cucurbitacinas ana
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CucurbitacinasUniversidade Federal de Santa CatarinaCentro de Cincias da Sade-CCSDepartamento de Cincias Farmacuticas- CIFPrograma de Ps-Graduao em Farmcia
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HistricoUtilizada na medicina tradicional por diversas civilizaes: gregos, romanos, indianos, chineses.
Sementes de abbora eram utilizadas na medicina chinesa no sculo XVII como vermfugo. Esta atividade foi atribuda, mais tarde, s cucurbitacinas (cucs).
Uso popular: Purgante, antipirtico, analgsico, antimicrobiana e antitumoral.
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HistricoPrimeira Cucurbitacina isolada: Cucurbitacina E (1831)
Elucidao: Lavie & Glotter
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Histrico1960s: Ateno da indstria farmacutica- publicaes relacionadas atividade anticncer.
70s- 80s: Poucos relatos- toxicidade pouco seletiva/ casos de intoxicao em humanos.
90s: Instituto Nacional do Cncer (EUA): Triagem em culturas de clulas tumorais humanas retorno do interesse pelas cucs.
Mudana nos estudos sobre atividade: Anlise do mecanismo biolgico de ao das cucs.
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Cucurbitacinas
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CucurbitacinasMais abundantes na famlia Cucurbitaceae
Outras famlias: Cruciferae, Begoniaceae, Scrophulariaceae, Primulaceae, Datiscaceae, Desfontainaceae, Elaeocarpaceae, Sterculiaceae, Polemoniaceae, Rubiaceae, e Rosaceae
Podem ser encontradas em todas as partes do vegetal. (Predominncia em razes e frutos)
Em 91% das Cucurbitaceas identificadas: Cuc B a forma mais comum, seguida por cuc D (69%), cucs G e H (47%), cuc E (42%), cuc I (22%), cuc J (9%) e cuc A (7%)
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Cucurbitaceae
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Atividades Relatadas
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Nos dias de hoje
Atividade antitumoral:Atividade na fase G2/M do ciclo celularCitoesqueleto Vias em que atua: MAPK, JAK-STAT, Akt/PkbInibio BclxL e Bcl2
Atividade Anti-inflamatriaInibio da COX2 e NOS
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Nos dias de hoje
Pesquisa voltada anlogos semi-sintticos de cucurbitacinas
Extratos pouco explorados
Mecanismo de ao das cucurbitacinas: Principalmente atividade anti-inflamatria e antitumoral.
Sinergismo
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OBRIGADA!
A histria do isolamento e determinao estrutural das cucurbitacinasconfunde-se com a prpria histria da fitoqumica. A primeirasubstncia isolada, a elaterina22 (mais tarde denominada cucurbitacinaE, Figura 2), data de 1831 e, como todas as substnciasnaturais isoladas de plantas medicinais no sculo XIX, s teve suaestrutura elucidada muitos anos mais tarde, em funo do desenvolvimentoda teoria estrutural e das tcnicas experimentais.*Encontradas nas formas livres e glicosiladas. Esqueleto cucurbitano, onde as principais diferenas sao no anel a, cadeia lateral, caractersticas esteroqumcs.*