110414892-daftar-golongan-antibiotik-tugas-mikrobiologi.docx

7/24/2019 110414892-Daftar-Golongan-Antibiotik-Tugas-Mikrobiologi.docx

1/23

Synthetic Organic AntimicrobialsGolongan Jenis Sensitiftas Farmakokinetik Farmakodinamik

Sulfonamid

e

Sulfacetamide

Sulfadiazine

(silver)Sulfamerazine

Sulfamethazine

Sulfamethoxazo

le

Sulsoxazole

Mafenide

Trisulfapyrimidi

ne

Efektivitas dan

sensitivitas sulfanomida

tergantung pada:- adar total o!at

dalam tu!uh" ikatan

dengan protein

plasma dan yang

terkon#ugasi- $otensi sulfonamida

sendiri- eadaan daya tahan

tu!uh penderita"

daya tahan tu!uh

penderita yang

lemah akan

mengurangi

sensitivitas dan

efektivitas dari

sulfonamida

%aktor&faktor lain yang

dapat mengham!at

ker#a o!at

Sulfonamida dapat di!agi

mena#di tiga kelompok

utama: (') oral" dapatdiserap () oral" tidak dapat

diserap (*) topikal+

Sulfonamida oral yang dapat

diserap ter!agi men#adi

ker#a&singkat" ker#a&sedang"

dan ker#a&lama menurut

,aktu paruh o!at terse!ut+

Sulfonamida ini diserap dari

lam!ung dan usus halusserta didistri!usikan secara

luas ke #aringan dan cairan

tu!uh (termasuk sistem

saraf pusat dan cairan

sere!rospinal)" plasenta"

dan #anin+ -katan protein

!ervariasi dari ./ hingga

mele!ihi 0./+ adar

terapeutiknya !erada dalamkisaran 1.&'.. mcg2m3

dalam darah+ adarnya

dalam darah !iasanya

memuncak &4 #am setelah

Efek anti!akteri

diham!at oleh darah"

nanah" dan #aringannekrotik+ er#a

sulfonamid !ersifat

selektif hanya

mengham!at !akteri

dan tidak mengham!at

sel tu!uh manusia

karena manusia tidak

menyintesis folat+


2/23

pem!erian oral+Trimethopri

m

Trimethoprim

Trimethoprim&

Sulfamethoxazo

le

Trimetoprim sensitif

terhadap infeksi saluran

kemih+ 5osis de,asa

yang umum digunakanadalah '.. mg dua kali

sehari+

6!sor!si : diserap cepat

melalui oral+

5istri!usi : (') !eredar

dalam darah dalamkeadaan !e!as" 11 /

!erikatan dengan protein

plasma+ () onsentrasi

steasy state 7 '"8

mcg2m3+

Eksresi : (') 3e,at gin#al

melalui ltrasi glomerolus

dan sekresi tu!ulus+ ()

5ieksresikan #uga kesputum cairan vagina"

cairan telinga tengah" 6S-

dan plasenta+

Mengham!at enzim

dihidrofolat reduktase

secara selektif+ Enzim ini

!erfungsi mereduksiasam dihidrofolat

men#adi asam

tetrahidrofolat+

9uinolone Generasi

Pertama

alidixic acid

;inoxacin

Generasi

Kedua

or


3/23

3ome


4/23

rentan+ 6ktivitas

antipseudomonal

sipro


5/23

saluran kemih seperti E.

coli, proteus, sp.,

klebsiella, enterobacter,

enterococcus, dll. Bntuk

Proteus mirabilis danpseudomonas o!at ini

kurang efektif+

Fesistensi dapat

!ekem!ang melalui

pemindahan plasmid+

melalui saluran cerna+

$em!erian !ersama G sama

dengan makanan !ukan

sa#a hanya mengurangikemungkinan ter#adinya

iritasi lam!ung tetapi #uga

mempertinggi

!iovaila!ilitasnya+ Setelah

diserap" o!at ini terikat kuat

dengan protein plasma dan

cepat di ekskresi melalui

gin#al sehingga kada o!at

!e!as dalam darahtidak

dapat mencapai kadar

terapi+ Masa Haruhny dalam

serum hanya . menit dan

kira&kira 1./ o!at ini di

ekskresi dalam !entuk

asalnya" sehingga

didapatkan kadar yang

cukup tinggi dalam urin !ila

faal gin#al cukup !aik+ >ila

klirens kreatinin kurang dari

1. ml2menit maka kadar

o!at dalam urin tidak cukup

tinggi" se!aliknya ter#adi

akumulasi dalam darah

pada kuman yang

sensitif(Imutagenterato

gen)

