Klorfeniramin Maleat (CTM)GolonganAntihistamin

Struktur kimia

Sifat Fisikokimiakelarutan larut dalam 4 bagian air, dalam 10 bagian etanol (95%) P dan dalam 10 bagian kloroform P, sukar larut dalam eter P. Pemerian serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa pahit.

Indikasigejala alergi seperti hay fever, urtikaria, pengobatan darurat reaksi anafilaktik

Dosisoral : 4 mg tiap 4-6 jam, maksimal 24 mg/hari. Anak dibawah 1 tahun tidak dianjurkan, 1-2 tahun 1 mg 2 kali sehari, 2-5 tahun 1 mgtiap 4-6 jam, maksimal 6 mg/hari, 6-12 tahun 2 mg tiap 4-6 jam, maksimal 12 mg/hari. Injeksi subkutan atau intramuscular 10-20 mg, diulang bila perlu maksimal 40 mg dalam 24 jam. Injeksi intravena lambat , lebih dari 1 menit 10-20 mg dilarutkan dalam spuit dengan 5-10 ml darah atau dengan NaCl steril 0,9% atau air khusus untuk injeksi.

Mekanisme aksisebagai antagonis reseptor H1, klorfeniramin maleat akan menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan otot polos

Kontra indikasiserangan asma akut, bayi premature

Farmakokinetikat serum: 20-24 jam

Efek sampingsedasi, gangguan saluran cerna, efek antimuskarinik, hipotensi, kelemahan otot, tinnitus, euphoria, nyeri kepala, stimulasi SSP, reaksi alergi, kelainan darah

Toksisitas

InteraksiAlkohol, antikolinergik, antidepresan SSP, penghambat MAO

Nama paten/dagangAlleron (Mega Esa Farma) kaplet 4 mgCeteem (Erela) kapsul 4 mgOrphen (Solas Langgeng Sejahtera) kaplet 4 mg

Jenis /kekuatan sediaanTablet/kapsul/kaplet 4mgSirup 2 mg/5 mLCairan injeksi 10mg/mL

Informasi pentingMenyebabkan mengantuk, sehingga harus istirahat setelahmengkonsumsi obat.Tidak boleh digunakan pada pasien yang memiliki riwayat asma

PustakaAberg, J.A et al., 2008, Drug Information Handbook, Edition 17, American Pharmacists Association.Depkes RI, 2008, Informatorium Obat Nasional Indonesia, Badan Pengawasan Obat dan Makanan Republik Indonesia.Depkes RI, 1979, Farmakope Indonesia, Edisi 3, Jakarta.

LoratadinGolonganAntihistamin non sedative

Struktur kimia

Sifat FisikokimiaPutih, serbuk kristal, tidak larut air, larut pada aceton dan methyl alkohol

IndikasiSimptoms alergi seperti rinitis, urticaria kronik

Dosisoral : 10 mg 1x sehari. Anak 2-5 tahun 5 mg sekali sehari 6-12 tahun 10mg sekali sehari

Mekanisme aksiMekanisme aksi selektif antagonis reseptor histamin 1

Kontra indikasiBayi prematur dan bayi baru lahir, asma akut, kehamilan dan menyusui

FarmakokinetikaT : 8,4 jamOnset : 1 jam

Efek sampingsakit kepala, insomnia, konjungtivitis, sakit telinga, faringitis, nyeri perut, mulut kering, diare, stomatitis (pada anak-anak), ruam, fotosensitivitas, angioderma

ToksisitasKarsinogenik: dalam penelitian karsinogenik, data AUC menunjukkan bahwa paparan dari tikus yang diberi loratadin 40 mg/kg, 3,6 (Loratadin) dan 18 (Metabolit aktif) kali lebih tinggi dibading pemberian pada manusia 10 mg, yang mengakibatkan hepatoseluler )

