Reaksi Atropin dan AdrenalinBAB : IPENDAHULUAN1. Latar BelakangSistem syaraf simpatis meruopakan suatu pengaturan penting terhadap aktivitas organ-organ seperti jantung dan pembuluh darah perifer, terutam dalam responnya terhadap keadaan stres. Efek pokok dari perangsangan simpatis diperantarai o0leh pelepasan noreprinefrin dari ujung syaraf yang akan memacu adrenoseptor pada bagian pascasinaptik. Juga, dalam bereaksi terhadap stress, kelenjar adrenal akan melepas epinefrin dari ujung syaraf yang diedarkan dalam sirkulasi menuju jaringan sasaran.

Obat-obat yang meniru kerja epineprin dan nonepineprin ini disebut obat simpatomimetik yang diperkirakan akan memberi efek yang luas pada tubuh. Memahami farmakologi obat golongan ini merupakan pengembangan logis dari apa yang diketahui dalam aturan fisiologis ketekolamin.

2. Tujuan Memperlihatkan efek interaksi obat (efek kerja kombinasi obat-obatan0.

Mengetahui dan memahami mekanisme kerja atropine maupun adrenalin.

Mengetahui interaksi obat

Dapat memahami agonis dan antagonis serta membedakan keduanya

Mengetahui efek samping dari pada obat.

BAB : IIPEMBAHASAN2.1. PengertianAgonis reseptor beta-adrenergik merupakan obat terbaik untuk mengurangi serangan asma yang terjadi secara tiba-tiba dan untuk mencegah serangan yang mungkin dipicu oleh olahraga. Bronkodilator ini merangsang pelebaran saluran udara oleh reseptor beta-adrenergik.

Efek interaksi obat dikenal 2 macam yaitu :

1. Sinmergisme

2. Antagonisme

Sinergisme dapat dibagi menjadi :

1. Sinergisme Positif, yaitu obat bekerja sama dalam arti menguntungkan

2. Sinergisme Negatif, yaitu Antagonisme kerja obat saling merugikan.

1. Sinergisme positif, sering disebut sinergis saja; dalam pengertian ini termasuk :

1. Addisi atau summasi

2. Supra_Addisi

3. Potensial

2. Sinergisme negative atau antagonis

1. Antagonis Kompetitif

2. Antagonis Non Kompetitif

Obat dapat mengganggu penyerapan obat lain dalam usus, peredarannya dalam darah atau penyerapannya oleh sel. Antagonisme (pertentangan) berarti bahwa satu obat menghambat atau mengurangi dampak obat yang lain.Bila dua obat bekerja sama terhadap satu sasaran untuk membuat tanggapan yang lebih besar daripada dampaknya masing-masing, cara kerja dua obat semacam ini disebut sinergi (1+1=lebih dari 2). Bila satu obat memperkuat dampak obat lain dengan cara meningkatkan tingkat obat yang lain tersebut dalam darah, hal ini disebut potensiasi (a+b=lebih banyak b daripada yang biasa). Ini adalah cara kerja ritonavir bila dicampur dengan saquinavir atau indinavir. Obat juga dapat berinteraksi di dalam tubuh waktu mereka diproses, atau dimetabolisme.2.2. Atropin2.2.1. Sumber dan KimiawiAtropin (hiosiamin) ditemukan dalam tumbuhan Atropa Belladonna, atau Tirai Malam Pembunuh, dan dalam Datura Stramonium, atau dikenal sebagai biji jimson ( biji Jamestown) atau apel berduri.

Atropine alam adalah l(-) hiosiamin, tetapi senyawanya sudah campuran (rasemik), sehingga material komersilnya adalah rasemik d, l-hiosiamin.

Anggota tersier kelas atropine sering dimanfaatkan efeknya untuk mata dan system syaraf pusat.

2.2.2. AbsorbsiAlkaloid alam dan kebanyakan obat-obat antimuskarinik tersier diserap dengan baik dari usus dan dapat menembus membrane konjuktiva.

Reabsobsinya diusus cepat dan lengkap, seperti alkaloida alamiah lainnya, begitu pula dari mukosa. Reabsorbsinya melalui kulit utuh dan mata tidak mudah.

