Anestesika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang

pada penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dan dengan

demikiam menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panasatau dingin. (Tjay,

Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007).

Salah satu obat anestetika lokal yang sering dipergunakan adalah lidokain.Pada

percobaan ini akan diamati efek anestesia permukaan dari obat tersebut denganmetode yang

sederhanaAda beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yangdigunakan

sebagai anestetikum lokal, antara lain:

- Tidak merangsang jaringan

- Tidak iritatif/merusak jaringan secara permanen-

- Toksisitas sistemis rendah-

- Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lender-

- Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lama

- Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap pemanasan

(sterilisasi).(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

Struktur dasar anastetika lokal pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yaknisuatu gugus amio

hidrofil (sekunder atau tersier) yang dihubungkan oleh suatu ikatanester (alkohol) atau amida

dengan suatu gugus-aromatis lipofil. Semakin panjanggugus alkoholnya, semakin besar daya

kerja anastetiknya, tetapi toksisitasnya jugameningkat. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana,

2007)Anastetika lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapakelompok, yaitu

sebagai berikut :

a. Senyawa-ester: kokain dan ester PABA (benzokain, prokain, oksibuprokain,tetrakain). 

b. Senyawa-amida: lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain danchincokainc.

c.  Lainnya: fenol, benzilalkohol dan etilklorida.

Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahankecil dimana

pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. Jenis anestetika lokalyang paling banyak

digunakan sebagai suntikan adalah sebagai berikut: 

Anestetika permukaan (topikal), sebagai suntikan banyak digunakan sebagai  penghilang  rasa 

oleh dokter gigi untuk mencabut geraham. Anestesia permukaan juga dapat digunakan secara lok

al untuk melawan rasa nyeri dangatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan

rasa nyeri dimulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata ataumengeluarkan

benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeriakibat luka bakar dan suppositoria

untuk penderita ambeien/wasir

 Anestetika infiltrasi, yaitu suntikan yang diberikan pada atau sekitar jaringanyang akan

dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di  jaringan  yang  terletak

lebih dalam, misalnya pada praktek THT (Telinga,Hidung, Tenggorokan) atau daerah kulit dan

gusi (pencabutan gigi).

 

Anestetika blok atau penyaluran saraf (juga disebut konduksi), yaitu denganinjeksi di tulang

belakang pada suatu tempat dimana banyak saraf terkumpulsehingga mencapai daerah anestesi

yang luas, terutama pada operasi lenganatau kaki, juga bahu. Lagi pula digunakan untuk

menghalau rasa nyeri hebat.(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

LIDOKAIN

Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri darisatu gugus lipofilik

(biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkansuatu rantai perantara (jenis

amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amintersier). Dalam penerapan terapeutik,

mereka umumnya disediakan dalam bentukgaram agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam

tubuh mereka biasanya dalam  bentuk 

basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relatif dari dua bentuk ini ditentukan 

oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan persamaan Henderson-Hasselbalch.

(Stoelting, 2006)

Pemerian: serbuk hablur; putih atau semu kuning; bau khas mantap diudara

Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol (95%) P dandalam

kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P; larut dalamminyak

Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal. (Farmakope Indonesia III, 1979)Biasanya Lidokain

digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep,krim dan gel. Efek samping Lidokain

biasanya berkaitan dengan efeknya terhadapsistem saraf pusat misalnya ngantuk, pusing,

paraestesia, gangguan mental, koma,dan seizure. (Fatma, dkk, tanpa tahun)

Mekanisme Kerja Obat

Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel),mencegah

peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium,sehingga terjadi

depolarisasi yang ditimbulkan oleh masuknya ion-ion natrium kedalam sel pada selaput saraf dan

hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme utama aksi anestetik lokal adalah memblokade

“voltage-gated sodium channels”.Membran akson saraf, membran otot jantung, dan badan sel

saraf memiliki potensialistirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong natrium terbuka,

dan secaracepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibrium natrium (+40 mV).

Akibatdari depolarisasi, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong kalium terbuka.

