PERIHAL OBATPERIHAL OBAT

Oleh :

LUSIANI TJANDRA, S.SI, APT, M KES.

ASAL DARI OBATASAL DARI OBAT

TANAMAN

- Kulit batang, buah, daun, akar, biji.

- Daun : Digitalis, seluruh daun.

- Minyak : Castor oil, Almond oil,

Valatile oil : Cinnamon, anise, Peppermint oil.

- Alkaloid : Atropin, Morphin.

- Getah, tepung : karbohidrat

BINATANGBINATANG

• Hormon : insulin, thyroid, corticotropin.

• Pancreatin, heparin

• Lanolin

• Antitoksin : Tetanus

• Darah : darah utuh, albumin serum,

globulin immun.

MIKROORGANISMEMIKROORGANISME

• Memproduksi antibiotika :

- Penicillin, Tetracycline, Neomycin• Jamur : Vit. B12

- Streptomycin• Vaksin : Mikroorganisme lemah• Toksoid : toksin yang dilemahkan

MINERALMINERAL

• Zinc Oxyd• Bentonite• Potasium iodine • Magnesium suflate• Sulfur

Banyak obat adalah produk dari Bahan

kimia sintetik beberapa diantaranya

adalah berasal dari tanaman dan

binatang dan sekarang di sintesis lebih

ekonomis, lebih murni daripada yang

diperoleh dengan ekstrasi dari sumber

alam.

Obat :Obat :

Suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang

dimaksudkan untuk digunakan dalam

menetapkan diagnosis, mencegah,

mengurangkan, menghilangkan,

menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit,

luka atau kelainan badaniah dan rohaniah

pada manusia atau hewan dan untuk

memperindah badan atau bagian badan

manusia.

( S.K. Men-Kes R.I No. 193/Kab/13.VII/71)

Obat Baku :Obat Baku :

Bahan obat berupa substansi yang

memenuhi syarat-syarat yang

ditentukan oleh Farmakope

Indonesia atau buku resmi lainnya

yang ditetapkan oleh pemerintah.

- obat baku dalam substansi = “bahan obat”.

Obat jadi :Obat jadi :

Obat tunggal atau campuran dalam bentuk sediaan tertentu dan mempunyai nama teknis sesuai dengan Farmakope Indonesia atau buku lainnya yang ditetapkan oleh pemerintah.

Obat jadi berupa komposisi yang sudah standar, disebut “Preparat Standar”.

Obat paten :Obat paten :

Obat jadi dengan nama dagang yang terdaftar atas nama pembuat (pabrik) atau yang dikuasakannya dan dijual dalam bungkus asli dari pabrik

Obat Asli :Obat Asli :

Obat yang didapat langsung dari bahan alamiah, terolah secara

sederhana atas dasar pengalaman, untuk pengobatan tradisional

Obat baru :Obat baru :

Obat yang terdiri dari satu atau campuran beberapa bahan obat sebagai bagian yang berkhasiat maupun tidak berkhasiat atau komponen lain yang belum dikenal sehingga belum diketahui khasiat serta keamanannya.

Kegunaan ObatKegunaan Obat

Untuk menunjang keberhasilan dalam hal :

1. Menetapkan diagnosis 2. Mencegah penyakit 3. Mengurangi dan menghilangkan

penyakit atau gejala penyakit.4. Menyembuhkan penyakit 5. Memperelok dan memperindah badan atau bagian badan

Obat dalam resep.Obat dalam resep. Inscriptio : jenis obat, bahan obat serta

jumlah obat merupakan bagian terpenting dalam resep.

Jenis obat dan bahan obat :- obat baku- obat paten- obat jadi atau preparat standar- campuran komposisi sendiri

- Berupa satu zat tunggal atau

lebih yang berkhasiat sebagai “Obat pokok” = Remedium cardinale atau kombinasi dengan atau tanpa obat penunjang (Remedium Adjuvans), Korigens dan vehikulum.

OBAT PATENOBAT PATEN

KEUNTUNGAN :

- Penulisan resep cepat

- Penerimaan obat dari apotek singkat

KERUGIANKERUGIAN

• Relatif mahal

• Obat paten berupa produk kombinasi sering tidak sesuai dengan kebutuhan penderita

• Dokter : sulit mengingat isinya

• Pemberian/penulisan lebih dari satu R/ (bentuk sediaan), dapat terjadi duplikasi dari sebagian bahan obatnya.

