berdasarkan cara pemberian obat

8/19/2019 Berdasarkan Cara Pemberian Obat

1/8

PRAKTIKUM PERTEMUAN KE 2

KASUS 1

1. Berdasarkan cara pemberian obat, pemberian obat secara sb!in"a! termask pemberian

entera! ata parentera!# Men"apa#$a%ab&

Sb!in"a! termask pd pemberian entera! karena merpakan pemberian me!a!i m!t. Namn sb!in"a! !b' cepat karena merpakan obat (" sana"t !art d!m !emak,

karena !as permkaan absorbsin(a keci!, se'in""a obat 'ars me!art dan diabsorbsi d"

sn"t cepat .2. $ika obat ni)edipin tsb diberikan secara per ora! di!i'at dr sisi )armakokinetikn(a )actor

apa sa*a (" berada dibandin" pemberian secara sb!in"a!.

$a%ab&

• Pemberian secara per ora! ni)edipin akan +- diabsorbsi

• Pd pemeberian sb!in"a! diabsorbsin(a mencapai 1-

• an pada onsetn(a pemberian per ora! tercapai kran" adri 2menit sedan"kan pd

onset pemerian sb!in"a! /0 menit

/. i!i'at dari )armakokinetikn(a *e!askan perbedaan obat ora! boiasa den" obat sstained

re!ease

- Absorbs dari sa!ran cerna dipen"ar'i )actor spt !as permkaan tempat absorbs,

keadaan )isik obat !artan, sspense,3bentk sediaan padat4 ke!artann(a d!m air dan

konsertrasi di tempat absorbs.- Sstained re!ease ada!a'

5. Apaka' (" dimaksd d"n bioa6aibi!itas obat# $e!askan 'bn"an antara bioa6aibi!itas

obat #

-Bioa6ai!abi!itas sat obat ada!a' !a* dan *m!a' re!ati) obat (an" mencapai sirk!asimm tb' sistem peredaran dara'4.

- bioa6ai!abi!itas obat pada 'akekatn(a mempn(ai arti !as dan tertama mempe!a*ari

e)ek0e)ek obat (an" berasa! dari sat prodk obat. 7KUI4

. $e!askan pen"ertian tentan" )irst pass e))ect dan 'bn"ann(a d"n bioa6aibi!!itas

- First Pass Effect ( Pen"ar' 8intas Pertama4 & Perombakan (an" dia!amiobat da!am

dindin" ssdimetabo!isir4 dan 'ati diekskresi ato diba' secara biokimia4 sebe!mmencapai *antn", sirk!asi par2, dan sirk!asi tb'.7PE dapat menrnkan

bioa6ai!abi!itas *adi !ebi' renda' daripada persentase (an"sebenarn(a di resorpsi,

se'in""a e)ek obat berkran".7PE *"a bisa menin"katkan bioa6ai!abi!itas.

- First pass effect ada!a' keadaan dimana beberapa obat (an" dapat diambi! o!e''ati

secara e)isien dan dimetabo!isme secara cepat se'in""a *m!a' obat (an"mencapai

sirk!asi sistemik *a' berkran" dibandin" *m!a' obat (an" diabsorbsimask ke

da!am 6ena portae.

9.

7actor (" mempen"ar'i Proses (" dipen"ar'i ampak pd pro)i!kinetik


2/8

Kecepatan pen"oson"an

!ambn" besar

penrnan proses absorpsi

obat

Kecepatan pen"oson"an

!ambn" keci!

penin"katan proses absorpsi

obat

Moti!itas ss besar obat s!it diabsorpsi

KASUS 2

1. Promet'a:ine dpt mask keseba"ian besar *arin"an tb' termask otak apa maksd

pern(ataan tsb *e!askan;

Prometa:in ad!a' anta"onis '1 (" men"'ambat e)ek 'istamine pd pemb!' dara',

bronks dan bermacam0macam otot po!os, men"'ambat penin"katan premabi!itas

kapi!er dan edema akibat 'istamine )arko!o"i i 'a!02anderson0>ase!ba!c', dapat ditentkan tin"kat

ionisasi asam asetat pada p> tertent. Ni!ai pKa sat mo!ek! obat terkait den"an )orm!asi sediaan obat dan *"a da!am

desain metode ana!isis ntk keper!an penentan kadarn(a persentasi ionisasi obat4.

