karyatulisilmiah.com · web viewdosis terbagi indikasi obat antidepresan ditujukan kepada penderita...

27
MAKALAH FARMAKOLOGI ANTI DEPRESAN, ANTI ANXIETAS, ANTI KONVULSI dan HIPNOTIK-SEDATIF KELOMPOK 1 : 1. Dewa Ayu Dewi Sukma(8604) 2. Dian Anggita R. (8613) 3. Agustina Hermawati (8618) 4. Rafika Chintya D. (8653) 5. Titik Okta Suryani (8655) I. DEFINISI HIPNOTIK & SEDATIF Hipnotik dan sedatif merupakan golongan obat pendepresi susunan saraf pusat (SSP). Efeknya bergantung pada dosis, mulai dari yang ringan yaitu menyebabkan tenang atau kantuk, menidurkan , hingga yang berat yaitu hilangnya kesadaran, keadaan anestesi, koma dan terapi. Pada dosis terapi: Obat sedatif menekankan pada aktivitas mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan. Obat hipnotik menyebabkan kantuk dan mempermudah tidur serta mempertahankan tidur yang menyerupai tidur fisiologis. ANTIKONVULSI Antikonvulsi (antikejang) digunakan untuk mencegah dan mengobati bangkitan epilepsi dan bangkitan non-epilepsi. 1 | Page

Upload: others

Post on 24-Feb-2020

1 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

Page 1: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

MAKALAH FARMAKOLOGI

ANTI DEPRESAN, ANTI ANXIETAS, ANTI KONVULSI dan HIPNOTIK-SEDATIF

KELOMPOK 1 :

1. Dewa Ayu Dewi Sukma (8604)

2. Dian Anggita R. (8613)

3. Agustina Hermawati (8618)

4. Rafika Chintya D. (8653)

5. Titik Okta Suryani (8655)

I. DEFINISI

HIPNOTIK & SEDATIF

Hipnotik dan sedatif merupakan golongan obat pendepresi susunan saraf pusat (SSP). Efeknya

bergantung pada dosis, mulai dari yang ringan yaitu menyebabkan tenang atau kantuk, menidurkan ,

hingga yang berat yaitu hilangnya kesadaran, keadaan anestesi, koma dan terapi.

Pada dosis terapi:

Obat sedatif menekankan pada aktivitas mental, menurunkan respons terhadap rangsangan

emosi sehingga menenangkan.

Obat hipnotik menyebabkan kantuk dan mempermudah tidur serta mempertahankan tidur

yang menyerupai tidur fisiologis.

ANTIKONVULSI

Antikonvulsi (antikejang) digunakan untuk mencegah dan mengobati bangkitan epilepsi dan

bangkitan non-epilepsi.

Epilepsi adalah nama umum untuk sekelompok gangguan atau penyakit susunan saraf pusat

yang timbul spontan dan berulang dengan singkat.

Non –epilepsi adalah penyakit selain epilepsi tetapi gejalanya menyerupai penyakit epilepsi

yaitu kejang-kejang.

ANTIDEPRES AN

Antidepresi adalah obat yang meningkatkan konsentrasi norephinefrin atau serotonin pada celah

sinaptik. Pada klasifikasi kali ini, depresi terbagi menjadi tiga yakni gangguan destimia, depresi

mayor dan depresi yang tidak terklasifikasi.

1 | P a g e

Page 2: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

Distimia adalah suatu bentuk gangguan mood depresi yang ditandai dengan ketiadaan

kesenangan atau kenikmatan hidup yang berlangsung terus menerus selama paling sedikit 2

tahun.

Depresi mayor adalah keadaan perasaan sedih, melankolis, yang berlanjut hingga

mengganggu fungsi social dan kehidupa sehari-hari pasien.

ANTIANSIETAS

Ansietas merupakan kondisi jiwa dimana terjadi kecemasan, ketakutan, atau kekhawatiran. Masalah

ansietas dapat menyebabkan gangguan tidur dan fungsi lainya.Dapat menyebabkan patologis bila

tidak realistic minimal 6 bulan sehingga dapat mengganggu aktivitas/istirahat.

Pengobatan ansietas ialah mengguanakan sedatif, atau obat-obat yang secara umum memiliki sifat

yang sama dengan sedatif. Antiansietas yang utama adalah golongan benzodiozepin.

II. MEKANISME KERJA 1. Antiansietas menyebabkan depresi SSP menyeluruh. Agens ini dapat mengakibatkan toleransi

pada penggunaan kronik dan memiliki potensi ketergantungan fisik atau psikologis2. Antikonvulsi terdiri dari beragam agen yang semuanya dapat menekan muatan neurona abnormal

pada SSP yang dapat mengakibatkan kejang. Agens ini bekerja dengan mencegah penyebaran aktivitas kejang, menekan korteks motorik, meningkatkan ambang kejang, atau mengubah kadar neurotransmitter tergantung pada kelompok obat.

3. Antidepresan kemungkinan besar berkaitan dengan pencegahan pengambilan kembali dopamine, norepinefrin atau serotonin oleh neuron-neuron prasinapsis yang mengakibatkan akumulasi neurotransmitter ini. Agens ini juga memiliki sifat antikolinergik dan sedative yang menjelaskan seluruh efek sampingnya.

4. Sedatif-Hipnotik mengakibatkan depresi SSP menyeluruh. Agens ini dapat mengakibatkan peningkatan toleransi pada penggunaan kronik.