InteraksiSerius:Carbamazepin, Cimetidin, Clarithromisin, Erythromisin, Isocarboxazid, Itraconazole, Ketokonazole, Rifampin, TranylcyprtomineMonitoring:Amikasin, Budenoside, Bupropion, Azithromycin, Cortisone, Dexamethasone, Digoxin, Diltiazem, Docetaxel, Fluconazole, Fluoxetine, Gentamicin, Griseofulfin

Nama paten/dagangAlernitis (10 mg)Alloris (1o mg)Gradine (5 mg)Glonos (5 mg+ pseudoefedrin HCl 60 mg)Clarinase (5 mg+pseudoefedrin sulfat 120 mg)

Jenis /kekuatan sediaanTablet (10 mg, 5 mg) dan Sirup (5 mg/mL)

Informasi pentingDiberikan sekali sehari pada saat perut kosong

PustakaAberg, J.A et al., 2008, Drug Information Handbook, Edition 17, American Pharmacists Association.Depkes RI, 2008, Informatorium Obat Nasional Indonesia, Badan Pengawasan Obat dan Makanan Republik Indonesia.Depkes RI, 1979, Farmakope Indonesia, Edisi 3, Jakarta.Martindale, 2009, The Complete Drug Reference, Thirty-sixth edition, Edited by Sean C Sweetman, BPharm, FRPharmS, London-Chicago

Tripolidin HClGolongan Antihistamin generasi 1 alkylamines

Struktur KimiaC19H22N2,HCl,H2O = 332.9.

Sifat Fisikokimiawarna putih, tidak berbau atau hampir tidak berbau, kristal bubuk. Bebas larut dalam air dan dalam alkohol; sangat larut dalam kloroform; praktis tidak larut dalam eter.

Indikasi mengurangi gejala-gejala kondisi alergi termasuk urtikaria, rhinitis. Sering digunakan dalam kombinasi dengan pseudoefedrin hidroklorida untuk rhinitis dan pengobatan simtomatik batuk dan pilek

Dosis Dewasa: 2,5 mg 4xsehari. Disesuaikan dengan obat kombinasi yang digunakan

Mekanisme AksiMenghalangi zat alami tertentu (histamin) selama reaksi alergi terbentuk acetylcholine, yang membantu mengeringkan beberapa cairan tubuh untuk meredakan gejala seperti hidung berair (pilek).

Kontraindikasi Penderita yang hipersensitif atau alergi terhadap triprolidin Hcl. Penderita dengan gejala hipertensi, penyakit arteri koroner dan penderita yang mendapat terapi dengan penghambat monoamin oksidase. Wanita yang menyusui, pasien asma.

Farmakokinetika Setelah diserap disaluran cerna triprolidin dimetabolisme; turunan terkarboksilasi menyumbang sekitar setengah dosis diekskresikan dalam urin. Waktu paruh (t1/2) sekitar 3-5 jam atau lebih.Triprolidin didistribusikan ke dalam ASI

ADRMengantuk, pusing, sakit kepala, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, sembelit, sakit perut, penglihatan kabur, penurunan koordinasi, dan mulut kering / hidung / tenggorokan dapat terjadi.

Toksisitas -

Interaksi Alkohol: meningkatkan efek sedasi. MAOIs: meningkatkan efek antikolinergik.

Nama Paten/ DagangActifed DM; Actifed Expectorant

Jenis Sediaan & KekuatanTablet 2,5 mg. liquid oral 1,25 mg/5 mL, suspensi oral 2,5 mg/5 mL

Informasi PentingSaat menggunakan obat ini dilarang mengendari kendaraan bermotor, obat disimpan ditempat kering dan terhindar dari cahaya matahari langsung.

