tugas farmakologi sosial antibiotik

36
A. Definisi Antibiotik Antibiotik berasal dari bahasa yunani yang terdiri dari Anti (lawan),Bios (hidup). Antibiotik adalah Suatu zat kimia atau senyawa obat yang alami maupun sintetik, yang dihasilkan oleh mikroorganisme yang berupa bakteri ataupun jamur yang berkhasiat sebagai obat apabila digunakan dalam dosis tertentu dan berkhasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan kuman ataupun mikroorganisme lainnya (yang bersifat parasit), dan toksisitasnya tidak berbahaya bagi manusisa. Obat antibiotik yang digunakan untuk membasmi mikroba penyebab infeksi pada manusia, ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif setinggi mungkin. Artinya, obat tersebut haruslah bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk hospes. Antibiotik hanya untuk bakteri dan tidak digunakan untuk virus. Gambar 1 : Antibiotik 1

Upload: hijrah-tul-mar-ah

Post on 03-Jul-2015

830 views

Category:

Documents


10 download

TRANSCRIPT

Page 1: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

A. Definisi Antibiotik

Antibiotik berasal dari bahasa yunani yang terdiri dari Anti (lawan),Bios

(hidup). Antibiotik adalah Suatu zat kimia atau senyawa obat yang alami maupun

sintetik, yang dihasilkan oleh mikroorganisme yang berupa bakteri ataupun jamur

yang berkhasiat sebagai obat apabila digunakan dalam dosis tertentu dan berkhasiat

mematikan atau menghambat pertumbuhan kuman ataupun mikroorganisme lainnya

(yang bersifat parasit), dan toksisitasnya tidak berbahaya bagi manusisa. Obat

antibiotik yang digunakan untuk membasmi mikroba penyebab infeksi pada manusia,

ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif setinggi mungkin. Artinya, obat

tersebut haruslah bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk

hospes. Antibiotik hanya untuk bakteri dan tidak digunakan untuk virus.

Gambar 1 : Antibiotik

Tidak seperti perawatan infeksi sebelumnya, yang menggunakan racun seperti

strychnine, antibiotika dijuluki "peluru ajaib", obat yang membidik penyakit tanpa

melukai tuannya. Antibiotik tidak efektif menangani infeksi akibat virus, jamur, atau

nonbakteri lainnya, dan Setiap antibiotik sangat beragam keefektifannya dalam

melawan berbagai jenis bakteri. Ada antibiotika yang membidik bakteri gram negatif

atau gram positif, ada pula yang spektrumnya lebih luas. Keefektifannya juga

bergantung pada lokasi infeksi dan kemampuan antibiotik mencapai lokasi tersebut.

1

Page 2: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Yang harus selalu diingat, antibiotika hanya ampuh dan efektif membunuh

bakteri tetapi tidak dapat membunuh virus. Karena itu, penyakit yang dapat diobati

dengan antibiotika adalah penyakit-penyakit infeksi yang disebabkan oleh bakteri.

B. Mekanisme Kerja Antibiotik

Antibiotik memiliki cara kerja sebagai bakterisidal (membunuh bakteri secara

langsung) atau bakteriostatik (menghambat pertumbuhan bakteri). Pada kondisi

bakteriostasis, mekanisme pertahanan tubuh inang seperti fagositosis dan produksi

antibodi biasanya akan merusak mikroorganisme. Ada beberapa cara kerja antibiotik

terhadap bakteri sebagai targetnya, yaitu menghambat sintesis dinding sel,

menghambat sintesis protein, merusak membran plasma, menghambat sintesis asam

nukleat, dan menghambat sintesis metabolit esensial.

Dinding sel bakteri terdiri atas jaringan makromolekuler yang disebut

peptidoglikan. Penisilin dan beberapa antibiotik lainnya mencegah sintesis

peptidoglikan yang utuh sehingga dinding sel akan melemah dan akibatnya sel bakteri

akan mengalami lisis. Riboson merupakan mesin untuk menyintesis protein. Sel

eukariot memiliki ribosom 80S, sedangkan sel prokariot 70S (terdiri atas unit 50S dan

30S). Perbedaan dalam struktur ribosom akan mempengaruhi toksisitas selektif

antibiotik yang akan mempengaruhi sintesis protein. Di antara antibiotik yang

mempengaruhi sintesis protein adalah kloramfenikol, eritromisin, streptomisin, dan

tetrasiklin. Kloramfenikol akan bereaksi dengan unit 50S ribosom dan akan

menghambat pembentukan ikatan peptida pada rantai polipeptida yang sedang

terbentuk. Kebanyakan antibiotik yang menghambat protein sintesis memiliki

aktivitas spektrum yang luas. Tetrasiklin menghambat perlekatan tRNA yang

membawa asam amino ke ribosom sehingga penambahan asam amino ke rantai

polipeptida yang sedang dibentuk terhambat. Antibiotik aminoglikosida, seperti

streptomisin dan gentamisin, mempengaruhi tahap awal dari sintesis protein dengan

mengubah bentuk unit 30S ribosom yang akan mengakibatkan kode genetik pada

mRNA tidak terbaca dengan baik.

2

Page 3: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Antibiotik tertentu, terutama antibiotik polipeptida, menyebabkan perubahan

permeabilitas membran plasma yang akan mengakibatkan kehilangan metabolit

penting dari sel bakteri. Sebagai contoh adalah polimiksin B yang menyebabkan

kerusakan membran plasma dengan melekat pada fosfolipid membran. Sejumlah

antibiotik mempengaruhi proses replikasi DNA/RNA dan transkripsi pada bakteri.