III. FARMAKOKINETIK & FARMAKODINAMIK

Farmakokinetik

NAMA OBAT ABSORPSI DISTRIBUSIMETABOLISME DAN EKSKRESI

ANTIKONVULSI

Diabsopsi dengan mudah dari traktus GI

Didistribusi luas. Menembus barier darah-otak dan plasenta. Ekskresi dalam ASI belum diketahui

Ada yang di metabolis di hati ada yang tidak. Diekskresi di ginjal

ANTIANXIETAS Diabsopsi dengan cepat dalam traktus

Didistribusi luas. Menembus barier

Dimetabolis di hati. Menghasilkan

2 | P a g e

Page 3: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

GI darah-otak dan plasenta. Ekskresi dalam ASI.

metabolik tidak aktif yang sebagian besar diekskresi dengan cepat oleh ginjal

ANTIDEPRESI

Diabsorpsi dengan mudah di traktus GI, setelah penggunaan per-Oral

Didistribusi luas. Menembus barier darah-otak dan plasenta.

Dimetabolisme oleh hati. Diekskresi melalui urine, sejumlah kecil melalui feses

Farmakodinamik

NAMA OBAT

ANTIKONVULSI ANTIANXIETAS ANTIDEPRESI

RUTE

PO + + +

IM + +

IV +

AWITAN

PO 1-1,5 jam 30-60 menit 2-4 minggu

IM TD 2-4 minggu

IV 2 menit

PUNCAK

PO 1-3 jam 0,7-1,6 jam 2-12 jam

IM TD 2-12 jam

IV < 15 menit

DURASI

3 | P a g e

Page 4: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

PO 8-12 jam bervariasi Berminggu-minggu

IM TD

IV 4-5 jam

Hipnotik-sedatif

1. BenzodiazepinFarmakokinetika. Absorbsi : jika digunakan untuk mengobati ansietas atau ganggaun tidur, hipnotik-sedatif

biasanya diberikan per oral. Benzodiazepin merupakan obat-obat basa lemah dan di absorbsi sangat efektif pada pH tinggi yang ditemukan dalam duodenum. Kecepatan absorbsi yang diberikan per oral berbeda tergantung pada beberapa factor termasuk sifat kelarutannya dalam lemak.

b. Distribusi : transport hipnotik-sedatif di dalam darah adalah proses dinamik dimana banyaknya molekul obat masuk dan meninggalkan jaringan tergantung pada aliran darah, tingginya konsentrasi, dan permeabilitas. Tingkat transformasi metabolik dan eliminasi sangat lambat untuk menghilangkan efek utama farmakologinya dalam waktu yang relative singkat.

c. Biotranformasi : metabolisme di hati, pola dan kecepatan metabolism tergantung pada masing-masing obat. Kebanyakan benzodiazepin mengalami fase oksidasi mikrosomonal (reaksi fase I) termasuk N-dealkilasi dan hidroksilasi alifatik. Kemudian metabolitnya dikonjugasikan (reaksi fase II) oleh glukonil transferase menjadi bentuk glukuronida yang diekresikan ke dalam urin.

d. Eksresi ; metabolit benzodiazepin dan hipnotik sedative lain yang larut air di eksresikan terutama melalui ginjal.

FarmakodinamikEfek utama yaitu sedasi, hypnosis, pengurangan terhadap rangsangan emosi/ansietas, relaksasi otot dan antikonvulsi. Hanya dua efek yang merupakan kerja golongan ini pada jaringan perifer : vasodilatasi coroner setelah pemberian dosis terapi benzodiazepin tertentu secara IV dan blockade neuromuscular yang terjadi pada dosis tinggi.

2. Bartiturat

FarmakokinetikBarbiturat mudah diabsorbsi dari tempat pemberianya. Barbiturat tersebar hampir keseluruh jaringan dan cairan badan. Barbiturat dengan mudah dapat melintasi sawar urin. Sawar darah-otak agak sukar dilewati, dan ini menyebabkan lambatnya mula kerja barbital, meskipun diberikan secara IV. Golongan tiobarbiturat terkecuali kadar dalam cairan otak-spinal hampir menyamai kadar plasma tiobarbiturat yang tidak terikat oleh protein. Kadar tertinggi barbiturat terdapat dalam hepar dan ginjal. Prosentasi barbiturat yang terikat protein dalam plasam berbeda-beda:

Tiopental l.k. 80% Pentobarbital l.k. 50%

4 | P a g e

Page 5: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

Fenobarbital hanya sedikit Barbital lebih sedikit lagi

Pengikatan oleh protein jaringan terjadi sejajar dengan pengikatan oleh protein plasma. Tiopental dan barbiturat kerjanya sangat singkat dan ditimbun di dalam jaringan lemak tubuh.Jika dosisnya kecil barbiturat hanya bekerja sebentar karena cepat memasuki depot lemak. Setelah depot lemak menjadi jenuh, masa kerja barbiturat pada pemberian selanjutnya baru mencerminkan inaktivasi yang terjadi dengan lambat. Waktu pemulihan pada pemberian dosis besar akan membutuhkan waktu yang lama karena barbiturat yang ditimbun dalam depot lemak perlahan-lahan dilepaskan kembali setelah anastesia berakhir.Inaktivasi barbiturat dalam badan terjadi melalui :

1. Penghancuran dalam jaringan, terutama dalam hati2. Ekskresi melalui ginjal3. Kombinasi kedua cara tersebut

Klasifikasi barbiturat :1. Terutama diekskresi oleh ginjal. Misalnya barbital, fenobarbital2. Biotransformasi hepar dan diekskresi oleh ginjal. Misalnya asam dialilbarbiturat, mefobarbital3. Dihancurkan didalam hati, misalnya pentobarbital, sekobarbital4. Ditimbun dalam lemak badan, kemudian dihancurkan oleh hati dan ginjal, dan akhirnya

diekskresi oleh ginjal. Misalnya tiopental, kemital, heksobarbitalPemilihan preparat dan dosis barbiturat harus didasarkan atas pertimbangan sifat-sifat diatas. Misalnya pasien dengan kerusakan hepar akan tetap berada dalam anastesia selama beberapa jam dengan heksobarbital sedangkan pada orang sehat anastesia nya hanya berlangsung 15 menit. Untuk penggunaan klinik, penting diketahui berapa lama suatu barbiturat bekerja aktif.