OBAT STANDAR / PREPARAT STANDAROBAT STANDAR / PREPARAT STANDAR

• Keuntungan dan kerugian sama dengan obat paten

• Harga relatif lebih murah

Obat komposisi sendiriObat komposisi sendiri

• Keuntungan Bahan obat mudah disesuaikan Jumlah/dosis mudah disesuaikan Bentuk sediaan mudah disesuaikan

Menurut kebutuhan individual.

OBAT BERACUNOBAT BERACUN

• Pada hakekatnya semua obat / bahan obat adalah racun.

• Tergantung cara memberikan dan dosisnya.

Bahan sebagai obat :

• Bahan obat yang relatif tidak beracun

• Bahan obat yang sudah pasti berupa racun

Bila :Bila :

• Dosis yang aman relatif besar : tidak beracun.

• Dosis yang aman relatif kecil : beracun.

- Sifat racun berbanding terbalik

dengan dosis.

- Makin kecil dosis obat, makin besar

toksisitas obat.

Daftar Obat Beracun :Daftar Obat Beracun :

• Narkotika atau obat bius : Daftar O

• Obat keras

• Obat bebas terbatas

• Bahan psikotropik.

( mempunyai peraturan : “Larangan Khusus “)

Narkotika = obat bius = Obat daftar ONarkotika = obat bius = Obat daftar O

• Beredar resmi hanya untuk :

- Kepentingan pengobatan

- Tujuan ilmu pengetahuan• “Peredaran gelap” untuk disalahgunakan.• Diperoleh untuk pengobatan :

- Hanya berdasar resep

- Apotik dilarang mengulang penyerahan

narkotika atas dasar resep yang sama atau

salinan resep

Obat keras atau obat daftar GObat keras atau obat daftar G

• Obat keras :

Obat beracun yang mempunyai

khasiat mengobati, menguatkan,

mendesinfeksikan dan lain-lain,

obat berada baik dalam bungkusan maupun tidak.

• Hanya boleh diserahkan dengan resep, kecuali untuk keperluan teknik.

• Resep yang mengandung obat daftar G tidak boleh diulang.

Ketentuan lain mengenai obat daftar G :Ketentuan lain mengenai obat daftar G :

• Semua obat sediaan / obat paten yang mengandung bahan obat daftar G, pada bungkus luar harus disebutkan bahwa obat hanya dengan resep dokter.

• Semua obat baru dimasukkan ke dalam daftar G, kecuali telah dinyatakan (Dep Kes) tertulis tidak membahayakan kesehatan.

• Obat baru ialah semua obat yang tidak tercantum dalam Farmakope Indonesia dan daftar obat keras atau obat yang secara resmi belum pernah diimpor atau digunakan di Indonesia, sehingga tidak diketahui khasiat dan keamanannya.

• Kecuali bila ditentukan lain, maka semua bahan yang tergolong obat daftar G, berlaku bagi obat itu sebagai substansi dan juga bagi semua sediaan yang mengandung obat tersebut

Obat Bebas Terbatas atau Obat Daftar W.Obat Bebas Terbatas atau Obat Daftar W.

Obat yang termasuk dalam daftar W adalah juga obat beracun.

- Merupakan kelengkapan dari daftar obat keras

- Dep.Kes secara berkala melengkapi atau memperbaharui daftar Obat Bebas Terbatas.

- Dapat diperoleh tanpa resep dokter.

ketentuanketentuan

• Hanya boleh dijual dalam bungkus asli• Waktu penyerahan obat tersebut pada

wadahnya harus tercantum tanda peringatan berupa etiket khusus yang tercatat sesuai Ketentuan Kementerian Kesehatan ( tanda P ).

• Etiket khusus tanda peringatan (P) berwarna hitam dengan tulisan putih berukuran 5 x 2 cm.

Memuat pemberitahuan :Memuat pemberitahuan :

• P1 : Awas ! Obat keras, baca aturan pakainya.

• P2 : Awas ! Obat keras. Hanya untuk kumur.

• P3 : Awas ! Obat keras. Hanya untuk bagian luar badan.

• P4 : Awas ! Obat keras. Hanya untuk dibakar

• P5 : Awas ! Obat keras. Tidak boleh ditelan.

• P6 : Awas ! Obat keras. Obat wasir, jangan ditelan.

TugasTugas

1. Sebutkan Pengolongan obat berdasarkan Depkes .

2. Berilah contoh nama obat masing- masing 3 nama generik.

3. Berilah contoh obat paten yang berisi paracetamol beserta dosisnya.

Dikumpulkan besok sebelum kuliah.

Waktu PemberianWaktu Pemberian

Waktu pemberian obat yang tepat

• Dapat membantu mencapai efek terapeutik yang optimal.