Pustaka:1. http://www.drugs.com/monograph/triprolidinehydrochloride.html2. Martindale, 2009, The Complete Drug Reference, Thirty-sixth edition, Edited by Sean C Sweetman, BPharm, FRPharmS, London-ChicagoZAFIRLUKASTGolonganantagonis reseptor leukotrien

Struktur kimia

Sifat FisikokimiaBM : 575,67522 g/mol. Pemerian obat : berwarna putih hingga kuning pucat dan berbentuk serbuk amorf halus. Memiliki kelarutan kuarang dari 0,001 (praktis tidak larut) dalam air dan 0,9 mg/mL dalam alkohol pada 20 0C. Tablet ini harus disimpan pada suhu kamar (20-250C), terlindung dari panas dan lembab. (AHFS Drug Information, 2008)

IndikasiProfilaksis dan terapi kronik pada asma untuk dewasa dan anak diatas 5 tahun.

DosisDewasa dan anak 12 tahun : 20 mg PO 2 kali sehari. Anak 5-11 tahun : 10 mg 2 kali sehari.Diminum 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan

Mekanisme aksiSelektif dan kompetitif leukotrien receptor antagonis (LTRA) dari leukotrien D4 dan E4 (LTD4 dan LTE4). Leukotriene merupakan komponen inflamasi pada asma.

Kontra indikasiHipersensitifitas terhadap zafirlukast, gangguan hepar/sirosis, wanita menyusui

FarmakokinetikaKonsentrasi plasma puncak sekitar 3 jam setelah dosis oral. Bioavailabilitas absolut tidak pasti, pemberian dengan makanan dapat mengurangi absorpsi, menurunkan bioavailabilitas sekitar 40%. Zafirlukast 99% terikat pada protein plasma, terutama pada albumin.Metabolisme di hepar, terutama oleh sitokrom P450 isoenzim CYP2C9. Dieksresikan terutama di feses. Sekitar 10% dari dosis diekskresikan dalam urin sebagai metabolit. Eliminasi half life : 10 jam. Waktu puncak : 3 jam

Efek sampingSakit kepala, pusing, mual, muntah, diare, dyspepsia, nyeri perut.

ToksisitasHepatotoksisitas berat

InteraksiAspirin Meningkatkan konsentrasi plasma zafirlukast. Eritromisin, Teofilin, Terfenadine Menurunkan konsentrasi plasma zafirlukastWarfarin Memperpanjang waktu protrombin (PT)

Nama paten/dagangAccolate

Jenis /kekuatan sediaanTablet 10 mg, tablet 20 mg

Informasi pentingDiminum saat perut kosong (1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan). Jangan berikan saat serangan asma akut. Memberitahu dokter jika pasien hamil atau berencana hamil. Tidak menyusui saat menggunakan obat ini. Tidak mengambil obat OTC tanpa konsultasi dokter

Pustaka : Lacy, C.F., Armstrong, L.L., Goldman, M.P., & Lance, L.L., 2007, Drug Information Handbook, 17th Edition,Lexi-comp, Ohio. Sweetman, S.C., Martindale The Complete Drug Reference, Thirty-Sixth Edition, Pharmaceutical Press, London.Ketotifen

GolonganAntagonis H1

Struktur kimia

Sifat fisikokimiaSerbuk kristal halus, warna putih sampai kuning kecoklatan, Sedikit larut dalam air dan metil alkohol, sangat sedikit larut dalam asetonitril. Berat molekul: 425,5 g / mol

IndikasiAlergi rhinitis

Dosis1 mg 2 kali sehari waktu makan, bila perlu dinaikkan menjadi 2 mg 2 kali sehari, terapi awal pada pasienyang sudah tersedasi 0,5 1 mg malam, Anak diatas 2 tahun 1 mg 2 kali sehari

Mekanisme kerjaKetotifen merupakan selective non competitive histamine H1-receptor antagonist dan mast cell stabilizer, yang mencegah pelepasan mediator yang menyebabkan reaksi hipersensitivitas, juga mencegah chemotaxis dan akitivitas eosinofil

