farmakologi prnykit tdk menular
Embed Size (px)
DESCRIPTION
bjbTRANSCRIPT

Farmakologi pada Penyakit Tidak MenularPuspita Mardika Sari, S.Gz., M.Biotech

Tujuan• Mahasiswa mengetahui macam-macam obat yang digunakan
dalam terapi penyakit non communicable disease (cardiovasculer, hipertensi dan diabetes mellitus)
• Mahasiswa memahami prinsip kerja (farmakokinetik/ farmakodinamik) dari obat-obatan obat yang digunakan dalam terapi penyakit non communicable disease (cardiovasculer, hipertensi dan diabetes mellitus)
• Mahasiswa memahami peranan diet/ makanan dan interaksinya dengan obat pada terapi penyakit non communicable disease (cardiovasculer, hipertensi dan diabetes mellitus).

Definition and scope
Farmakologi (pharmacon : obat & logos : ilmu) merupakan ilmu yang membahas pharmaca atau substansi kimia yang aktif secara biologis pada organisme.
Dalam arti luas farmakologi membahas riwayat, sumber, sifat fisika dan kimia, efek fisiologi, biokimia, mekanisme aksi, absorpsi, distribusi, biotransformasi, ekskresi, dan penggunaan obat dalam pengelolaan penyakit.
Obat adalah bahan (substansi kimia) yang dapat mempengaruhi fungsi biologis suatu organisme pada tingkat molekular, selular, organ, organisme utuh atau dalam hubungannya sesama organisme.

Farmakodinamika
Farmakologi
Farmakokinetika
What the drug does to the body
• Absorption• Distribution• Metabolism• Excretion
What drugs do to the body
• Interaksi obat dengan reseptor• Mekanisme aksi• Efek samping• Efek toksik• dll

DRUGS IN CARDIOVASCULAR DISEASE

KARDIOVASKULER
JANTUNG
PEMBULUH DARAH
DARAH
- DISTRIBUSI OKSIGEN,NUTRIEN JARINGAN-TRANSPORTASI KARBONDIOKSIDA & SISA METABOLISME
- DISTRIBUSI AIR, ELEKTROLIT & HORMON- KONTRIBUTOR INFRASTRUKTUR SISTEM- IMUNITAS- TERMOREGULASI
POMPA OKSIGEN & NUTRIEN keseluruh tubuh
JALAN/PIPA keseluruh tubuh
PENGANGKUT MATERIAL & SAMPAH ke – dari seluruh tubuh.

JANTUNG
Sebagai POMPA : memompa darah melalui sistem pembuluh darah yang
kapasitas penampungan darah sangat terbatas
SISTEM KONDUKSI LISTRIK :yang memelihara agar
RITME dan IRAMA jantung tetap teratur
OTOT JANTUNG (MYOCARDIUM) :bekerja sepanjang waktu sel-selnya
membutuhkan OKSIGEN

PENYAKIT JANTUNG :
GAGAL JANTUNG ( CONGESTIVE HEART FAILURE
atau DECOMPENSATIO CORDIS );
HIPERTENSI;
ANGINA ( CHEST-PAIN INFARCT MIOKARDIUM)

GAGAL JANTUNGCONGESTIVE HEART FAILUREDECOMPENSATIO CORDIS
KEADAAN DIMANA JANTUNG TIDAK DAPAT MENJALANKANFUNGSINYA SEBAGAI POMPA
1. MENINGKATKAN KONTRAKTILITAS MIOKARDIUM;2. MENGURANGI PRELOAD
(volume yang mengisi ventrikel jantung selama diastole)3. MENGURANGI AFTERLOAD
(tekanan yang diperlukan untuk memompa darah yang kaya oksigen pada
sistem pembuluh darah arteri )

MEKANISME KERJA dan TITIK TANGKAP KERJAOBAT-OBAT YANG DIGUNAKAN
PADA GAGAL – JANTUNG :
1. DIGOXIN (kelompok alkaloid GLIKOSIDA / KARDIOTONIK) meningkatkan kontraktilitas otot jantung / myocardium; dengan cara menaikkan ion kalsium kedalam sel miokardium. DOBUTAMINE (kelompok SIMPATOMIMETIK) meningkatkan kontraktilitas otot jantung / miokardium; dengan menaikkan produksi cAMP melalui ikatan pada reseptor adrenergik – β1 . 2. Kelompok DIURETIK; mengurangi beban jantung (afterload). Menurunkan volume darah dengan meningkatkan ekresi air melalui urine. 3. Kelompok Angiotensin Converting Enzym (ACE) – Inhibitor: CAPTOPRIL dll. Mirip dengan Diuretik namun tidak menurunkan volume darah melainkan membuat pembuluh darah erifer dilatasi sehingga afterload berkurang.4. HYDRALAZINE mengakibatkan relaksasi dari arteriole, berakibat afterload turun.

