pembagian kortikosteroid

8/9/2019 pembagian kortikosteroid

http://slidepdf.com/reader/full/pembagian-kortikosteroid 1/9

Juni 3, 2012 by Indonesia Pediatrician

Antihistamin Medikamentosa Alergi, Jenis

dan FarmakokinetiknyaAntihistamin adalah obat dengan efek antagonis terhadap histamin. Di pasaran banyak

dijumpai berbagai jenis antihistamin dengan berbagai macam indikasinya.

Antihistamin terutama dipergunakan untuk terapi simtomatik terhadap reaksi alergi

atau keadaan lain yang disertai pelepasan histamin berlebih. Penggunaan antihistamin

secara rasional perlu dipelajari untuk lebih menjelaskan perannya dalam terapi karena

pada saat ini banyak antihistamin generasi baru yang diajukan sebagai obat yang

banyak menjanjikan keuntungan.

Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efe histamin terhadap

tubuh dengan !alan memblo reseptor "histamin #penghambatan saingan$% Pada a&alnyahanya dienal satu tipe antihistaminium, tetapi setelah ditemuannya !enis reseptor husus

pada tahun 1'(2, yang disebut reseptor-)2,maa secara farmaologi reseptor histamin dapat

dibagi dalam dua tipe , yaitu reseptor-)1 da reseptor-)2% *erdasaran penemuan ini,

antihistamin !uga dapat dibagi dalam dua elompo, yani antagonis reseptor-)1 #s)1-

blocers atau antihistaminia$ dan antagonis reseptor )2 # )2-blocers atau zat penghambat-

asam$

Pada garis besarnya antihistamin dibagi dalam 2 golongan besar

1%Menghambat reseptor H

)1-blocers #antihistaminia lasi$ +engantagonir

histamin dengan !alan memblo reseptor-)1 di otot licin dari dinding

pembuluh,bronchi dan saluran cerna,andung emih dan rahim% *egitu pula mela&an

efe histamine di apiler dan u!ung saraf #gatal, flare reaction$% fenya adalah

simtomatis, antihistmin tida dapat menghindaran timbulnya reasi alergi ahulu

antihistamin dibagi secara imia&i dalam (-. elompo, tetapi ini digunaan

penggolongan dalam 2 elompo atas dasar er!anya terhadap //P, yani zat-zat

generasi e-1 dan e-2%

2% Menghambat reseptor H!. )2-blocers #Penghambat asma$ obat-obat ini

menghambat secara efetif seresi asam lambung yang meningat aibat histamine,

dengan !alan persaingan terhadap reseptor-)2 di lambung% fenya adalah berurangnya hiperseresi asam lorida, !uga mengurangi asodilatasi dan teanan

darah menurun% /enya&a ini banya digunaan pada terapi tua lambug usus guna

mengurangi seresi )l dan pepsin, !uga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi

dengan ortiosteroida% agi pula sering ali bersama suatu zat stimulator motilitas

lambung #cisaprida$ pada penderita reflu% Penghambat asam yang de&asa ini banya

digunaan adalah simetidin, ranitidine, famotidin, nizatidin dan rosatidin yang

merupaan senya&a-senya&a heterosilis dari histamin%

Antihistamin adalah antagonis reseptor histamin )1 #A)1$% /emua elas antihistamin )1

strutur imianya menyerupai histamin%

http://allergycliniconline.com/2012/06/03/antihistamin-medikamentosa-alergi-jenis-dan-farmakokinetiknya/

http://allergycliniconline.com/author/childrenclinic1/

http://allergycliniconline.com/author/childrenclinic1/

http://allergycliniconline.com/2012/06/03/antihistamin-medikamentosa-alergi-jenis-dan-farmakokinetiknya/



