obat saluran -cerna
TRANSCRIPT
![Page 1: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/1.jpg)
04/13/2304/13/23
OBAT SALURAN CERNAOBAT SALURAN CERNA
dr. Theodorus, MMedSc
Bagian Farmakologi
FK UNSRI
![Page 2: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/2.jpg)
04/13/2304/13/23
OBAT-OBAT SALURAN CERNAOBAT-OBAT SALURAN CERNA
• Obat Ulkus Peptikum
• Pencahar
• Digestan & Obstipansia
• Anti-muntah
• Prokinetik
![Page 3: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/3.jpg)
04/13/2304/13/23
Ulkus PeptikumUlkus Peptikum
• Ulkus peptikum (UP, penyakit asam-peptik) adalah suatu keadaan dimana terjadi destruksi menahun pd jar mukosa, submukosa s/d jar otot dari suatu segmen saluran cerna yg berhub dng cairan (isi) lambung.
• Gejala biasa berupa rasa perih / terbakar di ulu hati, mulas, mual, muntah.
• Hiperasiditas = keadaan dimana terdapat asam lambung >> umumnya memberikan gejala rasa penuh di epigastrium, kembung, sendawa.
![Page 4: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/4.jpg)
04/13/2304/13/23
InsidensInsidens
• Di negara Barat/industri:– 10% penduduk pernah mengidap UP– 30% pernah menderita gastritis– Di Indonesia: belum ada data lengkap.– Di Indonesia yang ada data ulkus peptikum
berdasarkan hasil pemeriksaan endoskopi.
Secara klinik UP dibedakan:
a. Ulkus ventrikuli
b. Ulkus duodenum
![Page 5: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/5.jpg)
04/13/2304/13/23
Patogenesis U. P.Patogenesis U. P.
• Patogenesis ulkus peptikum yg sebenarnya belum diketahui pasti, namun diketahui ada
3 faktor utama yang berperanan, y.i.:
(1) Asam HCl yang berlebihan
[acid peptic theory]
(2) Pertahanan mukosa yg tidak kuat thd HCl
(3) Infeksi disebabkan Helicobacter pylori
![Page 6: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/6.jpg)
04/13/2304/13/23
• FAKTOR AGRESIF FAKTOR DEFENSIF• --------------------------------------------------------------------------• Asam lambung Aliran darah mukosa• Pepsin (Mikrosirkulasi)• Refluk cairan empedu Sel epitel permukaan• Nikotin PG• Alkohol Fosfpolipid/
Surfactans• Obat AINS Musin• Kortikosteroid Bikarbonat• Helicobacter pylori Motilitas• --------------------------------------------------------------------------• Gambar 7.2. Teori keseimbangan integritas (faktor
agresif dan faktor defensif) mukosa saluran cerna, khususnya lambung dan duodenum.
![Page 7: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/7.jpg)
04/13/2304/13/23
•Pendekatan Terapi Pendekatan Terapi
• Berdasarkan patofisiologi di atas pendekatan terapi UP adalah sbb.:
• (1) Menetralkan asam lambung --> Antasid • (2) Menghambat sekresi HCl lbg --> Anti-
sekresi • (3) Melindungi mukosa lamb dari kerusakan
oleh HCl lamb / iritan lain-->Sitoprotektif • (4) Memberantas infeksi H.pylori --> AB
![Page 8: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/8.jpg)
04/13/2304/13/23
Obat-obat UPObat-obat UP1. ANTASIDA: Na-bikarbonat, Al-hidroksid, K-karbonat
2. ANTISEKRESI :
a. Anti-histamin H2: Simetidin, Ranitidin,
Famotidin, Nizatidin
b. Anti-muskarinik: Hiosciamin, Pirenzepin,
Mepenzolat
c. Penghambat pompa proton: - Omeperazol,
- Lansoprazol
3. SITOPROTEKTIF: * Bi-koloidal * Sukralfat
* Setraksat * Analog PG (E2 & I2)
4. ANTIBIOTIKA: Amoksisilin, Komponen Bi,
Klaritromisin, Metronidazol, Tetrasiklin
![Page 9: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/9.jpg)
04/13/2304/13/23
ANTASIDANTASID
• * Definisi: Antasid ialah senyawa2 yang menetralkan/menurunkan asam lbg.
