Khasiat Puyer BintangToedjoe?September 29, 2010 medicalPendahuluanObat puyer bintang toedjoe banyak dipakai oleh masyarakat dulu dan sekarang. Obat ini merupakan obat analgesik (bersifat meredakan nyeri). Komposisi bahan yang terdapat pada obat ini adalahAcidum Acetylsalicylicum 50 mg, Acetaminophenum 275 mg, Coffeinum 50 mgdi dalam tiap 1 gram obat. Bahan-bahan tersebut dicampur menjadi satu dalam bentuk serbuk (puyer).

Penjelasana. Asam Asetil Salisilat1Obat yang dikenal sebagai asetosal atau aspirin ini adalah obat analgesik antipiretik dan antiinflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Asam salisilat sangat iritatif.FarmakodinamikEfek yang paling sering terjadi adalah induksi ulkus peptikum yang kadang-kadang disertai anemia akibat perdarahan saluran cerna. Dua mekanisme terjadinya iritasi lambung adalah iritasi yang bersifat lokal yang menimbulkan difusi kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan; iritasi atau perdarahan lambung yang bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2dan PGI1.Kedua prostaglandin ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dan merangsang sekresi mukus yang bersifat sitoprotektif. Dan pada dosis yang tinggi dapat mengakibatkan kelainan pada lambung dan peradangan pada lambung.Efek samping juga dapat ditemukan pada hati dan ginjal. Toksik salisilat ini lebih berkaitan dengan dosis bukan akibat reaksi imun. Gejala yang sering terlihat hanya kenaikan SGOT dan SGPT, beberapa dapat mengalami hepatomegali, anoreksia, mual dan ikterus. Bila terjadi ikterus pemberian aspirin harus dihentikan karena dapat terjadi nekrosis hati yang fatal. Oleh sebab itu aspirin tidak dianjurkan diberikan pada pasien penyakit hati kronik. Salisilat juga dapat menurunkan fungsi ginjal pada orang dengan hipovolemia dan gagal jantung.FarmakokinetikPada pemberian oral, sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung, tetapi sebagian besar di usus halus bagian atas. Kecepatan absorpsi tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet, pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung.Setelah diabsorpsi, salisilat segera menyebar ke seluruh jaringan tubuh dan cairan transeluler. Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri. Kira-kira 80-90% salisilat plasma terikat degan albumin. Aspirin diserap dalam bentuk utuh, dihidrolisis menjadi asam salisilat terutama dalam hati, sehingga hanya kira-kira 30 menit terdapat dalam plasma. Biotransformasi salisilat terjadi di banyak jaringan, namun terutama di mikrosom dan mitokondria hati.Efek SampingObat jenis ini sering digunakan untuk mengobati keluhan-keluhan ringan dan karena itu sering terjadi penyalahgunaan obat jenis ini. Keracunan umumnya ringan namun dapat mencapai kematian jika keracunan berat.Efek samping lain yang dapat terjadi oleh pemakaian asam asetil salisilat dalam pemakaian dosis tinggi selain pada saluran cerna adalah nyeri kepala, pusing, tinitus, gangguan pendengaran, penglihatan kabur, rasa bingung, lemas, rasa kantuk, banyak keringat, haus, mual, muntah dan kadang-kadang diare. Pada pemberian dengan dosis toksik obat antiinflamasi ini dapat menyebabkan hepatitis fulminans.Obat ini juga dapat menghambat agregasi trombosit dan memperpanjang waktu perdarahan pada orang sehat. Pada beberapa kasus, pemberian aspirin pada anak-anak dapat menyebabkan sindromReye.b. Acetaminofen2Asetaminofen adalah obat derivat para amino fenol bersama dengan fenasetin. Asetaminofen merupakan metabolit fenasetin dengan efek antipiretik yang sama. Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. Saat ini yang lebih sering digunakan adalah asetaminofen daripada fenasetin. Hal ini dikarenakan sifat fenasetin yang menyebabkan analgesik nefropati, anemia hemolitik, dan mungkin kanker kandung kemih. Asetaminofen juga dikenal dengan nama parasetamol dan tersedia sebagai obat bebas. Perlu diperhatikan bahwa takaran berlebihan dapat berakibat fatal terhadap kerusakan hati. Dan yang penting diketahui bahwa efek anti-inflamasi dari asetaminofen hampir tidak ada.FarmakodinamikEfek analgesik parasetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek antiinflamasinya sangat lemah, oleh karena itu parasetamol tidak digunakan sebagai antireumatik. Parasetamol merupakan penghambat biosintesis prostaglandin yang lemah. Efek iritasi, erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada asetaminofen, demikian juga pada gangguan pernapasan dan keseimbangan asama basa.FarmakokinetikAsetaminofen diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam plasma di capai dalam waktu setengah jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam. Obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. Dalam plasma, 25% asetaminofen terikat protein plasma. Obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. Sebagian asetaminofen (80%) dikonjugasi dengan asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. Selain itu obat ini juga dapat mengalami hidroksilasi. Metabolit dari hasil hidroksilasi ini dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Obat ini diekskresi melalui ginjal, sebagian kecil sebagai asetaminofen (3%) dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.Efek SampingManifestasi dari reaksi alergi terhadap obat ini adalah eritema atau urtikaria dan gejala yang lebih berat berupa demam dan lesi pada mukosa. Akibat dosis toksik yang paling serius adalah nekrosis hati. Hepatotoksisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10-15 gram (200-250 mg/kgB) asetaminofen. Anoreksia, mual, muntah dan sakit perut terjadi dalam 24 jam pertama dan dapat berlangsung selam seminggu atau lebih. Gangguan hepar juga dapat terlihat dengan peningkatan aktivitas serum transaminase, laktat dehidrogenase, kadar bilirubin serum serta pemanjangan masa protrombin. Aktivitas alkali fosfatase dan kadar albumin serum tetap normal. Kerusakan hati dapat mengakibatkan ensefalopati, koma dan kematian.Masa paruh lebih dari 4 jam dapat menjadi petunjuk terjadinya nekrosis hati dan masa paruh lebih dari 12 jam dapat memprediksi akan terjadinya koma hepatik. Kerusakan hati tidak hanya disebabkan oleh asetaminofen saja. Faktor-faktor lain juga turut memperparah efek toksisitasnya, misalnya radikal bebas yang sangat reaktif berikatan dengan makromolekul sel hati, pasien yang juga mendapat barbiturat, antikonvulsi lain atau pada alkoholik yang kronis.c. Kafein3Kafein adalah derivat xantin bersama dengan teofilin dan teobromin. Ketiganya adalah alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan. Kafein terdapat dalam kopi yang didapat dari bijiCoffee, teh dari daunThea sinensismengandung kafein dan teofilin, cocao yang didapat dari bijiTheobroma cacaomengandung kafein dan teobromin. Kafein berefek stimulasi.FarmakodinamikObat golongan ini memiliki efek sebagai relaksan otot polos, terutama otot polos bronkus, merangsang SSP, otot jantung dan meningkatkan diuresis. Kerja obat ini terhadap tubuh juga melibatkan banyak sistem. Pada SSP, kafein merangsang medula oblongata yang merupakan pusat napas. Kafein dan teofilin dapat menimbulkan mual dan muntah melalui efek sentral maupun perifer. Muntah akibat teofilin terjadi bila kadarnya dalam plasma melebihi 15 g/ml.Kadar yang tinggi kafein dan teofilin juga merangsang sistem kardiovaskuler dan akibatnya denyut jantung menjadi cepat atau bahkan pada beberapa kasus menyebabkan aritmia pada jantung. Pada sistem pencernaan kafein menstimulasi sekresi asam lambung dan enzim pencernaan. Pada ginjal metilxantin, khususnya teofilin tidak memiliki efek diuretik yang kuat. Efeknya dapat berasal dari peningkatan filtrasi oleh glomerulus dan reabsorpsi natrium yang rendah pada tubulus ginjal. Pada otot polos, sangat berguna bagi penderita asma, dan dapat sebagai bronkodilator. Sedangkan pada otot rangka berkaitan dengan kerja otot polos. Kafein dan teofilin dapat memperbaiki ventilasi dan mengurangi sesak napas sehingga oksigen dapat ditransfer ke otot.FarmakokinetikMetilxantin cepat diabsorpsi setelah pemberian oral, rektal, atau parenteral. Sediaan cair atau tablet akan diabsorpsi secara lengkap. Dalam keadaan perut kosong, sediaan teofilin bentuk cair atau tablet tidak bersalut dapat menghasilkan kadar puncak plasma dalam waktu 2 jam, sedangkan kafein dalam waktu 1 jam. Jika ada makanan akan memperlambat penyerapan obat ini. Pada ibu yang mengandung metilxantin didistribusikan ke seluruh tubuh, melewati plasenta dan masuk ke air susu ibu. Volume distribusi kafein dan teofilin adalah antara 400-600 ml/kg dan pada bayi prematur nilai ini lebih tinggi. Eliminasi metilxantin terutama melalui metabolisme dalam hati. Sebagian besar diekskresi bersam urin dalam bentuk asam metilurat atau metilxantin. Kurang dari 20% teofilin dan 5% kafein akan ditemukan di urin dalam bentuk utuh. Waktu paruh plasma kafein antara 3-7 jam, nilai ini akan menjadi 2 kali lipat pada wanita hamil tua atau wanita yang menggunakan pil kontrasepsi jangka panjang. Pada bayi prematur kecepatan eliminasi teofilin dan kafein sangat menurun, waktu paruh kafein rata-rata 50 jam, sedangkan teofilin antara 20-36 jam.Efek SampingPada manusia, kematian akibat keracunan kafein jarang terjadi. Gejala yang biasa paling mencolok pada penggunaan dosis tinggi adalah muntah dan kejang. Gejala permulaan berupa sukar tidur, gelisah dan eksitasi yang dapat berkembangmenjadi delirium ringan. Gangguan sensoris berupa tinitus dan kilatan cahaya sering dijumpai. Otot rangka menjadi tegang dan ekstrasistol, sedangkan pernapasan menjadi lebih cepat. Kadar kafein dalam darah pasca kematian ditemukan antara 80 g/ml sampai lebih dari 1 mg/ml.Referensi1. Wilmana PF, Gan S. Analgesik-antipiretik, analgesik anti-inflamasi nonsteroid, dan obat gangguan sendi lainnya. In: Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth. Farmakologi dan terapi. 5thed. Jakarta: Balai Penerbit FKUI. 2007. p. 230-9.2. Louisa M, Dewoto HR. Perangsang sususan saraf pusat. Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth. Farmakologi dan terapi. 5thed. Jakarta: Balai Penerbit FKUI. 2007. p. 252-8.