Contoh dari golongan ini adalah rifampin dan quinolon. Rifampin menghambat

sintesis mRNA, sedangkan quinolon menghambat sintesis DNA.

Mekanisme resistensi

Pada awalnya, problema resistensi bakteri terhadap antibiotik telah dapat

dipecahkan dengan adanya penemuan golongan baru dari antibiotik, seperti

aminoglikosida, makrolida, dan glikopeptida, juga dengan modifikasi kimiawi dari

antibiotik yang sudah ada. Namun, tidak ada jaminan bahwa pengembangan antibiotik

baru dapat mencegah kemampuan bakteri patogen untuk menjadi resisten.

Berdasarkan hasil studi tentang mekanisme dan epidemiologi dari resistensi

antibiotik telah nyata bahwa bakteri memiliki seperangkat cara untuk beradaptasi

terhadap lingkungan yang mengandung antibiotik. Mekanisme resistensi pada bakteri

meliputi mutasi, penghambatan aktivitas antibiotik secara enzimatik, perubahan

protein yang merupakan target antibiotik, perubahan jalur metabolik, efluks

antibiotik, perubahan pada porin channel, dan perubahan permeabilitas membran.

3

Page 4: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Gambar 2 : Resistensi antibiotika

Penyebab timbulnya resistensi antibiotika yang terutama adalah karena

penggunaan antibiotika yang tidak tepat, tidak tepat sasaran, dan tidak tepat dosis.

Tidak tepat sasaran, salah satunya adalah pemberian antibiotika pada pasien yang

bukan menderita penyakit infeksi bakteri. Walaupun menderita infeksi bakteri,

antibiotika yang diberikan pun harus dipilih secara seksama. Tidak semua antibiotika

ampuh terhadap bakteri tertentu. Setiap antibiotika mempunyai daya bunuh terhadap

bakteri yang berbeda-beda. Karena itu, antibiotika harus dipilih dengan seksama.

Ketepatan dosis sangat penting diperhatikan. Tidak tepat dosis dapat menyebabkan

bakteri tidak terbunuh, bahkan justru dapat merangsangnya untuk membentuk turunan

yang lebih kuat daya tahannya sehingga resisten terhadap antibiotika. Karena itu, jika

dokter memberikan obat antibiotika, patuhilah petunjuk pemakaiannya dan harus

diminum sampai habis. Pemakaian antibiotika tidak boleh sembarangan, baik untuk

anak-anak maupun orang dewasa. Itu sebabnya, antibiotika tidak boleh dijual bebas

melainkan harus dengan resep dokter. Terlalu sering mengonsumsi antibiotika juga

berdampak buruk pada ''bakteri-bakteri baik'' yang menghuni saluran pencernaan kita.

Bakteri-bakteri tersebut dapat terbunuh, padahal mereka bekerja membuat zat-zat

yang bermanfaat bagi kesehatan kita.

4

Page 5: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Mutasi genetik tunggal mungkin menyebabkan terjadinya resistensi tanpa

perubahan patogenitas atau viabilitas dari satu strain bakteri. Perkembangan resistensi

terhadap obat-obat antituberkulos, seperti streptomisin, merupakan contoh klasik dari

perubahan tipe ini. Secara teoretis ada kemungkinan untuk mengatasi resistensi

mutasional dengan administrasi suatu kombinasi antibiotik dalam dosis yang cukup

untuk eradikasi infeksi sehingga mencegah penyebaran bakteri resisten orang ke

orang. Namun, adanya emergensi yang meluas dari multidrug resistant

Mycobacterium tuberculosis memperlihatkan bahwa tidak mudah untuk mengatasi

resistensi dengan formula kombinasi. Contoh lain resistensi mutasional yang juga

penting adalah perkembangan resistensi fluoroquinolone pada stafilokokki,

Pseudomonas aeruginosa, dan patogen lain melalui perubahan pada DNA

topoisomerase. Kejadian mutasi mungkin juga mengubah mekanisme resistensi yang

ada menjadi lebih efektif atau memberikan spektrum aktivitas yang lebih luas.

Problem yang cukup penting adalah kemampuan bakteri untuk mendapatkan

materi genetik eksogenus yang mengantarkan terjadinya resistensi. Spesies pada

peneumokokki dan meningokokki dapat "mengambil" materi DNA di luar sel

(eksogenus) dan mengombinasikannya ke dalam kromosom.

Banyak materi genetik yang bertanggung jawab terhadap resistensi ditemukan

pada plasmid yang dapat ditransfer atau pada transposon yang dapat disebarluaskan di

antara berbagai bakteri dengan proses konjugasi. Transposon merupakan potongan

DNA yang bersifat mobile yang dapat menyisip masuk ke dalam berbagai lokasi pada

kromosom bakteri, plasmid atau DNA bakteriofag. Beberapa transposon atau plasmid

memiliki elemen genetik yang disebut integron yang mampu "menangkap" gen-gen

eksogenus. Sejumlah gen kemungkinan dapat disisipkan ke dalam integron yang

menghasilkan resistensi terhadap beberapa bahan antimikroba.

