Colonic TabletUsus besar merupakan suatu tempat dimana penghantaran obat baik secara lokal maupun sistemik dapat terjadi. Penghantaran secara lokal memungkinkan pengobatan secara topikal bagi penyakit peradangan usus besar. Akan tetapi, pengobatan dapat dibuat lebih efektif jika obat dapat ditujukan secara langsung ke dalam kolon, selain itu hal ini juga dapat mengurangi efek samping jika obat yang dihantarkan secara sistemik. Karena itu dibuat obat yang dapat melepaskan zat aktif secara langsung pada kolon. Sistem penghantaran obat secara lokal menuju kolon melalui pemberian obat secara peroral menarik dan penting karena terdapat berbagai penyakit usus besar seperti ulcerative colitis, crohns disease, amebiosis, dan kanker kolon, serta sistem penghantaran protein dan obat peptide yang dapat diabsorpsi di kolon tetapi terdegradasi di saluran pencernaan bagian atas. Sistem ini harus dapat melindungi obat sampai ke kolon misalnya pelepasan dan absorpsi obat seharusnya tidak terjadi di lambung maupun usus halus. Berbagai macam strategi yang digunakan dalam pembuatan obat oral yang ditujukan untuk pelepasan dan absorpsi di kolon antara lain ikatan kovalen antara obat dengan carrier, melapisi dengan polimer yang sensitive terhadap pH, formulasi sistem release, penggunaan carrier yang terdegradasi khususnya oleh bakteri yang ada di kolon, sistem bioadhesive dan sistem penghantaran obat yang dikontrol oleh daya osmotik. Tablet ini terdiri dari 3 lapisan yaitu 1. Salut enteric : bagian terluar yang mencegah penetrasi cairan gastric ke dalam tablet, sehingga mencegah obat dilepaskan di lambung. 2. Lapisan polimer yang dapat tererosi : ketika obat masuk ke usus, salut enterik akan larut dan polimer ini mulai tererosi. Polimer ini akan mencegah obat untuk dilepaskan pada usus halus. Polimer ini dapat bertahan 4-6 jam hingga obat mampu mencapai kolon. 3. Inti : inti merupakan tablet konvensional yang yang berisi zat aktif yang akan dilepaskan di dalam kolon. Di kolon bakteri akan mendegradasi polysakarida menjadi asam 1rganic. PH yang rendah di sistem akan menyebabkan larutnya salut larut asam dan kemudian zat aktif akan dilepaskan.

Gambar 1. Sistem Pelepasan Obat di Kolon

Contoh obat yang dibuat sediaan colonic tablet: A. Obat yang telah beredar di pasaran

Zat aktif Mesalamine

indikasi inflamasi besar

Nama dagang usus Asacol Salofac Claversal Mesazal Calitoflak

dosis 0,8-2,4 g/hari 1,0-4,0 g/hari 1,0-2,0 g/hari 1,0-2,0 g/hari 1,0-2,0 g/hari 9 mg/hari

Budesonide

Inflamasi besar

usus Entocort

B. Obat yang sedang dikembangkan 1). Ibuprofen 2). Diltiazim HCl

3). Endometasin

TUGAS TEKNOLOGI SEDIAAN FARMASI

COLONIC TABLET

Disusun Oleh : Isna Mulyani Isvadhila 90711324 90711325

PROGRAM STUDI PROFESI APOTEKER SEKOLAH FARMASI INSTITUT TEKNOLOGI BANDUNG 2012