2.2.3. DistribusiAtropin dan senyawa tersier lainnya didistribusikan meluas kedalam tubuh setelah penyerapan kadar tertentu dalam susunan saraf pusat (SSP) dicapai dalam 30 menit sampai 1 jam, dan mungkin membatasi toleransi dosis bila obat digunakan untuk memperoleh efek perifernya. Didistribusikan keseluruh tubuh dengan baik.

2.2.4. Metabolisme dan EkskresiAtropin cepat menghilang dari darah setelah diberikan dengan massa paruh sekitar 2 jam kira-kira 60% dari dosis diekskresikan kedalam urine dalam bentuk utuh. Sisanya dalam urine kebanyakan sebahagian metabolit hidrolisa dan konjugasi. Efeknya pada fungsi parasimpatis pada semua organ cepat menghilang kecuali pada mata. Efek pada iris dan otot siliaris dapat bertahan sampai 72 jam atau lebih.

Spesies tertentu, terutama kelinci memiliki enzim khusus satropin esterase yang membuat proteksi lengkap terhadap efek toksik atropine dengan mempercepat metabolisme obat.

Ekskresinya melalui ginjal, yang separuhnya dalam keadaan utuh. Plasma t1/2 nya 2-4 jam.

2.2.5. Mekanisme KerjaAtropine memblok aksi kolinomimetik pada reseptor muskarinik secara reversible (tergantung jumlahnya) yaitu, hambatan oleh atropine dalam dosis kecil dapat diatasi oleh asetilkolin atau agonis muskarinik yang setara dalam dosis besar. Hal ini menunjukan adanya kompetisi untuk memperebutkan tempat ikatan. Hasil ikatan pada reseptor muskarinik adalah mencegah aksi seperti pelepasan IP3 dan hambatan adenilil siklase yang di akibatkan oleh asetilkolin atau antagonis muskarinik lainnya.

2.2.6. Mekanisme Kombinasi Atropin + AdrenalinPenambahan adrenalin pada atropine akan memperpanjang masa kerja obat serta meningkatkan penyebaran molekul yang masuk ke SSP.

2.2.7. Khasiat dan PenggunaanKhasiatnya

Adapun khasiat daripada atropine antara lain :

Mengurangi sekresi kelenjar (liur, keringat, dahak)

Memperlebar pupil dan berkurangnya akomodasi

Meningkatkan frekuensi jantung dan mempercepat penerusan impuls di berkas His (bundle of his), yang disebabkan penekanan SSP.

Menurunkan tonus dan motilitas saluran lambung-usus dan produksi HCl.

Merelaksasi otot dari organ urogenital dengan efek dilatasi dari rahim dan kandung kemih

Merangsang SSP dan pada dosis tinggi menekan SSP (kecuali pada zat-zat ammonium kwatener).

Penggunaan

Adapun penggunaan daripada atropine yaitu :

Sebagai spasmolitikum (pereda kejang otot) dari saluran lambung-usus, saluran empedu, dan organ urogenital.

Tukak lambung/ usus, guna mengurangi motilitas dan sekresi HCL dilambung, khususnya pirenzepin.

Sebagai medriatikum, untuk melebarkan pupil dan melumpuhkan akomodasi. Jika efek terakhir tidak diingginkan, maka harus digunakan suatu adrenergikum, misalnya fenilefrin.

Sebagai sadativum, berdasarkan efek menekan SSP, terutama atropine dan skolamin, digunakan sebelum pembedahan. Bersamaan dengan anastetika umum. Antihistaminika dan fenotiazin juga digunakan untuk maksud ini.

Sebagai zat anti mabuk jalan guna mencegah mual dan muntah.

Pada hiperhidrosus, untuk menekan pengeluaran keringat berlebihan.

pada inkontinesi urin, atas dasar kerja spasmolitisnya pada kandung kemih, sehingga kapasitasnya diperbesar dan kontraksi spontan serta hasrat berkemih dikurangi.

2.2.8. Efek Pada Sistem Organ1. Susunan Saraf Pusat

Pada dosis lazim, atropine merupakan stimulant ringan terhadap SSP, terutama pada pusat parasimpatis medulla, dan efek sedative yang lama dan lambat pada otak.efek pemacu Vagal pusat seringkali cukup untuk menimbulkan bradikardia, yang kemudian nodus SA yang menjadi nyata. Atropine juga menimbulkan kegelisahan, agitasi, halusinasi, dan koma.