• * Antasid umumnya bersifat basa, tetapi bukanlah suatu basa karena
• tidak berisi radikal OH. • * Penggunaan utama ialah untuk UP dan
refluk esofagitis. • * Antasid dibagi 2: - A. sistemik• - A. Non-sistemik
![Page 10: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/10.jpg)
04/13/2304/13/23
Penggolongan AntasidPenggolongan Antasid• Berdasarkan pengaruhnya thdp keseimb. asam basa dan elektrolit dl tbh:• 1. Antasid sistemik • Termasuk: Na-bikarbonat.• 2. Antasid non-sistemik • Termasuk: Semua antasid selain Na-bikarbonat,a.l.: • Al-hidroksid, Ca-karbonat, Mg-hidroksid, dll.
• * Secara klinik antasid dapat dibagi atas 2 golongan :• (a). Antasid kuat, yaitu antasid yg memp. aktivitas netralisasi asam yg • efektif, termasuk: Na-bikarbonat, Ca-karbonat dan Mg-oksid.
• (b). Antasid tidak kuat, dgn kapasitas netralisasi HCl relatif kecil,• Termasuk : Semua antasid selain dari ad (a), t.u. Al-hidroksid gel.
• * Antasid dl dosis cukup, dpt mempercepat proses penyembuhan • (healing process) UP, yg efektif u/ini ialah: • @ Bismuth- koloidal • @ Al-Mg-hidroksid
![Page 11: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/11.jpg)
04/13/2304/13/23
Antasid SistemikAntasid Sistemik• NATRIUM BIKARBONAT• * Keuntungan : sangat efektif , mulai kerja cepat• NaHCO3 + HCl NaCl + H2O + gas CO2 ↑• * Kekurangan :• - masa kerja singkat. • - CO2 >> distensi lambung perforasi
ulkus.• - acid rebound (rebound hiperacidity)• - efek sistemik alkalosis sistemik (HCO3>>)• - Bila terdapat ggn fisiologi ginjal • ekskresi bikarb. terhalang alkalosis
metabolik.• * Preparat : - Na-bikarbonat tablet a 500 mg; • - SODA water (banyak dijual di warung). • Dosis : 1-4 gram.
![Page 12: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/12.jpg)
04/13/2304/13/23
Antasid Non-sistemikAntasid Non-sistemik
• * Bekerja dgn mengikat ion H dl lambung dan memindahkannya ke dl • usus halus dgn pH alkali ion H ini dilepaskan kembali • antasid kembali kebentuk tidak larut. • * Contoh reaksi antasid non-sistemik dl lambung dan usus:• 1. Al-hidroksid akan bereaksi sbb : • Al(OH)3 + 3HCl AlCl3 + 3H2O • AlCl3 akan mengendap dalam usus dan keluar bersama
tinja.• • 2. Mg-trisilikat : Mg2Si3O8 + H++ 2 Mg+++ + 3 SiO2 + 2H2O• Dalam usus pH alkali (pH8) , ion Mg akan berikatan dgn karbonat • yg sukar larut.• * Antasid adsorben tidak menimbulkan alkalosis sistemik karena • umumnya senyawa ini tidak diserab dlm usus.
![Page 13: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/13.jpg)
04/13/2304/13/23
Antasid SistemikAntasid Sistemik
• Eefektif, mula kerja dan /masa kerja cepat,• Distensi Lambung• Acid Rebound (rebound hyperacidity)• NaHCO3 + Hcl NaCl + H2O + CO2• Alkalosis Sistemik• Penggunaan: 1. ANTASID (Jarang) 2. Alkalinisasi Urin 3. Terapi Asidosis Metab
![Page 14: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/14.jpg)
04/13/2304/13/23
ANTASID NON-SISTEMIKANTASID NON-SISTEMIK
• Al-hidroksid:• Al(OH)3 + 3HCl AlCl3 \ + H2O
• Mg -Trisilikat:• Mg2Si3O8(n)H2O + 4H 2Mg +3SiO2 + (n+2)H2O
• Ca-Karbonat:• CaCO3 +2HCl CaCl2+H2O + CO2
![Page 15: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/15.jpg)
04/13/2304/13/23
Aluminium hidroksidAluminium hidroksid
• Cara kerja: - menetralkan asam HCl, dan mengikat ion H • - mengabsorpsi pepsin dan menginaktifkannya.• Keuntungan:
- Efeknya lama walau potensinya kurang (daya netralisasi lambat);- Bersifat adstringen, karena ion Al juga dapat mengikat protein.
