obat otonom [wiederhergestellt]
TRANSCRIPT
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
1/72
OBAT OTONOM
29.01.16 12:071
dr. Domas Fitria WidyasariFakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
2/72
Latar Belakang !era"i dan "en#elolaan menderita "enyakit atau
#an##uan kesehatan $misalnya hi"ertensi%
asma &ronkial% an#ina "ektoris% #laukoma% ataukera'unan insektisida kar&amat atau (os(ator#anis) serin# di#unakan o&at otonomik
*en##unaan o&at otonomik itu &aik &eru"a o&atsim"atomimetik dan "arasim"atomimetik
atau"un sim"atotilik dan "arasim"atotilikse&a#ai o&at tun##al atau terkom&inasi san#atluas #unakan se'ara rasional ++
29.01.16 12:072
dr. Domas Fitria WidyasariFakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
3/72
Tujuanesudah kuliah dan diskusi dihara"kan
mahasis,a mam"u :
Men-elaskan 'ara dan titik tan#ka" ker-ao&at otonomik.
Men-elaskan (armakodinamik dan
(armakokinetik o&at otonomik. Men-elaskan indikasi% e(ek sam"in#% e(ek
toksik dan kontraindikasi o&at otonomik.
29.01.16 12:07
dr. Domas Fitria WidyasariFakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
4/72
29.01.16 12:07
/dr. Domas Fitria WidyasariFakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
5/72
istem ara(SS PUSATSS. PERIFER
EFEREN AFEREN
OTONOM SOMATIK
SIMPATIK
PARASIMPATIK
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
6/72
euron (eren
euron *ra #an#lion $&adan sel di *)
3an#lion euron *as'a 3an#lion
euron 4(eren
euron im"atis re#io tora'olum&al euron "arasim"atis re#io
kraniosakral
Anatomi sistem saraf otonom
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
7/72
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
8/72
istem 5tonom dise&ut sistem sara( ve#etati(%
vis'eral atau sistem sara( tidak sadarse&a& aktivitasnya tidak dikendalikanse"enuhnya oleh kesadaran
istem sara( ini terdiri atas sistemsara( sim"atis dan "arasim"atis.
29.01.16 12:07
dr. Domas Fitria WidyasariFakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
9/72
FU3 484F M*4!
RESPON FIGHT & FLIGHT
EFEK STIMULASI DIVISI SIMPATIS
- Irama jantung dan Te dara! na"- A#"ran dara! e $t$t ranga dan jantunn
na"
- D"#ata%" u"# & 'r$n"$#u%
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
10/72
FU3 484F *484M*4!
!844!
M84
Fungsi Simpatis dan Parasimpatis
berlawanan , namun saling mengimbangi
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
11/72
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
12/72
U85!84M!8
Kolinergik? Adrenergik?
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
13/72
29.01.16 12:07dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
1
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
14/72
Transmitor yang dilepaskan oleh serabut sarafpostganglioner
(ke dalam celah sinaptik neuroefector junction) mungkinakan :
Men#aktivasi rese"torpostsynaptic$"ada sel e(ektor) sehin##atim&ul e(e't.
Men#aktivasi rese"torpresynaptic $"ada u-un# sara()% se&a#ai
&a#ian dari mekanisme autore#ulasi "ele"asan transmitor.
Men#alami uptake atau diam&il la#i $take up) oleh u-un# sara($neuronal uptake) atau -arin#an $extraneuronal uptake).
e#era dirusak oleh ensim tertentu% yaitu asetilkolinesterase(Ah!) untuk men#hidrolisis asetilkolin% MAO (monoamine
o"ydase) dan #OMT (ateholamine O$methyltransferase) untuk noradrenalin.
29.01.16 12:07
1/
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
15/72
Titik bertitik tangkap kerja obat otonom :
%ada proses sintesis transmitor& misalnya reser"in dan
metildo"a yan# da"at men#ham&at sintesis noradrenalin.tekanan darah turun.
%ada pelepasan transmitor oleh ujung saraf& misalnyaklonidin yan# da"at men#ham&at "ele"asan trnasmitornoradrenalintekanan darah turun.
%ada reseptor pasa$sinaptik (pada efektor) misalnya :
4tro"in% mem&lok rese"tor koliner#ik muskarinik $menim&ulkane(ek midriasis% &ronkodilatasi% ds&.).