Tipe efek: !akteriostatik

hingga !akterisidtergantung pada

kumannya


6/23

sehingga kemungkinan

ter#adinya intoksikasi #uga

le!ih !esar+ 5engan

demikian nitrofurantiontidak !oleh di !erikan pada

pasien gagal gi#al+

itrofurantion menye!a!kan

urin !er,arna agak coklat+Methenami

ne

Methenamine Efektivitas metenamin,

sensitivitas terhadap

asetazolamid dan sulfo&

namid+ Metenamin aktif

terhadap !er!agai #enis

mikro!a+ uman gram&

negatif umumnya dapat

pula diham!at dengan

metenamin+ ecuali

proteus karena kuman

dapat mengu!ah urea

men#adi amnion

hidroksida yang

menaikan pA sehingga

mengham!atperu!ahan metenamin

men#adi formaldehid

hampir semua !akteri

peka terhadap

Metenamin dan

garamnya dia!sorpsi secara

cepat disaluran cerna

setelah pem!erian oral" dan

'.&*./ dari dosis yang

di!erikan dihidrolisis oleh

asam lam!ung sehingga

o!at ini se!aiknya di!erikan

dalam !entuk salut enterik+Meskipun o!at ini

didistri!usikan ke seluruh

cairan tu!uh termasuk sel

darah merah" cairan

sere!rospinalis dan sinovial"

serta pleura" tetapu o!at initidak menun#ukan aktivitas

anti!akteri karena

formaldehid tidak ter!entuk

pada pA siologis+ 3e!ih

>erdasarkan

penggunaan o!at

sinoksasin dan

nor


7/23

formaldehid!e!as pada

konsentrasi . Kg2ml+

arena ter#adinya

resistensi kuman

terhadap formaldehid"maka efektivitas

metenamin tetap !aik+

dari 0./ o!at ini

dieksresikan dalam urine

dan le!ih dari ./&nya

dihidrolisis men#adi

formaldehid !e!as+

Mula ker#a dari dua o!at

ini tidak diketahui+

@aktu untuk mencapai

konsentrasi puncak dari

dua o!at ini adalahsama" '& #am+ 3ama

ker#a dari sinoksasin

adalah '.&'#am tetapi

untuk nor


8/23

!aktam AntibiotikGolongan Jenis Sensitiftas Farmakokinetik Farmakodinamik

Sefalosporin Generasi

Pertama

;efadroxil

;efazolin

;ephalexin

;ephapirin

;ephradineGenerasi Kedua

;efaclor

;efamandole

;efmetazole

;efonicid

;efotetan

;efoxitin

;efprozil

;efuroxime

;efuroxime axetil

3oracar!ef

Generasi Ketiga

;efdinir

&S? - : aktif terhadap

!akteri gram

positif&S? -- : le!ih aktif

terhadap kuman

gram negatif&S? --- : 6ktivitasnya

terhadap kuman

?ram&negatif

le!ih kuat dan

le!ihluas lagi dan

meliputi

$seudomonas

dan >acteroides"

khususnya

seftazidim+

&S? - : resistenterhadap

laktamase"

sefepim #uga

aktif sekali

& 6!sorpsi : 5i!edakandalam golongan: (i)Sefaleksin" sefradin"sefaktor" dansefadroksil peroral dan(ii) Sefalosporin lainnya(Sefalotin "sefapirin"

dll)& 5istri!usi : 5iditri!usikan

luas ke tu!uh Lmencapai konsentrasiterapeutik pada!anyak #aringan Lcairan tu!uh

& Ekskresi : e!anyakansefalosporin diekskresidalam !entuk utuhmelalui gin#al" dengan

proses eksresi tu!uli"kecuali sefoperazonyang se!agian !esardieksresi melaluiempedu+

Mekanisme ker#anyasama denganpenisilin

& S? - :

sefalosporinyang

!eker#asepertipeni

silin?