7KUI 211 'a! =


3/8

5. $e!askan apa (" akan ter*adi *ika mene!an obat den"an pKa +,1 da!am *m!a' ban(ak,

obat tsb diabsorbsi pa!in" cepat dimn#

. $e!askan ba"aimana perba'an P> rine men*adi !b' asam ata basa4 karena obat 3

makanan dpt mempen"ar'i eksresi obat dan ba"aimana 'bn"ann(a d"n 132obat

(" !ain asam ata basa'4#

?bat die!eminasi dari tb' me!a!i proses ekresi "in*a! dan metabo!isme 'ati, eksresi"in*a! merpakan *a!r e!iminasi terbesar ntk beberapa obat. Ada ti"a proses ("

ter!ibat npd eksresi "in*a! (akni, )i!trasi "!omero!s, sekresi akti) di tb!ar proksima!,

dan reabsorbsi di sepan*an" tb!s. Proses reabsorbsi obat@ (" bersi)at asam !ema'

ata basa' !ema' dipen"ar'i o!e' pKa obat dan p> rin. Keda )actor tbs merpaka

)actor penent presentase obat terionisasi ata tdk terinisasi. Ni!ai pKa obat

merpakan )actor (" bersi)at tetap sedan"kan P>rin dpt berba' ber"antn" dr po!a

makan, keadaan )isiso!o"is (" tdk norma!, dan konsmsi obat ct'& keadaan toksik sprt

aspirin (" dpt men"ibatkan perba'an P>.Pada Reabsorbsi obat@ (" bersi)at asam dan bas' !ema' dipen"ar'i o!e' 2)aktor ("

secra bersamaan men*di determinan presentase obat terdisosiasi#terionisasi3tdk, (ait

P> cairan d!m tb!isb"in*a! P> rin4 dan pKa obat pd mmn(a *enis obat (" tdk

terdisosiasi !b' !art d!m !emaksedikit !art d!m air4.Pd presentase obat (" bersi)at !ema' dpt terionisasi se'bn"an den"an pen"atran

P> dan perba'an P> rin akan mempen"ar'i tin"kat disosiasi pd din"kat disosiasi

!b' dipen"ar'i o!e' perb'an P> rin ntk sat obat d" PK dr pd PK/ asam@

!ema' d" PKa !ebi' keci! dr 2 terionisasi pd se!r' kondisi P> rin 'an(a sedikit

dipen"ar'i o!e' perba'an P> rin ntk obat (" bersi)at basa' !ema'

7MIPA21149. 7actor mempen"ar'i ekresi obat dan dampakn(a

7actor (" mempen"ar'i Proses (" dipen"ar'i ampak pd pro)i! kinetik

Pen(akit "ina! Kemampan )i!trasi trn rasi


4/8

emped d" se!ekti) (" berbeda spt MRP "!kronat4 maka sekresi !an"sn" obat dan

metabo!it dari dra' ke !men ss bkan !an"sn" me!a!i )ese.

Krn obat dan metabo!it (" !art !emak direapsorbsi kemba!i ke tb' dari !men ss,

dimana metabo!it d!m bentk "!koronat dpt dipeca' d! o!e' en:im "!koronidase

(" di 'asi!kan o!e' )!ora ss men*adi bentk a%a!n(a (" mda di absorpsi kemba!i,

akan tetapi bentk kon("at *" dptb !an"sn" diabsopsi me!a!i transpoter membrane

?ATP di dindin" ss dan bar di peca' d!m dara' o!e' en:im esterase siklus

enterohepatik. 7K UI 211 'a! 114

KASUS /

1. 7actor )armakokinetik apa sa*a (" mn"kin berba' pd p tsb#

Pd Tn. $ t' penderita c'irosis 'epatic dimana (" merpakan pen(akit 'ati, pen(akit ini

men"ran"i metabo!isme obat di 'ati dan sinteis porotein pa!asma se'in""a

menin"katkan kadar obat, tertama kadar bebasn(a, d!m dara' dan *arin"an. 7KUI 211