FarmakodinamikKhasiat utama golongan barbiturat ialah depresi susunan saraf pusat. Semua tingkat depresi bisa dicapai dengan menggunakan barbiturat mulai dari sedasi, hipnosis, anestesia setadium operasi, koma dan kematian.Tingkat depresi susunan saraf pusat tergantung pada:

1. Macam barbiturat2. Dosis yang sampai disusunan saraf pusat3. Cara pemberian4. Keadaan kepekaan susunan saraf pusat sewaktu barbiturat diberikan5. Toleransi

Seluruh susunan saraf pusat dipengaruhi barbiturat, tetapi yang paling peka ialah kortek serebri dan sistem retikular. Pada dosis sedatif sudah terjadi depresi daerah motoris dan sensoris dari korteks. Sedangkan yang paling relatif paling kebal terhadap efek barbiturat adalah pusat napas dan pusat vasomotor di medula oblongata.

Cara kerja barbiturat belum diketahui seluruhnya. Yang sudah jelas adalah:1. Ambang rangsang neuron dipertinggi karena stabilisasi membran sel2. Masa pemulihan setelah perangsangan diperpanjang

Efek hipnotik. Barbiturat sangat banyak digunakan sebagai obat tidur. Dengan dosis yang cukup, orang bisa tertidur dalam waktu 20-60 menit. Tidurnya mirip dengan keadaan tidur fisiologis, tidak disertai mimpi yang mengganggu. Fase tidur REM (rapid aye movement) dipersingkat. Barbiturat agaknya menyebabkan sikap masa bodoh terhadap rangsangan luar. Orang lebih mudah tertidur bila disekitarnya tidak ada gangguan. Selain ini mungkin ada juga pengaruh langsung terhadap pusat pengatur tidur di-hipotalamus. Bila karena suatu sebab dosis hipnotik tidak menyebabkan tidur, pasien bisa memperlihatkan gejala pikiran kacau seperti yang tampak pada intoksikasi alkohol. Setelah bangun dari tidur akibat barbiturat, kadang-kadang timbul hangover, terutama setelah penggunaan barbiturat kerja lama.

5 | P a g e

Page 6: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

Anastesia. Golongan tiobarbiturat dan beberapa oksiobarbiturat menimbulkan anastesia umum pada pemberian IV. Gejala stadium anastesia serta dataran-dataranya tidak begitu nyata dapat dibedakan seperti pada anastesia inhalasi. Relaksasi otot tidak begitu sempurna. Pada taraf relaksasi sebanding dengan yang dicapai dengan anastesia eter, terjadi depresi pernafasan yang lebih berat oleh barbiturat yang kerjanya sangat singkat.Analgesia dan hiperalgesia. Barbiturat tidak dapat mengurangi rasa nyeri tanpa di sertai hilangnya kesadaran. Suatu dosis barbiturat yang hampir menyebabkan tidur,baru bisa meninggikan ambang nyeri sebanyak 20%, sedangkan ambang rasa lainya (raba,vibrasi dan sebagainya ) tidak dipengaruhi. Bila ada nyeri barbiturat bahkan bisa menyebabkan gelisah atau delirium. Dan pemberian barbiturat dosis kecil, apabila mendapat rangsangan sakit, justru dapat memperhebat reaksi rasa sakit yang terjadi ini disebabkan karena barbiturat hanya menghilangkan hambatan korteks terhadap bagian susunan saraf pusat lain. Meskipun begitu pemberian barbiturat bersama analgetik berguna untuk meringan kan nyeri pasca bedah barbiturat mengadakan potensiasi efek analgetik derivat salisilat, pirazolon dan para-aminofenol. Reflek pada nyeri masih tetap utuh pada keadaan anetesia oleh barbiturat kerja sangat singkat.Antikonvulsi. Pada dosis tinggi semua barbiturat dapat berefek antikonvulsi misalnya untuk menghentikan konvulsi pada intoksikasi striknin, tetanus,atau status epileptikus.Mengenai khasiat antikonvulsi ini,fenobarbital mempunyai keistimewaan,yang hanya dimiliki 2 barbuturat lain : mefobarbital dan meterbital (N-metilbarbital ) mempunyai khasiat antikonvulsi spesifik, artinya efek antikonvsinya tidak tidak terikat sedatifnya, karena dosis antikonvulsi mungkin lebih rendah dari dosis hipnotik dan amfetamin dapat menghilangkan efek sedasi tanpa mengurangi antikonvulsinya.