"erbagai Jenis Antihistamin

H#receptor antagonists

alam penggunaan umum, antihistamin meru!u hanya untu antagonis )1, !uga dienal

sebagai antihistamin )1% 4elah ditemuan bah&a antihistamin )1-agonis adalah benar-benar

berla&anan dengan reseptor histamin )1% /ecara linis, )1 antagonis digunaan untu

mengobati reasi alergi% /edasi adalah efe samping yang umum, dan antagonis )1 tertentu,

seperti diphenhydramine dan osilamin, !uga digunaan untu mengobati insomnia%

5amun, antihistamin generasi edua ini tida mele&ati penghalang darah-ota, dan dengan

demiian tida menyebaban antu%

• Azelastine

• *rompheniramine

• *uclizine

• *romodiphenhydramine

• arbinoamine

• etirizine

• hlorpromazine #antipsychotic$

• yclizine

• hlorpheniramine

• hlorodiphenhydramine

• lemastine

• yproheptadine

• esloratadine

• ebrompheniramine

• eschlorpheniramine

• echlorpheniramine

• imenhydrinate #most commonly used as an antiemetic$

• imetindene



• iphenhydramine #*enadryl$

• oylamine #most commonly used as an 64 sedatie$

• bastine

• mbramine

• 7eofenadine

• eocetirizine

• oratadine

• +eclozine #sering digunaansebagai antiemeti$

• 6lopatadine

• 6rphenadrine #se!enis diphenhydramine digunaan terutama sebagai relasan otot

ranga dan anti-Parinson$

• Phenindamine

• Pheniramine

• Phenyltoloamine

• Promethazine

• Pyrilamine

• 8uetiapine #antipsychotic$

• 9upatadine

• 4ripelennamine

• 4riprolidine

H!#receptor antagonists

Antagonis )2, seperti antagonis )1, !uga agonis dan antagonis terbali tida benar% )2

reseptor histamin, ditemuan terutama di sel parietal dari muosa lambung, digunaan untu

mengurangi seresi asam lambung, mengobati ondisi pencernaan termasu tua lambung

dan penyait gastroesophageal reflu%

• imetidine



• 7amotidine

• afutidine

• 5izatidine

• 9anitidine

• 9oatidine

$%perimental& H'# and H(#receptor antagonists

6bat ini baru dalam tahap esperimental dan belum memilii penggunaan linis, mesipun

se!umlah obat ini sedang dalam percobaan manusia% )3-antagonis memilii stimulan dan

efe nootropic, dan sedang diselidii untu pengobatan ondisi seperti A), penyait

Alzheimer, dan sizofrenia, sedangan ):-antagonis tampanya memilii peranimunomodulator dan sedang diteliti sebagai obat anti-inflamasi dan analgesi %

H'#receptor antagonists

• A-3:',.21

• A*4-23'

• iproifan

• lobenpropit

• onessine

• 4hioperamide

H(#receptor antagonists

• 4hioperamide

• J5J ((((120

• ;<7-=002

)ainnya

• Atipical antihistamin 6bat ini menghambat atiitas enzimati dearbosilase

histidin>

•

trito?ualine



• catechin

Mast cell stabili*ers

+ast cell stabilizers untu menstabilan sel mast untu mencegah degranulasi dan pelepasan

mediator% 6bat ini tida biasanya digolongan sebagai antagonis histamin, tetapi memiliiindiasi serupa%

• romoglicate #cromolyn$

• 5edocromil

• *eta 2 #@2$ adrenergic agonists

+bat )ain Dengan hasiat Mirip Antihistamin

*anya obat yang digunaan untu indiasi lain memilii atiitas antihistaminergicyang

tida diinginan

Antihistamin )1 dielompoan dalam A)1 tradisional atau onensional #generasi I$, dan

