-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
1/21
I. Judul
Bentuk sediaan obat dan kajian interaksi obat pada resep polifarmasi obat system saluran genitourinary.
II. Tujuan
Memperlihatkan bentuk-bentuk sediaan obat sistem saluran urogenitalis cerna yang lazim digunakan
di klinik.
Mengenal dan memahami interaksi yang mungkin terjadi pada resep polifarmasi obat sistem saluran
urogenitalis.
III. Teori
Bahan kimia yang masuk ke dalam tubuh kita akan memberikan respon tertentu dalam tubuh. Obat adalah
setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidup. Diantara berbagai faktor yang mempengaruhi
respon tubuh terhadap pengobatan terdapat faktor interaksi obat. Obat dapat berinteraksi dengan
makanan, zat kimia yang masuk dari lingkungan atau dengan obat lain.
Interaksi obat dapat berupa interaksi farmakodinamik,farmakokinetik, dan farmakoseutik. Interaksi
farmakodinamik adalah interaksi antara obat yang bekerja pada sistem reseptor yang aditif, sinergistik
atau antagonistik. ang termasuk dalam interaksi farmakodinamik antara lain!
Interaksi pada reseptor
Interaksi fisiologik
"erubahan dalam kesetimbangan cairan elektrolit
#angguan mekanisme ambilan amin di ujung saraf adrenergik
Interaksi dengan penghambat Mono $min Oksidase %M$O&
Interaksi farmakokinetik terjadi bila salah satu obat mempengaruhi absorbsi, metabolisme atau ekskresi
obat kedua sehingga kadar plasma obat kedua akan meningkat atau menurun. $kibatnya, terjadi
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
2/21
peningkatan toksisitas atau penurunan efektifitas obat tersebut. Interaksi yang termasuk dalam interaksi
famakokinetik diantaranya!
Interaksi dalam absorbsi di saluran cerna
Interaksi dalam distribusi
Interaksi dalam metabolisme
Interaksi dalam ekskresi
Interaksi farmakoseutik adalah interaksi secara fisio-kimia, antara lain sediaan berubah 'arna, terjadi
penggumpalan, dan sediaan menjadi lembab dan basah. (etiap obat memiliki bentuk sediaannya masing-
masing. Bentuk sediaan obat adalah sediaan farmasi dalam bentuk tertentu sesuai kebutuhan,
mengandung satu zat aktif atau lebih dalam pemba'a yang digunakan sebagai obat dalam ataupun obat
luar.
Bentuk-bentuk sediaan obat, antara lain!
). (ediaan padat %solid&
*ablet adalah sediaan padat kompak yang dibuat dengan cara kempa cetak dalam bentuk
umumnya tabung pipih, permukaannya rata atau cembung, mengandung obat dengan atau tanpazat pengisi.
+apsul adalah sediaan berupa serbuk yang diisikan ke dalam cangkang kapsul atau berupa
sediaan cairan, setengah padat atau dibungkus dengan kapsul dasar.
. (ediaan cair
(irup adalah larutan pekat gula yang di dalamnya ditambahkan obat atau zat pe'angi, merupakan
larutan jernih dengan rasa manis.
mulsi adalah suatu dispersi dimana fase zat terdispersi terdiri dari partikel-partikel kecil zat cair
yang terdispersi ke seluruh pemba'a yang pada mulanya tidak bercampur menjadi dapat
bercampur stabil dengan bantuan emulgator.
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
3/21
IV. Resep
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
4/21
V. KETERANGAN
1. Plantacid
A. Kandungan :
Mg%O&/00 mg, $l%O&//00 mg, (imetikon /0 mg.
B. Indiasi :
1yeri pada ulu hati, gangguan lambung dan kembung yang berhubungan dengan hiperasiditas
lambung, gastritis, ulkus peptikum.
!. Kontraindiasi :
+egagalan ginjal, tidak untuk digunakan terus-menerus
". E#e $a%ping :
Diare, susah buang air besar
E. "osis :
)- tablet dikunyah ) jam setiap selesai makan 2 pada malam hari sebelum tidur
&. Ke%asan :
*ablet kunyah ) 3 4 biji
A'()INI() *I"R+K$I"A
Aluminum hydroxide adalah komponen dari antacid yang direkomendasikan untuk
pengobatan dari tukak lambung dan gastritis. Ia menetralisasi asam almbung danmeningkatkan ph untuk mengurangi keasaman lambung. Ketika asam lambung
mencapai sistem saraf mukosa sistem pencernaan, mereka menyampaikan sinyal
nyeri ke sistem saraf pusat. Ini terjadi ketika saraf terekspose seperti pada tukak
lambung. Asam lambung juga dapat mencapai tukak di esophagus atau duodenum.