Mekanisme yang mirip mungkin terlibat dalam pembentukan elemen genetik

yang mengode resistensi vankomisin pada enterokokki. Enterokokki, yang merupakan

komensal saluran usus dan genital, meningkat menjadi patogen di rumah sakit. Hal ini

berhubungan dengan resistensi alami enterokokki terhadap antibiotik yang paling

5

Page 6: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

umum digunakan dan kapasitasnya untuk memperoleh sifat resistensi melalui mutasi

(penisilin) atau transfer gen resistensi pada plasmid dan transposon (aminoglikosida

dan glikopeptida).

C. Penggolongan Beserta Contoh Antibiotik

Antibiotik dapat digolongkan ke dalam beberapa kelompok berdasarkan

mekanisme kerja mereka. Hal tersebut meliputi penghambatan dinding sel, merusak

struktur protein, RNA, dan sintesis DNA bakteri. Mereka juga dapat mengganggu

proses penting fungsi sel seperti fungsi mikrotubula. Antibiotik digunakan untuk

memberikan organisme selektif yang dikehendaki (yang menguntungkan) untuk

menghancurkan  organisme yang tidak diinginkan. Sebagai contoh, seperti antibiotik

ampicillicin yang menghambat sintesis dinding sel, selektif menghancurkan sel-sel

bakteri.

Ada banyak penggolongan antibiotik, setidaknya ada 3 golongan Antibiotik

yang perlu kita ketahui yaitu :

1. Penggolongan Berdasarkan daya bunuh terhadap bakteri

a. Bakterisid

Antibiotika yang bakterisid secara aktif membasmi kuman. Termasuk dalam

golongan ini adalah : penisilin, sefalosporin, aminoglikosida (dosis besar),

kotrimoksazol, rifampisin, isoniazid dll.

b. Bakteriostatik

Antibiotika bakteriostatik bekerja dengan mencegah atau menghambat

pertumbuhan kuman, Tidak Membunuhnya, sehingga pembasmian kuman sangat

tergantung pada daya tahan tubuh. Termasuk dalam golongan ini adalah :

6

Page 7: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

sulfonamida, tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin, trimetropim, linkomisin,

klindamisin, asam paraaminosalisilat, dll.

Manfaat dari pembagian ini dalam pemilihan antibiotika mungkin hanya

terbatas, yakni pada kasus pembawa kuman (carrier), pada pasien-pasien dengan

kondisi yang sangat lemah (debilitated) atau pada kasus-kasus dengan depresi

imunologik tidak boleh memakai antibiotika bakteriostatik, tetapi harus bakterisid.

2. Penggolongan Berdasarkan spektrum kerja antibiotik

a. Antibiotik dengan spektrum luas, efektif baik terhadap gram-positif maupun

Gram-negatif

Contoh turunan tetrasiklin, turunan kloramfenikol, turunan

aminoglikosida, turunan makrolida, rifampisin, beberapa turunan penisilin, seperti

ampisilin, amoksisillin, bakampisilin, karbenisilin, hetasilin, pivampisilin,

sulbenisilin dan tikarsilin serta sebagian besar turunan sefalosporin.

b. Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap bakteri grampositif

Contoh basitrasin, eritromisin, sebagian besar turunan penisilin, seperti

benzilpenisilin, penisilin G prokain, penisilin V, fenetisilin K, metisilin Na,

nafsilin Na, oksasilin Na, kloksasilin Na, dikloksasilin Na dan floksasilin Na,

turunan linkosamida, asam fusidat dan beberapa turunan sefalosporin.

c. Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap bakteri gramnegatif

Contoh kolistin, polimiksin B sulfat dan sulfomisin.

d. Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap Mycobacteriae

(antituberkulosis)

Contoh streptomisin, kanamisin, sikloserin, rifampisin, viomisin,

kapreomisin.

7

Page 8: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

e. Antibiotik yang aktif terhadap jamur (antijamur)

Contoh griseofulvin dan antibiotik polien, seperti nistatin, amfoterisin B

dan kandisidin.

f. Antibiotik yang aktif terhadap neoplasma

Contoh aktinomisin, bleomisin, daunorubisin, doksorubisin, mitomisin dan

mitramisin.

3. Penggolongan Berdasarkan cara kerjanya

Antibiotika golongan ini dibedakan berdasarkan sasaran kerja senyawa

tersebut dan susunan kimiawinya. Ada enam kelompok antibiotika dilihat dari target

atau sasaran kerjanya

a. Inhibitor sintesis atau mengaktivasi enzim yang merusak dinding sel bakteri

sehingga menghilangkan kemampuan berkembang biak dan sering kali terjadi

lisis, mencakup golongan Penicsillin, Polipeptida, sikloserin, basitrasin,

vankomisin dan Sefalosporin, misalnya ampisillin, penisillin G.

b. Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan Quinolone, misalnya

rifampicin, actinomycin D, nalidixic acid.

c. Inhibitor sintesis protein, yang mengganggu fungsi ribosom bakteri, menyebabkan

inhibisi sintesis protein secara reversibel, mencakup banyak jenis antibiotik,

terutama dari golongan Macrolide, Aminoglycoside, dan Tetracycline, misalnya

gentamycin, chloramphenicol, kanamycin, streptomycin, oxytetracycline.

d. Inhibitor fungsi membran sel, mempengaruhi permeabilitas sehingga

menimbulkan kehilangan senyawa intraselular. misalnya ionomycin, valinomycin

dan polimiksin.