• demulsen yg dapat melindungi ulkus dari HCl dan pepsin.
• adsorben (=zat yg secara lokal dpt menyerap toksin dan gas).
•• Kerugian/ESO:• (1). Konstipasi (yg utama)• (2). Defisiensi fosfat. Dosis besar jangka lama dpt tjd osteomalacia. (3). Gangguan absorpsi vitamin, Tetrasiklin, dll. • Sediaan: 1. Suspensi Al-hidroksid • 2. Tablet Al-hidroksid
![Page 16: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/16.jpg)
04/13/2304/13/23
Kalsium karbonatKalsium karbonatAntasid yang: efektif,
• potensi cukup kuat, • mulai kerja cepat dan masa kerja lama.
* Kekurangan/ ESO: • (1) ES sal cerna: konstipasi, mual, muntah dan prdrhn.• (2) Dapat menimbulkan disfungsi ginjal berupa azotemia.• (3) "acid rebound", karena efek langsung Ca pd antrum pilori yg mensekresi gastrin stimulasi sel parietal u/sekresi HCl. sekresi HCl yg >> pd malam hari.
(4) Dosis >> atau pemakaian yang lama gejala2 keracunan Ca ("milk alkali syndrome") berupa: hiperkalsemia, alkalosis, kelainan ginjal azotemia, kalsifikasi2 metastatik. Ker ini diperkuat oleh banyak minum susu (banyak mengandung Ca). Sediaan: Tablet @ 600 dan 1000 mg. Dosis: 1-2 gram /kali
![Page 17: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/17.jpg)
04/13/2304/13/23
Indikasi AntasidIndikasi Antasid
* U.P: me< nyeri, proses penyembuhan
* HIPERASIDITAS, mis.: Gastritis
* GGN.LBG :- Heart burn ,spasme pylori
- Reflux Esophagitis
- Acute Stress Ulcer
* Me(-) batu /kristal di ginjal :
- Batu fosfat ------>Al-Hdroksid
- Kristal Sulfa, As. jengkol ---> Na.bik.
![Page 18: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/18.jpg)
04/13/2304/13/23
ESO & ToksisitasESO & Toksisitas
• UMUMNYA TERJADI KARENA :- dosis berlebihan
* Jangka waktu pemakaian terlalu lama• Adanya gangguan fungsi ginjal• ESO• HIPERKALSEMIA
• KERACUNAN ION-ION YG DIABSORB.
• DEPLESI FOSFAT
• PEROB. FUNGSIONAL PD USUS
• GGN KES. ELEKTR. & ASAM BASA
• GGN ABS./EKSRESI OBAT LAIN
![Page 19: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/19.jpg)
04/13/2304/13/23
InteraksiInteraksi
• Menghambat Absorpsi :(Membentuk Kompleks Dengan)
• - Tetrasiklin, - Digoksin,
• - Isoniazid - Fenitoin
• Me↑ Eksresi Obat-obat Asam :
• - Salisilat - Sulfa
• - Asam Jengkol 4
![Page 20: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/20.jpg)
04/13/2304/13/23
ANTISEKRESIANTISEKRESI
• ANTIHISTAMIN-H2 : • - Simetidin, Ranitidin, Famotidin, Nizatidin
• ANTIMUSKARINIK :– Pirenzepin, Hiosciamin, Mepenzolat
• PENGHAMBAT POMPA PROTON:• - Omeprazol, Lansoprazol
![Page 21: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/21.jpg)
04/13/2304/13/23
AntiHistamin H2AntiHistamin H2
• AH2 adalah penghambat sekresi as lamb yang kuat, baik sekresi oleh rangsangan histamin, gastrin maupun oleh zat lain.
• AH2 menghambat secara kompetitif ikatan histamin dgn reseptor H2 (reversibel) pd permukaan sel Parietal, dan me↓ konsentrasi cAMP intrasel.
• AH2 menghambat secara sempurna sekresi HCl akibat rsg oleh histamin dan gastrin, tetapi hanya menghambat sebagian sekresi HCl oleh ACh dan betanekol.