Mekanisme lain yang ikut berperan adalah efek ion aluminium yang menghambat
otot polos berkontraksi sehingga menunda waktu pengosongan lambung. Aluminum
berikatan dengan troponin C a muscle protein! dan mengganggu "oltage#
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
5/21
dependent calcium transport. Aluminum juga berikatan dan menghambaat akticitas
dari mitochondrial "oltage gated channels $%AC!.
&AR)AK+KINETIK
A,sor,si:
"istri,usi:
)eta,olis%e:
Esresi:
)AGNE$I() *I"R+K$I"A
Magnesium hidroksida digunakan dalam &Milk of Magnesia&, sebuah cairan putih,
suspense basa lemah. 'iasanya digunakan untuk mengurangi konstipasi, tapi dapat
juga digunakan untuk menghilangkan rasa sakit uluh hati. (ika digunakan secara
internal malalui oral sebagai laksatif, tekanan osmotic dari suspense magnesium
berperan dalam menarik carian dari tubuh dan mempertahankan yang terdapat
dalam lumen intestine, shg menyebabkan usus distensi yang akan menstimulasi
saraf pada dinding colon untuk memulai peristaltic dan sebagai hasilnya terjadi
e"akuasi dari isi colon.
&AR)AK+KINETIK
A,sor,si:
"istri,usi:
)eta,olis%e:
Esresi:
&AR)AK+"INA)IK
$I)ETIK+N
&AR)AK+KINETIK
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
6/21
A,sor,si:
"ada pemberian cimetidine /00-500mg secara oral, p intragastric menjadi /,4-50 dalam ) jam,
4,4-6,0 dalam 5 jam. Dapat menyebabkan perubahan flora normal usus seperti 7iridans
streptococci, neisseria spp, candida spp, lactobacillus spp. Bioa7ailability dari cimetidine adalah
60-809
"istri,usi:
)4-09 obat akan berikatan dengan albumin, dengan 7olume yang terdistribusi adalah berkisar
0,:-), ;
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
7/21
"enderita gangguan fungsi ginjal 'anita hamil dan menyusui.
". E#e $a%ping :
berupa diare, nyeri otot, pusing, dan timbul ruam kulit, malaise,nausea. +onstipasi "enurunan
jumlah sel darah putih dan platelet % pada beberapa penderita &. (edikit peningkatan kadar
serum kreatinin % pada beberapa penderita& Beberapa kasus % jarang & reaksi hipersensiti7itas
%bronkospasme, demam, ruam, urtikaria, eosinofilia.
E. "osis :
Dosis yang biasa digunakan adalah )40mg, kali sehari , Dosis penunjang dapat diberikan
)40mg pada malam hari , @ntuk sindrom ?ollinger-llison ! )40mg, / kali sehari, dosis dapat
bertambah menjadi >00mg. Dosis pada gangguan fungsi ginjalA Bila bersihan kreatinin
%40ml
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
8/21
anitidine akan dimetabolisme dengan enzim mikrosom pada cytochrome "540 =)>,
cytochrome "540 )$, cytochrome "540 D6. Dan dapat mengurangi aliran darah ke hepar.
Eresi:
(ebagian besar obat ini dieksresikan melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Dalam 'aktu
5 jam, )6-/69 obat dieksresikan dalam bentuk tidak berubah, 59 dalam bentuk ranitidine 1-
o3ide, )-9 dalam bentuk desmethyl ranitidine, dan )9 dalam bentuk ranitidine (-o3ide. Dan
sebagian kecil obat akan dieksresikan pada feses melalui jalur bilier.
&AR)AK+"INA)IK
Berkompetisi dengan histamine untuk menduduki reseptor pada sel parietal lambung. Cika
reseptor ini diblok, maka substansi lain yang dapat menstimulasi sekresi asam dari sel parietal
%asteilkolin dan gastrin& akan memiliki efek yang lemah daripada jika reseptor ini tidak di blok.
. +%epra/ole
A. Kandungan :
Omeprazol 0 mg
B. Indiasi :
"engobatan jangka pendek tukak usus dan tukak lambung, refluks esofagitis yang erosif,
pengobatan jangka panjang sindrom ?ollinger-llison.
!. Kontraindiasi :
ipersensiti7itas terhadap Omeprazol
". E#e $a%ping :
@mumnya dapat ditoleransi dengan baik. fek samping berikut biasanya ringan dan bersifat
sementara serta tidak mempunyai hubungan yang konsisten dengan pengobatan.
Mual, sakit kepala, diare, konstipasi, kembung, ruam kulit, urtikaria, pruritus jarang terjadi.