Kontra indikasiKehamilan dan ibu menyusui

FamakokinetikAbsorbsi : cepat, 60%, dimetabolisme di hati oleh N-glukuronidasi menjadi metabolit inaktif ketotifen-N-glukoronide, N-demmethylasi menjadi metabolit aktif nor-ketotifen dan keto-reduksi menjadi derivat hidraksil. Clearance: meningkat pada anak diatas 3 tahun, menurun pada anak dibawah 3 tahun. Bioavailabilitas : 50%, (t) 9 9,5 jam. Waktu puncak plasma: 2 -4 jam. Ekskresi : melalui urine (60% - 70% sebagai metabolit, 1% sebagai obat yang tidak berubah

Efek sampingMengantuk, mulut kering, pusing, stimulasi SSP, dilaporkan dapat meningkatkan berat badan

ToksisitasOverdosis ketotifen pada dosis 10 mg 120 mg telah dilaporkan. Efek yang paling serius yang telah dilaporkan adalah hilangnya kesadaran, kejang, bradikardia dan takikardia, serta hipotensi yang berat

Interaksiobat obat antidiabetik (penurunan trombosit)

Nama Paten/Nama Dagang

Ditensa, intifen, nortifen, pehatifen, profilas, scanditen tosma, zaditen

Jenis & Kekuatan Sediaan Sirup 1 mg/5 mL dan tablet 1 mg

Informasi Kepada Pasien Pasien tidak mengendarai kendaraan, dan tidak melakukan kegiatan yang memerlukan konsentrasi penuh

Pustaka Anonim, 2008. British National Formulary.BMJ Group. UK. Hal 171Dirjen POM. 2008.Informasi Obat Nasional Indonesia. BPOM RI, Jakarta.Lacy, C.F., Armstrong, L.L., Goldman, M.P., & Lance, L.L., 2007, Drug Information Handbook, 17th Edition, Lexi-comp, Ohio. Sweetman, S.C., Martindale The Complete Drug Reference, Thirty-Sixth Edition, Pharmaceutical Press, London. Hal: 582

Na KromoglikatGolonganmast sel stabilizers

Struktur kimia

Sifat FisikokimiaBewarna putih, bentuk serbuk kristal, higroskopis, larut dalam air, praktis larut pada alkohol

IndikasiKonjungtivitis alergi, profilaksis asma

DosisDewasa dan anak : 10mg (2x hirupan), 4x sehari pada awal pemberian, dosis ditambah jika penyakit bertambah berat / selama masa sakit 6-8 x sehari. Dosis penunjang 5 mg (1 hirupan) 4x sehari.

Mekanisme aksiMenghambat pengeluaran dari histamine, leukotriens, dan memperlambat reaksi substansi anafilaksis dari sel mast dengan menghambat degranulasi sel mast melalui pembukaan antigen reaktif

Kontra indikasihipersensitivitas terhadap kromoglikat

FarmakokinetikaAbsorpsi: inhalasi 8% mencapai paru-paruT 1/2: 80-90 menitWaktu puncak: 15 menitEkskresi : urin dan feses (DIH, 2008)

Efek sampingrinitis,iritasi tenggorokan, batuk, hdung tersumbat dan bronkospasme yang bersifat sementara. Dan efek samping lainnya sakit kepala, mual, nyeri sendi dan bengkak (Martindale, 2009)

ToksisitasIbu hamil (kategori B)

Interaksidengan alkohol, akan tetapi tidak ada interaksi yang merugikan. Sebuah studi Crossover double-blind mengemukakan bahwa menghirup 40 mg natrium kromoglikat memiliki sedikit atau tidak berpengaruh. (Stockleys Drug interactions, 2008)

Nama paten/dagangIntal 5 Inhaler, Cusicrom, Intal Nebuliser Solution

Jenis /kekuatan sediaaninhaler 5 mg; nasal spray 20 mg/mL; cairan inhaler 10mg/mL (IONI, 2008)

Informasi pentingpenggunaan yang benar cara aplikasi obat, mencuci mulut setiap selesei penggunaan inhaler dan nebulizer, pasien hati-hati untuk tidak menghentikan tiba-tiba kecuali disarankan oleh dokter.

Sweetman, S.C., Martindale The Complete Drug Reference, Thirty-Sixth Edition, Pharmaceutical Press, London.