SISTEM PENGHANTARAN OBAT TRANSDERMALKELOMPOK 3

POKOK PEMBAHASAN

Fisiologi Organ Kulit Mekanisme Terabsorbsi Obat di Organ

Kulit Keuntungan dan Kerugian Sistem

Penghantaran Obat Transdermal Faktor yang Mempengaruhi Absorbsi

Obat di Organ Kulit Jenis – Jenis Sediaan Transdermal

TRANSDERMAL: RUTE PEMBERIAN OBAT MELALUI KULIT UNTUK DISTRIBUSI SISTEMIK.

SEDIAAN TRANSDERMAL, YAITU SEDIAAN OBAT YANG DIGUNAKAN MELALUI KULIT DENGAN TUJUAN UNTUK MENCAPAI SIRKULASI SISTEMIK YAITU DENGAN CARA MENEMBUS BARRIER (PERTAHANAN) KULIT.

FISIOLOGI ORGAN KULIT

LAPISAN KULIT PALING TERLUAR STRATUM CORNEUM (SC) MERUPAKAN BARRIER UTAMA.

Struktur Epidermis:

stratum corneum

granular layer

spinous layer

basal layer

Basal layer: aktif membelah sel-sel baru bergerak ke permukaan kulit menggantikan lapisan di atasnya.

Spinous layer: memiliki banyak intracellular connections, nutrient-rich lymph flows freely.

Spinous layer: lapisan sel berbentuk granular, terdapat granul keratohyalin (sel granul irregular mengandung bermacam-macam protein terutama filaggrin).

Stratum corneum memiliki interselulerlipid (barrier lipid), corneocyte.

MEKANISME TERABSORBSI OBAT DI ORGAN KULIT

Jalur transport obat menembus stratum corneum:1) Transcellular Jalur transport transcellular terjadi proses partisi

molekul obat pada kompartemen sel SC yang sifatnya lipophilic dan hydrophilic.

2) Intercellular Jalur transport ini juga masih dipengaruhii oleh

intercellular lipids. Jalur ini lebih mudah dibandingkan transcellular pathway.

3) TransappendagealTransappendageal: hair follicles, eccrine glands

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN SISTEM PENGHANTARAN OBAT TRANSDERMAL

KEUNTUNGAN

• menghindari metabolisme lintas pertama obat;

• mengurangi terjadinya fluktuasi kadar obat dalam plasma

• bermanfaat untuk obat-obat dengan waktu paruh yang pendek dan indek terapetik yang kecil

mencegah rusaknya obat-obat yang tidak tahan terhadap pH saluran pencernaan, dan juga mencegah terjadinya iritasi saluran cerna oleh obat yang bersifat iritatif

mudah untuk menghentikan pemberian obat jika terjadi kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat mencegah terjadinya toksisitas

mengurangi frekuensi pemberian dosis obat, meningkatkan ketaatan pasien.

KERUGIAN

• efek terapi yang timbul lebih lambat dibandingkan pemberian secara oral

• tidak sesuai untuk obat-obat yg iritatif terhadap kulit

• Hanya obat dengan kriteria tertentu (yang dapat menembus kulit), sehingga tidak semua obat cocok untuk diberikan secara transdermal

• memerlukan desain formulasi khusus sehingga obat dapat efektif jika diberikan secara transdermal

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORBSI OBAT DI ORGAN KULIT

Obat yang dicampurkan dalm pembawa tertentu harus bersatu pada permukaan kulit dalam konsentrasi yang cukup

Konsentrasi obat yang ada dalam suatu sediaan yg digunakan pada kulit akan berbanding lurus dengan luas area permukaan kulit yang diolesi sediaan tersebut

Bahan obat harus mempunyai suatu daya tarik fisiologi yg lbh besar pada kulit dibandingkan pembawanya

Koefisien partisi obat

Absorbsi obat ditingkatkan dengan bahan pembawa yang mudah menyebar di kulit

Hidrasi kulit akan mempengaruhi absorbsi perkutan

Adanya penggosokan sediaan pada kulit akan meningkatkan jumlah obat yang diabsorbsi

Tempat pemakaian (kondisi kulit) akan mempengaruhi absorbsi, kulit yang lapisan tanduknya tebal absorbsi lebih lama

Lama pemakaian akan mempengaruhi jumlah obat yg diabsorbsi

JENIS – JENIS SEDIAAN TRANSDERMAL

Skopolamin yg digunakan secara transdermal, dikulit bagian belakang telinga (untuk mengatasi motion sickness/mual muntah. Contoh produknya: Transderm-Scop Ciba (merupakan perekat bundar dan datar yg dirancang untuk melepaskan skopolamin secara kontinue melalui membran dengan pori-pori mikro pengatur laju.

Nitrogliserin, untuk obat jantung. contoh produknya:Transderm-Nitro (Ciba), Nitro-Dur (Key), Nitro-Disk ( Searle), produk-produk tersebut digunakan untuk penggunaan selama 24 jam.