HAL-HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN PADA TERAPI DIET PENDERITA GAGAL JANTUNG:
1. INTERAKSI DIGOKSIN dengan
- serat/ fiber mengurangi absorbsi digoksin- Magnesium (Mg) digoksin menurunkan Mg intrasel dan ekskresi
Mg suplemen Mg dari makanan diperlukan pasca pemberian obat ini
- Kalium : Digoksin mengganggu transport potasium hiperkalemia hindari konsumsi sumber kalium bersama dengan pemberian obat terkadang pengobatan bersifat diuretik suplementasi kalium dari makanan/ suplemen bisa diberikan tidak bersama dengan obat
- Calsium : konsumsi tinggi Ca 2 jam sebelum/sesudah konsumsi obat meningkatkan toksisitas digoksin
- herbal; ginseng, teh jawa

HAL-HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN PADA TERAPI DIET PENDERITA GAGAL JANTUNG:
2. MAKANAN / NUTRISI : JANGAN diberikan yang memperberat kerja jantung
3. Untuk DIGOKSIN, salah satu sifat obat ini diakumulasi ditubuh, cara pemakaian harus memperhatikan besar obat yang diekresikan dalam 24 jam. Waktu paruh panjang ( 40 - >160 jam ).

LANGKAH PENGELOLAAN FARMAKOTERAPIPADA PENDERITA GAGAL JANTUNG KRONIS
1. MENGURANGI BEBAN KERJA JANTUNG : - membatasi kegiatan fisik dan jiwa - kurangi berat badan - kendalikan tekanan darah.
2. BATASI PEMASUKAN atau makanan yang kadar Na nya tinggi.
3. Intake minum dikendalikan, jangan terlalu banyak.
4. OBAT-OBATAN : berikan DIURETIK berikan ACE Inhibitor, dengan atau tanpa DIGITALIS berikan VASODILATATOR berikan β-ADRENOSEPTOR BLOCKER, pada pasien dengan GAGAL GINJAL II-III yang STABIL.

ANGINA PECTORISGANGGUAN VASKULARISASI JANTUNG
TIDAK SEIMBANGNYA KEBUTUHAN – SUPLAI OKSIGENke MIOKARDIUM
NYERI DADA KIRI & / SESAK NAFAS

Drugs used in angina pectoris
Vasodilators Cardiac depressants
Nitrates Calcium blockers Beta-blockers
Long duration
Intermediate
Short duration(Trevor,AJ; Katzung,BG; Masters,SB; 2005)

OBAT-OBAT YANG DIGUNAKANPADA SERANGAN ANGINA (ANGINA PECTORIS)
AIMS : mengatasi nyeri dada atau mencegah timbulnya nyeri dada menghambat progresi dari atherosclerosis memperbaiki prognosis
SERANGAN AKUT : NON-FARMAKOTERAPI : segera diistirahatkan begitu serangan nyeri muncul, baringkan pada tempat yang aliran udara baik. FARMAKOTERAPI : - GLYSERIL TRINITRAT spray 400 mcg/metered dose sublingual, diulang tiap 5 menit sampai nyeri hilang/berkurang atau - GLYSERIL TRINITRATE tablet 300 – 600 mcg s.l. diulang tiap 3-5 menit sampai mencapai dosis max 1.800 mcg atau - ISOSORBIDE DINITRATE tablet 5 mg, diberikan s.l.. Diulang tiap 5 menit. Maksimum 3 tablet.
HINDARI PEMAKAIAN PREPARAT NITRATE BERSAMA-SAMA DENGANSILDENAFIL (dalam waktu 24 jam) atau TADALAFIL (dalam waktu 5-6 hari)