E. "osis :
De'asa 0-50 mg sekali sehari.
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
9/21
&. Ke%asan :
Dos )000 kaplet 400 mg
&AR)AK+KINETIK
A,sor,si:
Diabsorpsi dengan cepat dalam kadar maksimum pada plasma dicapai antara 0,4 - /,4 jam.
Bioa7ailabilitas absolut kira-kira /09 - 509 pada dosis 0 - 50 mg, disebabkan sebagian besar
mengalami metabolisme presistemik. aktu paruh dalam plasma dicapai 0,4 - ) jam dan bersihan
tubuh total 400 - 600 ml
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
10/21
tanpa dipengaruhi stimulus. omeprazol tidak menunjukkan efek antikolinergik atau sifat
antagonis histamin . "ercobaan pada he'an menunjukkan bah'a setelah keluar dengan cepat
dari plasma, Omeprazol dapat ditemukan di dalam mukosa lambung selama sehari atau lebih.
TABE' &AR)AK+KINETIK:
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
11/21
&ar%aoineti Plantacid $i%etion Interasi
A,sor,si "ada pemberian cimetidine
/00-500mg secara oral, p
intragastric menjadi /,4-50
dalam ) jam, 4,4-6,0 dalam 5
jam. Dapat menyebabkan
perubahan flora normal usus
seperti 7iridans streptococci,
neisseria spp, candida spp,
lactobacillus spp.
Bioa7ailability dari cimetidine
adalah 60-809
"lantacid
mengganggu
penyerapan
simetidin karena
simetidine diserap
dalam suasana
asam jadi
pemberian nya
harus diberi jarak
)4-09 obat akan berikatan
dengan albumin, dengan
7olume yang terdistribusi
adalah berkisar 0,:-), ;
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
12/21
&ar%aoineti Plantacid Ranitidin Interasi
A,sor,si anitidine dapat
menyebabkan perubahan
p yakni 6 yang dapat
dicapai dalam 'aktu 80
menit setelah pemberian
oral. anitidine juga
memiliki 'aktu transit
apabila diberikan secara
oral. anitidine juga
dapat menyebabkan
perubahan flora pada usus
yakni peningkatan
significant jumlah
lactobacili dan
7eillonella, dan bakteri
orofaring.
Bioa7ailabilitas 409
setelah pemberian oral.
$bsorpsi
rantidine jadi
terganggu karena
plantacid
membasakan
suasana sehingga
pemberiannya
harus diberi jarak
"istri,usi Distribusi akan berikatan
dengan albumin berkisar
)0-)>9 berikatan dengan
albumin. Dengan 'aktu
paruh.
*idak ada
interaksi
)eta,olis%e anitidine akan
dimetabolisme dengan
enzim mikrosom pada
cytochrome "540 =)>,
cytochrome "540 )$,
cytochrome "540 D6.
Dan dapat mengurangi
aliran darah ke hepar.
*idak ada
interaksi
Esresi (ebagian besar obat ini
dieksresikan melalui
filtrasi glomerulus dan
sekresi tubular. Dalam
'aktu 5 jam, )6-/69
obat dieksresikan dalam
bentuk tidak berubah, 59
dalam bentuk ranitidine
1-o3ide, )-9 dalam
*idak ada
interaksi
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
13/21
&ar%aoineti Plantacid +%epra/ole Interasi
A,sor,si Tida dia,sorpsi tetapi
,eerja langsung secara
loal
diabsorpsi dengan
cepat dalam kadar
maksimum pada
plasma dicapai
antara ),* # +,* jam.
'ioa"ailabilitas
absolut kira#kira
+) # -) pada
dosis ) # -) mg,
disebabkan
sebagian besar
mengalami
metabolisme
presistemik.
Pe%,erian jarus
di,eri jara
arena
o%epra/ol ,agus
dia,sorpsi
dala% suasana
asa%
"istri,usi /mepra0ol terikatdalam protein
plasma kira#kira
1*. 'ioa"ailibilitas
/mepra0ol sedikit
meningkat pada
pemakaian
berulang.
Tida ada
interasi
)eta,olis%e %imetabolisme di
hati melalui
cytochrome 2-*)
samapai menjadi
metabolit yang
inaktif. 3esudah
pemberian oral,
mula kerja efek
antisekresi
/mera0ol terjadi
dalam 4 jam,
maksimum jam.
2enghambatan
sekresi kira#kira
*) dari maksimum
dalam - jam dan
proses
en hambatan
Tida ada
interasi
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
14/21
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
15/21
&ar%aoineti $i%etion Ranitidin Interasi
A,sor,si "ada pemberian
cimetidine /00-500mg
secara oral, p intragastric
menjadi /,4-50 dalam )
jam, 4,4-6,0 dalam 5 jam.