Aliransebelah luar dari repolarisasi kalium yang ditimbulkan oleh keluarnya ion-ion kaliumdari

dalam sel mencapai potensial equilibrium kalium (kira-kira -95 mV). Repolarisasi

mengembalikan lorong natrium ke fase istirahat. Gradient ionic transmembran dipelihara oleh

pompa natrium. Fluks ionic ini sama halnya pada otot jantung,  dan  anestetik lokal  memiliki 

efek  yang sama di dalamjaringan tersebut(Rochmawati dkk, 2009)

Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi seperti

batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking  berikatan  pada 

reseptor  diantara  lorong

dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi pemanjangan influx sodium melalui lorong dan depo

larisasi dari potensial istirahat. Tetrodotoxin (TTX) dan saxitoxin memblok lorong sodium

dengan berikatan kepadachanel reseptor di dekat permukan extracellular.

Serabut saraf secara signifikan  berpengaruh  terhadap  blockade  obat  anestesi  lokal

sesuai  ukuran  dan derajat mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik lokal pada akar saraf,

serat B dan Cyang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi motorik

yangterakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009).

Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efekanestesi lokal yang

dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi lokal yang diberikan  pada  permukaan  tubuh

(topikal)  dapat  mencapai  ujung saraf sensoris dan bekerja menghambat penghantaran impuls

nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga terjadilah anestesi permukaan. Anestesi lokal juga

dapat diberikan secara injeksi kedalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada

struktur di sekitarnya.Efek yang dihasilkan disebut anestesi filtrasi.

LIDOKAIN

NAMA GENERIK

Lidokain

NAMA KIMIA

2-(diethylamino)-2′,6′-acetoxylidide monohydrochloride monohydrate

KETERANGAN

Nama lain : lignokain. Penggunaan sebagai garam HCl.

SIFAT FISIKOKIMIA

Serbuk putih, mudah larut dalam air.

SUB KELAS TERAPI

Anestesi lokal

KELAS TERAPI

Anastesi

DOSIS PEMBERIAN OBAT

Anestesi lokal injeksi:dewasa dan anak: bervariasi bergantung pada prosedur, tingkat anestesi

yang diinginkan, perfusi jaringan, durasi yang diinginkan dan kondisi fisik pasien: maksimum

4,5 mg/kg/dosis; jangan diulang dalam waktu 2 jam.Antiaritmia: anak: IV: loading dose: 1

mg/kg (maksimum 100 mg); diikuti dengan infus; dapat diberikan bolus kedua 0,5-1 mg/kg

dengan jarak antara bolus dan awal infus >15 menit. Infus: 20-50 mcg/kg/menit. Gunakan 20

mcg/kg/menit pada pasien shok, penyakit hati, henti jantung, gagal jantung ringan,; gagal jantung

sedang-berat dibutuhkan 1/2 loading dose dan kecepatan infus yang lebih lambat untuk

menghindari toksisitas.

FARMAKOLOGI

Mula kerja IV: dosis bolus tunggal: 45-90 detik. Durasi kerja: 10-20 menit. Distribusi: Vd: 1,1-

2,1 L/kg; berubah oleh berbagai faktor pasien; menurun oleh gagal jantung kronik dan penyakit

hati; melewati barier darah otak.Ikatan protein: 60-80% pada alfa1asam glikoprotein.

Metabolisme: di hati 90%; metabolit aktif monoetilglisineksilidid (MEGX) dan glisineksilidid

(GX) dapat terakumulasi dan menyebabkan toksisitas SSP.

KONTRA INDIKASI

Hipersensitif terhadap lidokain atau komponen yang terdapat dalam formula, hipersensitif

terhadap anestesi lokal golongan amida; Adam-stokes syndrome; blok SA/AV/ Intraventrikel

berat (kecuali pasien dengan pacu jantung artifisial yang berfungsi); injeksi campuran yang

mengandung dextrose dari jagung dan digunakan pada pasien yang alergi terhadap produk

jagung.

EFEK SAMPING

Efek bervariasi tergantung pada rute pemberian. Sebagian besar efek bergantung pada dosis.

Frekuensi tidak dinyatakan. Kardiovaskuler: aritmia, bradikardi, spasme arteri, kolaps

kardiovaskuler, ambang defibrilasi meningkat, udem, flushing, blok jantung, hipotensi, supresi

simpul SA, insufisiensi vaskuler (injeksi periartikuler). SSP: agitasi, cemas, koma, bingung,

disorientasi, pusing, mengantuk, eforia, halusinasi, sakit kepala, hiperestesia, letargi, kepala

terasa ringan, cemas, psikosis, seizure, bicara tidak jelas, somnolens, tidak sadar. Dermatologi:

angioedema, memar, dermatitis kontak, depigmintasi, udem kulit, gatal, petekia, pruritis, ruam,

urtikaria. .

