tugas makalah kim farmasi opium

16
TUGAS MAKALAH KIMIA FARMASI “OPIUM” Disusun Oleh : Ratih Nurmala Sari /09303244050 Agus Ratriana Dewi /09303244038 JURUSAN PENDIDIKAN KIMIA FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS NEGERI YOGYAKARTA

Upload: stephanie-dunn

Post on 16-Nov-2015

83 views

Category:

Documents


34 download

DESCRIPTION

farmasi opium

TRANSCRIPT

TUGAS MAKALAH KIMIA FARMASIOPIUM

Disusun Oleh :Ratih Nurmala Sari /09303244050Agus Ratriana Dewi /09303244038

JURUSAN PENDIDIKAN KIMIAFAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAMUNIVERSITAS NEGERI YOGYAKARTA2012

A. PENDAHULUAN

1. Latar BelakangNarkotika adalah zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan tanaman, baik sintetis maupun semi sintetis yang dapat menyebabkan penurunan atau perubahan kesadaran, hilangnya rasa nyeri dan dapat menimbulkan ketergantungan (Undang-Undang No. 22 tahun 1997). Yang termasuk jenis narkotika adalah tanaman papaver, opium mentah, opium masak (candu, jicing, jicingko), opium obat, morfina, kokaina, ekgonina, tanaman ganja, dan damar ganja. Disamping itu, Garam-garam dan turunan-turunan dari morfina dan kokaina, serta campuran-campuran dan sediaan-sediaan yang mengandung bahan tersebut di atas juga termasuk narkotika.Rangsang yang menimbulkan rasa nyeri ialah kerusakan pada jaringan, atau gangguan metabolism jaringan. Hal ini mengakibatkan perubahan pada konsentrasi local ion (penurunan pH harga jaringan, peningkatan konsentrasi ion kalium ekstrasel) maupun pembebasan senyawa mediator. Sebagai akibatnya, reseptor nyeri (nosiseptor) yang terdapat dikulit, di dalam jaringan yang lebih dalam letaknya (otot kerangka, jaringan ikat, selaput tulang) dan di organ viseral jeraon, terangsang. Tergantung pada letaknya, dibedakan antara nyeri, permukaan, nyeri yang dalam dan nyeri viseral, yang secara kualitatif dialami dengan cara yang berbeda. Dari reseptor, nyeri dikondusikan sebagai impuls listrik yang bersusulan (potensial aksi) melalui urat saraf sensorik (urat saraf nyeri) ke sumsum tulang belakang dan akhirnya melalui otak tengah (telamus) ke sinusoid pusat posterior dari otak besar, di mana terjadi kesadaran akan nyeri.Seperti yang ditulis di atas, narkotika jenis opium merupakan salah satu obat yang dapat menghilangkan rasa nyeri. Kesadaran akan nyeri mungkin tetap ada atau berkurang, tetapi kemampuan untuk menafsirkan, menggabungkan, dan beraksi terhadap nyeri menurun karena adanya sedasi, eufori, dan penurunan keresahan dan penderitaan. Efek lain satu-satunya yang berguna terhadap SSP adalah penekanan batuk. Secara perifer, pengurangan gerak-dorong usus berguna untuk mengendalikan diare, jika tidak, terjadi sembelit sebagai efek samping umum. Diantara kumpulan reaksi yang merugikan, yang paling penting dalam membatasi kegunaannya adalah toleransi melalui sentral, ketergantungan, dan depresi pernapasan, yang menjadi penyebab kematian pada pemberian yang lewat-dosis. Oleh karena itu, melalui makalah ini akan dijelaskan ruang lingkup salah satu jenis narkotika yaitu opium, terutama morfin sebagai agen aktif utama dalam opium. 2. Rumusan MasalahAdapun masalah yang dibahas pada makalah ini yaitu sebagai berikut sebagai berikut:1. Zat aktif apakah yang terkandung dalam opium?2. Bagaimana struktur dan sifat dari zat aktif tersebut?3. Bagaimana aturan penggunaannya ?4. Apa efek dari obat tersebut?5. Bagaimana proses biotransformasi dari obat tersebut?

