Dalam hal Keluhan Kepala dan Otot Leher, propanolol digunakan sebagai profilaksis atau pencegahan kekambuhan keluhan kepala, terutama migraine dan Tension headache (keluhan kepala disertai tegang otot kuduk or leher). Sedangkan Furosemide digunakan untuk diuretik, yakni mengeluarkan cairan interstitiel melalui ginjal. Karena itulah pemakaian furosemide 40 mg menyebabkan pengeluaran air seni lebih banyak dari biasanya.

Cara Kerja Propanolol:Secara umum merupakan penghambat beta (beta blocker) yang bekerja di otot polos (otot jantung, bronkus or saluran pernafasan, pembuluh darah dan otot polos lain di tubuh kita).

Mengingat bahwa salah satu faktor penyebab timbulnya keluhan kepala dan ketegangan otot leher adalah karena konstriksi (spasme) pembuluh darah (vascular theory), maka propanolol digunakan untuk menghambat atau mencegah terjadinya spame pembuluh darah di kepala dan leher yang diduga sebagai pemicu terjadinya keluhan kepala, sehingga diharapkan keluhan kepala dan otot leher akan berangsur hilang.

Cara Kerja Furosemide:Pada kasus di atas (keluhan kepala dan tegang otot leher), furosemide dimaksudkan untuk: (a) memperkuat kinerja propanolol dan (b) mengurangi beban pembuluh darah cerebral melalui cara kerja seperti disebutkan di atas, yakni diuresis (pengeluaran cairan melalui ginjal).

Selain itu, kedua obat di atas juga digunakan untuk berbagai kasus, misalnya hipertensi, dll.

Saya bisa memaklumi pertanyaan di atas, karena kebanyakan orang menganggap bahwa propanolol hanya untuk payah jantung dan hipertensi sedangkan furosemide untuk diuresis pada semua kasus sembab (oedema), hipertensi, payah jantung, dll.

Moga dengan sedikit penjelasan di atas bisa memahami kinerja propanolol dan furosemide pada keluhan kepala dan tegang otot leher.

Pendahuluan

Kaptoril dan Propanolol HCl merupakan contoh dari sekian banyak obat

hipertensi yang beredar di pasaran. Sediaan time delays (lepas lambat) ini akan

membuat bioavailibilitas kaptopril dan propanolol HCl lebih baik. Dalam arti

ketersediaan hayati atau kadar obat dalam plasma lebih baik daripada penggunaan

obat konvensional dan juga meningkatkan kepatuhan pasien dalam penggunaan

karena mempengaruhi regimen dosis.

Kaptopril adalah senyawa aktif yang berfungsi sebagai inhibitor angiotensin

converting enzyme (ACE) yang banyak digunakan untuk pengobatan gagal jantung dan

hipertensi karena efektif dan toksisitasnya rendah. Sedangkan Propanolol HCl

merupakan senyawa pemblok reseptor beta non-selektif dalam pengobatan hipertensi.

Dosis:

Kaptopril (oral)

Dewasa: dosis awal:12,5-25 mg 2-3 kali sehari, ditingkatkan tiap 12,5-25 mg pada

minggu 1-2 hingga 50 mg 3 kali sehari, dosis maksimum 150 mg 3 kali sehari.

Propanolol (oral)

Untuk hipertensi, dosis awal 80 mg 2 kali sehari, tingkatan pada interval mingguan bila

perlu, dosis pemeliharaan 160-320mg sehari. Hipertensi portal, dosis awal 40 mg 2 kali

sehari, tingkatkan sampai 80 mg 2 kali sehari sesuai dengan frekuensi jantung,

maksimal 160 mg 2 kali sehari.

Hipertensi ??

Penyakit darah tinggi (Hipertensi) adalah suatu keadaan di mana seseorang

mengalami peningkatan tekanan darah di atas normal yang ditunjukkan oleh angka

systolic (bagian atas) dan angka bawah (diastolic) pada pemeriksaan tensi darah.

Hipertensi dikategorikan sebagai the silent disease karena penderita tidak mengetahui

dirinya mengidap hipertensi sebelum memeriksakan tekanan darahnya. Nilai normal

tekanan darah seseorang adalah 120/80 mmHG. Seseorang dikatakan hipertensi jika

tekanan darahnya lebih dari 140/90 mmHG (batasan tersebut diperuntukkan bagi

individu dewasa di atas 18 tahun).

Mengapa kaptopril dan propanolol HCl dibuat lepas lambat??

Obat-obat untuk hipertensi harus mempunyai bioavalibilitas yang baik di dalam

tubuh agar tekanan darah tetap berada dalam range normal. Untuk itu kadar obat

hipertensi di dalam plasma harus berada dalam jendela terapetik. Untuk mengatasi hal

tersebut maka dibuatlah sediaan lepas lambat dari kaptopril dan propanolol.