• AH2 dapat ↓ > 90% sekresi as lamb pada malam hari • AH2 ini mempermudah 'healing process' dan
mencegah kambuh UP. • Termasuk AH2 ialah: Simetidin, Ranitidin, Famotidin,
Nizatidin.
![Page 22: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/22.jpg)
04/13/2304/13/23
AntiHistamin H2AntiHistamin H2
• Indikasi klinik
• 1. Ulkus ventrikuli dan ulkus duodeni,
• 2. Sindroma Zollinger-Ellison,
• 3. Keadaan2 dgn hipersekresi as lamb mis.: mastositosis sistemik.
![Page 23: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/23.jpg)
04/13/2304/13/23
SimetidinSimetidin
• Absorpsi per oral baik, dan dapat diberikan secara i.v.
• Distribusi ke seluruh tubuh, termasuk ASI dan dapat menembus plasenta
• Ekskresi terutama melalui urin.• Waktu paruh pendek, dan memanjang pada
kelemahan fungsi ginjal pada payah ginjal dosis harus dikurangi.• Di inaktivasi secara lambat di hepar oleh sistem
oksigenase fungsi campuran mikrosom hepar • (± 30%), dan selebihnya dieksresi ke dalam urin
dalam bentuk tidak berubah.
![Page 24: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/24.jpg)
04/13/2304/13/23
• Efek Samping• (1). Konfusi • (2) Disfungsi seksual dan ginekomastia pd
pria, karena efek anti-androgenik simetidin yang mengikat reseptor androgen.
• (3). Leukopenia.• (4). Gangguan metabolisme beberapa obat
seperti: warfarin, teofilin,diazepam dan fenitoin, karena Simetidin mengikat sitokrom P-450 dan me↓ aktivitas enzim mikrosom hati.
![Page 25: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/25.jpg)
04/13/2304/13/23
RanitidinRanitidin
• Beda dengan Simetidin :• a. Ranitidin (dalam mg yg sama) 5-10 x > kuat dari• simetidin, • b. masa kerjanya lebih lama. • c. tidak punya efek antiandrogenik, d. efek perangsangan prolaktin tidak ada,• e. tidak mengganggu sitokrom 450 dan enzim • mikrosom hati, sehingga tidak menggangu • metabolisme obat-obat lain• Interaksi: Antasid dosis tinggi dapat ketersediaan • hayati simetidin dan ranitidin. Pemberian bersama • antasid dapat pH intragaster. • Sediaan: Tablet 150 mg. Dosis dewasa 2 x sehari 150 mg.
![Page 26: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/26.jpg)
04/13/2304/13/23
FamotidinFamotidin
• Efek farmakologi sama seperti ranitidin
• Efeknya 20-160 x > kuat dari simetidin, 3-20 x > kuat dari ranitidin
• Waktu paruh 2,5 - 4 jam dan masa kerja > lama (12 jam)
• Juga tidak berintegrasi dgn obat lain.
![Page 27: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/27.jpg)
04/13/2304/13/23
NizatidinNizatidin
• Efek farmakologi dan potensi sama dengan famotidin
• Beda dgn Anti H2 di atas (eliminasinya melalui metabolisme di hepar),
• Nizatidin tidak dimetabolisme dan eliminasinya melalui ginjal
• Ketersediaan hayati hampir 100% (sedikit sekali mengalami ‘first-pass
• metabolism’)
![Page 28: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/28.jpg)
04/13/2304/13/23
ANTI MUSKARINIKANTI MUSKARINIK
• Stim reseptor Muskarinik menaikkan motilitas dan sekresi sal cerna.
• Hiosciamin dan antikolinergik lain digunakan sebagai terapi tambahan u/ UP dan Sindroma Zollinger –Ellison, t.u. u/ yg tidak bereaksi dgn terapi standar.
• Pirenzepin, antagonis muskarinik menekan sekresi basal asam lambung dan sekresi karena rangsangan.
• ESO: minimal (pd jantung, kel ludah, mata).
![Page 29: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/29.jpg)
04/13/2304/13/23
PirenzepinPirenzepin
* Pirenzepin (PZN) adalah obat UP yg bekerja secara selektif/khusus pada reseptor muskarinik (M1) menghambat sekresi HCl lambung saja, dan tidak mempeng fungsi fisiologis normal sal cerna.