A)1 non-sedatif #generasi I$% +erea dibagi dalam beberapa subelas%

• Etilendiamin Antazolin, tripelanamin, pirilamin%

• Etanolamin arbinosamin, difenhidramin, dosilamin%

• Alkilamin lorfeniramin, deslorfeniramin, dimetinden, feniramin%

• Piperazin /etirizin, homolorsilizin, hidrosizin, osatomid%

• Piperidin /iproheptadin%

• Fenotiasin Prometasin%

• Lain-Lain Ariastin, astemizol, azatadin, lemastin, leoobastin, loratadin,

mebhidrolin, terfenadin, etotifen%

• -olongan antihistamin generasi baru adalah setirizin, ariastin, astemizol,

leoobastin, loratadin, dan terfenadin%

Farmakokinetik

• Absorbsi A)1 ber!alan sangat cepat setelah pemberian secara oral menyebaban efe

sistemi dalam &atu urang dari 30 menit% )epar merupaan tempat metabolisme

utama #(0-'0B$, dengan sediit obat yang diesresi dalam urin dalam bentu yang

tida berubah%

Penggunaan klinis



Antihistamin adalah obat yang paling banya dipaai sebagai terapi simtomati untu reasi

alergi yang ter!adi% /emua !enis antihistamin sangat mirip atiitas farmaologinya%

Pemilihan antihistamin terutama terhadap efe sampingnya dan bersifat indiidual% Pada

seorang pasien yang memberian hasil urang memuasan dengan satu !enis antihistamin

dapat dituar dengan !enis lain, terutama dari subelas yang berbeda%

• initis alergik musiman dan rinitis alergik perenial sangat bai reasinya terhadap

antihistamin% )ampir (0-'0B pasien rinitis alergi musiman mengalami

pengurangan ge!ala #bersin, eluar ingus, sumbatan hidung$% )asil yang terbai

didapat bilamana antihistamin diberian sebelum onta% Calaupun pada rinitis

asomotor hasilnya urang memuasan tetapi efe antiolinerginya dapat

mengurangi ge!ala pile%

• /rtikaria akut sangat bermanfaat untu mengurangi ruam dan rasa gatal%

+anfaatnya pada urtiaria roni urang dan pada eadaan ini A)1 pilihan adalah

yang berefe sel rendah dan mempunyai masa er!a pan!ang, misal hidrosizin atau

A)1 nonsedatif lainnya% Pemberiannya cuup seali sehari sehing meningatan

epatuhan% Apabila ge!ala belum diatasi dapat diombinasi dengan A)2, dan alau

perlu ditambah simpatomimeti%

• eaksi anafilaksis akut antihistamin )1 digunaan sebagai terapi tambahan setelah

epinefrin% Preparat yang banya dipaai adalah difenhidramin% Pada serum sickness

antihistamin berfungsi untu mengurangi urtiaria tetapi mempunyai efe yang ecil

terhadap artralgia, demam, dan tida mengurangi lama penyaitnya% Pada dermatitis

onta dan erupsi obat fistum, antihistamin oral dapat mengurangi rasa gatal%

)indari penggunaan antihistamin topial arena dapat menyebaban sensititasi%

Antihistamin !uga dapat dipaai sebagai terapi tambahan pada reasi alergi obat danreasi aibat transfusi%

$fek samping

• Mengantuk Antihistamin termasu dalam golongan obat yang sangat aman

pemaaiannya% fe samping yang sering ter!adi adalah rasa mengantu dan

gangguan esadaran yang ringan #somnolen$%

• Efek antikolinergik Pada pasien yang sensitif atau alau diberian dalam dosis besar%

sitasi, egelisahan, mulut ering, palpitasi dan retensi urin dapat ter!adi% Pada

pasien dengan gangguan saraf pusat dapat ter!adi e!ang%

• Diskrasia +esipun efe samping ini !arang, tetapi adang-adang dapat

menimbulan disrasia darah, panas dan neuropati%

• Sensitisasi Pada pemaaian topial sensitisasi dapat ter!adi dan menimbulan

urtiaria, esim dan peteie%

Chlorpheniramin maleat

• i Indonesia, Chlorpheniramin maleat atau lebih dienal dengan 4+ merupaansalah satu antihistaminia yang memilii efe sedatie #menimbulan rasa antu$%



