anti protozoa

Sm IV PKH UB 2013 Lecturer , Drh. Pambangun M

Protozoa – organisme bersel satu bisa terdapat didalam tubuh hewan yang mempunyai kemampuan dengan cepat berkembang biak

Lokasi dalam hospes saluran GIT darah

jaringan organ tubuh

• Penyakit yg disebabkan protozoa :CoccidiosisGiardiasisBabesiosisAnaplasmosisTrypanosomiasisToxoplasmosisLeucocytozoon dll

Penggolongan Obat Anti Protozoa

8 aminoquinoline / (8-AQ)dgn menghambat transport elektronPrimaquine PhosphatKucingBabesia felis, 0,5 mg/lg bb, p.o, 3 kali

pemberian interval 3 hariMargin of safety pada kucing rendah, dosis 0,1

mg/kg bb matiEfek toksik met Hb, hemolisaEkskresi metabolit urine

Aminoacridine menghambat sintesa asam nukleat

Quinacrine (mepacrine) hidrochloride Giardiosis , 6,6 mg/kg bb, PO (12 jam)3-5

hari Absorbsi GIT cepat, Dist.,seluruh tubuh,

hati,limpa,paru-paru,cortex adrenalEkskresi melalui urine

Efek toksikanemia,vomintus, diare Selama pengobatan urine/kulit warna kuning

Aromatic diamidine , mekanisme kerja tdk jelas

Diminazene diaceturate (45%diminazene,55%antipyrine) Babesia canis/gibsoni, 3,5-4,2 mg/kg bb IM Trypanosoma brucei/congolense 3,5-7vvmg/kg

bb IM, 14 hari Hepatozoon canis 3,5 mg/kg bb IM Cytauxzoon felis 2mg/kg 2kali interval 7 hari Cepat didistribusi di hati, lambat redistribusi

ke jaringan Tanda toksik pd anjing> gejala syaraf,

anaphylaksis, vomintus. Kucing lebih sensitif

-Imidocarb dipropionat-Babesia canis/gibsoni 2-6,6 mg/kg SC/IM

interval 14 hari-Hepatozoon canis 5mg/kg sekali-Pentamidine -Babesia canis/gibsoni16,5 mg/kg IM , 2 hari-Leishmaniosis 4mg/kg IM, tiap 48 jam , 30

hari Pada hati,ginjal, limpa, kemudian disebarkan

dgn lambat selama beberapa minggu.• Efek negatif, nyeri tempat

injeksi,hypotensi,vomintus,diare,hypoglycaemia, Diabetes mellitus,hypocalcemia, gagal ginjal

Phenamidine isethionateBabesia gibsoni 17,5 – 15 mg/kg IM, 1-2 hariAbsorbsi baik, beberapa anjng yg

hypersensitif akan hipersalivasi, vomintus,diare dan bengkak pada wajah

Azo dye -Melibatkan DNA dan menghambat sintesa

protein dan replikasi sel

Trypan BlueBabesia canis 10 mg/kg IV, pelan, 1%

solution -Efek negatif : terjadi shock dan periphlebitis

bila injeksinya cepat

• Azole Hanya untuk protozoa tertentuKetoconazole > Leismania spp dan acanthamoeba sppAlbaconazole. (uji coba) > Trypanooma cruzi

Benzimidazole/pro benzimidazole (Anti protozoa & anthelmintik)AlbendazoleKucing/anjing giardia , 25mg/kg,12 jam., 2-5 hariFebantel (enzymatis oxfendazole dan fenbendazole )fenbendazole yg efektif utk GiarFenbendazoleAnjing/kucinggiardia 25 mg/kg, 12 jam, 5 hari

Hydroxynaphthoquinone Secara selektif memblokir transport elektron

mitochondria yang akan menghambat biosynthesa ATP dan pyrimidine pada protozoa yang peka

Atovaquone Larut lemak, mudah diabsorbsi di GIT bila

bersamaan makanan berlemak Babesia sp, Toxoplasma sp.