8

Page 9: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

e. Inhibitor fungsi sel lainnya, misalnya difiksasi pada subunit ribosom 30 S

menyebabkan timbunan kompleks pemula sintesis protein, salah membaca kode

mRNA, produksi polipeptida abnormal. Contoh aminoglikosida, golongan sulfa

atau sulfonamida, misalnya oligomycin, tunicamycin.

f. Antimetabolit yang mengganggu metabolisme asam nukleat. Contoh rifampin

(inhibisi RNA polimerase yang dependen DNA),azaserine.

Pembagian ini walaupun secara rinci menunjukkan tempat kerja dan

mekanismenya terhadap kuman, namun kiranya kurang memberikan manfaat atau

membantu praktisi dalam memutuskan pemilihan obat dalam klinik. Masing-masing

cara klasifikasi mempunyai kekurangan maupun kelebihan, tergantung

kepentingannya.

4. Penggolongan Berdasarkan penyakitnya

a. Golongan Penisilin

Dihasilkan oleh fungi Penicillinum chrysognum. Memiliki cincin b-laktam

yang diinaktifkan oleh enzim b-laktamase bakteri. Aktif terutama pada bakteri

gram (+) dan beberapa gram (-). Obat golongan ini digunakan untuk mengobati

infeksi pada saluran napas bagian atas (hidung dan tenggorokan) seperti sakit

tenggorokan, untuk infeksi telinga, bronchitis kronik, pneumonia, saluran kemih

(kandung kemih dan ginjal). Adapun contoh obat yang termasuk dalam golongan

ini antara lain, Ampisilin dan Amoksisilin. Untuk meningkatkan ketahanan thp b-

laktamase, penambahan senyawa untuk memblokir & menginaktivasi b-

laktamase. Misalnya Amoksisilin + asam klavulanat, Ampisilin + sulbaktam,

Piperasilin + tazobaktam.

Efek samping, reaksi alergi, syok anafilaksis, kematian,Gangguan lambung &

usus. Pada dosis amat tinggi dapat menimbulkan reaksi nefrotoksik dan

neurotoksik. Aman bagi wanita hamil & menyusui.

9

Page 10: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

b. Golongan Sefalosporin

Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium. Spektrum kerjanya

luas meliputi bakteri gram positif dan negatifObat golongan ini barkaitan dengan

penisilin dan digunakan untuk mengobati infeksi saluran pencernaan bagian atas

(hidung dan tenggorokan) seperti sakit tenggorokan, pneumonia, infeksi telinga,

kulit dan jaringan lunak, tulang, dan saluran kemih (kandung kemih dan ginjal).

Adapun contoh obat yang termasuk dalam golongan ini antara lain : Sefradin,

Sefaklor, Sefadroksil, Sefaleksin, E.coli, Klebsiella dan Proteus.

Penggolongan sefalosporin berdasarkan aktivitas & resistensinya terhadap

b-laktamase.

Generasi I

Aktif pada bakteri gram positif. Pada umumnya tidak tahan pada b

laktamase. Misalnya sefalotin, sefazolin, sefradin, sefaleksin, sefadroksil.

Digunakan secara oral pada infeksi saluran kemih ringan, infeksi saluran

pernafasan yang tidak serius.

Generasi II

Lebih aktif terhadap kuman gram negatif. Lebih kuat terhadap

blaktamase. Misalnya sefaklor, sefamandol, sefmetazol,sefuroksim.

Generasi III

Lebih aktif terhadap bakteri gram negatif , meliputi Pseudomonas

aeruginosa dan bacteroides. Misalnya sefoperazone, sefotaksim, seftizoksim,

sefotiam, sefiksim.Digunakan secara parenteral,pilihan pertama untuk sifilis.

Generasi IV

Sangat resisten terhadap laktamase. Misalnya sefpirome dan sefepim

c. Golongan Lincosamides

Dihasilkan oleh Streptomyces lincolnensis dan bersifat bakteriostatis.

Obat golongan ini dicadangkan untuk mengobati infeksi berbahaya pada pasien

10

Page 11: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

yang alergi terhadap penisilin atau pada kasus yang tidak sesuai diobati dengan

penisilin. Spektrum kerjanya lebih sempit dari makrolida, terutama terhadap gram

positif dan anaerob. Penggunaannya aktif terhadap Propionibacter acnes sehingga

digunakan secara topikal pada acne. Adapun contoh obatnya yaitu Clindamycin

(klindamisin) dan Linkomycin (linkomisin).

d. Golongan Tetracycline

Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens & Streptomyces rimosus. Obat

golongan ini digunakan untuk mengobati infeksi jenis yang sama seperti yang

diobati penisilin dan juga untuk infeksi lainnya seperti kolera, demam berbintik

Rocky Mountain, syanker, konjungtivitis mata, dan amubiasis intestinal. Dokter

ahli kulit menggunakannya pula untuk mengobati beberapa jenis jerawat. Adapun

contoh obatnya yaitu : Tetrasiklin, Klortetrasiklin, Oksitetrasiklin, doksisiklin dan

minosiklin. Khasiatnya bersifat bakteriostatik , pada pemberian iv dapat dicapai

kadar plasma yang bersifat bakterisid lemah.Mekanisme kerjanya mengganggu

sintesis protein kuman Spektrum kerjanya luas kecuali thp Psudomonas &

Proteus. Juga aktif terhadap Chlamydia trachomatis (penyebab penyakit mata),

leptospirae, beberapa protozoa. Penggunaannya yaitu infeksi saluran nafas, paru-

paru, saluran kemih, kulit dan mata. Namun dibatasi karena resistensinya dan efek

sampingnya selama kehamilan & pada anak kecil.

e. Golongan Kloramfenikol

Bersifat bakteriostatik terhadap Enterobacter & S. aureus berdasarkan

perintangan sintesis polipeptida kuman. Bersifat bakterisid terhadap S.

pneumoniae, N. meningitidis & H. influenza. Obat golongan ini digunakan untuk

mengobati infeksi yang berbahaya yang tidak efektif bila diobati dengan antibiotic

yang kurang efektif. Penggunaannya secara oral, sejak thn 1970-an dilarang di

negara barat karena menyebabkan anemia aplastis. Sehingga hanya dianjurkan

11

Page 12: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

pada infeksi tifus (salmonella typhi) dan meningitis (khusus akibat H. influenzae).

