Interaksi Farmakokinetik Obat

Furosemide dan methyl prednisolone:

Lasix

(Furosemide)

Methyl

prednisolone

Interaksi

Absorpsi Obat merupakan

golongan basa lemah

karena memiliki gugus

N yg memiliki

pasangan elektron

bebas. Tidak

berpengaruh terhadap

motilitas usus, tidak

mempengaruhi pH,

dan tidak bersifat

toksik pada saluran

cerna.

Absorpsi baik di usus

halus, 60 – 67%.

Obat merupakan

golongan asam lemah

karena tidak memiliki

gugus pendonor

elektron. Tidak

mempengaruhi pH

saluran cerna dan

tidak mempengaruhi

motilitas. Sangat baik

diserap di lambung.

Interaksi Langsung

Tidak dapat berinteraksi

langsung

Perubahan pH Cairan Saluran

Cerna

Tidak ada perubahan pH oleh

kedua obat

Waktu Transit di dalam Usus

Tidak ada perubahan oleh kedua

obat

Efek toksik pada Saluran

Cerna

Kedua obat tidak bersifat toksik

Distribusi 97.2 % pada albumin

site I

65% - 91 % pada

albumin dan CBG

(corticosteroid-binding

globulin)

Ikatan Obat dalam Plasma

Kedua obat memiliki ikatan yang

kuat, namun metil prednisolon

memiliki alternatif tempat

pengikatan yang lain, jadi tidak

terbukti ada interaksi.

Ikatan Jaringan

Kedua obat berbeda tempat

ikatan pada jaringan

Metabolisme Hanya sebagian kecil

yg termetabolisme (Eh

rendah). Metabolisme

via hepar, terutama

oleh CYP2C11,

CYP2E1, CYP3A1,

dan CYP3A2 menjadi

metabolit inaktif.

Di hepar oleh

CYP3A4 menjadi

metabolit inaktif.

Merupakan inhibitor

lemah terhadap

CYP3A4 sendiri.

Induksi

Tidak ada

Inhibisi

Tidak ada

Perubahan Aliran Darah ke

Hepar

kedua obat tidak mengubah

fisiologis aliran darah ke hepar

Ekskresi Urine (Oral: 50%,

I.V.: 80%) dalam

waktu 24 jam; feces

(bentuk utuh)

Paling utama melalui

urin (sebagai

glucuronides, sulfates,

dan unconjugated

metabolites)

Ekskresi Melalui Empedu

Tidak berinteraksi

Ekskresi Melalui Ginjal

Tidak berinteraksi

Furosemide dan captopril :

Lasix

(Furosemide)

Captopril Interaksi

Absorpsi Obat merupakan

golongan basa lemah

karena memiliki

gugus N yg memiliki

pasangan elektron

bebas. Tidak

berpengaruh

terhadap motilitas

usus, tidak

mempengaruhi pH,

dan tidak bersifat

toksik pada saluran

cerna.

Absorpsi baik di

usus halus, 60 –

67%.

Obat merupakan

golongan asam lemah

karena memiliki gugus

COOH. Sangat baik

diserap di lambung.

Obat tidak mengubah

pH lambung, tidak

bersifat toksis, dan

tidak merubah

motilitas saluran

cerna.

Interaksi Langsung

Tidak dapat berinteraksi

langsung

Perubahan pH Cairan Saluran

Cerna

Tidak ada perubahan pH oleh

kedua obat

Waktu Transit di dalam Usus

Tidak ada perubahan oleh kedua

obat

Efek toksik pada Saluran

Cerna

Tidak ada perubahan oleh kedua

obat

Distribusi 97.2 % pada

albumin site I

8% sampai 43% pada

dosis toksis oleh

albumin site II

Ikatan Obat dalam Plasma

Kekuatan ikatan kedua obat

tidak dapat saling

menyingkirkan

Ikatan Jaringan

Kedua obat berbeda tempat

ikatan pada jaringan

Metabolisme Hanya sebagian kecil

yg termetabolisme

Di hepar oleh

CYP2D6. Captopril

Induksi

(Eh rendah).

Metabolisme via

hepar, terutama oleh

CYP2C11, CYP2E1,

CYP3A1, dan

CYP3A2 menjadi

metabolit inaktif.

merupakan vasodilator

kuat, sehingga curah

aliran darah ke hepar

meningkat

Tidak ada

Inhibisi

Tidak ada

Perubahan Aliran Darah ke

Hepar

Captopril meningkatkan curah

aliran darah ke hepar. Namun,

karena Eh dari furosemide

rendah, maka tidak terlalu

dipengaruhi.

Ekskresi Urine (Oral: 50%,

I.V.: 80%) dalam

waktu 24 jam; feces

(bentuk utuh).

Urine (>95%) dalam

waktu 24 jam (40% to

50% dalam bentuk

utuh)

Ekskresi Melalui Empedu

Tidak berinteraksi

Ekskresi Melalui Ginjal

Tidak berinteraksi

Methyl prednisolone dan captopril :

Methyl Captopril Interaksi

prednisolone

Absorpsi Obat merupakan

golongan asam lemah

karena tidak memiliki

gugus pendonor

elektron. Sangat baik

diserap di lambung.

Obat merupakan

golongan asam lemah

karena memiliki gugus

COOH. Sangat baik

diserap di usus halus.

Obat tidak mengubah

pH lambung

Interaksi Langsung

Tidak dapat berinteraksi

langsung

Perubahan pH Cairan Saluran

Cerna

Tidak ada perubahan pH oleh

kedua obat

Waktu Transit di dalam Usus

Tidak ada perubahan oleh kedua

obat

Efek toksik pada Saluran

Cerna

Tidak ada perubahan oleh kedua

obat

Distribusi 65% - 91 % pada

albumin dan CBG

(corticosteroid-binding

globulin)

8% sampai 43% pada

dosis toksis oleh

albumin site II

Ikatan Obat dalam Plasma

Kekuatan ikatan kedua obat

tidak dapat saling

menyingkirkan

Ikatan Jaringan

Kedua obat berbeda tempat

ikatan pada jaringan

Metabolisme Di hepar oleh

CYP3A4 menjadi

metabolit inaktif.

Di hepar oleh

CYP2D6. Captopril

merupakan vasodilator

Induksi

Tidak ada

Merupakan inhibitor

lemah terhadap

CYP3A4 sendiri.

kuat, sehingga curah

aliran darah ke hepar

meningkat

Inhibisi

Tidak ada

Perubahan Aliran Darah ke

Hepar

Captopril meningkatkan curah

aliran darah ke hepar. Namun,

karena Eh dari metil

prednisolone tidak terlalu besar

(ekskresi utama melalui urine),

maka metil prednisolone tidak

terlalu dipengaruhi.

Ekskresi Paling utama melalui

urin (sebagai

glucuronides, sulfates,

dan unconjugated

metabolites)

Urine (>95%) dalam

waktu 24 jam (40% to

50% dalam bentuk

utuh)

Ekskresi Melalui Empedu

Tidak berinteraksi

Ekskresi Melalui Ginjal

Tidak berinteraksi