• Dapat mengurangi kemungkinan terjadi efek samping obat.

Waktu pemberian obat antara lain :Waktu pemberian obat antara lain :

• Sebelum makan : ante coenam (a.c).

• Sesudah makan : post coenam (p.c).

• Waktu makan : durante coenam (d.c)

• Malam/sebelum tidur :ante noctem (a.n)

• Pagi hari : mane

• Sesudah buang air besar : post defaecatio

• Waktu pemberian /penggunaan obat seharusnya dikomunikasikan kepada pasien untuk menghindari kesalahan penggunaan obat.

Cara PemakaianCara Pemakaian

1. Pemakaian Topikal

2. Pemakaian Parenteral

3. Pemakaian Oral

4. Pemakaian Rektal

A. Pemakaian TopikalA. Pemakaian Topikal

• Pengobatan lokal pada kulit

• Pemberian oral : adsorbansia atau adstringensia

• Pemakian bronkholitika dalam bentuk aerosol

• Penyuntikan anastesi lokal

Keuntungan pemakaian lokal :

- Umumnya dosis lebih rendah

- Kerja sistemiknya rendah

Kerugian :

- Bahaya alergi umumnya lebih besar

Pemakaian topikalPemakaian topikal

1. Intranasal

2. Inhalasi

3. Intravaginal

4. Mukosa mata dan telinga

5. Kulit

B. Pemakaian ParenteralB. Pemakaian Parenteral

1. Penyuntikan intra vasal / infus kebanyakan intra vena

2. Sub Cutan (hypodermik)

3. Intra Muscular

4. Intra Arteri

5. Intra Kutan

6. Implantasi Sub Cutan

1. Intra Vena1. Intra Vena

KEUNTUNGAN :

- Dapat diatur dosis yang tepat.

- Bioavailibilitas = 100 %

- Efek sangat cepat

KERUGIAN :- Biaya tinggi- Beban pasien = takut- Resiko yang tinggi ( nekrosis)

- Terlalu besar konsentrasi zat berkhasiat pada tempat kerja, akibat penyuntikan yang terlalu cepat

- Terjadi hemolisis setelah penyuntikan larutan yang pekat.

- Penyebaran penyakit

- Thrombosis bila infus terlalu sering pada satu tempat saja.

Persyaratan larutan infus :

- Isotoni dan isohidri lebih rendah dibandingkan I.M atau S.C karena pengenceran yang cepat dalam darah dan kapasitas daparnya besar.

Indikasi Pemakaian I.V :

- Terutama jika faktor waktu sangat penting misal keadaan darurat, pembiusan I.V.

2. Sub Cutan2. Sub Cutan

- Di Bawah kulit

- Obat tidak merangsang.

- Larut baik dalam air.

- Mudah digunakan sendiri.

- Insulin untuk Diabetes

3. Intra Muskular3. Intra Muskular

- Resorpsi : 10 – 30 menit

- Untuk memperpanjang kerja obat

- Di perlambat dengan :

Larutan dalam minyak ( oleum sesami )

- Penicillin

- Hormon

4. Intra Arteri4. Intra Arteri

- Ke dalam pembuluh nadi

- Untuk membanjiri organ

- Obat yang sangat cepat di inaktifkan.

Contoh :

Nitrogen - mustand

5. Intra Cutan5. Intra Cutan

- Di dalam Kulit

- Absorsi sangat perlahan

Contoh :

Tuberkulin dari Mantoux

6. Implantasi Subcutan6. Implantasi Subcutan

- Bentuk pellet steril

- Di bawah kulit

- Alat khusus : trocor

- Untuk efek sistemik lama

- Pelepasan zat aktif : 3 – 5 bulan.

7. Lain - lain7. Lain - lain

Intra Lumbal : dalam ruang pinggang

Intra Peritoneal : dalam ruang selaput perut

Intra Pleural : dalam selaput dada

Intra Cardial : dalam jantung

Intra Articular : dalam celah sendi

C. Pemakaian oralC. Pemakaian oral

Paling sering dilakukan karena :

- Praktis

- Bentuk obat yang cocok, relatif mudah dibuat.

- Kebanyakan pasien suka.

Tidak cocok untuk :

- Bahan obat yang sukar diabsorpsi dan mengiritasi lambung.

D. Pemakaian RektalD. Pemakaian Rektal

Terbatas pada kasus tertentu .

Tidak dalam keadaan darurat karena absorpsinya sangat berbeda atau kebanyakan sangat rendah.