CALCIUM CHANNEL-BLOCKING MEDICINES
golongan DIHYDROPYRIDINE :
amlodipine felodipine nicardipine nifedipine nimodipine
nisoldipine, dll
golongan NON-DIHYDROPYRIDINE :
bepridil diltiazem verapamil
VASODILATASI

β-ADRENOCEPTOR-BLOCKING AGENTS
obat-obat yang bekerja menghambat reseptor β serabut syaraf syaraf simpatis
Pada angina hal-hal yang menguntungkan : - menurunkan heart rate
- tekanan darah turun - kontraktilitas otot jantung turun.
kebutuhan oksigen otot jantung turun

OBAT-OBAT GOLONGAN β – BLOKER :
- Atenolol- Carvedilol- Labetalol- Metopolol- Nadolol- Pindolol
- Propranolol- Timolol, dll.

OXYGEN CONSUMPTION
ANGINA ATTACK
LONGTERM / UNCONTROLED
MYOCARD INFARCTION
CARDIAC ARREST DEATH

Faktor Penting dalam Terapi Angina Pektoris
Modifikasi faktor risiko : Berhenti merokok Pasien yang berhenti merokok akan
menurunkan angka kematian dan infark dalam 1 tahun pertama.
Berat badanUntuk mencapai dan /atau mempertahankan berat badan optimal.
Latihanmelakukan aktivitas sedang selama 30-60 menit 3-4x/minggu (jalan, bersepeda, berenang atau aktivitas aerobic yang sesuai).
Diet mengkonsumsi makanan dengan kadar kolesterol rendah atau lemak dengan saturasi rendah.
Kolesterol mengkonsumsi obat-obatan penurun kolesterol. Target primer kolesterol LDL < 100mg/dl.
Hipertensi target tekanan darah

Hypertension

Hypertension SBP > 140 mmHg DBP> 85 mmHg
HeartVital organs
risk
Coronary factors
Myocardium factors
CHD LVH
Congestive heart failure
Arrhythmia cordis Sudden death
• Stroke• Multi infarct dementia• Peripheral vascular
disease• Aortic aneurysm• Renal failure
Disability
R. Boedhi Darmojo, 2000, WHO-ISH, 1999

Goal Hypertension Therapy
To achieve the maximum reduction in the total risk of cardiovascular/ target vital organ morbidity and mortality
Target:
BP: SBP < 130 – 140 mm Hg
DBP < 90 mm Hg
JNC. VI, 97, WHO – ISH, 1999

Management Strategy Assessed The Patient Risk Profile
Blood Pressure (mm Hg)
Risk Factors & Disease History
Grade I (mild) Grade II (moderate)
Grade III(severe)
SBP:140-159 160-179 > 180
DBP:90-99 100-109 > 110
I. No Other Risk Factors LOW RISK MED RISK HIGH RISK
II. 1-2 Risk Factors MED RISK MED RISK V. HIGH RISK
III. 1-2 Risk Factors or TOD or Diabetes
HIGH RISK HIGH V. HIGH RISK
IV. Associated Clinical Condition
V. HIGH RISK V. HIGH RISK
V. HIGH RISK
WHO – ISH, 1999

Complications of hypertension
Brain Strokes
Heart Left ventricular hypertrophy Coronary artery disease
Heart Failure Arrhythmia
Kidney Renal failure
Aneurysm of the aorta
Peripheral artery disease

Pharmacotherapy based on : Efficacy, Safety, + Costly (WHO-ISH, 1999)
Duiretics β - blockers Calsium antagonists ACE inhibitor α blocker Angiotensin II Receptor antagonist



Choice of the initial drugs
Should tailored to the patients, for example in gout do not administered thiazide
In asthmatic patients do not give beta blocker.
In “blacks people” ACE inhibitor or betablockers are not very effective

Kemungkinan interaksi obat antihipertensi dengan zat gizi Kafein (Kafein menyebabkan pelepasan
katekolamin, seperti adrenalin, dalam darah, yang menyebabkan peningkatan heart rate dan tekanan darah) Kafein mengurangi efek antihipertensi propanolol (β-blocker)
Jus jeruk menyebabkan atenolol (β-blocker) kurang efektif.
Verapamil meningkatkan konsentrasi digoxin (Digitalis lanata )dalam plasma.

