I. Teori Dasar

Obat adalah unsur aktif secara fisiologis dipakai dalam diagnosis, pencegahan,

pengobatan atau penyembuhan suatu penyakit pada manusia. Obat dapat berasal dari

alam dapat diperoleh dari sumber mineral, tumbuh-tumbuhan, hewan, atau dapat juga

dihasilkan dari sintesis kimia organic atau biosintesis (Ansel, 1989).

Meskipun obat dapat menyembuhkan penyakit, tetapi masih banyak juga orang

yang menderita akibat keracunan obat. Oleh karena itu dapat di katakan bahwa obat dapat

bersifat sebagai obat dan dapat juga bersifat sebagai racun. Obat itu akan bersifat secara

obat apabila tepat digunakan dalam pengobatan suatu penyakit dengan dosis dan waktu

yang tepat. Jadi, apabila obat salah digunakan dalam pengobatan atau dengan dosis yang

berlebihan, maka akan menimbulkan keracunan. Dan bila dosisnya kecil, maka kita tidak

akan memperoleh penyembuhan (Anief, 1990).

Nyeri adalah perasaan sensoris dan lemah emosional yang tidak enak dan

berkaitan dengan ancaman (kerusakan) jaringan. Mediator nyeri antara lain

mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di

ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa, dan jarigan lainnya. Adapun mediator nyeri

yang disebut juga sebagai autakoid antara lain serotonin, histamine, bradikinin, leukotrien

dan prostglandin. Ambang nyeri didefinisikan sebagai tingkatan (level) dimana nyeri

dirasakan untuk yang pertama kali. Jadi, intesitas rangsangan yang terendah saat

seseorang merasakan nyeri. Untuk setiap orang ambang nyerinya adalah konstan.

(Mycek, 2001).

Rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam tiga kategori :

Nyeri ringan (sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dll), dapat diatasi dengan

asetosal, paracetamol bahkan placebo.

Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rheumati), memerlukan analgetik perifer kuat.

Nyeri hebat (kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal,kanker), harus diatasi

dengan analgetik sentral atau analgetik narkotik. (Tjay, 2007)

Analgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf secara selektif.

Digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetik bekerja

dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit. Berdasarkan mekanisme kerja pada

tingkat molekul, analgetik dibagi menjadi dua golongan yaitu analgetik narkotik dan

analgetik non-narkotik (Tjay, 2007).

Analgetik narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat

secara selektif. Digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat,

seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah

operasi, dan kolik usus atau ginjal. Analgetik narkotik sering pula digunakan untuk

pramedikasi anestesi, bersama-sama dengan atropin, untuk mengontrol sekresi

(Ganiswara,1995)

Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam

pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgesiknya dan efek

sampingnya. Kebanyakan analgesik OAINS diduga bekerja diperifer . Efek analgesiknya

telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per-oral. Sementara efek

antiinflamasi OAINS telah tampak dalam waktu satu-dua minggu pemberian, sedangkan

efek maksimalnya timbul berpariasi dari 1-4 minggu. Setelah pemberiannya peroral, kadar

puncaknya NSAID didalam darah dicapai dalam waktu 1-3 jam setelah pemberian,

penyerapannya umumnya tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Volume distribusinya

relatif kecil (< 0.2 L/kg) dan mempunyai ikatan dengan protein plasma yang tinggi

biasanya (>95%). Waktu paruh eliminasinya untuk golongan derivat arylalkanot sekitar 2-5

jam, sementara waktu paruh indometasin sangat berpariasi diantara individu yang

menggunakannya, sedangkan piroksikam mempunyai waktu paruh paling panjang (45 jam)

(Sunaryo, 1995).

Analgetik non-narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai

moderat, sehingga sering disebut analgetik ringan. Analgetik non-narkotik bekerja

menghambat enzim siklooksigenase dalam rangka menekan sintesis prostaglandin yang

berperan dalam stimulus nyeri dan demam. Karena itu kebanyakan analgetik non-narkotik

juga bekerja antipiretik. Disebut juga analgesik perifer karena tidak mempengaruhi

susunan syaraf pusat. (Wanda, 2011)

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim

siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah

prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan

prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan

demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak berbeda dengan

NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini

adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi

alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu

lama dan dosis besar (Anchy, 2011).

Pengujian efek analgesic dapat dilakukan dengan menggunakan mencit sebagai hewan

uji. Mencit dimasukkan kedalam gelas beker yang telah dipanaskan dalam water bath yang

berisi air dengan suhu 550 C. Dilakukan pengamatan pada respon mencit yaitu dengan

melihat berapa kali mencit menjilat kakinya dan atau melompat. Pengamatan dilakukan

selama 1 menit. Setelah itu mencit diberikan zat yang akan diuji dan larutan pembanding

(obat tramadol dan aquades). Kemudian mencit diistirahatkan untuk diamati kembali.

Dilakukan pengamatan respon dari mencit dimana dilakukan pada menit ke 30, 60, 90, dan

120 setelah pemberian zat uji dan larutan pembanding, dengan lama peng-amatan 1 menit.

Pengamatan dilakukan sebanyak 5 kali, yaitu sebelum pemberian zat uji, menit ke 30, 60,

90 dan 120 setelah pemberian zat uji. Setelah itu diamati hasil yang didapatkan dari

percobaan ini. (Lasarus, 2013)

Pengujian aktivitas analgetik suatu bahan uji pada induksi nyeri cara kimiawi yang

responnya berupa geliat harus ditentukan daya analgetiknya. Daya analgetik merupakan

perbandingan antara jumlah geliat rata-rata kelompok perlakuan dengan jumlah geliat rata-

rata kelompok kontrol. Daya analgetik untuk mengetahui besarnya kemampuan bahan uji

tersebut dalam mengurangi rasa nyeri kelompok kontrol. Dari daya analgetik dapat

dijadikan dasar untuk perhitungan efektifitas analgetik yang dibandingkan dengan

pembanding analgetik untuk mengetahui keefektifan bahan uji yang diduga berfungsi

sebagai analgetik (Listyawati, 2003)

DAFTAR PUSAKA

Ansel, 1989 Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Universitas. Jakarta: PT.Gramedia

Anief, Moh. 1990. Perjalanan dan Nasib Obat dalam Badan. Yogyakarta: Gadjah

Mada University Press

Ganiswara, S.1995. Farmakologi dan Terapi Edisi IV. Jakarta: Balai Penerbit Falkultas

Kedokteran Universitas Indonesia

Lasarus,A.2013.Uji Efek Analgesik Ekstrak Daun Pepaya Pada Mencit.Available online

at ejournal.unsrat.ac.id/index.php/ebiomedik/article/view/3244/2788 (diakses 17 Maret

2015)

Listyawati, Shanti.2003.Aktivitas Analgesik Ekstrak Umbi Teki Pada Mencit Putih

Jantan.Available online at http://biosains.mipa.uns.ac.id/F/F0102/F010203.pdf (diakses

17 Maret 2015)

Mycek, Marry. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi II. Jakarta: Widya Medika

Sunaryo, W. 1995. Farmakologi dan Terapi Edisi 4. Jakarta: Penerbit FK UI.

Tjay, T. H. 2007. Obat-obat Penting. Jakarta: PT. Gramedia

Wanda, 2011. Farmakologi Sistem Organ. Jakarta : Depkes RI