'a!0=+24

2. $e!askan apa sa*a kemn"kinan (" akan ter*adi set!a' sst obat men"a!ami metabo!ismedi 'epar#?bat (" men"a!ami metabo!isme di 'epar pd scenario sirosis pen(akit 'ati4 ("

ter*adin(a metabo!isme obat akan ter"an"" dan metabo!isme obat berkran" antara /0

- dan dpt menin"katkan bioa6aibi!itas 205 kati pd obat@ (" metabo!isme !intas

pertama di 'ati. an *"a ter*adi pen"'ambatan pd / protein (ait CP/A5,P0"p dan

?ATP. Akti6itas CPDA5 dan P0"p akan menrnkan kadar obat, sedan"kan akti6itas

?ATP akan menin"katkan kadar obat (" sama. 7KUI 211 'a! +4

/.

7actor (" mempen"ar'i Proses (" dipen"ar'i ampak pd pro)i!kinetikPen"ar' !in"kn"an Pen"'ambatan metabo!isme Perpan*an"an e)ek

)armako!o"i

"oodman 2+ 'a! 1945. *e!askan kenapa 'ars me!akkan pen(esaian dosis obat pd pasien tsb dan apa akibatn(a

*ika 'a! tsb tdk di!akkan#

Karena apada sete!a' pemberian sat dosis obat menn*kan e)ek po!a sementraa (" k'as

(" di da'!i d" onset e)ek dan men""ambarkan perba'an@ konsentrasi obat sb"

)armakokinetik absorpsi distribsi dan e!eminasin(a. Sedan"kan *ika tdk d"n penesaian

dosis maka konsentrasi obat me!e%ati konsentrasi e)ekti) minm ME4 akan mer"ikan

e)ek, kemn"kinan tokssitas dpt menin"kat, penin"katan dan penrnan dosis obatr akantdk sesai d" respon obat ("di 'arapka.

Penin"katan dosis *"a akan memperpan*an" ker*a obat tetapi resiko menin"katkan

ker"ian pd e)ek3e)ek mer"ikan. "oodman 2+ 'a! 25024. apaka' 'a! tsb ber!ak ntk sema obat # *e!askan;

Tdk ber!ak, karena ada obat (" tdk bersi)at toksis ct' sprt penisis!in penin"katan

dosis tdk berman)aat ntk menin"katkan ker*a obat "oodman 2+ 'a! 24


5/8

9. saat obat tdk mencapai tar"et maimm maka dosis 'ars dirba', 'a! tsb dapat

di"nakan ntk mn"optinma!kan dosis, ct' penisi!in dan anta"onis reseptor beta

adrener"ic.Beberapa obat memi!iki reaksi terkait dosis (" san"at keci! dan a)ikasi maksimm,

biasan(a di'arapkan dan dosis (" me!ebi'i *m!a' rata@ (" diper!kan akan men*amin

k'asiat dan memperpan*an" ker*a obat "oodman 2+ 'a!F 244 kemdian

NABHI akan di toksi)ikasi men*adi acetaminop'en0S>. Sedan"kan pd pen""naan

paracetamo! den"an dosis (an" ber!ebi', !tat'ion tidak mamp men"ikat se!r'

metabo!it toksik NABHI4 dan men(ebabkan pen"ikatan pd mo!ek! makro !ainn(a dari

se!0se! 'ati (" men(ebabkan kersakan di da!am 'ati. Cait NABHI akan berikatan d"n

c(stein "rop protein membentk acetaminop'en0protein addcts baik den"an en:im

mapn protein da!am se! dan da!am mitokondria se'in""a ter*adi "an""an )n"si pada

ak'irn(a kersakan se!3 !isis3 nekrosis.=. Sebtkan or"an (an" dapat men*di or"an reser6oir obat dan *e!askan men"apa 'a! tsb

dapat ter*adi#

- IT sb" reser6oir

Basa' !ema' di!ambn" terionisasi s!it3 !ambat diabsorsi reabsorpsi pasi)

terkonsentreasi .