Parvaquone , Buparvaquone

Hydroxyquinoline (Quinolat group)Inhibitor potensial yang menghambat respirasi

mitochodria protozoa tertentuDecoquinate Anjing /kucing Hepatozoon americanum,PO, 12 jamPoultry coccidiostat utk Eimeria Tenella,

E.necatrix, E. brunetti, E. maxima, E.averculina, E. mivati, E. mitis dan E. hagani

Nitrofuran group, sbg anti bacteria dan anti protozoa (furazolidon, nitrofurazon, nifurtimox)Menghambat reaksi oksidasi, termasuk decarboxylasi pyruvat menjadi acetyl coenzym A mereduksi energi sel.

Furazolidonanjing/kucing giardia 4,4 mg/kg PO, 12 jam, 5-7 hariCytoisospora, 8-20 mg/kg PO, 24 jam, 7 hariEntamoeba, 2,2 mg/kg PO, 8 jam , 7 hari poultry E.tenella, E.necatrix(25%nitrofurazone+3,6% furazolidon ),dlm pakan 0,006% utk pencegahan, 0,025% utk pengobatan

Nitrofurazone Poultry E.tenella dalam pakan

0,005%,kontinyu 0,01%-0,02 % dlm pakan atau air minum utk pengobatan

NifurtimoxAnjing/kucingTrypanosoma cruzi 2-7 mg/kg , PO,6 jam, 3-5

bln

Nitro imidazoleBekerja secara selektif terhadap mikroorganisme anaerob atau mikroaerophilik

Metronidazole (komponen sintetis 5-nitroimidazole)Farmakokinetiknya , mudah diabsorbsi dgn baik di GIT setelah pemberian PO. Sedikit sekali berikatan dgn protein plasma Ekskresi melalui urineIndikasi : Balantidiasis, trichomoniasis, amoebiasis, giardiasis

Anjing/kucing Balantidium coli 15-20 mg/kg,PO/12-24 jam , 5-7 hari

Entamoeba histolytica, Giardia duodenalis>25 mg/kg, PO 12 jam, 5-7 hari

Tidak untuk hewan bunting

Ipronidazole & Ronidazole > lebih aktif membasmi Trichomonas fetus dp Metronidazole.

Tinidazole.

Benznidazole (komponen sintetis 2-nitroimidazole) per oral, cepat diabsorbsi dan didistribusi kan termasuk ke paru 2, hati,ginjal dan otak

Poliene Antifungal (anti fungal dan anti protozoa) Amphotericin BPada anjing > Leshminiasis, dosis satu

atau dua kali lebih banyak daripada dosis systemic mycosis

Purine analog Allopurinol Aksi allopurinol membasmi protozoa tdk ada

hubungannya dengan menghambat enzym xanthine oksidase, dimana enzym tsb tidak terdapat pada Leishmania maupun Trypanosoma spp.

Aktif thd selektif protozoa , yang pada akhirnya akan menghambat sintesa protein dan menyebabkan kematian parasit.

Anjing/kucing >Leishmaniasis 15mg/kg,PO, 12 jam,

3-6 bulan, 6-10 mg/kg 8 jam/PO, 3-24 bulanMaintenance treatment 20mg/kg, PO , 24 jam, 1

minggu/bulan

Thiamine inhibitor Amprolium Strukturnya analog dgn thiamin, yg akan

berkompetisi dgn thiamin protozoa yg sensitif . Sistem transport thiamin protozoa lebih sensitif thd amprolium.

