FarmakodinamikaFarmakodinamika

FarmakodinamikaFarmakodinamika adalah Ilmu tentang kerja obat pada adalah Ilmu tentang kerja obat pada tempat kerjanya (Action of the chemical on the body)tempat kerjanya (Action of the chemical on the body)

1. Pengertian1. Pengertian

2. Kerja spesifik dan tidak spesifik zat berkhasiat2. Kerja spesifik dan tidak spesifik zat berkhasiat

PembedaPembeda Kerja spesifikKerja spesifik Kerja tidak spesifikKerja tidak spesifik

ReseptorReseptor Bereaksi dengan Bereaksi dengan reseptor spesifikreseptor spesifik

Tidak bereaksi dengan Tidak bereaksi dengan reseptor spesifikreseptor spesifik

DosisDosis Bekerja pada dosis relatif Bekerja pada dosis relatif kecilkecil

Bekerja pada dosis relatif Bekerja pada dosis relatif besarbesar

EfekEfek Efek yang ditimbulkan Efek yang ditimbulkan sangat tergantung sangat tergantung struktur kimianyastruktur kimianya

Menimbulkan efek mirip Menimbulkan efek mirip walaupun strukturnya walaupun strukturnya berbedaberbeda

KerjaKerja Kerjanya berubah Kerjanya berubah walaupun pada walaupun pada modifikasi sangat kecilmodifikasi sangat kecil

Kerjanya hampir tidak Kerjanya hampir tidak berubah pada modifikasi berubah pada modifikasi yang tidak terlalu besaryang tidak terlalu besar

3. Interaksi Obat - Reseptor3. Interaksi Obat - Reseptor

ReseptorReseptor adalah Makromolekul (Biopolimer) khas atau adalah Makromolekul (Biopolimer) khas atau bagian dalam mikroorganisme atau tempat aktif biologi bagian dalam mikroorganisme atau tempat aktif biologi dimana obat terikatdimana obat terikat

Persyaratan : Pembentukan komplek obat – reseptor Persyaratan : Pembentukan komplek obat – reseptor dipengaruhi afinitas obat terhadap reseptordipengaruhi afinitas obat terhadap reseptor

““Makin tinggi afinitas obat terhadap reseptor makin kuat komplek Makin tinggi afinitas obat terhadap reseptor makin kuat komplek obat – reseptor yang terbentuk”obat – reseptor yang terbentuk”

Aktivitas IntrinsikAktivitas Intrinsik adalah Kemampuan obat untuk adalah Kemampuan obat untuk menimbulkan rangsang dan efek setelah membentuk menimbulkan rangsang dan efek setelah membentuk komplek dengan reseptorkomplek dengan reseptor

Gambar 1. Fase utama pembentukan suatu Gambar 1. Fase utama pembentukan suatu komplek obat - reseptorkomplek obat - reseptor

4. Pembagian interaksi obat - reseptor4. Pembagian interaksi obat - reseptor AgonisAgonis : 1. Agonis sempurna: 1. Agonis sempurna

2. Agonis parsial2. Agonis parsial

AntagonisAntagonis : 1. Antagonis kompetitif: 1. Antagonis kompetitif

2. Antagonis tak kompetitif2. Antagonis tak kompetitif

3. Antagonis fungsional dan fisiologis3. Antagonis fungsional dan fisiologis

4. Antagonis kimia4. Antagonis kimia

• AgonisAgonis adalah obat yang memiliki afinitas dan adalah obat yang memiliki afinitas dan aktivitas intrinsik yang baikaktivitas intrinsik yang baik

• AgonisAgonis dibagi menjadi 2 yaitu : dibagi menjadi 2 yaitu : a. Agonis sempurna (Ea/Em = 1) a. Agonis sempurna (Ea/Em = 1) b. Agonis parsial (Ea/Em >0<1) b. Agonis parsial (Ea/Em >0<1)Ea : Koefisien efek agonisEa : Koefisien efek agonis