Juga digunakan sebagai salep 3% tetes/salep mata 0,25-1%. Contoh obatnya

adalah Kloramfenikol, Turunannya yaitu tiamfenikol.

f. Golongan Makrolida

Meliputi eritromisin, klaritromisin, roxitromisin, azitromisin, diritromisin

serta spiramisin. Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerjanya yaitu pengikatan

reversibel pada ribosom kuman, sehingga mengganggu sintesis protein.

Penggunaannya merupakan pilihan pertama pada infeksi paru-paru. Digunakan

untuk mengobati infeksi saluran nafas bagian atas seperti infeksi tenggorokan dan

infeksi telinga, infeksi saluran nafas bagian bawah seperti pneumonia, untuk

infeksi kulit dan jaringan lunak, untuk sifilis, dan efektif untuk penyakit

legionnaire (penyakit yang ditularkan oleh serdadu sewaan). Sering pula

digunakan untuk pasien yang alergi terhadap penisilin.

g. Golongan Kuinolon

Berkhasiat bakterisid pada fase pertumbuhan kuman, dgn menghambat

enzim DNA gyrase bakteri sehingga menghambat sintesa DNA. Digunakan untuk

mengobati sinusitis akut, infeksi saluran pernafasan bagian bawah serta

pneumonia nosokomial, infeksi kulit dan jaringan kulit, infeksi tulang sendi,

infeksi saluran kencing, Cystitis uncomplicated akut, prostates bacterial kronik,

infeksi intra abdominal complicated, demam tifoid, penyakit menular seksual,

serta efektif untuk mengobati Anthrax inhalational.

Penggolongan :

Generasi I

asam nalidiksat dan pipemidat digunakan pada ISK tanpa komplikasi.

12

Page 13: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Generasi II

senyawa fluorkuinolon misal siprofloksasin, norfloksasin,

pefloksasin,ofloksasin. Spektrum kerja lebih luas, dan dapat digunakan untuk

infeksi sistemik lain.

Zat-zat long acting : misal sparfloksasin, trovafloksasin dan

grepafloksasin.Spektrum kerja sangat luas dan meliputi gram positif.

h. Aminoglikosida

Dihasilkan oleh fungi Streptomyces & micromonospora.Mekanisme

kerjanya : bakterisid, berpenetrasi pada dinding bakteri dan mengikatkan diri pada

ribosom dalam sel Contoh : streptomisin, kanamisin, gentamisin, amikasin,

neomisin

Penggunaan Aminoglikosida Streptomisin & kanamisin Þ injeksi pada TBC

juga pada endocarditis,Gentamisin, amikasin bersama dengan penisilin pada

infeksi dengan Pseudomonas,Gentamisin, tobramisin, neomisin juga sering

diberikan secara topikal sebagai salep atau tetes mata/telinga.

Efek samping, kerusakan pada organ pendengar dan keseimbangan serta

nefrotoksik.

i. Monobaktam

Dihasilkan oleh Chromobacterium violaceum Bersifat bakterisid, dengan

mekanisme yang sama dengan gol. b-laktam lainnya.Bekerja khusus pada kuman

gram negatif aerob misal Pseudomonas, H.influenza yang resisten terhadap

penisilinase Contoh aztreonam.

13

Page 14: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

j. Sulfonamide

Merupakan antibiotika spektrum luas terhadap bakteri gram positrif dan

negatif. Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerja : mencegah sintesis asam folat

dalam bakteri yang dibutuhkan oleh bakteri untuk membentuk DNA dan RNA

bakteri. Kombinasi sulfonamida : trisulfa (sulfadiazin, sulfamerazin dan

sulfamezatin dengan perbandingan sama),Kotrimoksazol (sulfametoksazol +

trimetoprim dengan perbandingan 5:1),Sulfadoksin + pirimetamin.

Penggunaan:

1. Infeksi saluran kemih : kotrimoksazol

2. Infeksi mata : sulfasetamid

3. Radang usus : sulfasalazin

4. Malaria tropikana : fansidar

5. Mencegah infeksi pada luka bakar : silver sulfadiazine

6. Tifus : kotrimoksazo

7. Radang paru-paru pada pasien AIDS : kotrimoxazol

Sebaiknya tidak digunakan pada kehamilan teruama trimeseter akhir : icterus,

hiperbilirubinemia

k. Vankomisin

Dihasikan oleh Streptomyces orientalis.Bersifat bakterisid terhadap kuman

gram positif aerob dan anaerob.Merupakan antibiotik terakhir jika obat-obat lain

tidak ampuh lagi.

l. Golongan Antibiotika Kombinasi

Kegunaannya dapat dikelompokkan berdasarkan jalur pemberiannya, antara lain :

14

Page 15: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Penggunaan Oral dan Parenteral : infeksi saluran kemih, Shigellosis enteritis,

treatment pneumocystis carinii pneumonia pada anak dan dewasa.