Fenile(rin mema'u rese"tor;1$e(ek vasokonstriksi sehin##atekanan darah naik) dan adrenalin mema'u rese"tor
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
16/72
%ada reseptor pra$sinaptik $"ada u-un# sara() misalnya :klonidin mema'u rese"tor;
2"rasina"tik $sehin##a "ele"asan
noradrenalin terham&at dan tekanan darah turun)% danyohim&in $mem&lok rese"tor;2"rasina"tik sehin##a
"ele"asan noradrenalin naik).
%ada proses uptake misalnya : am(etamin% men#ham&atam&ilan $u"take) noradrenalin.
pada ensim perusak transmitormisalnya :Fisosti#min%men#ham&at a'etyl'holine esterase $4h)% mi"ramin%desi"ramin dan amitri"tilin% men#ham&at M45 $monoamineoksidase)
29.01.16 12:07dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
16
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
17/72
OBAT
%A'AM%ATOMM!T* 5&at "arasim"atomimetik da"at &eraksi
lan#sun# $lan#sun# mema'u rese"tor koliner#ik
muskarinik) atau &eraksi tidak lan#sun# $mema'u rese"tor
muskarinik se'ara tidak lan#sun# den#anmen#ham&at 4h).
am&atan "ada 4h menye&a&kan akumulasi 4h"ada 'elah sina"tik sehin##a da"at menstimulasirese"tor koliner#ik $ dan M).
29.01.16 12:07
17
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
18/72
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
19/72
'eseptor yang berperan dalam transmisiimpuls ialah reseptor muskarinik (M)yaitu:
+,'eseptor muskarinik$M1 terda"at "adasera&ut sara( di dalam otak% sera&ut sara("ost#an#lionik sim"atis dan "leksus mientrikus
$termasuk di dalamnya sel 'l atauentero'hroma?n like 'ell di dalam mukosalam&un#).
-,'eseptor muskarinik$M- terda"at "ada selsel nodus dan otot -antun# dan sel otot "olos.
.,'eseptor muskarinik$Mterda"at "ada otot"olos dindin# "em&uluh darah dan sel endotelserta kelan-ar eksokrin.
29.01.16 12:07
19
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
20/72
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
21/72
%arasimpatomimetika Beraksi
Langsungt, ester kolin/alkaloid pilokarpin
ster kolin (aetylholine&methaholine& arbahol dan
betanehol) umumnya suka larut dalamlemak sehin##a sukar dia&sor&si dansukar men'a"ai sistem sara( "usat.
ster kolin mudah dihidrolisis oleh en=im"en'ernaan sehin##a tidak e(ekti( "ada"em&erian "eroral.
29.01.16 12:07
21
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
22/72
!fek parasimpatomimetik
kerja langsung %ada mata:
Kontraksi otot iris $sera&ut sirkuler) miosis dan
kanalis 'helm ter&uka kontraksi otot siliare "en##antun# lensamen#endur dan lensa mata &ertam&ah 'em&un#sehin##a "en#lihatan ka&ur dan aliran humora@ueous dari 'amera o'ulli anterior ke vena melaluikanal 'helm le&ih lan'ar tekanan dalam &ola mataturun. (ek ini diman(aatkan dalam terapi narro0angle glauoma,
29.01.16 12:07
22
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
23/72
(ek "arasim"atomimetik ker-a
lan#sun# *ada A
tahanan vaskular "eri(er turun karena o&at muskarinikmenye&a&kan sel endotel mele"askan D8F $endotheliumderived relaBin# (a'tor) yan# da"at merelaksasi otot "olosdindin# "em&uluh darah. "eru&ahan (rekuensi denyut -antun# semula &radikardia Aa#alkemudian &eru&ah men-adi takikardia. al ini ter-adi karena aksi"ada -antun# &eru"a "enurunan kontraksi $(rekuensi dankekuatan) menim&ulkan takikardia reCektoris. timulasi rese"tor muskarinik "ada -antun# da"at
men#aki&atkan $1) aliran K"ada sel otot atrium% sel nodussinoaurikularis dan atrioventrikularis naik% $2) aliran a2kedalamotot -antun# turun dan $) aliran ion $terkativasi olehhi"er"o"ulasi) turun. emua itu &eraki&at "elam&atan"em&entukan im"uls "ada sel nodus $"a'e maker).
29.01.16 12:07
2
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
24/72
*ada aluran a(as% aluran erna dan aluran Kemih
&ronkokonstriksi $aki&at dari kontraksi otot "olos &ronkus) dan"enin#katan sekresi. kelen-ar trakeo&ronkial
*ada saluran 'erna% ter-adi kenaikan aktivitas motorik dansekretorik saluran 'erna hi"er"eristaltik% hi"ersalivasi danhi"ersekresi lam&un#.
