Download - Kerja Dan Efek Farmakologi
KERJA KERJA DAN DAN EFEKEFEK
OBAT KERJA EFEK
Perubahan kondisiPerubahan fungsi struktur/ proses akibat kerja obat
MEKANISME KERJA
Cara bagaimana obat menyebabkan Perubahan kondisi
EFEK FARMAKOLOGI
• EFEK KUANTAL: efek yang timbul tidak berhubungan dengan dosis obat
Mis: efek tidur, muntah, mati
• EFEK TERGRADASI: efek yang timbul berhubungan dengan dosis.
Mis: kontraksi otot, denyut jantung
EFEK BERDASARKAN PROPORSI INDIVIDU
NORMALABNORMAL
UTAMA SAMPING
SEKUNDER
TOLERANSI INTOLERANSI
T. SEJATIT. SEMU
KUANTITATIF
KUALITATIF
ALERGIANAFILAKSIKIDIOSINKRASI
ALAMI YG DIPEROLEH
SPESIESRASIAL
EFEK NORMALadalah : efek yang terjadi pada sebagian besar
individu
• Efek utama: efek yang menjadi tujuan terapi Mis: CTM antihistamin• Efek samping: efek yang tidak menjadi
tujuan terapi yang timbul pada dosis terapi. Mis: CTM menimbulkan efek sedatif
• Efek sekunder: respon individu terhadap efek utama obat.
Mis: tetrasiklin menyebabkan diare
EFEK ABNORMALAdalah efek yg timbul pada sekelompok individu
• Toleransi: perlu dosis lebih tinggi untuk mendapatkan efek yg sama.
• Toleransi sejati: perubahan disposisi obat, perubahan sifat dan fungsi jaringan sasaran.
• Intoleransi: penyimpangan respon obat• Idiosinkrasi: respon individu yang dipengaruhi faktor
genetik. Mis: Primakuin menyebabkan hemolisis• Alergi: respon individu yg terjadi krn reaksi antigen-
antibodi• Anafilaksis: Reaksi antigen-antibodi yang terjadi cepat
EFEK TOKSIKToksisitas Organ
yg kenaContoh
Hemopoetik Sistem darah
kloramfenikol
Hepatotoksik hepar parasetamol
Nefrotoksik ginjal neomisin
Ototoksik pendengaran
streptomisin
Neurotoksik saraf INH
Teratogenik janin talidomid
Karsinogenik Sel kanker
B(a)P
Ketergantungan
Morfin, alkohol
TEMPAT KERJA
Tempat dimana obat bekerja:1. Pada tempat aplikasi: mis salep basitrasin2. Selama proses transport: mis diuretik osmotik3. Pada jaringan/sel: mis: eter, atropinSEL: Ekstrasel (heparin) Intrasel ( sulfonamid) permukaan sel (penisilin, asetilkholin)Eter: tempat kerja diotak (RAS: reticuling activating system)
Manfaatnya?
1. Klasifikasi obat2. Langkah awal mengungkap mekanisme kerja
MEKANISME KERJA
TIDAK DIPERANTARAI RESEPTOR
DIPERANTARAI RESEPTOR
Dasar kerja?
Sifat fisik: •Massa fisik (laksansia)•Rasa (penambah nafsu makan)•Osmosis (garam inggris)•Adsorbsi (norit)•Radioaktivitas•Muatan listrik
Sifat Kimia:• asam-basa• Pembentukan khelat
SIFAT FISIKLaksansia gol bulk forming--- Selulosa----mengembang di cairan usus---
gel emolien---mudah lewat, meningkat peristaltikRadix gentiane--- rasa pahit memacu HCl lambung---- meningkatkan
nafsu makanGaram inggris--- diuretik osmosisNorit---- mengadsorbsi toksin--- obat diareIodium 131 ---membasmi tumor di glandula berdasarkan sinar radioaktif.
ESO: hipotiroid krn radioaktif tdk hanya membasmi tumor di galandula ttp sel normal
Radioopasitas: tidak dapat ditembus sinar X shg dapat memberikan bayangan pada sinar rongent.