Dapat menyebabkan
perubahan flora normal
usus seperti 7iridans
streptococci, neisseria spp,
candida spp, lactobacillus
spp. Bioa7ailability dari
cimetidine adalah 60-809
anitidine dapat
menyebabkan perubahan
p yakni 6 yang dapat
dicapai dalam 'aktu 80
menit setelah pemberian
oral. anitidine juga
memiliki 'aktu transit
apabila diberikan secara
oral. anitidine juga
dapat menyebabkan
perubahan flora pada usus
yakni peningkatan
significant jumlah
lactobacili dan
7eillonella, dan bakteri
orofaring.
Bioa7ailabilitas 409
setelah pemberian oral.
Tida ada
interasi
"istri,usi )4-09 obat akan
berikatan dengan albumin,
dengan 7olume yang
terdistribusi adalah
berkisar 0,:-), ;,
cytochrome "540 )$,
cytochrome "540 D6.
Dan dapat mengurangialiran darah ke hepar.
$a%a0sa%a
di%eta,olis%e
dengan en/in
%iroso%
!P234 1A-5
jadi dapat
%e%per,eraterja 6ati
Esresi "ada tahap eksresi, :0-
>09 obat akan
dieksresikan melalui urin
dalam 'aktu 5 jam dan
40-8/9 dieksresikan
dalam bentuk tidak
(ebagian besar obat ini
dieksresikan melalui
filtrasi glomerulus dan
sekresi tubular. Dalam
'aktu 5 jam, )6-/69
obat dieksresikan dalam
Tida ada
interasi
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
16/21
&ar%aoineti $i%etion +%epra/ole Interasi
A,sor,si "ada pemberian
cimetidine /00-500mg
secara oral, p intragastric
menjadi /,4-50 dalam )
jam, 4,4-6,0 dalam 5 jam.
Dapat menyebabkan
perubahan flora normal
usus seperti 7iridans
streptococci, neisseria spp,
candida spp, lactobacillus
spp. Bioa7ailability dari
cimetidine adalah 60-809
diabsorpsi dengan
cepat dalam kadar
maksimum pada
plasma dicapai
antara ),* # +,* jam.
'ioa"ailabilitas
absolut kira#kira
+) # -) pada
dosis ) # -) mg,
disebabkan
sebagian besar
mengalami
metabolism
Tida ada
interasi
"istri,usi )4-09 obat akan
berikatan dengan albumin,dengan 7olume yang
terdistribusi adalah
berkisar 0,:-), ;
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
17/21
&ar%aoineti Ranitidin +%epra/ole Interasi
A,sor,si anitidine dapat
menyebabkan perubahan
p yakni 6 yang dapat
dicapai dalam 'aktu 80
menit setelah pemberian
oral. anitidine juga
memiliki 'aktu transit
apabila diberikan secara
oral. anitidine juga dapat
menyebabkan perubahan
flora pada usus yakni
peningkatan significant
jumlah lactobacili dan
7eillonella, dan bakteri
orofaring. Bioa7ailabilitas
409 setelah pemberian
oral.
diabsorpsi dengan
cepat dalam kadar
maksimum pada
plasma dicapai
antara ),* # +,* jam.
'ioa"ailabilitas
absolut kira#kira
+) # -) pada
dosis ) # -) mg,
disebabkan
sebagian besar
mengalami
metabolisme
presistemik.
Tida ada
interasi
"istri,usi Distribusi akan berikatan
dengan albumin berkisar
)0-)>9 berikatan dengan
albumin. Dengan 'aktu
paruh
/mepra0ol terikat
dalam protein
plasma kira#kira
1*. 'ioa"ailibilitas
/mepra0ol sedikit
meningkat padapemakaian
berulang.
Tida ada
interasi
)eta,olis%e anitidine akan
dimetabolisme dengan
enzim mikrosom pada
cytochrome "540 =)>,
cytochrome "540 )$,
cytochrome "540 D6.
Dan dapat mengurangi
aliran darah ke hepar
%imetabolisme di
hati melalui
cytochrome 2-*)
samapai menjadi
metabolit yang
inaktif. 3esudah
pemberian oral,
mula kerja efek
antisekresi
/mera0ol terjadi
dalam 4 jam,
maksimum jam.
2enghambatan
sekresi kira#kira
*) dari maksimum
Tida ada
interasi
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
18/21
TABE' &AR)AK+"INA)IK:
&ar%aodina%i Plantacid $i%etion Interasi
!ara Kerja menetralisasi asam
almbung dan
meningkatkan ph
untuk mengurangi
keasaman lambung.