Penggunaan Oral : Profilaksis pneumocystis carinii pneumonia pada individu

yang mengalami imunosupresi, otitis media akut pada anak-anak, eksaserbasi

akut pada bronchitis kronik pasien dewasa.

m. Tetrasiklin

Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens & Streptomyces rimosus Meliputi :

tetrasiklin, oksitetrasiklin, doksisiklin dan minosiklin (long acting) Khasiatnya

bersifat bakteriostatik , pada pemberian iv dapat dicapai kadar plasma yang bersifat

bakterisid lemah.Mekanisme kerja : mengganggu sintesis protein kuman Spektrum

kerjanya luas kecuali thp Psudomonas & Proteus. Juga aktif thp Chlamydia

trachomatis (penyebab penyakit mata), leptospirae, beberapa protozoa.

Penggunaan

infeksi saluran nafas, paru-paru, saluran kemih, kulit dan mata. Namun

dibatasi karena resistensinya dan efek sampingnya selama kehamilan & pada

anak kecil.

n. Polipeptida

Berasal dari Bacillus polymixa.Bersifat bakterisid berdasarkan

kemampuannya melekatkan diri pada membran sel bakteri sehingga

permeabilitas meningkat & akhirnya sel meletus.Meliputi : Polimiksin B dan

polimiksin E (colistin), basitrasin dan gramisidin.Spektrumnya sempit,

polimiksin hanya aktif terhadap bakteri gram negatif. Sebaliknya Basitrasin dan

gramisidin aktif thp kuman gram positif.

15

Page 16: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Penggunaan

Karena sangat toksis pada ginjal dan organ pendengaran, maka

penggunaan secara sistemik sudah digantikan, lebih banyak digunakan sebagai

sediaan topikal (sebagai tetes telinga yang berisi polimiksin sulfat, neomisin

sulfat, salep mata/tetes mata yang berisi basitrasin, neomisin.

o. Linkomisin

Dihasilkan oleh Streptomyces lincolnensis Sifatnya : bakteriostatis Meliputi :

linkomisin dan klindamisin. Spektrum kerja lebih sempit dari makrolida terutama

thp gram positif dan anaerob.

Penggunaan

aktif terhadap Propionibacter acnes shg digunakan secara topikal pada

acne.

D. Efek Samping Antibiotik

Meski sering masuk ke dalam resep, mulai sekarang gunakan antibiotik

dengan lebih bijak. Antibiotik menyembuhkan penyakit dengan membunuh atau

melemahkan bakteri. Penisilin adalah antibiotik pertama yang ditemukan di dunia (itu

joke secara tak sengaja), dan hingga hari ini lebih dari 100 antibiotik tersedia untuk

menyembuhkan penyakit ringan hingga yang membahayakan kelangsungan hidup.

Meskipun antibiotik berguna untuk menyembuhkan infeksi bakteri, tetapi

jangan lupakan efek sampingnya. Antibiotik merupakan senyawa atau kelompok obat

yang dapat mencegah perkembangbiakan berbagai bakteri dan mikroorganisme

berbahaya dalam tubuh. Selain itu, antibiotik juga digunakan untuk menyembuhkan

penyakit menular yang disebabkan oleh protozoa dan jamur.

16

Page 17: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Tapi belum banyak orang yang tahu bahwa antibiotik juga dapat menyebabkan

efek samping yang cukup membahayakan. Diberitakan dari Ehow, berikut beberapa

efek samping antibiotik :

1. Gangguan pencernaan

Salah satu efek samping antibiotik yang pale umum adalah masalah

pencernaan, seperti diare, mual, kram, kembung dan nyeri.

2. Gangguan fungsi jantung dan tubuh lainnya

Beberapa orang yang mengonsumsi antibiotik mengalami jantung berdebar-

debar, detak jantung abnormal, sakit kepala parah, masalah hati seperti penyakit

kuning, masalah ginjal seperti air kecing berwarna gelap dan batu ginjal dan masalah

saraf seperti kesemutan di tangan dan kaki.

3. Infeksi

Efek samping yang paling rentan dirasakan perempuan adalah infeksi jamur

pada organ reproduksi yang dapat menyebabkan keputihan, gatal dan vagina

mengeluarkan bau serta cairan.

4. Alergi

Orang yang mengonsumsi antibiotik juga sering mengalami alergi, bahkan

hingga bertahun-tahun. Alergi yang sering terjadi adalah gatal-gatal dan

pembengkakan di mulut atau tenggorokan.

5. Resistensi (kebal)

Orang yang keseringan minum antibiotik bisa mengalami resistensi atau tidak

mempan lagi dengan antibiotik. Ketika seseorang resisten terhadap antibiotik, ada

17

Page 18: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

beberapa penyakit dan infeksi yang tidak dapat lagi diobati, sehingga memerlukan

antibiotik dengan dosis lebih tinggi. Semakin tinggi dosis maka akan semakin

menimbulkan efek samping yang serius dan mengancam jiwa.

6. Gangguan serius dan mengancam nyawa

Penggunaan antibiotik dosis tinggi dan dalam jangka lama dapat menimbulkan

efek sampaing yang sangat serius, seperti disfungsi atau kerusakan hati, shock

(gerakan tubuh yang tidak terkontrol), penurunan sel darah putih, kerusakan otak,

kerusakan ginjal, tendon pecah, koma, aritmia jantung (gangguan irama jantung) dan

bahkan kematian.