resistenterhadapst

alokokuspenisilin

ase& S? -- : ter!esar

terhadap tiga

organisme gram

negatif?ram positif&&

lemah

& S? --- : meningkatterhadap !asil

gram&negatif

(se!elumnya)

ditam!ah


9/23

;efepime

;exime

;efoperazone

;efotaxime

;efpodoximeproxetil

;eftazidime

;efti!uten =ral

;eftizoxime

;eftriaxone

;ar!apenems

-mipenem&

cilastatin

Meropenem

Mono!actam

6ztreonam

terhadap$seudo

monas+

Mempunyai

spektrum

aktivitas yangle!ih luas dari

generasiketiga

dan le!ih sta!il

terhadap

hidrolisis oleh

!etalaktamase+

>e!erapa sefalosporingenerasi ketigamisalnyasefuroksin" moksalaktan"sefotaksim danseftizoksim dicapai

kadar yang tinggidicairan sere!rospinal"Iuntuk pengo!atanmeningitis purulenta

organisme enterik

lain

;ar!apenem"

;ar!acephem

-mipenem&

cilastatin

Meropenem

3oracar!ef

Aasil u#i kepekaan

yang didapatkan

adalah+sensitivitas

!akteri ?ram

negatif terhadap

meropenem 04"0/

('20')"

sedangkansensitivitas !akteri

?ram positif

terhadap

meropenem 0'/

& 6!sor!si : a!sorpsi

peroral !er!eda&!eda

dari masing&masing

o!at tergantung dari

kesta!ilan asam dan

ikatan proteinnya+

$em!erinan minimal

harus di!erikan' #amse!elum atau sesudah

makan untuk

mengurangi ikatan

dalam makanan+

Mengham!at sintesi

dinding sel pada

tahap terakhir

dengan #alan

inaktivasi !er!agai

protein yang

mengikat penisislin


10/23

('*'2'11)+ $em!!erian dengan -M

sering menim!ulkan

iritasi pada daerah

sekitar in#eksi+

& 5istri!usi : tidak larutdalam sel dan tidak

masuk dalam inang+

$em!erian 4 gr per

hari dapat

menghasilkan kadar '&

4 mikrogram dalam

darah yang terikat

kuat pada protein

(oxacillin" dicloxacillin)

menghasilkan kadar

oa!t !e!as yang le!ih

rendah daripada yang

terikat lemah

(ampicillin" penicillin&

?)+ adar #aringan

setara dengan yang

ada diserum+ $ada

mata" prostat" dan

susunan saraf pusat

kadar ini le!ih rendah

daripada di serum+

amun pada cairan

sere!ospinal kadar


11/23

dapat mencapai ."

Kg2m3 #ikadi!erikan 4

gr parenteral sehingga

tidak diperlukan

suntika intratekal+& Eksresi : Ekskresi

dilakukan ke!anyakan

oleh gin#al+ Sekitar

'./ diekskresi di

glomerulus dan 0./

melalui tu!ulus

dengan kecepatan

gr2#am kecuali

nafcillin dimana ./

diekskresi di dalam

saluran empedu+

@aktu paruhnya

adalah setengah

sampai satu #am+Mono!actam 6ztreonam aztreonam

(8C/)

6!sor!si : 5istri!usi :

dia!sorsi dengan !aik

setelah pem!erian

secara -M

5istri!usi :

didistri!usikan secara

luas+menem!us

plasenta dan

Mengham!at

sintetis 56 !akteri

dengan

mengham!at enzim

"girase 56+ =!atini mempunyai

distri!usi yang

tinggi #ika

memungkinkan


12/23

memasuki 6S- dalam

konsentrasi rendah+

Meta!olisme L Eksresi

: 4C&8C diekskresi

dalam !entuk yangtidak !eru!ah melalui

gin#al

@aktu paruh : '"C&"