Em Em : Efek maksimum yang dihasilkan : Efek maksimum yang dihasilkan sistem biologissistem biologis

“Agonis parsial Artinya bekerja dualistik yaitu “Agonis parsial Artinya bekerja dualistik yaitu senyawa ini mempunyai senyawa ini mempunyai

sifat agonis dan antagonis”sifat agonis dan antagonis”

Gambar 2. Bagan kerja suatu agonisGambar 2. Bagan kerja suatu agonis

Antagonis Antagonis adalah senyawa yang menurunkan adalah senyawa yang menurunkan

atau mencegah sama sekali efek agonisatau mencegah sama sekali efek agonis

1. Antagonis kompetitif1. Antagonis kompetitif adalah senyawa yang membentuk komplek reseptor adalah senyawa yang membentuk komplek reseptor – obat tetapi tidak menimbulkan efek dan menunjukan aktivitas intrinsik – obat tetapi tidak menimbulkan efek dan menunjukan aktivitas intrinsik

Gambar 3. Bagan kerja suatu antagonis kompetitifGambar 3. Bagan kerja suatu antagonis kompetitif

2. Antagonis tak kompetitif2. Antagonis tak kompetitif adalah senyawa yang membentuk adalah senyawa yang membentuk komplek obat - reseptor yang mampu melemahkan kerja agonis komplek obat - reseptor yang mampu melemahkan kerja agonis dengan cara yang berbedadengan cara yang berbeda

Gambar 4. Bagan kerja suatu antagonis tak kompetitifGambar 4. Bagan kerja suatu antagonis tak kompetitif

3. Antagonis fungsional dan fisiologis adalah3. Antagonis fungsional dan fisiologis adalah agonis melalui efeknya yang berlawanan menurunkan kerja agonis melalui efeknya yang berlawanan menurunkan kerja suatu agonis kedua dan bekerja pada sistem sel yang sama suatu agonis kedua dan bekerja pada sistem sel yang sama

tetapi berikatan dengan reseptor yang berbedatetapi berikatan dengan reseptor yang berbeda

Gambar 5. Bagan kerja suatu antagonis fungsional dan fisiologisGambar 5. Bagan kerja suatu antagonis fungsional dan fisiologis

4. Antagonis kimia4. Antagonis kimia adalah senyawa yang adalah senyawa yang bereaksi secara kimia dengan zatbereaksi secara kimia dengan zat

berkhasiat dan dengan demikian berkhasiat dan dengan demikian menginaktivasinyamenginaktivasinya

Gambar 6. Bagan kerja suatu antagonis kimiaGambar 6. Bagan kerja suatu antagonis kimia

Teori pendudukanTeori pendudukan

Efek yang ditimbulkan sebanding dengan jumlah reseptor yang Efek yang ditimbulkan sebanding dengan jumlah reseptor yang didudukididuduki

““Semakin banyak reseptor yang diduduki semakin besar efek”Semakin banyak reseptor yang diduduki semakin besar efek” Teori laju (Rate Theory)Teori laju (Rate Theory)

Efek yang ditimbulkan tergantung fungsi dari jumlah asosiasi Efek yang ditimbulkan tergantung fungsi dari jumlah asosiasi (penggabungan) obat dan reseptor(penggabungan) obat dan reseptor

““semakin sering molekul obat bertemu dengan reseptor menjadi semakin sering molekul obat bertemu dengan reseptor menjadi semakin cepat juga komplek obat – reseptor yang terbentuk semakin cepat juga komplek obat – reseptor yang terbentuk

terdisosiasi kembali dan semakin besar efeknya”terdisosiasi kembali dan semakin besar efeknya” Teori Induced FitTeori Induced Fit

Agonis Agonis : senyawa yang mampu menyebabkan perubahan : senyawa yang mampu menyebabkan perubahan konformasi reseptorkonformasi reseptor

Antagonis Antagonis : senyawa yang terikat pada reseptor tetapi : senyawa yang terikat pada reseptor tetapi konformasinya tidak berubahkonformasinya tidak berubah

5. Teori Reseptor5. Teori Reseptor

Teori model dua keadaanTeori model dua keadaan

Reseptor berada dalam dua keadaan berbeda yaitu aktif dan Reseptor berada dalam dua keadaan berbeda yaitu aktif dan tidak aktiftidak aktif

Gambar 7. Teori model dua keadaanGambar 7. Teori model dua keadaan

Lajutan teori reseptor….Lajutan teori reseptor….