Pemberian amprolium dalam jangka panjang akan menyebabkan defisiensi thiamine, terutama pada hewan muda

Anjing/kucing 300-400 mg/kg PO,24 jam, 5 hari

Poultry > 0,0125% dlm pakan tiap hari

• Coccidia dan giardia diare Penularan pakan/minuman

Pencegahan cegah kontaminasi pakan/minum

coccidiostat dlm pakan kebersihan kandang /litter overcrowded /terlalu padat vaksinasi

Giardiasis pada anjing

Obat utk membasmi coccidia pada ayam- Monensin, > broiler, 0,010-0,012 % dlm

pakan/hari Tdk utk ayam > 16 minggu Tdk boleh bersama Tiamulin > paralisa Menyebabkan kematian pd kuda- Amprolium > broiler, 0,0125 % dlm pakan /

hari- Clopidol > broiler 0,0125% dlm pakan/ hari- Diclazuril (Clinacox /0,5% diclazuril)

>broiler, layer pullet, kuda- Decoquinate >coccidiostatic, sedikit yg

diabsorbsi dlm GIT Broiler 0,003% dlm pakan broiler, cegah

coccidiosis

• Lasalocid , anak ayam/starter > 0,0075%-0,0125%

(75-125 ppm) , cegah coccidiosis

Tolerans thd Tiamulin

Salinomycin, membasmi sporozoit pada awal dan

akhir stadium asexual

Broiler , 66 ppm dlm pakan, tdk utk layer, tdk untuk pakan bentuk pellet, tdk boleh bersama tiamulin

Tidak boleh utk kuda dan kalkun

Narazine, hanya utk broiler, 70 ppm dlm pakan, tdk boleh bersama tiamulin

tdk utk kuda dan kalkun

Maduramicin.Hanya utk broiler, 5 ppm, bila diberi 6 ppm mengganggu pertumbuhan badan dan bulu-Toleran thd tiamulin

Sulfaquinoxaline sodiumChicken , -pencegahan , 0,0125% in feed

-pengobatan , 0,1% in feed, 0,04% air minum (3-2-3)

Kalkun, pencegahan 0,005% air minum, pengobatan 0,06% air minum

Kelinci , pengobatan 0,03% air minum , 3 minggu

SQ sering dikombinasikan dgn obat lain (amprolium,pyrimidin, diaveridin)

SQ def. vit K

ANTI FUNGAL Dinding sel fungi mempunyai senyawa kimia

yang unik yg disebut STEROL Fungi yg patogen lebih sering terletak diluar

tubuhAntifungal/anti jamur /anti mikosis , adalah senyawa kimia yg digunakan utk membasmi fungi/jamur /pengobatan penyakit yg disebabkan oleh jamur (mikosis)

Mikosis mikosis superfisial , pd kulit dan membrana mukosa & mikosis sistemik yg berefek pada darah, paru paru dan CNS

Superfisial/ topical mikosis bisa diperiksa langsung dgn mikroskop , terlihat hypha yg lembut atau adanya spora pada permukaan rambut yg terinfeksi. Di laboratorium rumah sakit bisa dgn Dermatophyt test.Sistemik mikosis dgn test serologis.

Pengobatan infeksi jamur bisa dgn cara topikal, oral atau parenteral sesuai dgn infeksinya.

Anti fungal/Anti mikosis, terdapat 4 golongan :1. polyene anti fungal agent2. imidazole anti fungal agent3. anti metabolic anti fungal agent4. superfisial anti fungal agent

Polyene antifungal agent Bekerja dgn cara mengikat ergosterol membran sel fungi,

menyebabkan depolarisasi dan meningkatkan permiabelitas membran, mengakibat kan kebocoran dan kematian sel. , contoh:

Nystatin (Mycostatin),>fungisidal berasal dari Streptomyces nouresi, biasa dikombinasikan dgn neomysin,triamcinolone acetonid (per oral utk infeksi Candida albicans >>GIT, ointment utk infeksi topical pada kulit)>>candidiasis, anjing dan kucingAyam >>candidiasis GITAmphotericin B,fungistatic atau fungisidal,

berasal dari Streptomyces nodosus, (inj.IV dlm larutan 5% dextrose

utk systemic mycoses)>>histoplasmosis (manusia,anjing,sapi,kuda,kucing,)>resp.blastomycosis, coccidioidomycosis