IV. INDIKASI, KONTRAINDIKASI & EFEK SAMPING1. Hipnotik-sedatif Benzodiazepin

TABEL PENGGUNAAN BENZODIAZEPIN

Nama Obat

(Nama Dagang)

Indikasi Dosis Bentuk

sediaan

t1/2 (jam)

Alprazolam

(XANAX)

Ansietas - Oral 12 ± 2

Klordiazepoksid

(LIBRIUM)

Ansietas, penanganan

ketergantungan alcohol, anestesi

premedikasi

5-100; 1

3x/hari

Oral, IM, IV 10 ± 3,4

Klonazepam

(KLONOPIN)

Gejala bangkitan, tembahan terapi

pada mania akut dan kelainan

tertentu

- Oral 23 ± 5

Klorazepat

(TRANXENE)

Ansietas, gejala bangkitan 3,75-20; 2-

4x/hari

Oral 2 ± 0,9

Diazepam Ansietas, status epilepsy, relaksasi

otot, anestesi pre medikasi

5-10; 3-

4x/hari

Oral, IM, IV 43 ± 13

6 | P a g e

Page 7: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

(VALIUM) rectal

Estazoiam

(PROZOM)

Insomnia 1-2 Oral 10 ± 24

Flurazepam

(DALMANE)

Insomnia 15-30 Oral 74 ± 24

Halazepam

(PAXIPAM)

Ansietas - Oral 14

Lorazepam

(ATIVAN)

Ansietas, anestesi premedikasi 2-4 Oral, IM, IV 14 ± 5

Midazolam

(VERSED)

Preanestesi, intra-operatif-anestesi - IV, IM 1,9 ± 0,6

Oksazepam

(SERAX)

Ansietas 15-30; 3-

4x/hari

Oral 8 ± 2,4

Quazepam

(DORAL)

Insomnia 7,5-15 Oral 39

Temazepam

(RESTORIL)

Insomnia 7,5-30 Oral 11 ± 6

Triazolam

(HALCION)

Insomnia 0,125-0,25 Oral 2,9 ± 1

a. Indikasi : digunakan untuk pengobatan insomnia, ansietas, kaku otot, medikasi preanestesi,

anestesi.

b. Kontraindikasi :

o Hipersensitif terhadap flumazenil atau benzodiazepine

o Terdapat zat racun lain: TCA, theofilin, obat epilepsi (obat lain yang dapat menyebabkan

kejang atau disritmia

o Pengguna benzodiazepin kronis, pasien menerima BDZ untuk kondisi life threatening

(misal mengontrol tekanan intrakranial; status epileptikus)

o Diagnosa depresi SSP akibat induksi benzodiazepine

c. Efek samping :

7 | P a g e

Page 8: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

- Kepala ringan, malas/tak bermotivasi, lamban, inkoordinasi motorik, ataksia, gangguan

fungsi mental, dan psikomotorik, gangguan koordinasi berpikir, bingung, disartria, dan

amnesia anterograd.

- Efek samping yang relatif umum terjadi ialah lemas, sakit kepala, pandangan kabur,

vertigo, mual dan muntah, diare, nyeri epigastrik, nyeri sendi, nyeri dada.

- Efek paradoksal misalnya : flurazepam sesekali meningkatkan insiden mimpi buruk,

banyak bicara, cemas, mudah tersinggung, takikardi, dan berkeringat, gejala amnesia,

euforia, gelisah, halusinasi.

Barbiturat

TABEL PENGGUNAAN TERAPI BARBITURAT

Nama Obat

(Nama Dagang)

Cara

Pemberian

t1/2

(jam)

Indikasi Dosis

Amobarbital

(AMYTAL)

Oral, IM, IV 10-40 Insomnia, sedasi,

preoperatif status epilepsi

Oral : tablet (base) 30,

50, 100 mg

Kapsul (garam

sodium) 65, 200 mg

Parenteral : bubuk

dalam vual 250, 500

mg

Aprobarbital

(ALURATE)

Oral 14-34 Insomnia Oral : eliksir 40 mg/5

mL

Butabarbital

(BUTISOL)

Oral 35-50 Insomnia, sedasi

preoperatif

Oral : tablet 15, 30,

50, 100 mg

Kapsul 15, 30 mg,

eliksir 30; 33,3 mg/5

mL

Butalbital Oral 35-88 Kombinasi dengan obat

analgesik lain

-

8 | P a g e

Page 9: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

Mefobarbital

(MEBARAL)

Oral 10-70 Gejala bangkitan, sedasi

siang hari

Oral : tablet 32, 50,

100 mg

Metoheksital

(BREVITAL)

IV 3-5 Induksi dan/ atau

mempertahankan anstesi

-

Pentobarbital

(NEMBUTAL)

Oral, IM, IV,

rectal

15-50 Insomnia, sedasi

preoperatif status epilepsi

Oral : kapsul 50, 100

mg; eliksir 18,2 mg/5

mL

Rectal : supositorial

30, 60, 120, 200 mg

Parenteral : suntikan

50 mg/mL

Fenobarbital

(LUMINAL)

Oral, IM, IV 80-120 Gejala bangkitan, status

epilepsi, sedasi siang hari

Oral : tablet 8, 16, 23,

65, 100 mg

Kapsul 16 mg; eliksir

15, 20 mg/5 mL

Parenteral : suntikan

30, 60, 65, 130

mg/mL; bubuk untuk

suntikan dalam ampul

120 mg

Sekobarbital

(SECONAL)

Oral, IM, IV,

rectal

15-40 Insomnia, sedasi

preoperative mengatasi

bangkitan darurat

Oral : kapsul 50, 100

mg; tablet 100 mg

Rectal : 50 mg/mL

Parenteral : suntikan

50 mg/mL

Tiopental IV, rectal 8-10 Induksi dan/atau

mempertahankan anestesi,

mengatasi bangkitan

-

9 | P a g e

Page 10: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

(PENTOTHAL) darurat

a. Indikasi : masih digunakan pada terapi darurat kejang seperti tetanus, ekamsia, status epilepsi,

perdarahan serebral, dan keracunan konvulsan.

b. Kontraindikasi : pasien alergi barbiturat, penyakit hati atau ginjal, hipoksia, penyakit

perikson, pasien psikoneuritik.

c. Efek samping :

- Hangover/after effects : gejala ini merupakan residu depresi SSP setelah efek hipnotik

berakhir. Efek residu berupa vertigo, mual, muntah, atau diare.

