METABOLISME OBATKuliah Kimia Medisinal-06STFB

Metabolisme ObatMetabolisme obat penting karena proses2 transformasi obat mjd metabolitnya sangat mempengaruhi lama kerja (durasi) suatu aksi/efek farmakologis suatu obat.

Juga dpt melihat kemungkinan terbentuknya metabolit yg aktif (farmakologis aktif) dan mengetahui tentang bagaimana bentuk metabolit yg akan dieliminasi

PROSES METABOLISME OBATTujuan Umuma. Mengubah obat mjd metabolit :- aktif (bioaktivasi) - tidak aktif (bioinaktivasi) - toksik (biotoksifikasi)b. Mudah diekskresikan

II. Manfaat Metabolisme ObatEfikasi dan keamananPengaturan dosisBahaya zat pengotorEvaluasi toksisitasPengembangan proses metabolismeDasar penjelasan proses toksik

III. Jalur Respon ObatLangsung ke site of action respon biologisTidak aktif metabolisme aktif site of action respon biologis

Contoh bioaktivasi & bioinaktivasi

Contoh bioaktivasi & biotoksifikasi

Contoh Obat yang Hasil Metabolismenya mempunyai :Efek farmakologis berbeda dgn senyawa induk

Contoh hasil metabolismeBbrp syw tdk mengalami proses metabolisme dan diekskresikan dari tubuh dlm bentuk tdk berubaha. Syw yg tdk larut dlm cairan tubuh, tdk diserap ole saluran cerna dan tahan thd pengaruh kimiawi dan enzimatik saluran cerna. Syw ini lgs dikeluarkan melalui tinja. Contoh : BaSO4 dan oleum ricinib. Syw yg mdh larut dlm cairan tubuh dan tahan thd pengaruh kimiawi dan enzimatik. Syw ini relatif tdk toksik dan cepat dikeluarkan melalui urin. Contoh : Asam mandelat, asam sulfonat alifatik, dan aromatik

Tempat MetabolismeJaringan Organ : hati, usus

Faktor2 yg mempengaruhi metabolisme Obat a. Genetik/Keturunanb. Perbedaan spesies dan galurc. Perbedaan jenis kelamind. Perbedaan Umure. Penghambatan enzim metabolismef. Induksi enzim metabolismeg. Faktor lain

Jalur Umum Metabolisme ObatReaksi Fase I atau reaksi fungsionalisasi memasukkan gugus fungsional ke struktur molekul senyawaReaksi Fase II atau reaksi konjugasi mengikat gugus fungsional hasil metabolisme Fase I dengan senyawa endogen agar mudah diekskresikanReaksi Fase III atau reaksi glukoronidase

Tugas Belajar MandiriMetabolisme ObatContoh-contoh reaksi pada fase 1 dan 2Dikumpulkan minggu depanBisa ditanyakan pada UTSBobot: 5-10 % dari nilai akhir