Penggunaan :

1.Analgetika, antipyretika pada bayi

2.Pasien yang cenderung muntah

3.Terdapat gangguan lambung

4.Obat yang dirusak asam lambung atau merangsang lambung

Hindari :

Pemakaian antibiotika

Tanggal kedaluwarsa obatTanggal kedaluwarsa obat- Expiration date- Expiration date

• Dicantumkan pada wadah obat

• Setelah tanggal / waktu tertentu,

keamanan pemakaiannya tidak dapat dipertanggungjawabkan lagi.

• Bila kedaluwarsa, obat tidak lagi memenuhi syarat untuk dipergunakan.

• Suhu penyimpanan obat sangat berpengaruh.

• Ada kaitan dengan “waktu paruh obat”.

“shelf half life”.

waktu dimana daya kerja obat

tinggal hanya separuhnya.

• Tiap kenaikan suhu penyimpanan dengan 10º dapat mengurangi waktu paruh obat dengan separuhnya.

Hubungan waktu paruh penyimpanan obat Hubungan waktu paruh penyimpanan obat dengan tanggal kedaluwarsa obat dengan tanggal kedaluwarsa obat

100

I

II

50

DII DI T½ II T½ I waktu

• Keterangan gambar :

obat disimpan pada suhu semestinya

I : Kecepatan rusak obat

T½ I : waktu paruh penyimpanan obat

DI : tanggal kedaluwarsa obat

obat disimpan pada suhu lebih tinggi.

II : kecepatan rusak obat

T½ II : waktu paruh penyimpanan obat

D II : tanggal kedaluwarsa obat

Rute pemberian obatRute pemberian obat

• Bergantung kepada :

1. Tujuan terapi obat

2. Sifat daripada obat

3. Kondisi pasien.

• Hal – hal yang menjadi pertimbangan :

1. efek sistemik atau lokal

2. Kecepatan munculnya aksi dan lama kerja obat yang diinginkan.

3.Stabilitas obat dalam cairan lambung ataucairan usus.

4. Keamanan pemberian dengan bermacam rute.

5. Kemampuan penderita

6. Kenyamanan bagi penderita dan tenaga medis

7. Biaya pengobatan

Faktor yang mempengaruhi Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat :absorpsi obat :• Sifat fisiko-kimia bahan obat

Sifat stereokimia dan kelarutan

• Besar partikel

• Sediaan obat

• Dosis

• Rute pemberian dan tempat pemberian

• Waktu kontak dengan permukaan

• Besarnya luas permukaan

• Sifat PH dalam darah

• Integritas membran

• Aliran darah organ.

ABSORPSIABSORPSIPengambilan obat dari permukaan tubuh

atau dari tempat tertentu dalam organ

dalaman ke dalam aliran darah atau ke

dalam sistem pembuluh limfe.

• Obat mengalami distribusi dalam organisme secara keseluruhan.

• Suatu absorpsi yang cukup merupakan syarat untuk suatu efek terapeutik

Mekanisme absorpsiMekanisme absorpsi

Penetrasi senyawa melalui membran

- Difusi pasif

- Difusi terfasilitasi (melalui pembawa)

- Transpor aktif

- Pinositosis, fagositosis

Difusi PasifDifusi Pasif

Transpor senyawa berbanding langsung dengan :

- Landaian konsentrasi- Luas permukaan membran- Koefisien distribusi senyawa- Koefisien difusi

Berbanding terbalik dengan :- tebal membran

Absorpsi pemakaian pada kulitAbsorpsi pemakaian pada kulit

• Secara fisiologis tidak memiliki fungsi absorpsi

• Absorpsi terjadi secara

- transdermal

- transfolikular

• Kemampuan absorpsi kulit utuh lebih rendah dibanding melalui mukosa

Faktor yang mempengaruhi Faktor yang mempengaruhi absorpsi kulitabsorpsi kulit

• Kenaikan suhu kulit

• Rangsang penyebab hiperemi

• Zat pelarut tertentu

• Peradangan pada kulit

• Pada bayi dan anak kecil :

Stratum korneum masih sedikit, absorpsi meningkat.

• Pada usia tua, Stratum korneum tipis absorpsi kemungkinan meningkat.

• Sebagai tempat pemberian untuk bentuk sediaan yang cocok.

• Hanya cocok untuk senyawa dengan dosis rendah

Absorpsi melalui Rute bukal atau Absorpsi melalui Rute bukal atau sublingualsublingual..

• Memiliki sifat absorpsi yang baik untuk senyawa yang tak terionisasi, lipotil.