Obat peroral dibuat sediaan lepas lambat di lambung cocok bila untuk aksi lokal

di lambung, absorbsi baik dilambung, tidak stabil dan terdegradasi didalam saluran

intestinal/ kolon, kelarutannya rendah pada pH tinggi, dapat diabsorbsi secara cepat

dilambung, dan memiliki rentang absorbsi yang sempit.

Kaptopril sendiri memiliki sifat seperti diatas dan waktu paruhnya singkat

sehingga cocok untuk dibuat sediaan tablet lepas lambat. Pengembangan tablet

kaptopril lepas lambat akan memberikan beberapa keuntungan kepada pasien yang

perlu mengkonsumsi obat ini secara berkesinambungan dalam waktu yang cukup lama.

Beberapa keuntungan tersebut antara lain pengurangan frekuensi pemberian obat dan

mengurangi fluktuasi konsentrasi obat dalam darah sehingga menurunkan resiko efek

samping. Kaptopril stabil pada kondisi suhu dan kelembaban normal, namun dalam

larutan gugus tiolnya akan teroksidasi menjadi kaptopril disulfida. Karena sifatnya yang

mudah larut dalam air dan mudah teroksidasi pada pH usus, perlu diperhatikan strategi

pengembangan tablet kaptopril lepas lambat yang cukup kuat menahan pelepasan obat

dan dapat bertahan dalam lambung dalam waktu yang cukup lama. Kaptopril diabsorbsi

di lambung dan bagian proksimal usus halus secara pasif dan sebagian lagi diabsorpsi

dengan bantuan peptida, sementara lebih dari 40 % dieliminasi dalam bentuk kaptopril

utuh melalui urine.

Sedangkan Propanolol HCl mempunyai waktu paruh eliminasi pendek sekitar 3

jam. Dengan waktu eliminasi yang pendek memungkinkan propanolol HCl dibuat

sediaan lepas lambat. Untuk mengurangi frekuensi pemberian, meningkatkan

kenyamanan pasien dan menjaga konsentrasi obat dalam darah tetap dalam jendela

terapeutik, dapat dilakukan dengan memberikan sediaan lepas lambat dan terkontrol

yang bekerja dengan mengontrol pelepasan obat.

Bagaimana profil disolusi Propanolol HCl dan Kaptopril dalam time delays??

Profil disolusi Kaptopril

Sumber: Asyarie, S. (ITB)

Keterangan:

F1, F2, F3, F4, dan F5 merupakan formula Time Delays. Formula 5 merupakan formula

Time Delays yang paling baik karena memberikan profil pelepasan obat yang paling

baik dengan komposisi formula Natrium .alagrinat 40% dan Gom xanthan 30%.

Profil disolusi Propanolol HCl

Sumber: Saifullah (UGM)

Keterangan: Grafik diatas merupakan grafik lepas lambat beberapa optimasi formula

Propanolol HCl dengan menggunakan matriks methocel K15M dengan system floating.

Diketahui bahwa formula yang paling baik adalah formula 4 karena mendekati

kecepatan disolusi yang diinginkan dalam percobaan.

Kesimpulan

Dengan dibuatnya Kaptopril dan Propanolol HCl dalam bentuk sediaan lepas lambat

maka akan mempengaruhi regimen dosis terutama pada how often. Obat dalam bentuk

lepas lambat akan dilepaskan secara bertahap sehingga frekuensi penggunaan obat

pada pasien dapat berkurang. Hal ini akan meningkatkan kepatuhan pasien.

Propranolol ( INN ) adalah non-selektif beta bloker terutama digunakan dalam pengobatan hipertensi . It was the first successful beta blocker developed. Itu adalah beta blocker pertama yang berhasil dikembangkan. Propranolol is available in generic form as propranolol hydrochloride, as well as an AstraZeneca and Wyeth product under the trade names Inderal, Inderal LA, Avlocardyl (also available in prolonged absorption form named "Avlocardyl Retard"), Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL, Sumial, Anaprilinum (depending on marketplace and release rate), Bedranol SR ( Sandoz ). Propranolol tersedia dalam bentuk generik seperti propranolol hidroklorida, serta AstraZeneca dan Wyeth produk di bawah nama dagang Inderal, Inderal LA, Avlocardyl (juga tersedia dalam bentuk penyerapan lama bernama "Avlocardyl Retard"), Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL , Sumial, Anaprilinum (tergantung pada pasar dan tingkat rilis), Bedranol SR ( Sandoz ).

Propranolol is one of the banned substances in the Olympics, presumably for its use in controlling stage fright and tremors. Propranolol merupakan salah satu obat terlarang dalam Olimpiade, mungkin untuk digunakan dalam mengendalikan demam panggung dan tremor. It was taken by Kim Jong Su, a North Korean pistol shooter who won two medals at the 2008 Olympic Games . Itu diambil oleh Kim Jong Su, pistol penembak Korea Utara yang memenangkan dua medali di Olimpiade 2008 . He was the first Olympic shooter to be disqualified for drug use. [ 1 ] Dia adalah penembak Olimpiade pertama yang didiskualifikasi karena penggunaan narkob