BENTUK SEDIAAN

injeksi dalam poliampul 20 ml 2%, 2 ml 2%, jeli 2%, krim, salep, larutan, larutan semprot 10%,

NFORMASI PASIEN

Bila digunakan di mulut, pasien harus hati-hati terhadap dapat terjadinya gangguan menelan

yang dapat meningkatkan aspirasi yang berbahaya. Sehubungan dengan hal tersebut, jangan

menelan makanan selama 60 menit sesudah penggunaan anestesi lokal di daerah mulut atau

kerongkongan.

MEKANISME AKSI

Memblok terjadinya dan penghantaran impuls dengan cara menurunkan permeabilitas membran

terhadap natrium yang menyebabkan penghambatan depolarisasi yang berakibat pada

penghambatan hantaran.

MONITORING

Monitoring yang menetap dan waspada pada tanda vital, kardiovaskuler dan pernafasan

(ventilasi yang adekuat) serta tingkat kesadaran pasien harus dilakukan sesudah setiap pemberian

injeksi anestesi lokal.

Keracunan lidocaine dapat terjadi pada orang dewasa dan anak-anak melalui pemberian

parenteral atau topikal, konsumsi disengaja, atau penggunaan jangka panjang.

Lidocaine diberikan dengan atau tanpa epinefrin. Dosis maksimum yang dapat diberikan dengan

epinefrin adalah 7 mg/kg, sedangkan tanpa epinefrin adalah 3-5 mg/kg.

Pemberian melebihi dosis yang disarankan amat berbahaya dan dapat menghasilkan efek racun

pada tubuh.

Gejala Keracunan Lidocaine

Gejala keracunan lidocaine biasanya muncul secara progresif. Berikut adalah berbagai gejala

yang dapat diamati pada kasus keracunan lidocaine.

Mati rasa dan kesemutan pada lidah

Pusing

Gangguan penglihatan

Sakit kepala

Otot berkedut

Ketidaksadaran

Kejang

Koma

Kesulitan bernapas

Gangguan pada sistem kardiovaskular

Pengobatan & Penanganan

Berikut adalah cara penanganan keracunan lidocaine

1. Begitu gejala keracunan teridentifikasi, segera hentikan penggunaan lidocaine baik topikal

atau parenteral.

2. Pastikan pasien mendapatkan pasokan oksigen yang memadai melalui masker muka atau

tabung yang dimasukkan ke dalam tubuh (intubasi).

3. Sistem kardiovaskular pasien harus dipantau dengan cermat. Epinefrin bisa diberikan kepada

pasien.

Pemberian cairan infus dan obat-obatan vasopresor ditujukan untuk membuat penyempitan

pembuluh darah yang digunakan untuk mendukung kesehatan pasien.

4. Kejang yang mungkin terjadi dikendalikan dengan penggunaan benzodiazepine, yang

merupakan obat pilihan untuk kondisi ini.

Succinylcholine, bersama dengan intubasi, digunakan dalam beberapa kasus untuk mengontrol

efek kejang.

5. Dokter mungkin memberikan natrium bikarbonat kepada pasien untuk menangani asidosis

metabolik berat.

Asidosis diketahui merupakan efek racun lidocaine yang bisa mempengaruhi sistem

kardiovaskular.

6. Ketika overdosis lidocaine terjadi pada taraf yang parah, komplikasi seperti serangan jantung

bisa saja terjadi. Kondisi ini akan memerlukan cardiopulmonary bypass.

Keracunan lidocaine tidak hanya tergantung pada dosis obat bius yang digunakan, tetapi juga

pada kecepatan pemberian, vaskularisasi di tempat suntikan, asidosis, dan protein yang rendah

dalam tubuh.

Interaksi obat juga dapat menyebabkan keracunan. Propranolol, cimetidine, pheynytoin,

clonidine, dan ciprofloxacin adalah beberapa obat yang mempengaruhi tingkat lidocaine dalam

tubuh.

Pasien dengan disfungsi hati lebih rentan mengalami keracunan lidocaine. Gangguan fungsi hati

menyebabkan lidocaine gagal dimetabolisme oleh tubuh.[]