Beberapa obat diekresi o!e' kandn" emeped d!m bentk akti) ata sb" kon*"at

di'idro!isa diss 'a!s dan direabsorpsi

-T!an" sb" reser6oirAntibiotic tetrac(c!ine J di6a!ent meta! ion c'e!atin" a"ents (" !ain4 !o"am

berat dpt terakm!asi di t!an"

T!an" men*adi reser6oir J dpt me!epaskan a"en toksik secara !amabat ke

sirk!asi sistemik s!ide )armakokinetik dr. )at'i(a sa)it'ri4

- 8emak sb" reser6oir

Beberapa oabat !ipid sob!e diakm!asi d!m *ar !emak pd obesitas kandn"

!emak sekitar -ndan pd saat pasa ms' sekitar 1- dr BB. s!ide

)armakokinetik dr. )at'i(a sa)it'ri4

+. Apaka' (" dimaksd d"n t'erap( %indo% dosis sbterapetik dan spramaksima! dan

)actor0)aktor kinetik apa (" menimb!kan 'a! tsb.$%b & t'erapetic %indo% (ait ke*a e)ekti) obat t'erapetic %indo% sat obat

sempit, indi6ida!isasi dosis men*adi pentin", karena perbedaan dosis (an" keci! sa*a

da!am m"3k" BB4 sda' dapat menimb!kan perbedaan n(ata da!am respons.. menentkan 'bn"an antara kadar3*m!a' obat da!am tb' den"an intensitas e)ek

(an" ditimb!kann(a


6/8

PRAKTIKUM PERTEMUAN KE LI

KASUS 1

1. Anta"onis & men"a'ambat )n"si se! d" *a!an menddki reseptorn(a se'in""a sbtansi

ende"on tdk dpt berinteraksi d" resptor tsb dan tdk dpt men"akti)kan )nsi se!.

A"onis & men"'asi!akn e)ek (" mirip d" e)ek (" ditimbkan secara a!ami o!e' sbstansi

endo"en 'ormone, nerotransmitter d!!4 s!ide dr. )at'i(a sa)t'iri4

2. $e!askan ba"aimana mekanisme ker*a obatr beta b!oker dan ba"aimana sin(a!

transdksin(a#

Berba"ai mekanisme penrnan tekanan dara' akibat pemberian 0b!ocker dapat

dikaitkan den"an 'ambatan reseptor 1, antara !ain & 14 penrnan )rekensi den(t

*antn" dan kontrakti!itas miokard se'in""a menrnkan cra' *antn"F 24 'ambatan

sekresi renin di se! *ksta"!omer!er "in*a! den"an akibat penrnan An"iotensin IIF /4

e)ek sentra! (an" mempen"ar'i akti6itas sara) simpatis, perba'an pada sensiti6itas

baroresptor, perba'an neron adrener"ik peri)er dan penin"katan biosentesis

prostasik!in.1+ onto' anti'ipertensi dari "o!on"an ini ada!a' Propano!o!, Metopro!o!,

Ateno!o!, Betao!o!, Bisopro!o!, Pindo!o!, Acebto!o!, Penbto!o!, 8abeta!o!. 7KUI 211

'a! /594/. Sebtkan k!asi)ikasi reseptor reseptor sb" tempat ker*a obat berdasrkan pemba"ian

sin(a! transdksin(a dan *e!askan mekanismen(a.

- Reseptor kana! ion !i"an endo"en ntk reseptor kana! ion merpakan

transmitor sinaps (" men(ampaikan pesann(a den"an men"ba' membrane

potensia! ata komposisi ion trans membrane, !i"an (" termask d!m reseptor ini

a!' aseto! ko!in, asam "amm aminobitirat, asam aminop eksitasi d!!, interaksi

antara !i"an an resptor kana! ion akan men(ebbkan terbkan(a kana! se'in""a

ion tertent akan mask ked !ama se! dan menimb!kan e)ek )isio!o"is.

