OBAT-OBAT ANTIHIPERTENSISTiKes Bhakti Kencana Bandung

OBAT-OBAT ANTIHIPERTENSI

• Pustaka :

1. Katzung, B.G.,: Farmakologi Dasar & Klinik

2. Mycek, M.J.,: Farmakologi Ulasan Bergambar

3. Neal, M,J., : Medical Pharmacology at a Glance

I. TINJAUAN UMUM• Definisi Hipertensi :

Tekanan darah diastolik yg lebih besar dari 90 mmHg disertai dgn kenaikan tekanan darah sistolik lebih dari 140 mmHG

kategori TD Diastolik TD SistolikNormal < 85 <130

Normal tinggi 85-89 130-139

Hipertensi Tingkat 1 (ringan) Tingkat 2 (sedang) Tingkat 3 (berat) Tingkat 4 (sangat brt)

90-99100-109110-119

≥ 120

140-159160-179180-209

≥ 210

Klasifikasi Tekanan Darah

II. PENYEBAB & AKIBAT

• Penyebab umum Hipertensi :peningkatan tonus otot polos vaskuler perifer yg menyebabkan peningkatan resistensi arteriola dan menurunnya kapasitas pembuluh vena

• Korelasi Akibat (komplikasi) :hipertensi kronik sistolik/diastolik dpt menyebabkan :

- gagal jantung kongestif

- infark miokard

- kerusakan ginjal

- cedera serebrospinal

III. REGULASI TEKANAN DARAHIII. REGULASI TEKANAN DARAH

A. Faktor UtamaTekanan

darahCurah

jantungResistensi

perifer

Volume darahTonus vena

Volume arteriolnadi kontraktilitas Tekanan pengisian

= X

Faktor-faktor yang mempengaruhi tekanan darah :

1. Refleks baroreseptor dan sistem saraf (simpatis & parasimpatis)

2. Sistem renin -angiotensin-aldosteron

Mekanisme Pengaturan

1. Sistem baroreseptor dan sistem saraf simpatisTurunnya tek. Darah menyebabkan neuron-neuron yg sensitif thd tekanan (baroreseptor pada arkus aorta dan sinus karotid) akan mengirimkan impuls yg lebih lemah pd pusat-pusat kardiovaskular dlm sambungan sumsum. Ini akan menimbulkan peningkatan respon refleks pusat simpatik dan penurunan pusat parasimpatik thd jantung dan pembuluh, yg mengakibatkan vasokonstriksi dan meningkatkan isi sekuncup jantung. Perubahan ini akan menurunkan kenaikan tekanan darah kompensasi.

Mekanisme Pengaturan

2. Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron• Penurunan tek. Darah enzim renin (peptidase)• Renin mengubah angiotensinogen menjadi

angiotensin I yang selanjutnya dikonversi menjadi angiotensin II oleh enzim pengkonversi angiotensin (ACE). Angiotensin II adalah vasokonstriktor yang sangat poten dlm sirkulasi, menyebabkan peningkatan tekanan darah. Lebih lanjut angiotensinogen II ini memacu sekresi aldosteron, shg reabsorpsi natrium ginjal dan volume darah meningkat, yg seterusnya juga akan meningkatkan tekanan darah.

Penggolongan Obat Antihipertensi

1.Diuretika.Diuretik Tiazide (hidroklortiazid)

b.Diuretik kuat/loop (Furosemid, bumetanide)

c.Diuretik hemat kalium (spironolakton, triamteren)

d.Inhibitor karbonik anhidrase (asetazolamid)

e.Diuretik osmotik (manitol, urea)

2. Golongan Simpatolitika.Bekerja sentral (metildopa,guanabenz)

b.Penyekat ganglionik (trimethapan)

c.Penyekat neuron adrenergik (guanetidin, reserpin)

d.Antagonis β-adrenergik (propanolol, metoprolol)

e.Antagonis α-adrenergik (prazosin, terazosin)

Penggolongan Obat Antihipertensi

3. Vasodilatora. Arteri (hidralazin, minoksidil, diazokside)

b. Arteri dan vena (nitroprusid,)

4. Penghambat kanal kalsiumVerapamil, nifedipin, nimodipin, amlodipin

5. Penghambat ACEKaptopril, enalapril, lisinopril, quinapril, ramipril

6. Antagonis reseptor angiotensin IIlosartan

IV. STRATEGI PENGOBATAN hipertensi

• Hipertensi ringan dgn obat tunggal• Hipertensi lebih berat dgn beberapa obat

untuk menurunkan efek samping dalam regimen obat dan tergantung pasien :

1. Diuretik2. Penyekat-β3. ACE inhibitor4. penyekat kanal kalsium• Jika tekanan darah tidak dpt dikontrol :

ditambahkan obat kedua diuretik, kemudian Penyekat-β atau jika Penyekat-β lbh dulu kemudian diuretik dan yg ketiga ditambahkan vasodilator (jika pasien tdk responsif)

A. PELAYANAN PERORANGAN

• Orang kulit hitam lebih responsif pd diuretik & penyekat kanal kalsium (penyekat-b & ACE inhibitor tdk responsif)

• Lansia : penyekat kanal kalsium, ACE inhibitor dan diuretik (penyekat-b & antagonis α tdk responsif)

• Komplikasi : pilihan obat hrs tepat

B. Kepatuhan Pasien

• Kepatuhan pasien pd pengobatan hipertensi :

a. Kurang patuh : penyebab paling sering kegagalan pengobatan

b. Tujuan pengobatan : menghindari akibat sisa dari penyakit

1. Diuretik

• Terapi obat baris pertama

• Pada dosis rendah : aman dan efektif utk menghindarkan stroke, IMA, gagal jantung kongestif dan mortalitas

• Efektif untuk lansia

A. Diuretik Tiazid

1. Kerja

Co : hidroklortiazid merendahkan tekanan darah dengan cara :

– peningkatan ekskresi natrium dan air– penurunan volume ekstra sel– pengurangan isi kuncup jantung &

aliran darah ginjal

Diuretik Tiazid

2. Pengunaan dalam terapi– menurunkan tekanan darah dalam posisi

terlentang/berdiri– efektif untuk pasien kulit hitam, lansia dan

penderita ginjal kronik 3. Farmakokinetik– Digunakan per oral, menimbulkan

gangguan keseimbangan elektrolit 4. Efek samping– Menimbulkan hipokalemia dan

hiperurikemia pada 90% pasien. Dan hiperglikemia pada 10% pasien

Diuretik Loop/Kuat

– Bekerja cepat, bahkan pada pasien dgn fungsi ginjal kurang atau tidak responsif pada tiazid dan diuretika

– Menyebabkan penurunan resistensi vaskular ginjal dan meningkatkan aliran darah ginjal