=imetidine akan
berkompetisi dengan
histamine untuk
menduduki reseptor
pada sel parietal
lambung. Obat ini juga
mengurangi kadar pepsin secara tidak
langsung dengan cara
mengurangi 7olume
cairan lambung.
+,at ini
di,erian dala%
8atu 7ang tida
,ersa%aan jadi
tida ada
interasi.
&ar%aodina%i Plantacid Ranitidin Interasi
!ara Kerja menetralisasi asamalmbung dan
meningkatkan ph
untuk mengurangi
keasaman lambung.
Ia menghambat otot
polos berkontraksi
sehingga menunda
waktu pengosonganlambung. Aluminum
yg terkandung dlm
plantacid berikatan
dengan troponin C a
muscle protein! dan
Berkompetisi denganhistamine untuk
menduduki reseptor
pada sel parietal
lambung. Cika reseptor
ini diblok, maka
substansi lain yang
dapat menstimulasi
sekresi asam dari selparietal %asteilkolin dan
gastrin& akan memiliki
efek yang lemah
daripada jika reseptor ini
tidak di blok
+,at inidi,erian dala%
8atu 7ang tida
,ersa%aan jadi
tida ada
interasi.
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
19/21
mengganggu
"oltage#dependent
calcium transport.
Aluminum juga
berikatan dan
menghambat
akti"itas
mitochondrial
"oltage gated
channels $%AC!.
E#e sa%ping
&ar%aodina%i Plantacid +%epra/ol Interasi
!ara Kerja menetralisasi asam
lambung dan
meningkatkan ph
untuk mengurangi
keasaman lambung.
menghambat otot
polos berkontraksi
sehingga menunda
waktu pengosongan
lambung. Aluminum
berikatan dengan
troponin C a muscle
protein! dan
mengganggu
"oltage#dependent
calcium transport.
Aluminum juga
berikatan dan
menghambat
Omeprazol termasuk
kelas baru senya'a anti-
sekresi, suatu
benzimidazol
tersubstitusi, yang
menekan sekresi
lambung melalui
penghambatan spesifik
terhadap sistem enzim
F
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
20/21
akti"itas dari
mitochondrial
"oltage gated
channels $%AC!.
&ar%aodina%i $i%etion Ranitidin Interasi
!ara Kerja =imetidine akan
berkompetisi dengan
histamine untuk
menduduki reseptor
pada sel parietal lambung.
Obat ini juga mengurangi
kadar pepsin secara tidak
langsung dengan cara
mengurangi 7olume cairan
lambung.
Berkompetisi dengan
histamine untuk
menduduki reseptor
pada sel parietal
lambung. Cika reseptor
ini diblok, maka
substansi lain yang
dapat menstimulasi
sekresi asam dari sel
parietal %asteilkolin dan
gastrin& akan memiliki
efek yang lemah
daripada jika reseptor ini
tidak di blok
Kedua o,at ini
%e%ilii
%e%ilii e#e
sinergisti arena
sa%a0sa%a
%endudui
reseptor *-.
&ar%aodina%i $i%etion +%epra/ol Interasi
!ara Kerja =imetidine akan
berkompetisi dengan
histamine untuk
menduduki reseptor
pada sel parietal lambung.
Obat ini juga mengurangi
kadar pepsin secara tidak
langsung dengan cara
mengurangi 7olume cairan
lambung.
Omeprazol termasuk
kelas baru senya'a anti-
sekresi, suatu
benzimidazol
tersubstitusi, yang
menekan sekresi
lambung melalui
penghambatan spesifik
terhadap sistem enzim
F
-
8/10/2019 Makalah Farmakologi (Gastrointestinal System)
21/21
permukaan sekresi sel
parietal lambung.
omeprazol tidak
menunjukkan efek
antikolinergik atau sifat
antagonis histamin .
la%,ung dengan
cara 7ang
,er,eda.
&ar%aodina%i Ranitidin +%epra/ol Interasi
!ara Kerja Berkompetisi dengan
histamine untuk
menduduki reseptor
pada sel parietal lambung.
Cika reseptor ini diblok,
maka substansi lain yang
dapat menstimulasi sekresi
asam dari sel parietal
%asteilkolin dan gastrin&
akan memiliki efek yang
lemah daripada jika
reseptor ini tidak di blok
Omeprazol termasuk
kelas baru senya'a anti-
sekresi, suatu
benzimidazol
tersubstitusi, yang
menekan sekresi
lambung melalui
penghambatan spesifik
terhadap sistem enzim
F