5amun, dalam penggunaannya di masyaraat lebih sering sebagai obat tidur

dibanding antihistamin sendiri% eberadaanya sebagai obat tunggal maupun campuran

dalam obat sait epala maupun influenza lebih ditu!uan untu rasa antu yang

ditimbulan sehingga pengguna dapat beristirahat% 4+ memilii indes terapeti

#batas eamanan$ cuup besar dengan efe samping dan tosisitas relatif rendah%

<ntu itu sangat perlu dietahui meanisme asi dari 4+ sehingga dapatmenimbulan efe antihistamin dalam tubuh manusia% +enurut inamia 6bat

#I4*,1''1$, 4+ merupaan salah satu antihistaminia )1 #A)1$ yang mampu

mengusir histamin secara ompetitif dari reseptornya #reseptor )1$ dan dengan

demiian mampu meniadaan er!a histamin%

• i dalam tubuh adanya stimulasi reseptor )1 dapat menimbulan asoontrisi

pembuluh-pembuluh yang lebih besar, ontrasi otot #bronus, usus, uterus$,

ontrasi sel-sel endotel dan enaian aliran limfe% Jia histamin mencapai ulit misal

pada gigitan serangga, maa ter!adi pemerahan disertai rasa nyeri aibat pelebaran

apiler atau ter!adi pembengaan yang gatal aibat enaian teanan pada apiler%

)istamin memegang peran utama pada proses peradangan dan pada sistem imun%

• 4+ sebagai A)1 menghambat efe histamin pada pembuluh darah, bronus dan

bermacam-macam otot polos% A)1 !uga bermanfaat untu mengobati reasi

hipersensitiitas dan eadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih%

alam 7armaologi dan 4erapi edisi I; #7-<I,1''D$ disebutan bah&a histamin

endogen bersumber dari daging dan bateri dalam lumen usus atau olon yang

membentu histamin dari histidin%

• osis terapi A)1 umumnya menyebaban penghambatan sistem saraf pusat dengan

ge!ala seperti antu, berurangnya e&aspadaan dan &atu reasi yang lambat% fe samping ini menguntungan bagi pasien yang memerluan istirahat namun dirasa

menggangu bagi merea yang dituntut melauan peer!aan dengan e&aspadaan

tinggi% 6leh sebab itu, pengguna 4+ atau obat yang mengandung 4+ dilarang

mengendarai endaraan%

• 9asa antu yang ditimbulan setelah penggunaan 4+ merupaan efe samping

dari obat tersebut% /edangan indiasi 4+ adalah sebagai antihistamin yang

menghambat pengiatan histamin pada resaptor histamin%

Mekanisme kerja

• Antihistamin beer!a dengan cara ompetisi dengan histamin untu suatu reseptor

yang spesifi pada permuaan sel% )ampir semua A)1 mempunyai emampuan yang

sama dalam memblo histamin% Pemilihan antihistamin terutama adalah berenaan

dengan efe sampingnya% Antihistamin !uga lebih bai sebagai pengobatan profilasis

daripada untu mengatasi serangan%

• +ula er!a A)1 nonsedatif relatif lebih lambatE afinitas terhadap reseptor A)1 lebih

uat dan masa er!anya lebih lama% Astemizol, loratadin dan setirizin merupaan

preparat dengan masa er!a lama sehingga cuup diberi 1 ali sehari%



• *eberapa !enis A)1 golongan baru dan etotifen dapat menstabilan sel mast

sehingga dapat mencegah pelepasan histamin dan mediator imia lainnyaE !uga ada

yang menun!uan penghambatan terhadap espresi moleul adhesi #IA+-1$ dan

penghambatan adhesi antara eosinofil dan neutrofil pada sel endotel% 6leh arena

dapat mencegah pelepasan mediator imia dari sel mast, maa etotifen dan beberapa

!enis A)1 generasi baru dapat digunaan sebagai terapi profilasis yang lebih uatuntu reasi alergi yang bersifat roni%

