PENDAHULUAN

Sejak berabad-abad penduduk aslinya mempunyai kebiasaan mengunyah daun alang-alang dari pengunungan andes kokainAlkaloid digunakan penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata &kedokteran gigi.anastetika local secara sintesis & yang pertama adalah prokain dan benzokain pada tahun 1905, disusul dengan tetrakain dan cinchokain.anastetika modern seperti lidokin (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivacain (1967).4

Definisi Anestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf.Bersifat reversibel tanpa diikuti kerusakan selEfeknya terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.

Struktur anestesi lokalBagian lipofilik cincin aromatic tak jenuh (PABA)Bagian hidrofilik golongan amino tersier (dietil amni).

Penggolongan anestesi lokalSenyawa ester (-COOC-)Pada degradasi & inaktivasi gugus ini akan di hidrolisis.Kurang stabil & mudah mengalami metabolismeEx : kokain, benzokain, ametocain, prokain, tetrakain, kloroprokain.Senyawa amida (-NHCO-)Lidokain, mevivacain, prilokain, bupivacain, etidokain, dibukain, ropikain, levobupikain.

Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal

Ester/ amidaMula kerjaLama kerjaPenggunaan KlinisPropertiesProcain Ester Lambat SingkatTerbatasVascular spamDiagnostik prosedur-vasodilatasi- alergenikAmethocaineEsterCepatSingkatTopikal anestesiSpinal anestesiToksisitas sistemik kuatChloroprocainEsterCepatSingkat - Peripheral anesthesia - Obstetric extradural block- Toksisitas sistemik rendahMepivacain

Amida CepatSedang- Infiltration - Peripheral nerve blocks- Versatile, dilatasi sedang

PrilocaineAmidaCepatSedang- Infiltration - Intravenous anesthesia - Peripheral nerve blocks- Methaemo globinanemia pada dosis tinggi - Sedikit toksisitas amidaBupivacaineAmidaSedangLama- Infiltration - Intravenous regional anesthesia - Extradural ∓ spinal blocks-Pemisahan blockade sensoris dan motorikEtidocaineAmidaCepatLama- Infiltration - Intravenous regional anesthesia - Extradural blocks- Blokade motorik yang snagat besarLignocaineAmidaCepatSedang- Infiltration / topical - Intravenous regional anesthesia - Extradural & spinal blocks - Peripheral nerve blocks- Agen paling serbaguna - Vasodilatasi sedang

Kriteria obat anestesi lokalTidak merangsang jaringanTidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan sarafToksilitas sistemis yang rendahEfektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lenderMulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lamaDapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil.

Mekanisme kerja Prinsip : Anestesi lokal menghambat potensial aksi sarafAnestesi lokal

FarmakokinetikAbsorbsi sistemik di pengaruhi oleh:Tempat suntikan Sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntikan.Penambahan Vasokontriktor Vasokontriksi pembuluh darah memperlambat absorbsi sehingga 50%.Karakteristik obat anestesi lokal Obat anestesi lokal terikat kuat pada jaringan sehingga dapat di absorbsi secara lambat.

Farmakokinetik (lanjutan)Distribusi dipengaruhi oleh :Perfusi jaringan Koefisiensi partisi jaringan / darahIkatan kuat dengan protein plasma obat lebih lama di darah.Kelarutan dalam lemak tinggi meningkatkan ambilan jaringan. Masa jaringan

Farmakokinetik (lanjutan)Metabolisme dan ekresiGolongan esterMetabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase, ekresi melalui urin.Golongan amidaMetabolismenya lebih lambat dari hidrolisa ester, eksresi lewat urin

Penggunaan anestesi lokalSecara parentalAnestesia infiltrasi injeksi pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi.Anestesi konduksi Injeksi di tulang belakang pada sustu tempat berkumpulnya banyak saraf.Anestesi spinal injeksi pada vertebra yang berisi cairan LCSAnestesi epidural injeksi pda ruang epiduralAnestesi permukaanex : pencabutan gigi, menjahit luka di kulitSecara oral tablet isap untuk sakit tenggorokan & larutan untuk nyeri di mulut

Secara topikal

Nama obatPenggunaan padaKeteranganMataTelingaHidungTenggorokUretraRektumKulitLidokain------+Lidokain HCL-++++--Dibuakin-+---++Tidak menyebabkan midriasisTetrakain++++-++sdaBenoksinat+------Ester asam benzoat. Dosis 1-2 tetes larutan 0,4%Kokain-+++---Pramoksin---+-++Bentuk lotion,larutan,krim dan Gel 1%Diklonin---++++Bentuk larutan 0,5-1%. Mula kerja dan masa kerja mirip prokainBenzokain-++++++Obat ini diberikan sebagai larutan minyak,salep atau supositoria

Efek samping Sistem kardiovaskuler : depresi automatisasi miokardSistem pernafasan : Henti napas paralise saraf frenikus paralise interkostal, depresi langsung, pusat pengaturan nafas.Sistem saraf pusatImunologi : alergiSistem musculoskeletal : miotoksik

Penanggulangan Reaksi Toksik Obat Anestesi lokalOksigenisasi adekuatKejang di atasi dengan short acting barbiturate seperti penthocal (50-150 mg) & diazepam (5-10 mg).Depresi sirkilasi vasopresor (efedrin, dopamin, noradrenalin)Cardiac arrest resusitasi jantung paru.