- Eksitasi paradoksal : pada individu pemakaian berulang (fenobarbital dan N-desemetil

bartiburat) terjadi pada lanjut usia dan terbelakang.

- Rasa nyeri : mialgia, neuralgia, artragia terutama pada pasien psikoneuritik yang menderita

insomnia

- Hipersensitivitas : reaksi alergi pada individu yang menderita asma, urtikaria, angioedema,

dermatosis.

2. Antidepresan

o Golongan Trisiklik : Impramin, Amitriptilin

o Golongan Heterosiklik : Amoksapin, Maprotilin, Trazodon, Bupropion, Venlaksin,

Mitrazapin, Nefazodon

o Golongan SSRI ( Selective Serotonin Re-uptake Inhibitor ) : Fluoksetin, Paroksetin, Setralin,

Fluvoksamin, Sitalopram

o Penghambat MOA : Isokarboksazid, Fenelzin

o Golongan Serotonin Norephinephrin Re-uptake Inhibitor (SNRI) : Venlafaksin

Golongan Obat Sediaan Dosis

Trisiklik (TCA) Amitriptilin

Imipramin

Tablet 25 mg

Tablet 25 mg

75-150 mg/hari

75-150 /hari

SSRI Sentralin

Fluvoxamin

Fluoxetin

Tablet 50 mg

Tablet 50 mg

Kapsul 20 mg, Kaplet 20 mg

50-150 mg/hari

50-100 mg/hari

20-40 mg/hari

10 | P a g e

Page 11: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

Paroxetin

Tablet 20 mg

20-40 g/hari

MAOI Moclobemide Tablet 150 mg 300-600 mg/

hari

Atypical Mianserin

Trazodon

Maprotilin

Tablet 10, 30 mg

Tablet 50 mg, 100 mg

Tab 10, 25, 50, 75 mg

30-60 mg/hari

75-150 mg/hari

dosis terbagi

75-150 mg/hari

dosis terbagi

a. Indikasi

Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada

penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif, dan mencegah kekambuhan depresi.

b. Kontraindikasi

• Penyakit jantung koroner

• Glaucoma, retensi urin, hipertensi prostat, gangguan fungsi hati, epilepsi

c. Efek Samping

Trisklik dan MAOI : antikolinergik (mulut kering, retensi urin, penglihatan kabur, konstipasi,

sinus takikardi) dan antiadrenergik (hipotensi).

SSRI : nausea, sakit kepala

MAOI : interaksi tiramin

3. Antikonvulsi

1. Golongan hidantoin, adalah obat utama yang digunakan pada hampir semua jenis epilepsi,

contoh: fenitoin.

2. Golongan barbiturat, sangat efektif sebagai anti konvulsi, paling sering digunakan karena

paling murah terutama digunakan pada serangan grand mal. Biasanya untuk pemakaian lama

dikombinasi dengan kofein atau efedrin guna melawan efek hipnotiknya. Tetapi tidak dapat

digunakan pada jenis petit mal karena dapat memperburuk kondisi penderita, contoh:

fenobarbital dan piramidon

3. Golongan karbamazepin, senyawa trisiklis ini berkhasiat antidepresi dan antikonvulsi.

Digunakan pada jenis grand mal dan psikomotor dengan efektifitas sama dengan fenitoin.

11 | P a g e

Page 12: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

4. Golongan benzodiazepin, memiliki khasiat anksiolitika, relaksasi otot, hipnotika dan

antikonvulsi yang termasuk golongan ini adalah diazepam yang dalam hati akan di

biotransformasi menjadi desmetildiazepam yang aktif, klorazepam yaitu derivat klor yang

berdaya anti konvulsi kuat dan klobazepam yaitu derivat 1,5 benzodiazepin yang berkhasiat

sebagai anti konvulsi sekuat diazepam dipasarkan sebagai transquilizer.

5. Golongan asam valproat, terutama efektif untuk terapi epilepsi umum tetapi kurang efektif

terhadap serangan psikomotor. Efek antikonvulsi asam valproat didasarkan meningkatnya

kadar asam gama amino butirat acid (GABA) di dalam otak.

Obat generik, indikasi, kontraindikasi, dan efek samping

1. Fenitoin

Indikasi : Semua jenis epilepsi, kecuali petit mal, status epileptikus

Kontra indikasi : Gangguan hati, hamil, menyusui

Efek samping : Gangguan saluran cerna, pusing nyeri kepala tremor, insomnia dll

Sediaan Phenytoin : (generik) kapsul 100 mg, 300 mg

2. Penobarbital

Indikasi : Semua jenis epilepsi kecuali petit mal, status epileptikus

Kontra indikasi : Depresi pernafasan berat, porfiria

Efek samping : Mengantuk, Letargi, depresi mental dll

Sediaan Phenobarbital : (generik) tabl. 30 lmg, 50 mg cairan injeksi. 100 mg/ml

3. Karbamazepin

Indikasi : Epilepsi semua jenis kecuali petit mal neuralgia trigeminus

Kontra indikasi : Gangguan hati dan ginjal, riwayat depresi sumsum tulang

Efek samping : Mual, muntah, pusing, mengantuk, ataksia, bingung.