B. PEMBAHASAN

1. Zat Aktif ObatOpium atau opium berasal dari kata opium, jus dari bunga opium, Papaver somniverum, yang mengandung kira-kira 20 alkaloid opium, termasuk morfin. Nama Opium juga digunakan untuk opium, yaitu suatu preparat atau derivat dari opium dan narkotik sintetik yang kerjanya menyerupai opium tetapi tidak didapatkan dari opium. opium alami lain atau opium yang disintesis dari opium alami adalah heroin (diacethylmorphine), kodein (3-methoxymorphine), dan hydromorphone (Dilaudid).Morfin adalah alkaloid analgesik yang sangat kuat dan merupakan agen aktif utama yang ditemukan pada opium. Umumnya opium mengandung 10% morfin. Kata "morfin" berasal dari Morpheus, dewa mimpi dalam mitologi Yunani.Morfin adalah hasil olahan dari opium/candu mentah. Morfin merupakan alkaloida utama dari opium ( C17H19NO3 ) . Morfin rasanya pahit, berbentuk tepung halus berwarna putih atau dalam bentuk cairan berwarna. Pemakaiannya dengan cara dihisap dan disuntikkan. Adapun gambar morfin bentuk tepung yaitu sebagai berikut :

2. Struktur dan Sifat ObatStruktur yang tepat untuk alkaloid ini dikemukakan oleh Gulland dan Robinson pada tahun 1925. Zat tersebut adalah senyawa pentasiklik dengan atom dan cincin yang diberi nomor dan huruf seperti yang diperlihatkan di bawah ini ; Morfin mempunyai lima pusat asimetrik (karbon 5,6,9,13, dan 14), tetapi hanya 16 (8 pasangan rasemik diastereoisomer) dan bukan 32 (25) isomer yang mungkin, karena atom 10 dan 12 harus cis, jadi 1,3-diaksial, dibandingkan terhadap cincin piperidin (D). Stereokimia relatif pada kelima pusat itu direduksi secara tepat oleh Stork pada tahun 1952. Peristilahan klasik (misalnya morfin, kodein) digantikan oleh tatanama sistemik yang didasrkan pada inti morfinan dengan mempertahankan sistem penomoran fenantren. Jadi morfin sekarang disebut (Cemical Abstract) 17-metil-7,8-didehidro-4,5-epoksimorfinan-3,6-diol ; dimana menunjukan orientasi trans terhadap jembatan 15, 16, 17 yang berhubungan dengan sistem cincin ABC.Sintesis total morfin pertama kali dipaparkan oleh Gates dan Tsehudi (1952-1956) dan oleh Elad dan Ginsburg (1954). Hal ini menegaskan hipotesis Robinson-Stork. Beberapa sintesi lain yang baik menyusul tetapi tak satu pun sintesis total dapat bersaing secara dagang dengan hasil sumber alami. Pembuktian langsung tentang stereokimia relatif pada karbon 5,6,9 dan 13 diberikan oleh Rapoport (1950-1953) perincian terakhir, C (14), diberikan pada tahun 1955 melalui telaah difraksi sinar-X Kristal tunggal tentang garam morfin yang dilaporkan oleh MacKay dan Hodgkin. Telaah ini memberika juga gambar konformasilengkap pertama untuk molekul morfin. Konfigurasi absolut ditetapkan pada tahun yang sama oleh Kalvoda dan rekan-rekannya melalui penguraiantebain secara kimia menjadi senyawa menjadi senyawa yang lebih sederhana yang konfigurasi absolutnya diketahui. Konfigurasi absolut untuk (-)-morfin yang terdapat di alam adalah seperti yang diperlihatkan. Citra cerminnya, (+)-morfin, tidak mempunyai aktivitas analgesic. Morfin dan semua senyawa sejenisnya yang aktif adalah basa organik (amin) dengan pKa yang berkisar antara kira-kira 8,5 sampai 9,5. Jadi, padapH fisiologis (7,4) sekitar 97 sampai 99 % terprotonasi. Basa bebas sangat sukar larut dalam air, tetapi pada umumnya, garamnya yang sangat baik larut dalam air. Basa yang tak terion yang ada dalam keseimbangan dengan membentuk (ion) yang terprotonasi dianggap sebagai jenis yang menembus hambatan lipoid darah otak. Secara luas diterima bahwa opium berinteraksi dengan reseptor dalam bentuk ion.Sifat, reaksi morfin sebagai alkaloid bersifat basa karena mengandung gugus amin tersier (pKa 8,1) dan membentuk garam berbentuk Kristal dengan sederetan asam. Yang digunakan adalah garam hidroksida yang mengandung tiga molekul air Kristal ( morfin hidroksida pH, Eur). Berdasarkan gugus hidroksil fenolnya morfin juga bersifat asam ( pKa = 9,9) dan bereaksi dengan alkalihidroksida membentuk fenolat, tetapi tidak bereaksi dengan larutan ammonia. Titik isolistrik terletak pada pH 9. Morfin yang terdapat dalam alam memutar bidang polarisasi ke kiri.