#am(meningkat pada

kerusakan gin#al)

o!at ini dipakai

se!elum makan

karena makan

memperlam!at la#u

a!sor!si+o!at initidak efektif

mela,an !akteri

gram positif tetapi

efektif mela,an

!akteri gram negatif

neiseria gonorrhea

dan haemophillus

inegitu memasuki sel" ia

akan mengikat protein

su!unit&*.S yang spesik

(untuk streptomycin S')+


13/23

aminoglikosida ke dalam

sel

*) $rotein reseptor su! unit

ri!osom *.S kemungkinan

hilang atau !eru!ahse!agai aki!at dari mutasi+

4. menit+ Secara tradisional

aminoglikosid di!erikan dalam

atau * dosis ter!agi perhari

!agi pasien&pasien dengan

fungsi gin#al normal+

6minoglikosid merupakan

senya,a yang sangat polar

dan tidak dapat langsung

memasuki sel+ Se!agian !esar

aminoglikosid tidak dapat

masuk ke mata dan SS$+

6minoglikosid di!ersihkan di

gin#al" dan ekskresinya

!er!anding langsung dengan

klirens kreatinin+ @aktu paruh

normal dalam serum adalah &

* #am" namun meningkat

dalam 1&1 #am pada pasien

dengan kerusakan fungsi

gin#al yang signikan+

6minoglikosid hanya

mengalami klirens secara

se!agian dan tidak !eraturan

melalui hemodialisis (misalnya

1.&4./ untuk gentamicyn)"

dan le!ih efektif #ika klirens

melalui dialysis peritoneal+

6minoglikosid mengham!at

sintesis protein dengan *

cara:

'+ 6gen&agen ini

mengganggu kompleksa,al pem!entukan peptide

+ 6gen&agen ini

menginduksi salah !aca

mF6" yang

mengaki!atkan

pengga!ungan

asam amino yang salah ke

dalam peptide" sehingga

menye!a!kan suatu

keadaan

nonfungsi atau toksik

protein

*+ 6gen&agen ini

menye!a!kan ter#adinya

pemecahan polisom

men#adi monosom non&

fungsional+


14/23

$enyesuaian dosis harus

dilakukan untuk menghindari

akumulasi o!at dan toksisitas

pada pasien&pasien denganinsusiensi fungsi gin#al+ >isa

#adi dosis o!at di!iarkan

konstan dan interval antar

dosis dinaikkan" atau interval

di!iarkan konstan sementara

dosisnya dikurangi+ >er!agai

monogram dan formula telah

dikem!angkan untuk

menghu!ungkan kadar serum

kreatinin dalam dengan

penyesuaian pada regimen

pengo!atan+

5osis harian 6minoglikosid

dihitung dengan cara

mengalikan dosi harian

maksimum dengan rasio

per!andingan klirens kreatinin

yang diperkirakan terhadap

klirens normal yaitu '.

mg2min" yang merupakan nilai

tipikal untuk pria de,asa

normal dengan !o!ot 8. kg+


15/23

Bntuk ,anita !erusia 4. tahun

dengan !o!ot 4. kg dan

serum kreatinin * mg2d3" dosis

tepat untuk gentamicyn

adalah sekitar C. mg2hari+

Terdapat variasi individual

yang patut dipertim!angkan

dalam kadar serum

6minoglikosid diantara pasien&

pasien dengan nilai klirens

kreatinin yang diperkirakan

sama+ =leh se!a! itu" adalah

,a#i! untuk mengukur kadar

serum o!at untuk

menghindari toksisitas !erat

khususnya apa!ila dosis tinggi

di!erikan selama le!ih dari

!e!erapa hari atau #ika fungsi

gin#al !eru!ah dengan cepat+

Bntuk regimen tradisional

dengan pem!erian dosis dua

atau tiga kali sehari"

konsentrasi serum puncak

harus ditentukan dari sampel

darah yang diam!il sekitar *.&

4. menit setelah pem!erian

satu dosis dan konsentrasi


16/23

trough dari sampel yang

diam!il se!elum pem!erian

dosi !erikutnya+

#etracycline, $hloramphenicol, %acrolide, dan !incosamideGolongan Jenis Sensitiftas Farmakokinetik Farmakodinamik

Tetracycline Tetracycline

;hlortetracycline

=xytetracycline

5emeclocycline

Methacycline

5oxycycline

Minocycline

;lamidia" riketcia"

micoplacia"!rucella"

spirokaeta" !orellia

!egdorferi" neisseria

mengitidis+

Eksaser!asi

!ronkhitis kronis"