Sediaan Karbamazepine : (generik) tablet 200 mg

4. Klobazam

Indikasi : Terapi tambahan pada epilepsi penggunaan jangka pendek untuk ansietas

Kontra indikasi : Depresi pernafasan

Efek samping : Mengantuk, pandangan kabur, bingung, amnesia ketergantungan kadang-kadang nyeri

kepala, vertigo hipotensi

Sediaan Clobazam : (generik) tablet 10 mg

5. Diazepam

Indikasi : Status epileptikus, konvulsi akibat keracunan

Kontra indikasi : Depresi pernafasan

Efek samping : Mengantuk, pandangan kabur, bingung, ataksia, amnesia, ketergantungan, kadang

nyeri kepala, vertigo

Sediaan Diazepam : (generik) tablet 2 mg. 5 mg

12 | P a g e

Page 13: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

Efek samping Antikonvulsi :

- Sistem saraf pusat : sedasi, iritabilitas paradok dan hiperkinesis, nistagmus, ataksia, diplopia,

dyskinesia, tremor, penurunan tingkat intelektualitas, perburukan epilepsi, neuropati perifer

- Sistem pernapasan : penurunan kapasitas difusi paru, peningkatan sekresi bronkus

- Sistem kardiovaskular : hipotensi

4. Antiansietas

a. Golongan benzodiazepin : diazepam, alprazolam, klordiazepoksid, klonazepam, klorazepat,

Lorazepam.

b. Golongan lain : buspiron, zolpidem

Obat Golongan Sediaan Dosis

Diazepam Benzodiazepin Tablet 2- 5 mg Peroral 10-

30mg/hr, 2-3x/hari

Paenteral IV/IM

2-10 mg/kali,

setiap 3-4 jam

Klordiazepoksoid Benzodiazepin Tablet 5 mg

Kaplet 5 mg

15-30 mg/hari

2-3 x/sehari

Lorazepam Benzodiazepin Tablet 0,5-2 mg 2-3 x 1 mg/hari

Clobazam Benzodiazepin Tablet 10 mg 2-3 x 10 mg/hari

Brumazepin Benzodiazepin Tablet 1,5-3-6

mg

3 x 1,5 mg/hari

Oksazolom Benzodiazepin Tablet 10 mg 2-3 x 10 mg/hari

Klorazepat Benzodiazepin Kapsul 5-10mg 2-3 x 5 mg/hari

Alprazolam Benzodiazepin Tablet 25-0,5-1 mg 3 x 0,25-0,5

mg/hari

13 | P a g e

Page 14: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

Prazepam Benzodiazepin Tablet 5 mg 2-3 x 5 mg/hari

Sulpirid Non-Benzodiazepin Kapsul 50 mg 100-200 mg/hari

Buspiron Non-Benzodiazepin Tablet 10 mg 15-30 mg/hari

Indikasi : derivat benzodiazepin digunakan untuk meninggalkan sedasi, menghilangkan rasa

cemas, hipnotik, antikonvulsi, pelumas otot dan induksi anestesi umum.

Kontraindikasi :

Pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepin, glaukoma, miastenia gravis, insufisiensi

paru kronik, penyakit ginjal dan penyakit hati kronik.

Pada pasien usia lanjut dan anak dapat terjadi reaksi yang berlawanan (paradoxal reaction)

berupa kegelisahan, iritabilitas, disinhibisi, spasitas atau meningkat dan gangguan tidur.

Ketergantungan relatif sering terjadi pada individu dengan riwayat peminum alkohol,

penyalagunaan obat atau unstable personalities. Untuk mengurangi resiko ketergantungan

obat, maksimum lama pemberian 3 bulan dalam rentang dosis terapeutik.

Efek samping :

Sedasi ( rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerka psikomotor menurun, kemampuan

kognitif melemah)

Relaksasi otot ( rasa lemas, cepat lelah dan lain-lain)

Potensi menimbulkan ketergantungan lebih rendah dari narkotika

Potensi ketergantungan obat disebabkan oleh efek obat yang masih dapat dipertahankan

setelah dosis terakhir berlangsung sangat singkat.

Penghentian obat secara mendadak, akan menimbulkan gejala putus obat, pasien menjadi

iritabel, bingung, gelisah, insomania, tremor, palpitasi, keringat dingin, konvulsi.

V. APLIKASI DI BIDANG KEDOKTERAN GIGI

1. Hipnotik-Sedatif

Penggunaan medis benzodiazepin berguna untuk mengobati kecemasan, insomnia,

kejang, kecanduan alkohol, dan beberapa penyakit neuromuskular. Obat jenis ini biasanya

diaplikasikan menggunakan anestesi dan pembedahan.

14 | P a g e

Page 15: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

Dalam kedokteran gigi yang benzodiazepin, terutama diazepam, telah digunakan

untuk mengurangi ketegangan pre-operasi dan kecemasan. Diazepam diberikan secara

intravena memberikan relaksasi otot dan derajat amnesia selama perawatan gigi. Amnesia

yang dihasilkan oleh obat ini yaitu, amnesia tentang kejadian segera sebelum injeksi yang

biasanya tidak diharapkan. Meskipun amnesia cepat mengikuti injeksi intravena diazepam, itu

tergantung pada beberapa variabel. Amnesia dapat diharapkan bertahan sampai 45 menit.