$F$ 0AMP12-

• Pada dosis terapi, semua A)1 menimbulan efe samping &alaupun !arang bersifat

serius dan adang-adang hilang bila pengobatan diterusan% fe samping yang

paling sering ialah sedasi, yang !ustru menguntungan bagi pasien yang dira&at di 9/

atau pasien yang perlu banya tidur% 4etapi efe ini mengganggu bagi pasien yang

memerluan e&aspadaan tinggi sehingga meningatan emunginan ter!adinya

ecelaaan%

• Pengurangan dosis atau penggunaan A)1 !enis lain mungin dapat mengurangi efe

sedasi ini% Astemizol, terfenadin, loratadin tida atau urang menimbulan sedasi%

fe samping yang berhubungan dengan efe sentral A)1 ialah ertigo, tinitus, lelah,

penat, inoordinasi, penglihatan abur, diplopia, euphoria, gelisah, insomnia dan

tremor%

• fe samping yang termasu sering !uga ditemuan ialah nafsu maan berurang,

mual, muntah, eluhan pada epigastrium, onstipasi atau diare, efe samping ini aan

berurang bila A)1 diberian se&atu maan%

• fe samping lain yang mungin timbul oleh A)1 ialah mulut ering, disuria,

palpitasi, hipotensi, sait epala, rasa berat dan lemah pada tangan% Insidens efe

samping arena efe antiolinergi tersebut urang pada pasien yang mendapat

antihistamin nonsedatif%

• A)1 bisa menimbulan alergi pada pemberian oral, tetapi lebih sering ter!adi aibat

penggunaan loal berupa dermatitis alergi% emam dan foto sensitiitas !uga pernah

dilaporan ter!adi%

•

/elain itu pemberian terfenadin dengan dosis yang dian!uran pada pasien yangmendapat etoonazol, troleandomisin, eritromisin atau lain marolid dapat

memperpan!ang interal 84 dan mencetusan ter!adinya aritmia entriel% )al ini

!uga dapat ter!adi pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang berat dan pasien-

pasien yang pea terhadap ter!adinya perpan!angan interal 84 #seperti pasien

hipoalemia$%

• emunginan adanya hubungan ausal antara penggunaan antihistamin non sedatie

dengan ter!adinya aritmia yang berat perlu dibutian lebih lan!ut%

• 123+01A01 A/3 AH eracunan aut A)1 ter!adi arena obat golongan ini

sering terdapat sebagai obat persediaan dalam rumah tangga% Pada ana, eracunanter!adi arena ecelaaan, sedangan pada orang de&asa aibat usaha bunuh diri%



osis 20-30 tablet A)1 sudah bersifat letal bagi ana% fe sentral A)1 merupaan

efe yang berbahaya%

• PAda ana ecil efe yang dominan ialah perangsangan dengan manifestasi

halusinasi, esitasi, atasia, inoordinasi, atetosis dan e!ang% e!ang ini adang-

adang disertai tremor dan pergeraan atetoid yang bersifat toni-loni yang suar diontrol%

• Fe!ala lain mirip ge!ala eracunan atropine misalnya midriasis, emerahan di mua

dan sering pula timbul demam% Ahirnya ter!adi oma dalam dengan olaps

ardiorespiratoar yang disusul ematian dalam 2-1. !am% Pada orang de&asa,

manifestasi eracunan biasanya berupa depresi pada permulaan, emudian esitasi

dan ahirnya depresi //P lebih lan!ut%

• P5F6*A4A5 I546/IA/I Pengobatan diberian secara simtomati dan suportif

arena tida ada antidotum spesifi% epresi //P oleh A)1 tida sedalam yangditimbulan oleh barbiturate% Pernapasan biasanya tida mengalami gangguan yang

berat dan teanan darah dapat dipertahanan secara bai% *ila ter!adi gagal napas,

maa dilauan napas buatan, tindaan ini lebih bai daripada memberian analeptic

yang !ustru aan mempermudah timbulnya onulsi% *ila ter!adi onulsi, maa

diberian thiopental atau diazepam%

• /opir atau peer!a yang memerluan e&aspadaan yang menggunaan A)1 harus

diperingatan tentang emunginan timbulnya antu% Juga A)1 sebagai campuran

pada resep, harus digunaan dengan hati-hati arena efe A)1 bersifat aditif dengan

alcohol, obat penenang atau hipnoti sedatie%

pembagian kortikosteroid

Documents