ts suppositoria lengkap

Download Ts Suppositoria Lengkap

Post on 08-Feb-2016

219 views

Category:

Documents

2 download

Embed Size (px)

DESCRIPTION

sediaan supossitoria

TRANSCRIPT

  • SuppositoriaSuppositoriaSuppositoriaSuppositoria

    1

    SUPPOSITORIA

    I. DEFINISI

    Menurut Farmakope Indonesia ed. IV supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rectal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh (FI ed. IV, hal 16).

    II. TEORI SEDIAAN

    Supositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat, sebagai pembawa zat terapetik yang bersifat lokal atau sistemik. Bahan dasar supositoria yang umum digunakan adalah lemak coklat, gelatin tergliserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, campuran polietilen glikol berbagai bobot molekul, dan ester asam lemak polietilen glikol. Bahan dasar supositoria yang digunakan sangat berpengaruh pada pelepasan zat terapetik. Lemak coklat cepat meleleh pada suhu tubuh dan tidak tercampurkan dengan cairan tubuh, oleh karena itu menghambat difusi obat yang larut dalam lemak pada tempat diobati. Polietilen glikol adalah bahan dasar yang sesuai untuk beberapa antiseptik. Jika diharapkan bekerja secara sistemik, lebih baik menggunakan bentuk ionik dari pada nonionik, agar diperoleh ketersediaan hayati yang maksimum. Meskipun obat bentuk nonionik dapat dilepas dari bahan dasar yang dapat bercampur dengan air, seperti gelatin tergliserinasi dan polietilen glikol, bahan dasar ini cenderung sangat lambat larut sehingga menghambat pelepasan. Bahan pembawa berminyak seperti lemak coklat jarang digunakan dalam sediaan vagina, karena membentuk residu yang tidak dapat diserap, Sedangkan gelatin tergliserinasi jarang digunakan melalui rektal karena disolusinya lambat. Lemak coklat dan penggantinya (lemak keras) lebih baik untuk menghilangkan iritasi, seperti pada sediaan untuk hemoroid internal.

    a. Supositoria Lemak Coklat Supositoria dengan bahan dasar lemak coklat dapat dibuat dengan mencampur bahan obat yang dihaluskan ke dalam minyak padat pada suhu kamar dan massa yang dihasilkan dibuat dalam bentuk sesuai, atau dibuat dengan minyak dalam keadaan lebur dan membiarkan suspensi yang dihasilkan menjadi dingin di dalam cetakan. Sejumlah zat pengeras yang sesuai dapat ditambahkan untuk mencegah kecenderungan beberapa obat, (seperti kloralhidrat dan fenol) melunakkan bahan dasar. Yang penting, supositoria meleleh pada suhu tubuh. Perkiraan bobot supositoria yang dibuat dengan lemak coklat, dijelaskan dibawah ini. Supositoria yang dibuat dari bahan dasar lain, bobotnya lebih berat dari pada bobot yang disebutkan dibawah ini. Supositoria rektal. Supositoria rektal untuk dewasa berbentuk lonjong pada satu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot lebih kurang 2 g. Supositoria vaginal. Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dan berbobot lebih kurang 5 g, dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau yang dapat bercampur dalam air, seperti polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi. Supositoria dengan bahan lemak coklat harus disimpan dalam wadah tertutup baik, sebaiknya pada suhu dibawah 30 derajat (suhu kamar terkendali)

    b. Pengganti Lemak Coklat Supositoria dengan bahan dasar jenis lemak, dapat dibuat dari berbagai minyak nabati, seperti minyak kelapa atau minyak kelapa sawit yang dimodifikasi dengan

  • SuppositoriaSuppositoriaSuppositoriaSuppositoria

    2

    esterifikasi, hidrogenasi, dan fraksionasi hingga diperoleh berbagai komposisi dansuhu lebur (misalnya minyak nabati terhidrogenasi dan lemak padat). Produk ini dapat dirancang sedemikian hingga dapat mengurangi terjadinya ketengikan. Selain itu sifat yang diinginkan seperti interval yang sempit antara suhu melebur dan suhu memadat dan jarak lebur juga dapat dirancang umtuk penyesuaian berbagai formulasi dan keadaan iklim.

    c. Supositoria Gelatin Tergliserinasi Bahan obat dapat dicampur ke dalam bahan dasar gelatin tergliserinasi, dengan menambahkan sejumlah tertentu kepada bahan pembawa yang terdiri dari lebih kurang 70 bagian gliserin, 20 bagian gelatin dan 10 bagian air. Supositoria ini harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, sebaiknya pada suhu dibawah 35 derajat.

    d. Supositoria dengan Bahan Dasar Polietilen Glikol Beberapa kombinasi polietilen glikol mempunyai suhu lebur lebih tinggi dari suhu badan telah digunakan sebagi bahan dasar supositoria. Karena pelepasan dari bahan dasar lebih ditentukan oleh disolusi dari pada pelelehan, maka masalah dalam pembuatan dan penyimpanan jauh lebih sedikit dibanding masalah yang disebabkan oleh jenis pembawa yang melebur. Tetapi polietilen glikol dengan kadar tinggi dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga menghambat pelepasan. Pada etiket supositoria polietilen glikol harus tertera petunjuk basahi dengan air sebelum digunakan, meskipun dapat disimpan tanpa pendinginan, supositoria ini harus dikemas dalam wadah tertutup rapat.

    e. Supositoria dengan Bahan Dasar Surfaktan Beberapa surfaktan nonionik dengan sifat kimia mendekati polietilen glikol dapat digunakan sebagai bahan pembawa supositoria. Contoh surfaktan ini adalah ester asam lemak polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat. Surfaktan ini dapat digunakan dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan pembawa supositoria lain untuk memperoleh rentang suhu lebur yang lebar dan konsistensi. Salah satu keuntungan utama pembawa ini adalah dapat terdispersi dalam air. Ettapi harus hati-hati dalam penggunaan surfaktan, karena dapat meningkatkan kecepatan absorpsi obat atau dapat berinteraksi dengan molekul obat yang menyebabkan penurunan aktivitas terapetik.

    f. supositoria kempa atau supositoria sisipan Supositoria vaginal da[at dibuat dengan cara mengempa massa srbuk menjadi bentuk yang sesuai. Dapat juga dengan cara pengkapsulan dalam gelatin lunak.