- 0protein cop!ed receptor 0protein cop!ed receptor terdiri atas <

po!ipeptida transmembran domain4 se'in""a disebt sb" reseptor seprntine,

apabi!a reseptor di tempat o!e' !i"and n(a maka ter*adi perba'an kon)ormasi

reseptor (" akan men(ebabkan terkaitn(a P pd protein se'in""a protein akan

teraktri)asi berdiasiosi men*da ad an b(4 sbmit a akan berinteraksi d"n

protein e)ektor E4.- Reseptor )actor transkripsi se*m!a' !i"an 'ormone steroid, 6itamin A 6itamin

'ormone tiroid4 mempn(ai reseptor (" terdapat d!m sitop!asma !i"an ini di

menembs membrane p!asma berikatan de"n reseptor dan menstim!asi

transkripsi mebran tertent. 7KUI 211 'a! 1545. Se!ain it obat beker*a pd resptor ada p!a obat (" ker*an(a me!a!i reseptor sebtkan

obat0obat tsb ba"aimana mek!anisme ker*an(a se'in""a timb! e)ek )armako!o"iBeberapa obat secara spesi)ik menin"kat mo!ek! keci! ata ion (" secara noirman 3

abnorma! tdpt d!m tb'. t' sprt penetra! asam !ambn" dan pen""nana mensen


7/8

penan"kap radika! bebas (" secara cepat die!iminasi me!a!i "in*a! ntk berkaitan d"

metabo!it reakti) (" dike!arkan o!e' sen(a% akemnoterapi kanker se'in""a akan

mer"ikan e)ek (" tak di in"inkan pd sa!ran kemi', dan ct' !ainn(a sb" sen(a%a (" tdk

berba'a(a spr manito! dpat di berikan da!am n*m!a' ckp ntk menin"katkan

osmo!aritas berba"ai cariran tbi' se'in""a (" men(ebabkan perba'an distribsi air

(" di in"inkan. "oodman 2+ 'a! /


8/8

- Lariab!e )isio!o"is dimana pa(a te!a' di!akkan ntk menetapkan dan

men"kr sensiti6itas indi6id ter'adap obat pd kondisi k!inis dan te!a' ada

kema*an d!m mema'ami beberapa penentan sensiti6itas tr'dp obat (" beker*a

pd reseptor spesi)ik, s" cont' respon ter'adap a"onis reseptor B adrener"ic dpt

men"a!ami perba'an akibat saata pen(akit mis!@& tirotoksistosis ata "a"a!

*antn" karena sebe!mn(a ter*adi pemberian a"onis ata anta"onis beta

adrener"ic (" dpt (" akan men(ebabkan peba'an konsentrasi reseptor beta

adrener"ic dan3kop!in" reseptor pd s(stem e)ektorn(a.- 7actor pato!o"is

- 7actor "inetik

- Interaksi d" obat !ain

- Mnc!n(a to!eransi

Perba'an d!m )armakodinamik *"a merpakan )actor d!m opentin" pen"obatan

p !an*t sia. ?bat (" menekan s(stem sara) psat men(ebabkan penin"katan

e)ek pd konsentrasi berapa d!m p!asma perba'an )isio!o"is dan 'i!an"n(a

)!eksibe!itas 'omeostasis dpt menin"katk!an sensiti6itas terdpt obat (" tdk di

in"inkan sprt 'ipotensi akibat obat psikotropika dan perdara'an akibat

antikoa"!an, %a!apn dosisn(a te!a' disesaikan berdasarkan pertimbana"an

perba'an )amarmakokinetik (" ber'bn"an d" sia. "oodman 2+ 'a! 14

KASUS 2

1. Potensi obat A !ebi' besar dibandin"kan obat b, karena d"n konsentrasi keci! mamp

men"'asi!kan e)ek (" besar 3 kat

2. E)ekasi obat !ebi' renda' disbandin"kan den"an obat A karena pd obat d"

konsentrasi 0/ 'n(a men"asi!akn e)ek 9- sedan"kan pd obat A d"n konsetrasi 05, sd'

men'asi!kan e)ek !b' dr 1 -

E)ekasi in)ormasi (" diis(aratkan pd strktr kimia obat (" men(babkan reseptor

berba' berba' sedemikian ketika obat terikat. "oodman 'a! /=4

berdasarkan cara pemberian obat

Documents