Utk anjing dan kucing>>sistemik mikosis, ada efek nephrotoksik,>>selama terapi perlu test fungsi ginjal

Pada anjing combinasi Amphotericin B dgn Flucitocine efektif utk Criptcoccal meningitis

Pengobatan sistemik mikosis bila dgn terapi Azole tdk berhasil

Utk treatment : Blastomycosis, Histoplasmosis, Criptococcosis, Coccidioidomycosis, Candidiasis,sporotrichusis,pythiosis

Farmakokinetik> absorbsi GIT jelek ,> parenteralI/V > 90% terikat plasma protein terutama

lipoproteinCepat lepas dari plasma dan terikat pd membran

yg mengandung cholesterol pd jaringan lokal tempat dimetabolisir

Konsentrasi terbanyak di dlm ginjal, hati, limpa , paru.

Konsentrasi terendah pada cairan cerebrospinal, mata,tulang dan urine.

Efek yg tdk diharapkan , banyak efek negatif thd ginjal (nephrotoxic) > perlu pemeriksaan serum BUN , creatinin dan potasium.

Bila terjadi azetomia, pengobatan dihentikan dulu

Side efek bisa pyrexia, tremor, nausea dan vomintus, bisa dicegah dgn pemberian antihistamin lebih dahulu sebelum pengobatan.

Side efek lain thrombophlebitis,hypomagnesemia,cardiac arithmia dan non regenerative anemia

Imidazole antifungal agentBekerja dgn cara membuat kebocoran membran sel fungi. contoh :

Ketoconazole, kimia >oral dan typical (utk infeksi supefisial, utk mikosis sistemik yg berat kurang bermanfaat)>>>candida,aspergilus,Miconazole>>parenteral ,systemik mikosis, pada anjing kucing, dan topical >dermatophyt. (utk infeksi superfisial)Itraconazole (utk infeksi superficial dan infeksi systemic >anjing kucing )Fluconazole (utk infeksi systemic dan jarang utk infeksi superficial )>>candidiasis sistemik

Antimetabolic antifungalBekerja dgn merusak sintesa protein dan menghambat sintesa RNA dalam sel fungiContoh :Flucytosinebila digunakan tanpa anti fungal yg lain , aktifitas terapinya lemah dan dgn aplikasi klinis yg terbatasefektif untuk Candida, tetapi cepat terjadi resisten

flucytosine synergis dgn Amphotericin B,

pengobatan Criptococcosis

Farmakokinetik > oral absorbsi tinggi, terdistribusi luas, menembus sawar otak, hanya 2-4% yg terikat dgn protein plasma, obat yang diabsorbsi bebas masuk filtrasi glomeruli dan diekskresikan tanpa perubahan melalui urine.

Side efek: diare, muntah,anorexiaKontra indikasi: hewan yg sensitif dan

hewan bunting

Superficial antifungal agent Bekerja dgn mengganggu pada saat

pembelahan sel fungi, sintesa asam nukleat dan sintesa dinding sel.Contohnya griseofulvin,berasal dari Penicillium griseofulvum per oral utk pengobatan infeksi dermatophyte >>Trichophyton sp, Microsporon sp>>RINGWORM, sapi, anjing , kucingAbsorbsi griseofulvin meningkat bila bersamaan dgn makanan berlemakTdk utk hewan buntingDosis griseofulvin bervariasi

Other/miscellaneous antifungalsLufenuron utk pengobatan ringworm pada

kucingLyme sulfur utk pengobatan ringwormPovidone iodine, chlorhexidinecopper sulfat,asam salisilat, monosulfiram,sodium propionat

Latihan menjawab

1. sebut golongan obat anti protozoa dan beri contohnya

2. sebut indikasi imidocarb dipropionat3. indikasi golongan Nitrofuran4.mekanisme kerja amprolium5.sebut dan beri contoh golongan obat anti

fungal6. mekanisme kerja 4 golongan anti fungal7. sebut efek samping pemberian Flucitusine