Sebuah uji double blind diazepam oral telah menunjukkan obat yang lebih efektif

dibandingkan plasebo dalam menenangkan ketakutan pada pasien yang menjalani prosedur

restorasi, penelitian ini juga menyimpulkan bahwa pengobatan awal dengan bantuan

diazepam meningkatkan kemungkinan suksesnya pengobatan berikutnya tanpa itu. Kombinasi

diazepam dan skopolamin telah digunakan sebagai premedikasi lisan obat penenang yang

takut injeksi. Sebuah benzodiazepin baru, clorazepate, secara potensial merupakan calon yang

baik untuk penggunaan oral dalam kedokteran gigi.

Selain itu barbiturat digunakan juga dalam kedokteran gigi tidak hanya untuk

mengurangi kecemasan yang berhubungan dengan perawatan gigi tetapi juga untuk

mengurangi kemungkinan kejang dari anesthesi lokal.

Sebagai premedikasi untuk anestesi umum dalam prosedur tetap bedah termasuk operasi gigi 

dalam kasus thiopenal sebagai anestesi tetap.

Contoh Obat : DiazepamNama dagang :

- Cetalgin - Danalgin - Hedix - Mentalium- Neurodial - Neuroval - Paralium - Proneuron- Stesolid - Trankinon - Validex - Valisanbe- Valium - Lovium

2. Antikonvulsi

Sebagian obat antikonvulsi menghasilkan beberapa derajat depresi SSP. Oleh karena

itu dokter gigi harus menyadari efek aditif dari depresan SSP lainnya, seperti anestesi lokal

dan umum, antiansietas, dan analgesik opioid. Diskrasia darah yang jarang namun serius efek

samping umum dari sebagian besar agen antikonvulsan, mereka dapat meningkatkan

kerentanan pasien terhadap infeksi. Fakta bahwa beberapa antikonvulsi mengubah

metabolisme mineral harus dipertimbangkan ketika seseorang dihadapkan dengan anomali

dalam perkembangan gigi atau kehilangan tulang.

Beberapa efek samping khusus untuk agen antikonvulsi individu secara klinis relevan

dengan kedokteran gigi. Fenitoin akibat hiperplasia gingiva adalah contoh yang terkenal.

Hiperplasia paling sering terjadi di bagian mandibula anterior, terutama dalam kasus

"bernapas melalui mulut," dan mengembangkan secara lebih luas dalam papila interdental

15 | P a g e

Page 16: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

antara gigi seri. Daerah edentulous dari mukosa alveolar tidak mengalami hyperthropy.

Secara histologi, hiperplasia ditandai oleh proliferasi jaringan ikat, tetapi ada kontroversi

tentang komponen jaringan tertentu terpengaruh. Hiperplasia dapat total atau sebagian obsure

mahkota gigi, yang jelas menghambat pembersihan tepat, secara estetika tidak

menyenangkan, dan memerlukan reseksi periodik. Tingkat perkembangan hiperplasia gingiva

dapat dikurangi oleh kebersihan mulut yang tepat.

Peningkatan fenobarbital dan carbamazepine aktivitas enzim mikrosomal hepatik,

yang dapat mengurangi konsentrasi darah obat lain di metabolisme oleh sistem enzim yang

sama. Karena, fenobarbital dapat mempercepat metabolisme fenitoin, efek yang secara teoritis

dapat menghasilkan aktivitas antikonvulsi penurunan fenitoin. Bagaimanapun sifat teraupetik

antikonvulsi dari fenitoin dan fenobarbital adalah aditif, dan dua obat yang sering digunakan

dalam kombinasi dengan hasil yang menguntungkan. Relevansi yang lebih besar untuk

kedokteran gigi adalah efek induksi enzim pada antibiotik (tetrasiklin) dan agen lainnya yang

digunakan dalam praktek klinis. Beberapa efek akut langsung melibatkan mulut. Misalnya,

karbamazepin-induced gangguan rasa telah dilaporkan, tetapi ini tampaknya mereda dengan

waktu. Xerostomia juga telah dilaporkan. Primidone dapat menyebabkan efek samping yang

tidak biasa rasa sakit gingiva lokal.

Hal ini sering direkomendasikan bahwa pasien dengan epilepsi diperlakukan sedikit

hati-hati untuk mengurangi gangguan emosional dan membantu mencegah pengendapan

kejang. Kecuali bila kejang terkontrol dengan baik, individu dengan epilepsi tidak perlu

ditangani secara berbeda. Saliva berguna untuk memantau konsentrasi obat antiepilepsi.

Misalnya : carbamazepine, phemoberbital, phenytoin, dan ethosuximide.

3. Antiansietas

Antiansietas digunakan dalam kedokteran gigi klinis untuk premedikasi kecemasan

pasien menunggu prosedur operasi seperti operasi Implan. Antiansietas diketahui summate

dengan anestesi, analgesik opioid, antidepresan, sedatif-hipnotik dan alkohol yang dapat

menyebabkan depresi berlebihan pada SSP (Yagiela dkk, 2004f), maka harus diresepkan

dengan hati-hati. Benzodiazepin seperti Diazepam (Valium), Lorazepam (Ativan) dan

alprazolam (Xanax) dan Antihistamin seperti hidroksizin (Vistaril) dan Prometazin

(Phenergan) adalah anxiolytics digunakan dalam kedokteran gigi. Sebaiknya harus memiliki

onset cepat dan durasi tindakan singkat. Diazepam (2-10mg), Lorazepam (2-6 mg) dan

alprazolam (0,25 1,5 mg) memiliki durasi 12-24 jam aksi sedangkan antihistamin dalam dosis

25-100mg memiliki durasi 4-6 jam tindakan. Penggunaan dari Benzodiazepin merupakan

kontraindikasi pada pasien dengan psikosis, narrow-angle glaucoma, atau penyakit hati.