3. Aturan Penggunaan dan Efek ObatMorfin digunakan untuk menghambat nyeri yang paling kuat. Dosis analgetik pada penggunan yang diutamakan, yaitu subkutan, adalah 10 mg. pada dosis kecil sudah terjadi peredaan rangsang batuk melalui peredaman pusat batuk (kerja antitusif). Pusat respirasi juga dihambat (kerjadepresi pada respirasi). Hal ini terlihat dalam rentang dosis terapi dan pada dosis yang lebih tinggi, akhirnya menyebabkan kelumpuhan pernapasan. Efek selanjutnya, yang menyangkut SSP yaitu sedasi dan pada sebagian pasien euphoria. Bertalian erat dengan ini, ada kemungkinan untuk mengembangkan keterangan pada morfin (ketergantungan psikis dan fisik yang kuat, pengembangan toleransi dan dorongan untuk menaikkan dosis). Selain itu, morfin juga mempunyai sifat merangsang secra sentral. Hal ini merupakan hasil dari sergapan pada bagian sentral parasimpatikus dan antara lain diwujudkan sebagai miosis. Kerja stimulasi kerja dari analgetika jenis morfin, dapat diamati secara khas pada menchit, melalui penegakan ekor dalam bentuk S yang khas gejalan ekor dari straub. Termasuk sebagai kerja parifer morfin adalah peningkatan tonus otot polos, yang mengakibatkan obstipasi spastik. Sebaliknya, opium yang dapat digunakan untuk meredakan usus, menyebabkan obstipasi otonik karena mengandung papaverin.Morfin bekerja langsung pada sistem saraf pusat untuk menghilangkan sakit. Efek samping morfin antara lain adalah penurunan kesadaran, euforia, rasa kantuk, lesu, dan penglihatan kabur. Morfin juga mengurangi rasa lapar, merangsang batuk, dan meyebabkan konstipasi. Morfin menimbulkan ketergantungan tinggi dibandingkan zat-zat lainnya. Pasien morfin juga dilaporkan menderita insomnia dan mimpi buruk.Dalam pengobatan klinis, morfin dianggap sebagai standar emas, atau patokan, dari analgesik digunakan untuk meringankan penderitaan berat atau sakit dan penderitaan . Seperti opium lain, misalnya oksikodon (OxyContin, Percocet, Percodan), hidromorfon (Dilaudid, Palladone), dan diacetylmorphine ( heroin ), morfin langsung mempengaruhi pada sistem saraf pusat (SSP) untuk meringankan rasa sakit . Morfin memiliki potensi tinggi untuk kecanduan , toleransi dan psikologis ketergantungan berkembang dengan cepat, meskipun Fisiologis ketergantungan mungkin membutuhkan beberapa bulan untuk berkembang.Efek samping yang ditimbulkan ; Mengalami pelambatan dan kekacauan pada saat berbicara, kerusakan penglihatan pada malam hari, mengalami kerusakan pada liver dan ginjal, peningkatan resiko terkena virus HIV dan hepatitis dan penyakit infeksi lainnya melalui jarum suntik dan penurunan hasrat dalam hubungan sex, kebingungan dalam identitas seksual, kematian karena overdosis.