Untuk menghindari efek samping antibiotik yang berbahaya tersebut, maka

sangat dianjurkan untuk menggunakan antibiotik sesuai dengan dosis dan aturan

pemakaian.

E. Mikroba-Mikroba Penghasil Antibiotik

Mikroorganisme penghasil antibiotik meliputi golongan bakteri,

aktinomisetes, fungi, dan beberapa mikroba lainnya.Kira-kira 70% antibiotik

dihasilkan oleh aktinomisetes, 20% fungi dan 10% oleh bakteri. Streptomyces

merupakan penghasil antibiotik yang paling besar jumlahnya. Bakteri juga banyak

yang menghasilkan antibiotik terutama Bacillus. Namun kebanyakan antibiotik yang

dihasilkan bakteri adalah polipeptid yang terbukti kurang stabil, toksik dan sukar

dimurnikan. Antibiotik yang dihasilkan fungi pada umumnya juga toksik, kecuali

grup penisilin.

a. Golongan Bakteri

Di lingkungan tanah yang mendapat aerasi cukup, bakteri dan fungi akan

dominan. Sedangkan lingkungan yang mengandung sedikit atau tanpa oksigen,

18

Page 19: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

bakteri berperanan terhadap hampir semua perubahan biologis dan kimia ling-kungan

tanah. Bakteri menonjol karena kemampuannya tumbuh dengan cepat dan

mendekomposisi berbagai substrat alam.

Ada berbagai macam pengelompokan bakteri, salah satu penggolongan

dilakukan oleh Winogradsky, membagi bakteri menjadi 2 kelompok :

1. Autochthonous atau indigenous. Populasi bakteri ini tidak berfluktiiasi.

Nutrien didapat dari zat-zat organik tanah dan tidak memerlukan sumber

nutrien eksternal.

2. Zymogenous atau organisme yang melakukan fermentasi populasi golongan

ini paling aktif melakukan transformasi kimia.

F. Bakteri penghasil antibiotik terutama dari spesies Bacillus (basitrasin,

polimiksin, sirkulin), selain itu juga dari spesies Pseudornonas (Pyocyanine),

chromobacterium (Iodinin) dan sebagainya.

b. Golongan Fungi

Kebanyakan spesies fungi dapat tumbuh dalam rentang pH yang lebih lebar,

dari sangat asam sampai sangat alkali. Populasi fungi biasanya mendominasi daerah

asam, karena mikroba lain seperti bakteri dan aktinomisetes tidak lazim dalam habitat

asam. Dalam biakan, bahkan fungi dapat tumbuh pada pH 2 -- 3 dan beberapa strain

masih aktif pada pH 9 atau lebih. Sebagai salah satu organisme penghasil antibiotik

yang terkenal yaitu : Penicilium (penisilin, griseofulvin), Cephalosporium

(sefalosporin) serta beberapa fungi lain seperti Aspergillus (fumigasin);

Chaetomium (chetomin); Fusarium (javanisin), Trichoderma (gliotoxin) dan lain-

lain.

19

Page 20: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Fungi endofit sebagai penghasil antibiotika

Sebagian besar mikroorganisme pada tingkat tertentu dalam hidupnya

dipengaruhi oleh kegiatan mikroorganisme lain. Pengaruh tersebut dapat terjadi baik

secara langsung maupun tidak langsung. Salah satu dari fenomena antagonisme yaitu

antibiosis. Dalam hal ini salah satu dari dua populasi organisme yang berinteraksi

menghasilkan senyawa antibiotik.

Walaupun masa jaya penemuan antibiotika telah berlalu, dimulai sejak tahun

1939 sampai 1959, tetapi penelitian dibidang ini bangkit kembali sejak tahun 1965

dengan penemuan antibiotika semisintetik seperti β-laktamin. Masa kini, bioteknologi

antibiotika diarahkan untuk menemukan antibiotika baru dengan mengeksploitasi

dunia mikroba, mencari galur yang beragam dari habitat yang beragam, seleksi galur

dan perbaikan genetik, tekhnik media dan kultur, biosintesa molekul, fisiologi

produksi antibiotika dan optimalisasi, serta modelisasi fermentasi industri. Disamping

itu digalakkan mencari antibiotika yang dapat mengatasi AIDS, HIV dan virus

hepatitis B.

Salah satu organisme penghasil antibiotika yang sedang banyak dibicarakan

sekarang ini adalah fungi endofit. Fungi endofit biasanya terdapat dalam suatu sistem

jaringan seperti daun, ranting, atau akar tumbuhan. Fungi ini dapat menginfeksi

tumbuhan sehat pada jaringan tertentu dan mampu menghasilkan mikotoksin, enzim

serta antibiotika (Carrol,1988 ; Clay, 1988). Asosiasi beberapa fungi endofit dengan

tumbuhan inang mampu melindungi tumbuhan inangnya dari beberapa patogen

virulen, baik bakteri maupun jamur.

20

Page 21: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Fungi Endofit

Fungi endofit adalah fungi yang terdapat di dalam sistem jaringan tumbuhan,

seperti daun, bunga, ranting ataupun akar tumbuhan. Fungi ini menginfeksi tumbuhan

sehat pada jaringan tertentu dan mampu menghasilkan mikotoksin, enzim serta

antibiotika.