*ada saluran kemih ter-adi kontraksi otot dindin# kandun# kemih
dan relaksasi otot s?n#ternya sehin##a ter-adi "en#eluaran urin. *ada *
Mun'ul #e-ala "arkinsonism karena dominasi relati( sara(koliner#ik
29.01.16 12:07
2/
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
25/72
%arasimpatomimetika
Beraksi Tidak Langsung 4setilkolin 'e"at dihidrolisis oleh en=im 'holinesterase
$4h). *en#am&atan en=im ini menim&ulkan akumuluasi4'h dalam 'elah sina"tik sehin##a ter-adi stimulasi
rese"tor koliner#ik muskarinik dan nikotinik. ma'am 4'h: true holinesterase yan# ada di dalam'elah sina"tik dan pseudokolinesterase di dalam darah.
*en#ham&at kolinesterase :1. "en#ham&at 4h yan# &ersi(at reversi&le misalnya
kar&ama $edro(onium% ?sosti#min dan "iridosti#min) dan
2. "en#ham&at 4h irreversi&le misalnya senya,a (os(ator#anis $"aration% malation% tetraetil"iro(os(at% ta&un% sarindan soman).
29.01.16 12:07
2>
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
26/72
*egunaan obat
kolinomimetik di dalamklinik
untuk tera"i #laukoma% #an##uanmotilitas saluran 'erna dan kemihdan myastenia #ravis.
29.01.16 12:07
26
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
27/72
(ekk o&at "arasim"atis
29.01.16 12:07dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
27
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
28/72
Toksisitas Obat
*olinomimetik Kera'unan kolinomimetik da"at mun'ul se&a#ai #e-ala stimulasirese"tor muskarinik sa-a atau muskarinik dan nikotinik.
ntoksikasi "arasim"atomimetika den#an e(ek lan#sun#$misalnya "ilokar"in) stimulasi rese"tor muskarinik sa-a
sehin##a tim&ul #e-ala mual% muntah% diare% hi"ersalivasi%&anyak &erkerin#at% sesak na(as dan #an##uan "en#lihatan.
*ada intoksikasi o&at kolinomimetik den#an e(ek tidak lan#sun#$"en#ham&at asetilkolinesterase)% mani(estasidari stimulasirese"tor koliner#ik muskarinik $&eru"a miosis% hi"ersalivasi%
&anyak &erkerin#at% sesak na(as% muntah dan diare) diikutiden#an e(ek nikotinik "eri(er misalnya (askulasi yan# diikuti"aralis otot skelet.
29.01.16 12:07
2
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
29/72
OBAT ANT*OLN!'1*
5&at antikoliner#ik alah o&at yan# "unya e(ek
men#ham&at e(ek stimulasi sara( koliner#ik$e(ek muskarinik dan nikotinik). %engelompokan obat antikolinergik: 1. alkaloida alami $atro"in% hyos'in dan
sko"olamin) meru"akan anta#onis kom"etiti(
asetilkolin "ada rese"tor muskarinik 2. o&at antro"inik sintetik dan semisintetik
$atro"in like su&stan'e).
29.01.16 12:07
29
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
30/72
(ek "ada -antun# o&at atro"inik melam&atkandenyut -antun# $sementara) se&a#ai aki&at dari e(ekstimulasi Aa#us sentral. ika dosis dinaikkan tim&ultakikardi se&a#ai aki&at dari &lokade rese"tormuskarinik "ada nodus sinouaurikularis.
*ada dosis tera"i o&at atro"inik tidak menim&ulkan"eru&ahan tekanan darah se'ara &erarti teta"i da"atmela,an e(ek turunnya tekanan darah oleh ester kolin.
*ada dosis tera"i atro"in da"at menye&a&kanvasolidatasi "ada daerah ,a-ah se&a#ai reaksihomeostasis untuk mem&uan# "anas karena e(ekatro"in.
29.01.16 12:07
0
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
31/72
OBAT M%ATOMM!T*yaitu o&at yan# "unya e(ek yan# seru"a den#an stimulasi sara(sim"atis% sara( adrener#ik atau noradrener#ik.