!ruselosis" efusi

pleura karena

keganasan atau

sirosis" agne"

periodontitis

dekstructive

reccurent"

eksaser!asi

!ronkhitis kronis"

leptospirosis

& 5,s : C. &C..

mg24& #am (=ral)"

."'&."C gr setiap

4&' #am (-)

6nk : . mg

2kg2hari (oral)" '.&

'C mg2kg2hari (-)& 5,s : 'C. mg24

#am atau *..

mg2' #am (oral)& 5,s : .. mg2hr

pada haripertama"

kemudian '..

mg2hr pada hari

!erikutnya+


17/23

& 5,s : '.. mg2'

#am (oral)& 5,s : C.&C..

mg24 #am

;hloramphenic

ol

;hloramphenicol Sensitivitas

kloramfenikol

terhadap !akteri

gram&negatif" !akteri

anaero! termasuk

kokus gram&positif

dan !atang gram

negatif serta kokus

gram&positif aero!+

Entero!acteriaceae#uga memiliki

sensitivitas yang

!ervariasi terhadap

kloramfenikol+

&6!sorpsi: cepat

dia!sorpsi dari

saluran

gastrointestinal"

dan mencapai

konsentrasi puncak

'. hingga '* Ng2ml

dalam sampai *

#am setelah

pem!erian dosis 'g+

&5istri!usi:

terdistri!usi dengan

!aik dalam cairan&

cairan tu!uh dan

cepat mencapai

konsentrasi

terapeutik di ;SS"

yang mendekati4./ dari

konsentrasinya di

dalam plasma

(1C/&00/) pada

loramfenikol

mengham!at sintesis

protein pada !akteri

dan" dalam #umlah

ter!atas" pada sel

eukariot+ =!at ini

segera !erpenetrasi

ke sel !akteri"

kemungkinan melalui

difusi terfasilitasi+loramfenikol

terutama !eker#a

dengan mengikat

su!unit ri!osom C. S

secara reversi!el (di

dekat tempat ker#a

anti!iotik makrolida

dan klindamisin" yang

diham!at secarakompetitif oleh o!at

ini)+ =!at ini #uga

menghalangi

pengikatan u#ung


18/23

kondisi adanya

meningitis atau

tidak+

Ekskresi: rute

utama eliminasi

kloramfenikol

adalah

meta!olisme di hati

men#adi

glukuronida inaktif+

Meta!olit ini

disekresikan ke

dalam urin melalui

ltrasi dan sekresi+

loramfenikol #uga

disekresikan ke

dalam air susu i!u"

dan dengan cepat

mele,ati sa,ar

plasenta+

& @aktu paruh

kloramfenikol

!erkorelasi dengan

konsentrasi!iliru!in plasma+

ira&kira C./

kloramfenikol

!erikatan dengan

tF6 aminoasil yang

mengandung asam

amino ke tempat

akseptor pada

su!unit ri!osom C.

S+interaksi antara

peptidiltransferase

dengan su!strat

asam aminonya tidak

dapat ter#adi"

sehingga

pem!entukan ikatan

peptida terham!at+


19/23

protein plasma+3incosamide 3incomycin

;lindamycin

>ersifat mengham!at

neuromuskuler"

sehingga dapat

menaikkan ker#a

o!at&o!atan

pengham!at

neuromuskuler

lainnya+ & 5engan

o!at&o!atan

golongan

antiperistaltik seperti

opiat dan

diphenoxilat dapat

memperpan#ang

dan2atau

memper!uruk

keadaan pasien+ &

5apat ter#adi

resistensi silang

dengan

Erythromycin+

;lindamycin

tera!sor!si !aik

secara oral dengan

!ioavaila!ility 0./

tidak dipengaruhi

oleh makanan+ @aktu

untuk level oral

serum maksimum

adalah 1C&4. menit"

dengan level serum

maksimal +CKg2ml

dan ,aktu paruh

eliminasi +1&* #am+

5engan kegagalan

gin#al ,aktu paruh

eliminasi meningkat

men#adi 4 #am

dengan penggandaan

level serum+ =!at ini

!erpenetrasi !aik ke

dalam tulang" tapi

tidak ke cairan

cere!rospinal"!ermeta!olisme

se!agian !esar

dalam hati (le!ih dari

0./)" dan

lincosamides" se!agai

garam hidroklorida"