* Indikasi: Ulkus Peptikum (UV,UD) gastritis dan duodenitis akut/kronis.
* Kontraindikasi :- Tidak diketahui adanya kontraindikasi. - Hati-hati pd pend glaukoma dan hipertrofi prostat.
* Efek Samping : Mulut kering, gangguan akomodasi, feses keras (jarang).
![Page 30: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/30.jpg)
04/13/2304/13/23
Interaksi- Obat-obat (seperti alkohol, kofein, dll.) dan makanan ttt dapat mengurangi stimulasi sekresi asam lambung. - Pemberian bersama AH2 ↓sekresi asam lambung, t.u bermanfaat pada penderita Zollinger-Ellison syndrome. - PZN tidak mengganggu kerja OAINS bila diberikan bersamaan.
* Posologi: * Dosis dewasa biasa 50-150 mg/hari dalam dosis terbagi. * Umumnya dianjurkan 50 mg 2 x sehari pagi dan malam. * Kadang2 u/ 2-3 hari I perlu tambahan dosis pd tengah hari. * Tablet harus ditelan 1/2 jam sebelum makan. * Pengobatan harus dilanjutkan sampai 4-6 minggu.
![Page 31: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/31.jpg)
04/13/2304/13/23
PENGHAMBAT POMPA PROTON PENGHAMBAT POMPA PROTON (Omeprazol dan Lansoprazol)(Omeprazol dan Lansoprazol)
• Bekerja mengikat sistem enzim H+/K+ATP ase (pompa proton) dari sel Parietal, menekan sekresi ion H ke dl lumen lamb.(tahap akhir proses sekresi HCl).
• Menghambat >90% sekresi basal, on set 1-2 jam• Ind.: esofagitis erosis, Ulkus Duod (UD) aktif, dan kead dgn
hipersekresi aktif. • Sediaan: tb enteric coated bentuk prodrug (abs di
duodenum kanalikulus di sel Parietal diubah jadi bentuk aktif.
• ESO: pd hewan: pengg jangka pjg insidens karsinoid lamb meningkat.
* Interaksi: Omeprazol mengganggu oksidasi Warfarin, feniitoin, diazepam, dan siklosporin; [lansoprazol tidak]
![Page 32: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/32.jpg)
04/13/2304/13/23
SITOPROTEKTIFSITOPROTEKTIF
DEFINISI
SITOPROTEKTIF adalah obat-obat yang dapat mencegah atau mengurangi kerusakan mukosa lambung/duodenum oleh berbagai zat ulserogenik atau zat penyebab nekrosis, tanpa menetralkan atau menghambat sekresi asam lambung.
![Page 33: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/33.jpg)
04/13/2304/13/23
1. Sukralfat (Al-sukrosa Sulfat):• -Secara selektif berikatan dgn ulkus membentuk pasta
kental yg berfungsi sebagai sawar thd asam, pepsin, empedu.
2. 2. Bismut KoloidalBismut Koloidal::
- Cara kerja sama dgn sukralfat
3. Setraksat : bekerja dgn meningkatkan aliran drh mukosa Ventrikel dan Duodenum,
- memperbaiki mikrosirkulasi mukosa
- meningkatkan produksi PG endogen.
4. Analog Pg: * Misoprostol (PG E1)• * Enprostol (PG E2)
![Page 34: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/34.jpg)
04/13/2304/13/23
MisoprostolMisoprostol* adalah analog metilester PGE1 , PG sintetik pertama yg efektif per oral sebagai sitoprotektif.
• * Efeknya: 1. Mencegah Ulkus saluran cerna akibat OAINS.• 2. Efektif u/ UV(Ventrikel) dan UD sebanding dgn simetidin.• 3. Efektif u/ Ulkus duod yg refrakter thd Antihistamin H2.• * Indikasi: • - Pencegahan UV pada pasien risiko tinggi UV (usia lanjut)• dan pasien yg pernah menderita UV atau perdarahan• saluran cerna yg membutuhkan OAINS.• - Untuk terapi UV dan UD jangka pendek, Misoprostol sama • efektifnya dengan simetidin.• Untuk terapi UV dan UD bukan karena OAINS lebih sering dipilih • AH2 atau Sukralfat, karena ESO nya lebih ringan. • * ESO: - ringan (14-40%): mual, muntah, diare, pusing, sakit kepala.
