INJEKSI AMOKSISILIN

1. NAMA SEDIAANKALMOXILIN Kalbe FarmaMengandung Amoksisilin natrium setara dengan Amoksisilin 1000 mg/vial

2. KEKUATAN SEDIAANKALMOXILIN Kalbe FarmaMengandung amoksisilin 1000 mg/vial

Sumber :ISO Indonesia Volume 46 2011 s/d 2012 , hal 102

3. PRE FORMULASI ZAT AKTIFAmoksisilin

Pemerian : Serbuk hablur, putih; praktis tidak berbau.Kelarutan : Sukar larut dalam air dan metanol; tidak larut dalam benzena, dalam karbon tetraklorida dan dalam kloroform.Fungsi : AntibiotikapH: Antara 3,5 dan 6,0; lakukan penetapan menggunakan larutan 2mg per ml.Stabilitas : Dibawah kondisi asam, amoxicillin terhidrolisis menjadi bentuk asam penicilloic.Larutan tanpa buffer dari amoksisilin sodium stabil pada pH 5,8 dan larutan dalam larutan buffer sitrat lebih stabil pada pH 6,5.Kondisi penyimpanan: Amoksisilin sebaiknya disimpan dalam wadah kedap udara pada temperature tidak lebih dari 30C.

Sumber : FI-IV hlm.95-96, 1995 ; The pharmaceutical codex ed. XII, hlm. 728-7304. PENGEMBANGAN FORMULA Bentuk sediaanMengandung tidak kurang dari 90.0% C16N19N3NaO5S dihitung sebagai anhidrat. Amoksisilin berwarna putih, praktis tidak berbau. Sukar larut dalam air dan methanol. Tidak larut dalam benzena, dalam karbontetraklorida dan dalam kloroform. Secara komersial, sediaan amoksisilin tersedia dalam bentuk trihidrat. serbuk hablur, dan larut dalam air. Ketika dilarutkan dalam air secara langsung, akan berbentuk amoksisislin suspensi oral dengan pH antara 5 - 7.5.Amoksisilin sangat peka terhadap kelembaban sehingga dibuat dalam bentuk serbuk kering dan dimasukkan ke dalam kemasan vial. Amoksisilin dapat dibuat dalam bentuk serbuk kering tanpa harus dibuat suspensi karena amoksisilin bersifat larut dalam air.

Rute pemberianPemberian 500 mg atau 1000 mg amoksisilin injeksi intramuskular, diperoleh kadar puncak 5,5 10 g/mL dalam 60 menit. Ekskresi amoksisilin sebagian besar melalui ginjal. Pada fungsi ginjal normal sekitar 70% amoksisilin akan diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah (pada pemberian i.m. dan i.v. yang cepat) setelah 6 jam.

Penentuan Volume sediaanRute intravena adalah satu-satunya rute yang dapat menerima sediaan dalam volume besar (>10 mL). injeksi amoksisilin yang biasa tersedia di pasaran dalam ukuran 10 ml dan 20 ml. Sediaan akan dibuat dengan ukuran 10 ml.

Pemilihan pembawaAmoksisilin trihidrat bersifat larut dalam air sehingga untuk merekonstitusi sediaan dapat digunakan aqua pro injeksi tanpa harus menambahkan pelarut tambahan lain.

Sumber: http://id.kalbe.co.id/ProdukdanJasa/ObatResep/ProdKkAZ/tabid/267/ID/2188/KALMOXILIN.aspx http://dinkes.tasikmalayakota.go.id/index.php/informasi-obat/211-amoksisilin.html

5. FORMULA AKHIRAmoksisilin sebagai Amoksisilin 1000 mg/vialAqua pro injeksi ad 10 mlCatatan: Segera sebelum digunakan sediaan di rekonstitusi menggunakan aqua pro injeksi sampai volume 10 ml (Pencampuran secara aseptic).

6. PREFORMULASI EKSIPIENAqua Pro Injection Aqua pro injeksi adalah air untuk injeksi yang disterilkan dan dikemas dengan cara yang sesuai. Tidak mengandung bahan antimikroba atau bahan tambahan lainnya.Pemerian:Cairan jernih

Bau:Tidak berbau

Warna:Tidak berwarna

Rasa:Tidak berasa

Berat molekul:18,02

Stabilitas:Stabil pada tempat yang kering. Dapat stabil dalam semua keaadaan fisika (es, cair dan uap). Air dari hasil sistem pemurnian secara farmasi harus disimpan secara spesifik. Rancangan dan operasi dari sistem distribusi penyimpanan adalah untuk menjaga air dari kelebihan batas bisa diijinkan selama penyimpanan. Khususnya, penyimpanan dan distribusi sistem harus memastikan bahwa air dilindungi dari pencemaran organik dan bersifat ion, yang akan mendorong kearah suatu peningkatan di dalam daya konduksi dan total karbon organik, secara berturut-turut. Sistem harus pula dilindungi dari phisik masuknya jasad renik dan partikel asing sehingga dapat mencegah pertumbuhan mikrobial.

Inkompatibilitas:Dalam formulasi dapat bereaksi dengan obat dan bahan tambahan lainnya yang mudah terhidrolisis dalam lingkungan pada temperatur tinggi.