yang pahit

secukupnya"

sehingga untuk

formulasioral mereka

di!erikan se!agai

ester palmitat" atau

dirumuskan dalam

kapsul+

;lindamycindi!erikan

intravena se!agai

klindamisin fosfat"

yang kemudian

diu!ah men#adi

klindamisin

aktif dalam tu!uh


20/23

!erkonsentrasi tinggi

di dalam empedu"

dimana ini dapat

mengu!ah


21/23

!asitrasin yang di#ual

!e!as tersedia untuk

digunakan dikulit+

mela,an hampir

semua !akteri gram

positif dan !e!erapa

!akteri gram negatif?lycopeptide

6nti!iotic

ancomycin

Teicoplanin

?likopeptida

sensitif

intermediet

terhadap !akteri

S. Aureus

6!sor!si : a!sor!si

dengan !uruk ari

saluran ?-+

5istri!usi :

didistri!usikan secara

luas+ Se!agian (.&

*./) !erpenetrasi ke

;SS+ Menem!us

plasenta+

Meta!olisme L Eksresi

: 5osis oral diekskresi

terutama melalui

feses+ Bntuk

ankomisin -

dieliminasi hampir

seluruhnya melalui

gin#al+

@aktu paruh: 4 #ama

(meningkat pada gin#al

yang rusak)

-ntervensi pada

sintesis dinding sel

dengan pem!entukan

kompleks

stokiometrik dengan

gugus 5&alanil&5&

alanin dari

muramilpentapeptida

" dengn demikian

anti!iotik

glikopeptida

mencegah

peman#angan rantai

peptidoglikan dan

Ocross linkingP

antarrantai+ Selain

itu" teikoplanin masih

memiliki efek

intrfagositer+

$olymyxin $olymyxin >

;olistin

$olymyxins > dan

E (#uga dikenal

se!agai colistin )

$olymyxin merupakan

golongan polipeptida

!asa dan aktif terhadap

Setelah mengikat

lipopolisakarida (3$S)

pada mem!ran luar


22/23

digunakan dalam

pengo!atan ?ram&

negatif infeksi

!akteri+ Masalah

glo!al mema#ukan

resistensi

antimikro!a telah

menye!a!kan

minat !aru dalam

penggunaan !aru&

!aru ini+ >akteri

?ram&negatif

dapat

mengem!angkan

resistensi

terhadap

polymyxins

melalui !er!agai

modikasi dari

struktur 3$S yang

mengham!at

pengikatan

polymyxins untuk

3$S+

!akterigram (&)+ =!at ini

mempunyai efek

nefrotoksis yang he!at

sehingga !anyak

ditinggalkan kecuali

polymyxin > dan

E+$olymyxin !eker#a

se!agai !akterisidal dan

tidak dapat dia!sorpsi di

dalam usus sehingga

di!erikan secara

parenteral+ @alaupun

!egitu konsentrasi di

dalam darah dan

#aringan cenderung

rendah karena diikat

erat oleh sel&sel mati+

Ekskresiterutama di

gin#al+$enggunaan

polymyxin sekarang

di!atasi pada

penggunaa topical+

3arutan polymyxin > '&

'. mg2m3 di!erikanpada permukaan yang

terinfeksi" atau

disuntikkan ke dalam

pleura ataupun sendi+

!akteri ?ram&negatif"

!aik polymyxins

mengganggu

mem!ran luar dan

dalam+ Ekor

hidrofo!ik adalah

penting dalam

menye!a!kan

kerusakan mem!ran"

menun#ukkan

deter#en modus

seperti tindakan+

$enghapusan ekor

hidrofo!ik polimiksin

> menghasilkan

polimiksin

nonapeptide " yang

masih mengikat 3$S

tetapi tidak lagi

mem!unuh sel

!akteri+ amun"

masih detecta!ly

meningkatkanpermea!ilitas dinding

sel !akteri terhadap

anti!iotik lain"

menun#ukkan !ah,a


23/23

Efek samping yang

ditakutkan pada

pem!erian sistemik

adalah efek

nefrotoksisnya

ini masih

menye!a!kan

!e!erapa tingkat

disorganisasi

mem!ran+

110414892-daftar-golongan-antibiotik-tugas-mikrobiologi.docx

Documents