(ek o&at adrener#ik "ada tu&uh
stimulasi $kontraksi) otot "olos dindin# "em&uluh darah$vasokonstriksi)%
stimulasi -antun# yan# &eraki&at kontraksi -antun# menin#kat &aikkekuatan $inoktro"ik "ositi() mau"un (rekuensi $kronotro"ik "ositi()%
inhi&isi $relaksasi) otot "olos usus dan &ronkus sehin##a lumen&ronkus mele&ar $&ronkodilatasi)%
inhi&isi otot "olos dindin# "em&uluh darah dalam &undel otot
ran#ka $vasodilatasi)% stimulasi sistem sara( "usat $sehin##a ter-adi "enin#katanke,as"adaan)
29.01.16 12:07
1
dr. Domas Fitria Widyasari
Fakultas KedokteranUniversitas Muhammadiyah
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
32/72
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
33/72
'!!%TO' A2'!N!'1*
(adrenoseptor)Reseptor Reseptor !
Fungsi Eksitatif:vasokonstriksi kulit, vicera
abd (1)dan kontraksi otot dilator pupil
Fungsi Inhibisi
relaksasi otot polos halus)
" pengat#ran ins#lin
Urutan afinitas:epinefrin!EIsoproterenol
Fungsi Eksitatif:
"ti#ulasi $antung (!$%
Fungsi Inhibisi
vasodilatasi pe#buluh darah otot
rangka, relaksasi uterus dan
bronkus (!"%
!& pada sel lemak
Ur#tan afinitas'
Isoproterenol(efinefrin(NE
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
34/72
!"
%asodilatasi
&enurunan
resistensi
perifer ringan
'ronkodilatasi
(likoneogenesi
s
&elepasan
glukagon
)elaksasi
uterus
!$
*akikardi
&eningkata
n lipolisis
&eningktan
kontraktilita
s #iokard
"
Inhibisi
pelepasan
!E dan
Insulin
1
%asokonstriksi
+enaikan
resistensi perifer
*ek drh naik
idriasis
"fingter kandungke#ih internal
tertutup
A2'!NO!%TO'
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
35/72
83K44 M*4!5MM!K
$Katekolamin dan on Katekolamin)
Katekolamin' amin simpatomimetik)ang mengand#ng g#g#s &*+.
di,idroksi-enen /E* NE*
Isoproterenol* 0opamin
!H8ese"toro&at
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
36/72
F3+Do&utamin
yok
F
4& 3&Do"aminer#ikD+, 2-
Do"amin
Gronkodilatorasma
timultan-antun#
3+&3-so"roterenol
syok4+& 4-
3+
4sma akut
3laukomayok
4nestesi lokal
4+& 4-
3+&3-
"ine(rin
!H8ese"tors"esi?k
o&at
*AT!*OL
AMN
$4,itan Ker-ae"at
$Iama ker-asin#kat$dimeta&olisme oJ5M! "as'a sina"%M45 dlm neuron)
$!dk d"t *5$!dk "enetrasisa,ar darahotak $"olar)
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
37/72
4sma
Dekon#estan nasal
4&3& %(edrin
timultan * "danak de?sit "erhatian
4&3& %4m(etamin
!B Gronkos"asme dan"ersalinan "rematur
3-!er&utalin
!B Gronkos"asme3-53+Meta"rotenerol
i"ertensi $&eker-a sentral)4-Klonidin
!akikardisu"raventrikuler $&ere(ek"ada Aa#us)
4+Metoksamin
Dekon#estan nasal
!akikardisu"raventrikuler
4+Fenile(rin
!H8ese"tors"esi?k
o&at
5
*AT!*OLAM
N
$Iama ker-asin#kat
$semua *5
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
38/72
su&ti"e adrenorese"tor
adrener#ik 1. adrenorese"tor ;
adrenose"tor;1$;14% ;1Gdan ;1) danadrenose"tor;2$;24% ;2Gdan ;2)
2. adrenorese"tor 9
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
60/72
Obat %enyekat
Adrenoseptor $3 5&at "enyekat adrenose"tor
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
61/72
Kardioselektivitas dan a#onis "arsial&e&era"a o&at
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
62/72
si(at koardioselekti( -u#a "erludi"erhatikan karena o&at "enyekatadrenose"tor
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
63/72
o&at
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
64/72
Gerdasarkan si(at (armakokinetiknya
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
65/72
!fek 6armakologis&lokade rese"tor
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
66/72
*ada saluran na(as% o&at "enyekatrese"tor < terutama yan#
nonselekti( selain mem&lok rese"tor
-
7/25/2019 OBAT OTONOM [Wiederhergestellt]
67/72
*ada mata% o&at "enyekat rese"tor< misalnyatimolol diketahui "unya e(ek menurunkantekanan intraokuler
*ada meta&olisme o&at "enyekat rese"tor