Penyimpanan:Dalam wadah tertutup kedap. Jika disimpan dalam bertutup kapas, berlemak maka harus digunakan dalam waktu 3 hari setelah pembuatan

Khasiat dan penggunaan:Untuk pembuatan injeksi

Sumber : Farmakope Indonesia edisi IV. Tahun 1995. hal 112 dan Rowe, R. C., 2009:766

7. PERHITUNGAN DAN PENIMBANGANFormula untuk 4 vialAmoksisilin = 1000 mg x 4 = 4000 mgCatatan : Tiap vial di rekonstitusi menggunakan aqua pro injeksi sampai 10 ml.

Penimbangan BahanBahanJumlah bahan per vialJumlah bahan 5 vial

Amoksisilin 1000 mg5000 mg

8. PROSEDUR PEMBUATANMetode sterilisasi: Metode sterilisasi awal ( Metode aseptis).Metode sterilisasi awal dipilih karena amoksisillin merupakan antibiotik yang tidak stabil terhadap kelembaban dan pemanasan. Serbuk steril, dan harus ditangani secara aseptik dalam keadaan kering dan udara bebas debu.Prosedur:a) Zat ditimbang dengan kaca arloji.b) Mengembangkan suspending agent dalam air panas lalu dicampur dengan wetting agent, dan bahan antioksidan. Disterilkan bersama dalam autoklaf.c) Amoksisilin digerus halus menjadi ukuran partikel kecil dalam mortar steril dan dicampur dengan pembawa yang telah disterilkan sebelumnya dalam keadaan sudah dingin sedikit demi sedikit sambil digerus homogen.d) Suspensi dituang ke dalam gelas ukur yang dilengkapi oleh batang pengaduk dan volume akhir dicapaidengan menambahkan air steril.e) Suspensi diaduk sampai homogen, lalu dituang ke dalam vial steril yang telah dikalibrasi. f) Dimasukkan vial-vial yang sudah jadi ke dalam wadah sekunder.

9. EVALUASI

10. WADAH DAN KEMASANDalam wadah vial ukuran 10 ml yang terbuat dari bahan kaca.

11. DAFTAR PUSTAKA

Agoes, goeswin.2009. sediaan farmasi steril seri farmasi Industri-4 ITB:Bandung Logawa, benny dan Noerono, soendani.s.1986.Teknologi farmasi sediaan steril.ITB:Bandung Depkes RI Farmakope Indonesia edisi IV.1995:Jakarta The pharmaceutical Codex http://id.kalbe.co.id/ProdukdanJasa/ObatResep/ProdukAZ/tabid/267/ID/2188/KALMOXILIN.aspx diakses pada hari sabtu 27 April 2013., pukul 09.15 WIB. http://dinkes.tasikmalayakota.go.id/index.php/informasi-obat/211-amoksisilin.html diakses pada hari sabtu 27 April 2013., pukul 10.25 WIB. http://www.informasiobat.com/amoksisilinLAMPIRAN1. Kemasan Vial2. BrosurCompositionKALMOXILLINmengandung Amoxicillin trihydrate Amoxicillin adalah antibiotik semisintetik dari golongan penisilin yang bersifat bakterisidal, mempunyai cincin betalaktam, spektrum antibakteri luas baik terhadap kuman Gram positif maupun gram negative aerob dan anaerob. PharmacologyFarmakodinamikKalmoxillin menghambat sintesa dinding sel kuman yang sedang tumbuh sehingga bersifat bakterisidal.Jadi Amoxicillin lebih efektif pada kuman-kuman yang membelah diri / berkembang biak dengan cepat.

Farmakokinetik*. Absorbsi : - Secara per oral cepat dan hampir sempurna- Tidak dipengaruhi makanan di dalam lambung- Amoxicillin 500 mg per oral : #. C max = 8 - 10 mcg/ml#. T max = 2 jam*. Distribusi :- Ke berbagai jaringan tubuh- Menembus sawar uri dan otak- ASI sedikit*. Metabolisme dan Ekskresi :- Urin: 58 68 % dosis amoxicillin per oral6 jam I bentuk utuh- Feses: sedikit sekaliIndication Infeksi saluran nafas Infeksi saluran cerna Infeksi saluran kemih Infeksi kulit dan jaringan lunak GonorrheaContra IndicationPenderita yang hipersensitif terhadap antibiotik golongan Sefalosporin.WarningTerapi dengan antibakteri dapat mengubah flora normal kolon Adverse Reaction Reaksi Hipersensitivitas Saluran cerna Sistem darah (jarang) Toksik terhadap SST (dosis tinggi) pansitopeniaDosage Dewasa dan anak : 50 -100 mg/kgBB/Hari (3 - 4 dosis) BBL dan Prematur : 50 mg/kgBB/hari (2 dosis) Penderita dengan kelainan fungsi ginjal:- Ringan (klirens kreatinin > 30 ml/menit):tidak perlu penyesuaian dosis- Sedang (klirens kreatinin 10 - 30 ml/menit): dosis yang dianjurkan- Berat (klirens kreatinin < 10 ml/menit) : dosis yang dianjurkanPresentationKaplet 500 mg Dry Syrup 125 mg/5 mLDry Syrup 250 mg/5 mLVial 1 g