Mis: BaSO4 --- diagnostik gangguan sal cerna Senyawa iod organik--- visualisasi sal urin dan empedu Asam lapanoat---- sal empedu propiliodon--- bronkografiHeparin: sbg antikoagulan. Heparin bermuatan (-), protein pembekuan
darah bermuatan (+), terjadi tarik menarik--- hilang fungsi pembekuan darah
SIFAT KIMIASifat asam basaMis: HCl untuk hipoklorhidria, NH4OH utk mengasamkan
urin, NaHCO3 membasakan urin, antasid: menetralkan asam lambung
Pembentukan khelatMis: CaNa2EDTA ----keracunan Pb 2+
BAL (British Anti lewisite)--- keracunan As Penisilamin---- penyakit Wilson---keracunan Cu Dimerkaprol--- keracunan As
EFEK SAMPING OBAT
Pengertian : adalah setiap efek yang tidak dikehendaki
yang merugikan atau membahayakan pasien (adverse reactions) dari suatu pengobatan.
Contoh efek samping
• reaksi alergi akut karena penisilin (reaksi imunologik)• hipoglikemia berat karena pemberian insulin (efek
farmakologik yang berlebihan)• osteoporosis karena pengobatan kortikosteroid jangka
lama (efek samping karena penggunaan jangka lama)• hipertensi karena penghentian pemberian klonidin
(gejala penghentian obat - withdrawal syndrome)• phocomelia pada anak karena ibunya menggunakan
talidomid pada masa awal kehamilan (efekteratogenik)
Dampak negatif ESO
• Kegagalan pengobatan• Timbulnya keluhan penderitaan atau penyakit
baru karena obat (drug-induced disease atau iatrogenic disease)
• Pembiayaan yang harus ditanggung sehubungan dengan kegagalan terapi (dampak ekonomi)
• Efek psikologi terhadap penderita yang akan mempengaruhi keberhasilan terapi lebih lanjut misalnya menurunnya kepatuhan berobat.
Jenis-jenis efek samping obat.
1. Efek samping yang dapat diperkirakan:- aksi farmakologi yang berlebihan- respons karena penghentian obat- efek samping yang tidak berupa efek
farmakologi utama
2. Efek samping yang tidak dapat diperkirakan- reaksi alergi- reaksi karena faktor genetik- reaksi idiosinkrasi
Aksi farmakologi yang berlebihan
• obat depresan SSP• hipoglikemik/antidiabetes• obat hipertensi• obat pemacu jantung
Contoh
• Depresi respirasi pada penderita bronkitis yang mendapat morfin dan BDZ
• Hipotensi pada pasien AMI• Bradikardia ---digoksin• Palpitasi --- teofilin dosis tinggi• Hipoglikemi--- antidiabetis• Perdarahan --- kombinasi warfarin dan
aspirin
Contoh ESO penghentian obat
• agitasi ekstrim, takikardi, rasa bingung, delirium dan konvulsi yang mungkin terjadi pada penghentian pengobatan dengan depresan susunan saraf pusat seperti barbiturat, benzodiazepin dan alkohol,
• Krisis Addison akut yang muncul karena penghentian terapi kortikosteroid,
• hipertensi berat dan gejala aktivitas simpatetik yang berlebihan karena penghentian terapi klonidin,
• gejala putus obat akibat narkotika
ALERGI• Alergi obat atau reaksi hipersensitivitas merupakan efek
samping yang sering terjadi, dan terjadi akibat reaksi imunologik.
Reaksi alergi sifat:• gejalanya tidak sama dengan efek farmakologiknya,• seringkali terdapat tenggang waktu antara kontak pertama
terhadap obat dengan timbulnya efek,• reaksi dapat terjadi pada kontak ulangan• reaksi hilang bila obat dihentikan,• keluhan/gejala yang terjadi dapat ditandai sebagai reaksi
imunologik, misalnya rash (=ruam) di kulit,• serum sickness, anafilaksis, asma, urtikaria, angio-edema,
dll.
Reaksi idiosinkratik misalnya:• Kanker pelvis ginjal yang dapat diakibatkan pemakaian
analgetika secara serampangan.• Kanker uterus yang dapat terjadi karena pemakaian estrogen
jangka lama tanpa pemberian progestogen sama sekali.• Obat-obat imunosupressan dapat memacu terjadinya tumor
limfoid.• Preparat-preparat besi intramuskuler dapat menyebabkan
sarkomata pada tempat penyuntikan.• Kanker tiroid yang mungkin dapat timbul pada pasien-pasien
yang pernah menjalani perawatan• iodium-radioaktif sebelumnya.