LIFE STYLE MODIFICATION FOR HYPERTENSION PREVENTION and MANAGEMENT
Lose weight if overweight Limit alcohol intake to no more than 1 oz (30 mL) ethanol {e.g., 24 oz (720 mL) beer, 10 oz (300 mL) wine, or 2 oz (60 mL) 100-proof whiskey} per day or 0.5 oz (15 mL) ethanol per day for women and lighter weight people. Increase aerobic physical activity (30 to 45 minutes most days of the week). Reduce sodium intake to no more than 100 mmol per day (2.4 g sodium or 6 g sodium chloride). Maintain adequate intake of dietary potassium (approximately 90 mmol per day). Maintain adequate intake of dietary calcium and magnesium for general health. Stop smoking and reduce intake of dietary saturated fat and cholesterol for overall cardiovascular health.

Diabetes Mellitus

Kelainan metabolik kronis yang ditandai dengan hiperglikemia kronis karena kekurangan insulin atau adanya kelainan aksi insulin akibat adanya resistensi insulin
Diabetes
Melitus
Difinisi
Kriteria Diagnosi
s
• Kadar gula darah sesaat 200 mg/dl• Kadar gula darah puasa 126 mg/dl• Kadar gula TTGO 200 mg/dl
Definisi dan Diagnosis
TTGO : Tes Toleransi Glukosa Oral

Klasifikasi
DIABETES MELITUS
Insulin Dependent Diabetes Mellitus (IDDM = Tipe I)
Noninsulin Dependent Diabetes Mellitus (NIDDM = Tipe II)
Karakteristik IDDM NIDDM
Umur kejadian <30 thn > 30 thn
Riwayat keluarga Jarang Ada
Berat badan Kurus Gemuk
Ketoasidosis Sering Jarang
Pemberian insulin Selalu Tidak harus
Otoimun Ada Tidak
Prevalensi 0,5% 5%
Hubungan dengan HLA Ada Tidak
Kerusakan sel pankreas karena proses imunologi sehingga menyebabkan defisiensi insulin absolut
Resistensi terhadap insulin akibat berkurangnya reseptor insulin atau gangguan interaksi reseptor-insulin

Fungsi Fisiologi Insulin
Sel Sel Insulin
Karbahidrat
Lemak
Protein
• Transport glukosa • Sintesis glikogen • Glikolisis • Glukoneogenesis
• Lipoprotein lipase • Penyimpanan lemak • Lipolisis • Sintesis lipoprotein • Oksidasi asam lemak
• Sintesis protein • Transport asam amino
Reseptor

Obat untuk Diabetes Melitus
Obat untukDiabetes Melitus
Obat untukDiabetes Melitus
Antidiabetes Oral
Insulin
Obat tambahan
Sulfonilurea• Klorpropamid • Glibenklamid• Glikazid• Glimepirid• Tolazamid• TolbutamidBiguanid• Metformin
Kerja pendek• Insulin solubKerja sedang• Insulin isofan• Insulin lente• Solub & isofanKerja panjang• Ultralente manusia• Ultralente bovin
• Askarbos• Deksfenfluramin• Troglitazon
Mekanisme aksi
Farmakokinetika, dosis dan durasi
Mekanisme aksi
Efek puncak dan durasi
Mekanisme aksi

Farmakokinetik, dosis dan durasi antidiabetes oral
ObatFarmakokinetika
EliminasiDosis (mg/h)
DurasiEfek hipoglikemik
Cl (l/j) t1/2 (j) Vd (l) awal maks
Sulfonil urea
•Klorpropamid 0,13 40 10,5 Hepar dan renal 250 500 Panjang Moderat
•Glibenklamid 5,5 6-40 10,5 Hepar dan biliar 5 20 Sedang/panjang
Moderat
•Glikazid 0,8 6-12 21 Hepar dan renal 80 320 Sedang Ringan
•Glimepirid - 9-10 - Hepar dan renal 1-2 8 Sedang/panjang
Ringan
•Glipizide 2,5 5 14 Hepar 5 20 Pendek Tidak umum
•Tolaxamide - 7 - Hepar 250 1000 Sedang Moderat
•Tolbutamid 1 7 10,5 Hepar 500 3000 Pendek Tidak umum
Biguanid
•Metformin 26-42 1,5-4,5 70-280 Renal 500-850
3000 Sedang Tidak umum