Keuntungan :

• Munculnya kerja obat yang cepat

• Tidak ada kerja cairan pencernaan

• Bahan obat tidak harus melewati hati segera setelah absorpsi.

Kerugian :• Hanya mungkin untuk senyawa yang dapat

diabsorpsi dengan mudah.• Tidak boleh untuk obat yang rasanya tidak

enak.

Indikasi • Untuk pengobatan serangan angina

pektoris dengan nitrogliserol

- tablet kunyah

- aerosol

Absorpsi pada pemakaian parenteralAbsorpsi pada pemakaian parenteral

• Pemberian : I.C , S.C , I.M.

• Kecepatan absorpsi sangat bergantung kepada pasokan darah.

• Pada keadaan syok, absorpsi sangat menurun.

Absorpsi pemakaian melalui RektumAbsorpsi pemakaian melalui Rektum

• Alur melalui hati primer dihindari

• Absorpsi dalam ⅔ bagian bawah Rektum langsung mencapai v. cava interior dan tidak melalui v.porta.

• Koefisien absorpsi lebih rendah dari pada pemakaian oral.

• Perbedaan dalam individu dan antar individu, ada.

Absorpsi pemakaian melalui hidungAbsorpsi pemakaian melalui hidung

• Sifat absorpsi mukosa hidung cukup baik seperti mukosa mulut.

• Cocok untuk terapi topikal untuk mengurangi pembengkakan mukosa.

• Kemungkinan dapat terjadi akibat absorpsi – efek sistemik.

• Tetes hidung : alfa – simpatomimetika

• Bubuk hisap ADH untuk terapi diabetes insipidus.

Absorpsi melalui Rute OralAbsorpsi melalui Rute Oral• Absorpsi dalam saluran cerna mempunyai

arti besar.

• Dlm lambung : harga PH sangat asam terutama : asam lemah dan zat netral yang lipotil.

• Waktu beradanya bahan obat dalam lambung bergantung kepada :

- Kondisi pengisian

- keberadaan bahan lain dlm lambung.

Distribusi Distribusi • Suatu obat yang diabsorbsi ke dalam

aliran darah harus melewati membran sel supaya mencapai tempat kerja.

Distribusi Dalam CNS• Obat yang larut dalam lemak, masuk ke

otak secara mudah dan cepat.

• Obat yang larut air

Sangat sedikit masuk ke otak, kecuali kalau molekul obat sangat kecil.

Distribusi melalui membran placentaDistribusi melalui membran placenta

Obat tak mengalami ionisasi yang sangat larut lemak, dapat lewat ke dalam darah janin.

- Barbiturate

- Anestetika

- Alkohol

Biotransformasi Biotransformasi

• Sering disebut metabolisme obat.

• Terutama terjadi dalam hati.

Dapat :

- Plasma : Succinylcholin

- Ginjal

- Mukosa usus : Acetosal

- Jaringan : Catecholamine

Reaksi BiotransformasiReaksi Biotransformasi

• Oksidasi, Reduksi

• Hydrolysis

• Konyugasi : Reaksi komplek = penggabungan

Obat dikombinasi dengan bahan

endogen : glucoronic acid, sulfate, acetate, glycine.

Membentuk senyawa yang larut air, mudah di ekskresi dalam urine.

Metabolite yang terbentukMetabolite yang terbentuk

• Mempunyai aktifitas farmakologik

• Tidak mempunyai aktifitas farmakologik = detoksifikasi / bio-inaktivasi

Lebih kuat ( bio-aktivasi )Kortison kortisol . Prednison PrednisolonFenasetin parasetamol . Primidon fenobarbital

Aktivitas sama :Klorpromazin, efedrin, benzodiazepin

EKSKRESIEKSKRESIObat diekskresi :

- tidak berubah

- sebagai metabolite

Ekskresi melalui :

- Ginjal

- empedu dan usus

- paru-paru

- organ lain: - kulit

- saliva

- air susu

Ginjal Ginjal Kecepatan dan besar ekskresi ditentukan :

- Filtrasi glomerulus

- Reabsorpsi tubulus

- Sekresi tubulus

USUS• Obat oral yang tidak diserap

• Obat diekskresi dalam empedu tak di -serap kembali dari usus.

TugasTugas

1. Berilah contoh obat yang penggunaannya dengan cara Inhalasi !

2. Berilah contoh obat yang penggunaannya dengan melalui rute bukal atau sublingual !

3. Berilah contoh obat yang penggunaannya dengan melalui rektum !

TERIMA KASIH