Hal tersebut dipelajari karena :Hal tersebut dipelajari karena : Jika kerja suatu senyawa dapat diramalkan dari struktur Jika kerja suatu senyawa dapat diramalkan dari struktur

kimianya maka pencarian terhadap zat berkhasiat baru kimianya maka pencarian terhadap zat berkhasiat baru sangat mudahsangat mudah

Menjelaskan mekanisme kerja obat berdasarkan Menjelaskan mekanisme kerja obat berdasarkan pengetahuan struktur kimiapengetahuan struktur kimia

6. Hubungan antara struktur kimia dan kerja 6. Hubungan antara struktur kimia dan kerja farmakologifarmakologi

Hubungan ini dibagi menjadi 3, yaitu :Hubungan ini dibagi menjadi 3, yaitu : Hubungan struktur – aktivitas secara kualitatifHubungan struktur – aktivitas secara kualitatif

Berfungsi menentukan struktur pokok untuk aktivitas obat dan Berfungsi menentukan struktur pokok untuk aktivitas obat dan memaparkan keteraturanmemaparkan keteraturan

Hubungan struktur – aktivitas secara kuantitatifHubungan struktur – aktivitas secara kuantitatifBerfungsi memperoleh persamaan matematika antara kekuatan Berfungsi memperoleh persamaan matematika antara kekuatan suatu kerja dan besarnya parameter senyawasuatu kerja dan besarnya parameter senyawa

Hubungan struktur dengan agonis dan antagonisHubungan struktur dengan agonis dan antagonisBerfungsi pada dasarnya memiliki kemiripan struktur dan erat Berfungsi pada dasarnya memiliki kemiripan struktur dan erat kaitannya jika bekerja pada reseptor yang samakaitannya jika bekerja pada reseptor yang sama

7. Mekanisme kerja obat7. Mekanisme kerja obat

Mekanisme kerja obat secara garis besar dibagi menjadi :

1. Menghambat atau mengaktifkan ensim tubuh.

2. Mempengaruhi proses transpor (perubahan membran, transpor pembawa atau transpor aktif).

3. Mempengaruhi biosintesis dalam mikroorganisme.

4. Efek osmotik

5. Pembentukan komplek

6. Reaksi netralisasi

Gambar 8. Mekanisme kerja obatGambar 8. Mekanisme kerja obat

8. Pengertian yang berhubungan dengan dosis8. Pengertian yang berhubungan dengan dosis

SinergismeSinergisme

Terjadi jika pemakaian 2 (dua) obat atau lebih secara bersamaan Terjadi jika pemakaian 2 (dua) obat atau lebih secara bersamaan yang efek salah satu obat diperkuat oleh obat yang lainnyayang efek salah satu obat diperkuat oleh obat yang lainnya

Sinergisme dibagi menjadi :Sinergisme dibagi menjadi :

Sinergisme adisiSinergisme adisi adalah jika efek keseluruhan sama besarnya adalah jika efek keseluruhan sama besarnya dengan jumlah kekuatan kerja masing-masing obat.dengan jumlah kekuatan kerja masing-masing obat.

Sinergisme superadisi (potensiasi)Sinergisme superadisi (potensiasi) adalah jika efek yang adalah jika efek yang dihasilkan lebih besar dari jumlah total masing-masing obat.dihasilkan lebih besar dari jumlah total masing-masing obat.

Lanjutan yang berhubungan dengan Lanjutan yang berhubungan dengan dosis…….dosis…….

“Mencari dan Memberi yang Terbaik”