Tipe dan aksi sediaan insulin
Tipe insulin Efek puncak (jam)
Durasi(jam)
Kerja cepat
• Insulin solubel 2-5 6-8
Kerja sedang
• Insulin isofan (NPH)• Insulin lente• Insulin solubel dan isofan
4-127-152-12
16-2422-2416-24
Kerja panjang
• Ultra lente manusia• Ultra lente bovin
6-2410-30
24-2836-38

Efek samping antidiabetes oral dan insulin
Efek samping
Biguanida
Sulfonilurea
Insulin
Akarbose
• Hipoglikemia• Reaksi alergi lokal/sistemik• Gangguan penglihatan• Udem prifer
• Hipoglikemia• Gangguan saluran cerna• Gangguan hematologi• Flusing
• Gangguan saluran cerna• Asidosis laktat
• Nyeri abdomen• Diare• Flatulen
Terapi

• Memperbaiki fungsi fisiologi normal tubuh• Memperbaiki kualitas hidup senormal mungkin melalui terapi dan mencegah komplikasi
Tujuan Pengobata
n
Umum
Khusus
NIDDM• Mempertahankan gula darah, kadar lipid dan tekanan darah dalam keadaan normal.• Meminimalkan risiko komplikasi yang dapat menyebabkan kematianIDDM• Memepertahankan masa hidup • Mengontrol glikemia dengan baik
Tujuan Pengobatan Diabetes Melitus

NIDDM
Terapi Diabetes Melitus
Diet & Olah Raga
Kadar gula darah normal
Hiperglikemia
Dilanjutkan Antidibetes Oral
Normal/Kur
us
Gemuk Kombinasi Sulfonilure
a & Biguanid
BiguanidSulfonilurea
Terapi Tambahan
TroglitazonDeksfenfluramin
Akarbos

IDDM
Mengobati & mencegah
ketoasidosis
• Insulin kerja pendek infus dosis 2-5 U/jam• Rehidrasi, penggantian elektrolit & kontrol infeksi
Terapi pemeliharaan konvensional
• 2/3 dosis harian diberikan pagi sisanya sebelum makan malam• Setiap injeksi mengandung insulin kerja sedang dan pendek (2:1)• Diet & olah raga
Terapi alternatif dengan multi injeksi
insulin
Injeksi insulin keja pendek sebelum makan + Injeksi insulin kerja sedang/panjang sebelum tidur
Terapi alternatif dengan multi injeksi
insulin
• Paling sedikit 4 kali injeksi insulin setiap hari atau dengan pompa insulin• Monitoring glukosa darah 4-7 kali per hari

Perhatikan waktu puncak dari kerja insulin/ antidiabetik oral terkait penyesuaian antara waktu pemberian obat dan waktu makan
Beberapa interaksi zat gizi yang mungkin terjadi: alkohol Meningkatkan metabolisme dari metformin →
hiperglikemia Zingiber officinale bersifat antidiabetes dari sifat antioksidannya
Efek penurunan kadar gula darah meningkat Aloe vera kadar gula darah meningkat Ginko biloba Meningkatkan clearance dari glibenklamid → efek
dari glibenklamid menurun → hiperglikemia Allium sativum bersifat antidiabetes dari sifat antioksidannya
Efek penurunan kadar gula darah meningkat
Keterkaitan obat antidiabetik oral dan insulin dengan makanan


Pharmacotherapy based on : Efficacy, Safety, + Costly (WHO-ISH, 1999)
Class of drug
Compelling indication
Possible indications
Compelling C.I Possible C.I
Diuretics •Heart Failure•ELDERLY •Systalic hypertension
Diabetes Out
ß-Blockers • Angina• After M.I• Tachyarrhythmia
Heart Failure Pregnancy Diabetes
•Asthma & CoPD•Heart Block (gr 2/3 AV)
•Phslipidemia•Athletes, physically active patients•Peripheral vascular disease
Calcium antagonists
•Angina•ELDERLY •Systolic hypertension
Peripheral vascular disease
Heart block Congestive heart failure
ACE inhibitors
•Heart Failure•LU Dysfunction•After myocardial infarct
•Pregnancy•Hyperkalaemia•Renalartery stenosis (bilateral)
- Blocker Prostatic hypertrophy •Glucose intolerance •dyslipidemia
Orthostatic hypotension
Angiotensin IIReceptor antagonist
Ace – inhibitor cough Heart failure •Pregnancy•Hyperkalaemia•Renalartery stenosis (bilateral)