VI. PROSES KEPERAWATAN

16 | P a g e

Page 17: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

PENGKAJIAN

1. Pemeriksaan tanda-tanda vital dan pergunakan sebagai dasar perbandingan untuk tanda-

tanda vital di masa yang akan datang

2. Tentukan jika terdapat riwayat insomnia atau gangguan tidur

3. Nilai fungsi ginjal. Keluaran urine harus lebih dari 600 ml/hari. Gangguan ginjal dapat

memperpanjang kerja obat dengan menambah waktu paruh obat

PERENCANAAN

Klien akan menikmati tidur yang cukup tanpa hangover jika memakai hipnotik

INTERVENSI KEPERAWATAN

1. Kenali pengguna sedatif-hipnotik tertentu yang terus menerus seperti barbiturat dapat

mengakibatkan penyalahgunaan obat

2. Pantau tanda-tanda vital, terutama pernafasan

PENYULUHAN KEPADA KLIEN

Beritahu klien untuk menghindari alkohol, obat antidepresan ketika memakai sedatif-hipnotik

EVALUASI

Lakukan evaluasi efektifitas hipnotik. Laporkan hangover akibat obat, terutama jika sering

terjadi.

Daftar Pustaka

17 | P a g e

Page 18: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

Gan Sulistia. 1981. Farmakologi dan Terapi Edisi 2. Bagian Farmakologi FKUI : JakartaGunawan, Sulistia Gan. 2009. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Balai Penerbit FKUI : Jakarta

Townsed, Mary C. 2003. Buku Saku Pedoman Obat Dalam Keperawatan Psikiatri Ed. 2. EGC : Jakarta, Hal. 11,13,14,23)

Kee, Joyce L. 1996. Farmakologi : Pendekatan Proses Keperawatan. EGC : Jakarta

Katzung B.G., 1994. Farmakologi Dasar dan Klinik. edisi 6. EGC : Jakarta

http://www.scribd.com/doc/53188382/3-Hipnotik-Sedative di unduh melalui Google Chrome 01/05/2012

Mark Donaldson. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1993866/ di unduh melalui Google Chrome 02/05/2012

http://www.scribd.com/doc/82433631/Gejala-Dan-Tanda-Toksisitas-Benzodiazepin di unduh melalui Google Chrome 02/05/2012

http://www.scribd.com/doc/70353272/18/Sediaan-indikasi-kontra-indikasi-dan-efek-samping di unduh melalui Google Chrome 02/05/2012

http://www.scribd.com/doc/89316874/Anti-Depresan di unduh melalui Google Chrome 02/05/2012

http://www.scribd.com/doc/62327627/penggunaan-antiansietas di unduh melalui Google Chrome 02/05/2012

http://www.scribd.com/doc/49311789/Farmakoterapi-Antipanik di unduh melalui Google Chrome 02/05/2012

Mandakini, Mohan. 2011. Pharmacological Agents in Dentistry: A Review. British Journal of Pharmaceutical Research. Vol 1(3): 66-87

Sutherland. 1959. A Synopsis of Pharmacology With Special Applications to Dentistry. W. B. Saunders Company : London

Yagiela, John A et all. 1998. Pharmachology and Therapeuticsfor Dentistry ed 4, Mosby :

USA

Sesi Diskusi

18 | P a g e

Page 19: karyatulisilmiah.com · Web viewdosis terbagi Indikasi Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif,

1. Aryati Oktaviani (8763)

Apa kelemahan dan kelebihan penggunaan barbiturate bagi pasien?

2. Lilis Setyowati (8761)

Apakah dalam penggunaanya antara obat hipnotik-sedative dengan obat antidepressant bisa bersamaan? Jelaskan!

Jelas tidak boleh, Karena kedua obat tersebut mempunyai kerja yang sama, efek samping yang sama yaitu menekan system saraf pusat, sehingga jika bersamaan digunakan dapat menyebabkan over/otak akan semakin tertekan. Pasien bisa down berat.

3. Ria Hartatama Rustam (8657)

Apakah ada efek samping dari penggunaan obat SSP, khususnya efek samping pada bagian mulut/oralnya?

Ada, salah satunya adalah obat antidepressant yang berefek pada berkurangnya aliran saliva. Aliran saliva yang berkurang dapat menyebabkan karies, candidiasis, dll.

4. Eli Alpiyana (8764)

Bagaimana mengatasi orang yang sudah resisten terhadap obat-obat hipnotik-sedative?

5. Yana Yuliana (8741)

Apakah obat-obat SSP tersebut juga digunakan untuk anak berkebutuhan khusus? Adakah kontraindikasinya? Jelaskan!

6. Iput Damayanti (

Bagaimana cara menangani pasien dengan ketergantungan obat-obat SSP? Jelaskan!

Dengan cara mengurangi dosisnya, jadi seperti terapi narkoba juga, pasien tetap diberi obat-obat SSP namun tidak langung putus obat, namun dengan cara-cara pengurangan dosis sedikit demi sedikit. Jika pasien langung putus obat, maka dikhawatirkan pasien akan shock, down, dan menurun fungsi fisiologis tubuhnya.

19 | P a g e