    (FI ed. IV hal 16-17)

    II.1. TUJUAN PENGGUNAAN

    2.1.1 Efek Lokal Pada umumnya untuk pengobatan wasir, konsipasi, infeksi dubur. Zat aktif yang biasa digunakan adalah

    Anastetik lokal (benzokain, tetrakain) Adstringen (ZnO, Bi-subgalat, Bi-subnitrat) Vasokonstriktor (efedrin HCL) Analgesik (turunan salisilat) Emollient (balsam peru untuk wasir) Konstipasi (glisin bisakodil)

  • SuppositoriaSuppositoriaSuppositoriaSuppositoria

    3

    Antibiotika untuk infeksi

    2.1.2. Efek Sistemik Meringankan penyakit asma (teofilin, efedrin, amonifilin) Analgetik dan antiinflamasi (turunan salisilat, parasetamol) Anti arthritis, radang persendian (fenilbutason, indometasin) Hipnotik & sedatif (turunan barbiturat) Trankuilizer dan anti emetik (fenotiazin, klorpromazin) Khemoterapetik (antibiotik, sulfonamida)

    (Lachman, Teory and Practice of Industrial Pharmacy, hal 24)

    II.2. KARAKTERISASI DOSIS

    1. Umumnya dosis pada pemberian rektal besarnya 21 21 kali dosis oral. 2. Dosis yang benar tergantung pada kecepatan pelepasan obat dari supo. Ini berarti basis

    supo dan jumlah obat harus dipertimbangkan secara bersamaan. 3. Karena pembawa dapat merubah kecepatan absorbsi obat jumlah obat yang diberikan

    dalam supo tergantung pada pembawa dan sifat fisik obat.

    II.3. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORPSI REKTAL

    Dosis obat yang digunakan melalui rektum mungkin lebih besar atau lebih kecil daripada obat yang dipakai secara oral, tergantung kepada faktor-faktor seperti keadaan tubuh pasien, sifat fisika kimia obat dan kemampuan obat melewati penghalang fisiologi untuk absorpsi dan sifat basis supositoria serta kemampuannya melepaskan obat supaya siap untuk diabsorpsi. Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat dalam rektum pada pemberian obat dalam bentuk supositoria yaitu :

    i) Faktor fisiologis Antara lain ada tidaknya feses dalam rektum, sirkulasi darah di rektum, beberapa kondisi patologik seperti diare sehingga terjadi dehidrasi pada tubuh, pH cairan rektal, juga selaput lendir pada dinding rektum. Untuk memberikan efek yang optimal rektum harus dikosongkan dulu. Cairan rektal memiliki kapasitas dapar yang rendah, sehingga zat aktif yang ada di dalamnya ditentukan oleh pH sekelilingnya. Bila diatur pH kritis untuk memperoleh efisiensi absorpsi yang optimal maka dibutuhkan penambahan dapar ke dalam formula. Selaput lendir bisa menghambat absorpsi terutama bila selaput lendir tersebut kental dan tebal. Penempatan supositoria di dalam rektum, bila terlalu dalam akan menuju vena hemoroidal atas.

    ii) Faktor fisikokimia Antara lain koefisien partisi lemak-air dari zat aktif, kecepatan hancurnya basis,

    kecepatan disolusi zat aktif dalam cairan rektal, keadaan zat aktif dalam supositoria (jika terlarut, maka dalam basis biasanya proses pelepasan dan disolusi zat aktif menjadi lebih lambat), kelarutan zat aktif dalam cairan rektal, ukuran partikel zat aktif.

    iii) Adanya zat tambahan khusus ke dalam basis Misalnya surfaktan, dapat merubah tegangan permukaan selaput mukosa pada rektal

    sehingga absorpsi zat berkhasiat menjadi lebih baik. Surfaktan dapat memperbesar

  • SuppositoriaSuppositoriaSuppositoriaSuppositoria

    4

    kelarutan suatu zat berkhasiat sehingga diabsorpsi lebih cepat, tapi juga dapat membentuk suatu kompleks senyawa baru yang lambat diabsorpsi.

    iv) Faktor aliran darah Makin banyak pembuluh darah di sekitar supositoria maka absorpsi obat akan

    semakin cepat. Tetapi luas permukaan absorpsi terbatas di daerah kolon dan tidak ada perbedaan luas permukaan yang mencolok di daerah kolon, baik di pinggir, di tengah maupun di dalam daerah kolon. Setelah obat diabsorpsi dari usus halus obat dialirkan melalui vena hepatic portal ke hati. Hati memetabolisme obat tersebut, dapat berupa modifikasi atau mengurangi efek obat tersebut. di lain pihak jumlah yang lebih banyak dari obat yang sama dengan di atas akan diabsorpsi melalui anorektal. Vena haemoroid halus yang mengelilingi kolon dan rectum masuk vena kava inferior sehingga tidak masuk ke hati. Vena haemoroid menuju ke vena portal dan bermuara di ha