• * Kontraindikasi/ peringatan:• Wanita hamil. pd trimester I menimbulkan: - keguguran (7%) • - perdarahan (50%).
![Page 35: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/35.jpg)
04/13/2304/13/23
OBAT-OBAT PROKINETIKOBAT-OBAT PROKINETIK
1. METOKLOPROPAMIDMekanisme kerja: merangsang sal cerna atas
tanpa merangsang sekresi lambung, empedu dan pankreas, ttp mekanismenya blm jelas. Obat ini mempunyai sifat antidopaminergik di kemoreseptor trigger zone
Farmakokinetik: Secara cepat dan diabsorpsi dengan baik di sal cerna. Konsentrasi puncak plasma: 1-2 jam. Waktu paruh: 5-6 jam. Metabolisme di hati dan diekskresikan mel ginjal dan lbh kurang 20% dlmbentuk utuh dijumpai di urin
![Page 36: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/36.jpg)
04/13/2304/13/23
METOKLOPROPAMIDMETOKLOPROPAMID
Indikasi: - Refluks esofagitis dengan jalan meningkatkan P spinkter
esofagus bawah- Gastroparesis diabetika- Antimual-muntah: terutama pada saat kehamilan, krn
pemberian antikanker, dan untuk pasca operasiKontraindikasi:- Obstruksi mekanik- Feokromositoma- Epilepsi atau obat yg dpt menimbulkan gejala
ekstrapiramidal- Kanker payudara: meningkatkan prolaktin
![Page 37: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/37.jpg)
04/13/2304/13/23
MetoklopropamidMetoklopropamid
• ESO• Yg paling sering: mengantuk dan lesu• Yang lain: mulut kering, hirsutisme,
konstipasi, dan methemoblobinemia• Yg terpenting: menimbulkan gejala
ekstrapiramidal terutama pada anak-anak dan orang tua: spasme otot muka, trismus, tortikolis dan dpt juga berupa gggan Parkinson
![Page 38: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/38.jpg)
04/13/2304/13/23
MetoklopropamidMetoklopropamid
• Interaksi obat: Tidak boleh diberikan bersama atrofin dan antikolinergik lain, fenotiazin dan analgesik narkotik. Efek sedasi meningkat bila diberi bersama alkohol dan penenang
• Sedian: Tablet (5,10 mg), sirup dan injeksi
• Dosis: 2 X sehari sebelum makan
![Page 39: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/39.jpg)
04/13/2304/13/23
Obat-obat prokinetikObat-obat prokinetik
2. DomperidoneSuatu antidopaminergik yang sifat kerjanya
mirip metoklopropamid ttp tidak menembus sawar darah otak dan merupakan der benzimidazol
Mekanisme kerja: menyebabkan peningkat-an P spinkter esofagus bawah, dan kerja utamanya di reseptor dopamin D sal cerna
![Page 40: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/40.jpg)
04/13/2304/13/23
DomperidoneDomperidone
• Farmakokinetik: Diabsorpsi secara baik, Konsentrasi puncak plasma: 10-30 menit. Mengalami metabolisme lintas pertama dihati dan diekskresikan ke empedu. Waktu paruh: 7 jam
• Indikasi: - Refluks gastroesofagal• - Pencegahan mual-muntah padadiare, dispepsia,
dismenore, trauma kapitis, migren, hemolisa dan terapi radiasi
• Kontraindikasi: - Depresi SSP• Hipersensitivitas.• Hati-hati pd penderita peny hati dan reaksi diskinesia
![Page 41: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/41.jpg)
04/13/2304/13/23
DomperidoneDomperidone
• ESO- Biasanya ringan. Dapat meningkatkan sekresi
prolaktin shg dpt menimbulkan pembesaran payudara dan galaktore
- Gejala ekstrapiramidal jarang terjadi• Interaksi obat:- Tidak boleh diberikan bersama obat-obat yg
bersifat hepatotoksik dan penghambat monoamin oksidase
- Sedian: tablet 20 mg dan sirup- D
![Page 42: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/42.jpg)
04/13/2304/13/23
Obat-obat prokinetikObat-obat prokinetik