Asosiasi fungi endofit dengan tumbuhan inangnya, digolongkan dalam dua

kelompok, yaitu mutualisme konstitutif dan induktif. Mutualisme konstitutif

merupakan asosiasi yang erat antara fungi dengan tumbuhan terutama rumput-

rumputan. Pada kelompok ini fungi endofit menginfeksi ovula (benih) inang, dan

penyebarannya melalui benih serta organ penyerbukan inang. Mutualisme induktif

adalah asosiasi antara fungi dengan tumbuhan inang, yang penyebarannya terjadi

secara bebas melalui air dan udara. Jenis ini hanya menginfeksi bagian vegetatif inang

dan seringkali berada dalam keadaan metabolisme inaktif pada periode yang cukup

lama.

Ditinjau dari sisi taksonomi dan ekologi, fungi ini merupakan organisme yang

sangat heterogen. Penggolongkan fungi endofit dalam kelompok Ascomycotina dan

Deuteromycotina. Keragaman pada jasad ini cukup besar seperti pada

Loculoascomycetes, Discomycetes, dan Pyrenomycetes. Fungi endofit meliputi genus

Pestalotia, Pestalotiopsis, Monochaetia, dan lain-lain. Fungi endofit dimasukkan

dalam famili Balansiae yang terdiri dari 5 genus yaitu Atkinsonella, Balansiae,

Balansiopsis, Epichloe dan Myriogenospora. Genus Balansiae umumnya dapat

menginfeksi tumbuhan tahunan dan hidup secara simbiosis mutualistik dengan

tumbuhan inangnya. Dalam simbiosis ini, fungi dapat membantu proses penyerapan

unsur hara yang dibutuhkan oleh tumbuhan untuk proses fotosintesis serta melindungi

tumbuhan inang dari serangan penyakit, dan hasil dari fotosintesis dapat digunakan

oleh fungi untuk mempertahankan kelangsungan hidupnya.

21

Page 22: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

c. Golongan Aktinomisetes

Aktinomisetes merupakan mikroorganisme uniseluler,menghasilkan miselium

bercabang dan biasanya mengalami fragmentasi atau pembelahan untuk membentuk

spora. Mikroorganisme ini tersebar luas tidak hanya di tanah tetapi juga di kompos,

lumpur, dasar danau dan sungai. Pada mulanya organisme ini diabaikan karena

pertumbuhannya pada plate agar sangat lambat. Sekarang banyak diteliti dalam

hubungannya dengan antibiotik. Jenis organisme ini merupakan penghasil antibiotik

yang paling besar di antara kelompok penghasil antibiotik, terutama dari jenis

streptomyces (Bleomisin, Eritromisin, Josamisin, Kanamisin, Neomisin,

Tetrasiklin dan masih banyak lagi). Di samping itu, anibiotik juga dihasilkan

dari aktinomisetes jenis Mikromonospora (Gentamisin, Fortimisin, Sisomisin);

Nocardia (Rifamisin, Mikomisin) dan lain-lain. Di alam, aktinomisetes dapat

ditemui sebagai konidia atau bentuk vegetatif.

Dilihat dari daya basminya terhadap mikroba, antibiotika dibagi manjadi 2

kelompok yaitu yang berspektrum sempit dan berspektrum luas. Walaupun suatu

antibiotika berspektrum luas, efektifitas klinisnya tidak seperti apa yang diharapkan,

sebab efektifitas maksimal diperoleh dengan menggunakan obat terpilih untuk infeksi

yang sedang dihadapi, dan bukan dengan antibiotika yang spektrumnya paling luas.

Berdasarkan mekanisme kerjanya, antibiotika dibagi dalam 5 kelompok, yaitu :

1. Yang menggangu metabolisme sel mikroba

Termasuk disini adalah : Sulfonamid, trimetoprim, PAS, INH

2. Yang menghambat sintesis dinding sel mikroba

Termasuk disini adalah Penisilin, sefalosporin, sefamisin, karbapenem,

vankomisin

3. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba

Termasuk disini adalah Polimiksin B, kolistin, amfoterisin B, nistatin

22

Page 23: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

4. Yang menghambat sintesis protein sel mikroba

Termasuk disini adalah Streptomisin, neomisin, kanamisin, gentamisin,

tobramisin, amikasin, netilmisin, eritromisin, linkomisin, klindamisin,

kloramfenikol, tetrasiklin, spektinomisin

5. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba

Termasuk disini adalah Rifampisin, aktinomisin D, kuinolon

23

Page 24: Tugas Farmakologi Sosial Antibiotik

Sumber :

http://dprayetno.wordpress.com/antibiotik

http://sectiocadaveris.wordpress.com/artikel-kedokteran/antibiotik-mekanisme-cara-

kerja-dan-klasifikasinya

http://id.shvoong.com/exact-sciences/bioengineering-and-biotechnology/2070427-

cara-kerja-antibiotik-dalam-membunuh

http://idnewz.info/efek-samping-antibiotik

http://www.eramuslim.com/konsultasi/sehat/efek-samping-antibiotik.html

http://every-thinks.blogspot.com/2010/01/antibiotik.html

http://every-thinks.blogspot.com/search/label/Farmakologi

http://www.poultryindonesia.com/modules.php?name=News&file=article&sid=398

http://portalpharmacy.blogspot.com/2010/03/antibiotik.html

http://bio-story.blogspot.com/2008/01/alam-tropis-indonesia-menyimpan-

banyak.html

http://id.wikipedia.org/wiki/Antibiotik

24