4. Biotransformasi Biotransformasi morfin diekskresikan terutama dalam bentuk terkonyugasi. Yang dominan dalam hal ini yaitu 3-0-glukuronida. N-demetilasi kurang penting. Metabolit utama kodein ialah 6-0-glukuronida. Selain itu terjadi N- dan 0-demetilasi, dimana terbentuk norkodein dan morfin. Produk demitilasi sebagaian diekskresikan sebagai konyugat. Sintesis karena suatu sintesis total morfin dari segi teknis tidak memungkinkan, karena diarahkan pada penamaan papaver somniferum. Opium kasar yang diperoleh mengandung lebih kurang 7 sampai 21 % morfin, terutama sebagai mekonat (garam dari asam mekonat) atau sebagai laktat. Opium DAB 8 mengandung 10 % morfin, sedangkan tingtur opium DAB 8 mengandung 1 % morfin.

C. PENUTUP

1. KesimpulanBerdasarkan pembahasan di atas, dapa ditarik suatu kesimpulan sebagai berikut : Opium merupakan salah satu jenis narkotika alami yang terdapat dalam jus dari bunga opium, Papaver somniverum. Morfin merupakan alkaloida utama dari opium ( C17H19NO3 ) . Nama kimia dari morfin yaitu 17-metil-7,8-didehidro-4,5-epoksimorfinan-3,6-diol ; dimana menunjukan orientasi trans terhadap jembatan 15, 16, 17 yang berhubungan dengan sistem cincin ABC. Morfin digunakan untuk menghambat nyeri yang paling kuat. Dosis analgetik pada penggunan yang diutamakan, yaitu subkutan, adalah 10 mg. Sifat, reaksi morfin sebagai alkaloid bersifat basa karena mengandung gugus amin tersier (pKa 8,1) dan membentuk garam berbentuk Kristal dengan sederetan asam. Berdasarkan gugus hidroksil fenolnya morfin juga bersifat asam ( pKa = 9,9) dan bereaksi dengan alkalihidroksida membentuk fenolat, tetapi tidak bereaksi dengan larutan ammonia. Titik isolistrik terletak pada pH 9. Morfin yang terdapat dalam alam memutar bidang polarisasi ke kiri. Morfin bekerja langsung pada sistem saraf pusat untuk menghilangkan sakit. Efek samping morfin antara lain adalah penurunan kesadaran, euforia, rasa kantuk, lesu, dan penglihatan kabur. Biotransformasi morfin diekskresikan terutama dalam bentuk terkonyugasi.

2. SaranMelalui makalah ini, penulis menyarankan kepada penulis sendiri dan kepada siapaun agar sosialisasi akan bahaya narkoba khususnya narkotika terus dilakukan terutama kepada generasi muda yang berpotensi menyalahgunakan obat jenis ini.

DAFTAR PUSTAKAWilliam O. Foye.1981. Principles Of Medicinal Chemistry (diterjemahkan oleh LEA & FEBIGER tahun 1995). Yogyakarta : GADJAH MADA UNIVERSITY PRESSWalter Schunack, Klaus Mayer, and Manfred Haake.1983. ARZNEISTOFFE, Lehrbuch der Pharmazeutischen (diterjemahkan tahun 1990). Yogyakarta : GADJAH MADA UNIVERSITY PRESShttp://www.geocities.com/guntoroutamadi/artikel-napza-kenapa-bahaya.htmlx-unearthly.blogspot.com/2010/.../zat-zat-adiktif-paling-berbahaya.h...wong168.wordpress.com/2011/01/13/jenis-narkoba-berbahaya/penyakit.infogue.com/narkotika_jenis_gejala_putus_obat