3. KISAPRIDBekerja sebagai kolinomimetik indirek. Meru -pakan suatu piperidinil benzamida yg tdk mempunyai sifat antidopaminergik dan kolinomimetik direk• Mekanisme kerja: memperbaiki motilitas saluran cerna
dng melepas asetilkolin secara tdk langsung dr pleksus mesentrikus.Obat ini diduga bertindak sebagai agonis 5 HT4 dan antagonis serotonin (5 HT3). Obat ini meningkatkan P spinkter esofagus bawah, kecepatan pengosongan lambung, meningkatkan motilitas antroduodenal, usus halus dan besar
![Page 43: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/43.jpg)
04/13/2304/13/23
KisapridKisaprid
• Farmakokinetik: diabsorpsi sec langsung di sal cerna dan kadar puncak plasma: 1-2 jam dan waktu paruhnya 7-10 jam. Waktu paruh memanjang pada orang tua dan gangguan hati. Ketersedian hayatinya 40-50%
• Indikasi: - Penyakit refluks gastroesofagal - Dispepsia fungsional atau non-ulkus - Gastroparesis diabetika - Atoni sal cerna pasca operasi - Konstipasi kronik
![Page 44: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/44.jpg)
04/13/2304/13/23
KisapridKisaprid
• Interaksi obat: Meningkatkan absorpsi ranitidin, simetidin dan fleikainid, Meningkatkan konsentrasi plasma disopiramid. Efek sedasi meningkat bila diberi bersama alkohol dan diazepam
• Sedian: tablet 5 mg
• Dosis: 3 X 5-10 mg/hari
![Page 45: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/45.jpg)
04/13/2304/13/23
KisapridKisaprid
• Kontraindikasi: - Obstruksi mekanik, perdarahan atau
perforasi saluran cerna - Wanita hamil dan menyusui• ESO - Yg sering terjadi berupa nyeri perut,
borborigmi, dan diare. - gejala ekstrapiramidal dan peningkatan
prolaktin jarang terjadi dibanding metoklopropamid
![Page 46: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/46.jpg)
04/13/2304/13/23
ANTIBIOTIKAANTIBIOTIKA•
* Hasil penelitian terakhir menunjukkan bahwa H. pylori merupakan peyebab utama pd UP. Terapi optimal UP memerlukan AB.
• UP disebabkan oleh infeksi H.pylori, dibuktikan dgn biopsi endoskopik mukosa lamb atau tes serologis dan tes pernafasan untuk urea.
![Page 47: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/47.jpg)
04/13/2304/13/23
Eradikasi H pylori 80-90% diperoleh dgn kombinasi obat2 AB.
1. Pilihan I: berdasarkan efektivitas dan harga, eradikasi 90% dicapai dgn :
“triple therapy” [ Bismuth, metronidazol dan tetrasiklin] selama 2 minggu
2. Pilihan II, Kombinasi : [Metronidazol + Amoks / Klaritromisin + antisekresi [disukai omeprazol]
Catatan: Terapi dgn AB saja eradikasi hanya sampai 20-40%.
![Page 48: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/48.jpg)
04/13/2304/13/23
Triple therapyTriple therapy
+ Amoksisilin 3 x 500 mg --> 1mgg
[atau tetrasiklin 4 x 500 mg --> 1 mgg]
+ Metronidazol 4 x 500 mg --> 1 mgg
+ Kol Bi-subsitrat [KBS] 4 x1 tab --> 2-4 mgg
Eradikasi tercapai bila:H.pylori tidak ditemukan lagi 1 bulan setelah pengobatan selesai.
![Page 49: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/49.jpg)
04/13/2304/13/23
Indikasi EradikasiIndikasi Eradikasi
• 1. Pasien yg sering kambuh
• 2. Komplikasi perdarahan atau perforasi
• 3. Pasien yg tidak tolerans dgn pengob
• jangka lama dgn Anti-H2
• 4. Pasien yang belum siap u/ dioperasi
![Page 50: Obat Saluran -Cerna](https://reader033.vdokumen.com/reader033/viewer/2022061601/5572143f497959fc0b94192e/html5/thumbnails/50.jpg)
04/13/2304/13/23
Terima kasihTerima kasihatas perhatian Anda semuaatas perhatian Anda semua
Windows 95:
Medika 1992;1
8(No.4):43-52
Windows 95:
Medika 1992;1
8(No.4):43-52
Windows 95:Windows 95: