1

Bentuk sediaan obat topikal

Susana Elya Sudradjat

2

Penggunaan obat pada kulit

• Memperoleh efek pada atau didalam kulit

• Efek sistemik(transdermal)

3

Bentuk sediaan obat topikal

• Setengah padat ( semi solid ) : salep• Padat : pulvis adspersorius• Cair : kompres

4

Pemilihan bentuk sediaan obat topikal

• Luka akut : berair, panas, oedem, kulit mengeras digunakan sediaan basah atau serbuk topikal /pulv.adspersorius

• Luka sub akut /akut : sedikit lembab / tak lembab digunakan losion

• Luka kronis : bersisik digunakan salep• Cream : akut, sub akut, kronis

5

BSO PADAT

• Untuk menyerap lembab dan mengurangi gesekan antara 2 lipatan kulit

• Sebagai vehicle / pembawa obat anti fungi atau anti bakteri.Serbuk tidak boleh untuk luka bereksudat

6

BSO CAIR

• Sediaan basah : kompres, celup, mandi.efek membersihkan, antipruritik, melunakkan

• Losion : dioles , biasanya mengandung alkohol atau gliserin ,berefek menyejukkan, mengeringkan, antipruritik, protektif untuk dermatosis akut

• Liniment , larutan dalam alkohol atau minyak

7

BSO SEMI SOLID

Salep/unguenta/ointment: Basis salep : • Anhidrous : vaselin, lanolin, lemak untuk luka

kronis, pelindung kulit , pelumas, penutup, mencegah penguapan air

• Emulsi: o/w , w/o• Dapat dicucidengan air : poli etilen glikol

8

Cream : sediaan lunak, setengah padat, cair.Sebagai pelindung, pelumas, bisa juga ditambah obat

Pasta : salep kaku mengandung serbuk amylum &ZnO. Berguna untuk menyerap eksudat

Jelly : semi padat, dibuat dari gom dan mengandung air, dipakai pada kulit/ memran mukosa untuk efek pelumas atau vehicle obat

Aerosol ; semprot tanpa menyentuh kulit ,anestesi lokal

9

10

Powders

Pasta containing

grease

GreaseOintment Liquids

GelsShake lotionsDrying pasta

W/O creamO/W cream

Cooling pastaCream pasta

11

Sediaan Semi-solid

• Creams• Gels• Ointments• Pastes

Sediaan setengah padat yang dibuat untuk pengobatan/pemakaian melalui kulit

12

Faktor2 yg mempengaruhi absorpsi perkutan1. Harga koefisien partisi obat yg tgtg dr kelarutannya

dlm air & minyak. Harga ini dpt berubah dgn melakukan modifikasi kimia gugus dlm struktur obat dan variasi pembawa

2. Kondisi pH akan mempengaruhi tingkat disosiasi serta kelarutan obat yg bersifat lipofil.

3. Konsentrasi obat4. Profil pelepasan obat dr pembawanya, tgtg dr afinitas

obat thd pembawa, kelarutan obat dlm pembawa dan pH pembawa

5. Komposisi sistem tempat pemberian obat, yang ditentukan dr permeabilitas stratum korneum yg disebabkan hidratasi dan perubahan struktur lipida

13

Faktor2 yg mempengaruhi absorpsi perkutan

6. Adanya efek depot pada lapisan tanduk, shg dpt terjadi ikatan yg bersifat irreversibel dan dpt memodifikasi permeasi kulit

7. Peningkatan suhu kulit dpt menyebabkan perubahan difusi yg disebabkan oleh peningkatan kelarutan obat

8. Adanya vasodilatasi pembuluh darah juga dpt meningkatkan kelarutan obat

9. Pembawa yg dpt meningkatkan kelembaban kulit akan mendorong terjadinya absorpsi perkutan dr obat

10. Waktu kontak obat dgn kulit11. Penggunaan pembalut atau plester

14

Bagan mekanisme difusi melalui stratum korneum

15

Properties that Influence Percutaneous Absorption

Biological Factors Physicochemical Factors

1. Skin age2. Skin condition3. Regional skin site4. Skin metabolism5. Circulary effects6. Species differences

Factor interactions: drug/skin interactions

(skin hydration, drug/skin binding)

vehicle/skin interactions (vehicle effects on skin hydration, effect of temperature, penetration enhancers)

drug/vehicle interactions (drug release from the vehicles…)

drug/vehicle/skin interaction

16

Sediaan Semi SolidBentuk sediaan semisolid dimaksudkan untuk pemakaian topikal, baik pada kulit, mata, nasal, vaginal & rektal. medicated efek terapi dr zat berkhasiatnya non-medicated efek protectants & lubricants

Sediaan topikal dibedakan pula: Sediaan dermatologi: dirancang u/ membawa

obat ke kulit untuk terapi kelainan dermal/kulit.

Transdermal DDS: dirancang untuk membawa obat melalui kulit (absorpsi perkutan) menuju sirkulasi umum untuk efek sistemik (kulit bukanlah organ target/tujuan)

17

Prinsip Formulasi Sediaan Semi-Solida

Formulasi umum sediaan semi-solida terdiri dari:

1. Zat Aktif2. Pembawa3. Zat Tambahan

18

Zat Aktif

1. Germisida dan zat anti-bakteri (termasuk antibiotik & antifungi)

2. Anti-inflamasi3. Anti-histamin4. Anti-puritik dan anestetik lokal5. Antiseptik6. Antiperspirant7. Astringent ringan8. Keratolitik9. Rubefacient10. Sunscreen11. Bermacam bahan aktif u/ tujuan

transdermal

Zat aktif pada sediaan semi-solid:

19

Klasifikasi Sediaan Topikal

1. Pembawa monofasik serbuk, cairan u/ topikal, lemak

2. Pembawa bifasik krem, gel, pasta berlemak, pasta kering, larutan kocok,

3. Pembawa trifasik pasta pendingin, pasta krem

Klasifikasi sediaan farmasi u/ topikal berdasarkan jenis pembawa yg digunakan:

20

Pembawa

Berdasarkan zat aktif yg akan digunakan & keadaan kulit tempat pemberian sediaan topikal tsb, dipilih pembawa yg sesuai.

Pembawa pada sediaan dermatologi dilihat dari bentuk fisiknya dapat dibagi 4 bentuk:- Padat (solid)- Cair (liquid)- Setengah padat (semisolid)- Aerosol

21

Disain sediaan topikal menurut Katz M dapat digambarkan sbb:

AQUEOUS

EMULSIFIER

POWDER

OIL

O/W Lotion

O/W Cream

W/O Cream W/O

Ointment

Absorption Base

Pasta

Soak Ointment

Lotion shake

Powder

22

Salep (Ointments)Sediaan setengah padat yg berlemak, anhidrous dan mengandung bahan aktif dlm btk terlarut atau terdispersi dlm pembawa.

Basis salep: Basis hidrokarbon Lemak dan basis berminyak Senyawa silikon Basis absorpsi Basis teremulsi Basis larut air

23

Krim (Cream)Sediaan emulsi setengah padat u/ pemakaian luarEmulsi: sistem heterogen yg tddr 2 cairan yg tdk saling bercampur, yi fasa polar (air) dan fasa minyak.

Krim yg banyak dibuat di farmasi adlh:- Emulsi m/a sbg basis yg tercuci dgn air- Emulsi a/m sbg pelunak dan pembersih (emollient & cleansing)

24

PastaSalep dgn kandungan zat padat tinggi (smp 50%) yg terdispersi dlm basis berlemak.

Tujuan pembuatan pasta awalnya dgn konsep bahwa konsentrasi zat padat yg tinggi dpt meng-absorpsi eksudat kulit,ttp konsep ini kurang benar krn partikel yg disalut lemak membatasi penyerapan air.

25

GelSediaan setengah padat dgn sistem 2 komponen yg banyak mengandung air.

Pada gel yg bersifat polar (berasal dari polimer alam atau sintetik) pada konsentrasi rendah (<10%) membentuk matriks 3 dimensi pada keseluruhan massa hidrofilik.

Sistem ini dpt bersifat jernih atau keruh, krn zat pembentuk gel tdk larut sempurna atau krn membentuk agregat yg dpt membiaskan cahaya.

26

Zat Tambahan

Zat tambahan pada sediaan topikal pada umumnya dapat dikelompokkan dalam:

1. Memperbaiki konsistensi2. Pengawet3. Pendapar4. Pelembab5. Anti-oksidan6. Pengompleks7. Peningkat penetrasi (enhancers)

27

Metoda PembuatanPada prinsipnya metoda pembuatan sediaan semi-solid dibagi menjadi 2 metoda, yaitu:

1. Metoda pelelehan (fusion), disini zat pembawa dan zat berkhasiat dilelehkan bersama dan diaduk smp m’btk fasa yg homogen. Dalam hal ini perlu diperhatikan stabilitas zat berkhasiat thd suhu yg tinggi pd saat pelelehan.

2. Metoda triturasi,zat yg tdk larut dicampur dgn sedikit basis yg akan dipakai atau dgn salah satu zat pembantu, kmd dilanjutkan dgn penambahan sisa basis. Dpt juga digunakan pelarut organik untuk melarutkan terlebih dahulu zat aktifnya, kmd baru dicampur dgn basis yg akan digunakan.

28

Acidum boricum(antiseptik/ fungistatik)

•Solutio 3%•Bedak 3-5%•Salep 3-10%

29

Kompres

R/Acid boric sol.3% 500ml Suc

R/Acid boric 3% Aqua ad 500 ml

m f sol Suc

30

Pulv. adspersoriusR/ Salicyl talc pulv.adsp 2% 200 Sue

R/ Acid salicyl 2% Talc. Venet ad 200 mf. pulv. Adsp Sue

31

Bedak Purol

R Acid salicylicBals.peruv. aa 1Adeps lanae 2Oxyd. magnesicOxyd. Zincici aa 5

Talcum ad 50

32

Unguenta

R/ Ichtyol ung. 10% 10 Sue

R/ Ichtyol 10% Vaselin flavum ad 10

mf ungSue

33

Resep tradisional

CMN = Codex Medicamentorum NederlandicumFMI = Formularium Medicamentorum

IndicumFormularium Nasional – Dep.Kes

34

Larutan Iodium

R/Iodium 2Natrii Iodium 2,4Aqua ad 100mlmf sol.Sue

35

Boraks gliserin sol.

R/Natrii tetraboras 1Glycerin ad 10 ml

mf.sol Sue

36

Bedak kocok

R/Lotio Faberi 100ml SueR/ Acidum salicylicum 500mg 0,5%

Talc.Venet 5 5%Oxyd Zinci 5 5%Amylum manihot 5 5%Alkohol 90% ad 100mlmf. LotioSue

37

Lotio Pekelhering/ anti ketombe

R/Acidum salicylicum 1 Glycerin 3 Alkohol 70% ad 100 ml Sue

38

Lotio Kummerfeldi

R/Lotio Kummerfeldi 100ml Sue

R/ Camphora 1Sulfur praecip 6,6Etanol 90% 3 mlSol. Calc. hidr 40mlSusp.agent 1,5Ol.Rosae gtt 1Aquadest ad 100 mlmf. LotioSue

Sol. Calc. Hidr = 333 mg Ca(OH)2 /100ml

39

Lotio Calamin

R/ Calamin 8Zinc oxyd 8Glycerin 2 mlBentonitum magma 25mlCalcii hidroxydi sol.ad 100mlmf.lotioSue

40

Lotio contra urticaria (CMN)

R/Carb. Zinci 20 Carb. Magnesici 5Sol.ammon.anisi spirit5Glycerin 5Aqua ment.piperitae 65mf lotioSue

41

Menthol-parafinObat anti gatal (lokal)

R/Menthol 3 Parafin .Liq. ad100 Sue

42

Menthol-coneObat gosok masuk angin-menthol

R/Menthol 3 Parafin.Solid ad 100 mf.ung Sue

43

Unguentum Whitfield-salep jamur

R/Acid. Benzoic Acid. Salicylic aa5 Lanolin 45 Vaselin album ad.100 mf. Ung Sue

44

Pasta Lassari

R/Acidum salicylicum 200mg Zinc.Oxydum 2,5 g Amylum Tritici 2,5 g Vaselin flavum ad 10g mf pasta Sue

45

Salep 2-4

R/Acid. Salicylic. 2 Sulfur praecip. 4 Vaselin flavum ad 50 mf ung

Sue

46

Ung.Leniens (salep sejuk)

R/Cetaceum 12,5 Cera alba 12 Paraffin liq 56 Natrii tetraboras 500 mg Aquadest 19 mlmf ungSue

47

Liniment Calcis (Luka bakar)

R/ Ol.LiniAqua calcis aa 50mf. LinimentSue

48

Liniment amonia

R/Acid.Oleinic. Crud 1 Ol. Sesami 79 Ammonii.liq 20 mf. Liniment Sue

49

Daktarin

Miconazole creamCream 2% x 5g ,10g, 20gPowd 2% x 20 g

50

Nizoral cream

KetoconazoleCream 2% x 5g, 15g

NizoralScalp soln 2% x 80mlSachet 6ml x 6ml