2. Mata

Otot konstriktor pupil tergantung pada aktivitas kolinoseptor muskarinik. Aktivitas ini secara efektif dihambat oleh atropine topical dan obat antimuskarinik tersier serta hasilnya aktivitas dilator simpatis yang tidak berlawanan dan midriasis (pupil yang melebar) nampaknya disenangi oleh kosmetik selama Renaissance dan oleh karena ini obatnya disebut belladonna (bahasa italic, wanita cantik) yang digunakan sebagai obat tetes mata selama waktu itu.

Efek penting kedua pada mata dari obat antimuskarinik adalah kelumpuhan otot siliaris, atau sikloplegia. Akibat sigloplegia ini terjadi penurunan kemampuan untung mengakomodasi ; mata yang teratropinisasi penuh tidak dapat memfokus untuk melihat dekat.

Kedua efek midriasis dan sigloplegia berguna dalam pftalmologi. Namun efek ini juga cukup berbahaya karena pada pasien dengan sudut kamar depan yang sempit akan menimbulkan gejala glaucoma akut.

Efek ketiga dari obat antimuskarinik pada mata adalah mengurangi sekresi air mata. Kadang-kadang pasien akan merasa matanya kering atau mata berpasir bila diberikan obat anti muskarinik dalam dosis besar.

3. Sistem Kardiovaskuler

Atrium sangat kaya dipersyarafi oleh serabut syaraf parasimpatis (n.vagus), dan oleh karena itu nodus SA peka terhadap hambatan reseptor muskarinik. Efek denyut jantung yang terisolasi, dipersarafi, dan secara spontan memukul jantung berupa hambatan perlambatan vagus yang jelas dan takikardia relative. Bila diberikan dosis terapi sedang sampai tinggi, maka efek takikardi nampaknya dapat menetap pada pasien tertentu. Namun, dalam dosis kecil justru memacu pusat parasimpatis dan sering menimbulkan gejala brakikardia awal sebelum efek hambatan terhadap vagus perifer menjadi jelas.

Dengan mekanisme yang sama juga mengatur fungsi nodus AV; pada keadaan tonus vagus yang meninggi, maka pemberian atropine dapat menurunkan interval PR dalam EKG dengan memblok reseptor muskarinik jantung.

4. Sistem Pernafasan

Baik otot polos atau sel kelenjar sekresi pada saluran pernafasan dipersarafi oleh vagus dan mengandung reseptor muskarini. Bahkan pada individu normal, maka efek bronkodilatasi dan pengurangan sekresi setelah menelan atropine dapat diukur. Efek demikian lebih dramatic pada pasien saluran pernafasan terganggu, walaupun obat antimuskarinik ini tidak sebaik pemacu beta-adrenoseptor pada pengobatan asma.

5. Saluran Cerna

Hambatan reseptor muskarinik menimbulkan efek dramatic terhadap motilitas dan beberapa fungsi sekresi pada saluran cerna. Seperti pada organ lainnya, pacuan muskarinik eksogen lebih efektif dihambat disbanding efek dari aktivitas saraf simpatis (vagal).

6. Kelenjar Keringat

Termoregulasi keringat di tekan pula oleh atropine. Reseptor muskarinik pada kelenjarkeringat ekkrin dipersarafi oleh serabut kolinergik simpatetik dan dapat dipengaruhi oleh obat antimuskarinik. Hanya pada dosis tinggi efek antimuskarinik pada orang dewasa akan menimbulkan peninggian suhu tubuh. Sedangkan pada bayi dan anak-anak maka dalam dosis biasapun sudah menimbulkan demam atropine (atropine fever).

2.3. Adrenalin2.3.1. Pengertian Adrenalin (epinefrin) yang merupakan zat adrenergikini dengan efek alfa + beta adalah Bronkchodilata terkuat dengan kerja cepat tetapi singkat yang digunakan untuk serangan asma yang hebat. Seringkali senyawa ini dikombinasikan dengan tranguillizer peroral guna melawan r4asa takut dan cemas yang menyertai serangan. Secara oral, adrenalin tidak aktif.

Adrenalin adalah sebuah hormon yang memicu reaksi terhadap tekanan dan kecepatan gerak tubuh kita. Tidak hanya gerak, hormon ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan seperti suara derau tinggi atau cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan adalah frekuensi detak jantung meningkat, keringat dingin dan keterkejutan.

2..3.2. Mekanisme AdrenalinAdrenalin selalu akan dapat menimbulkan vasokonstriksi pembuluh darah arteriel dan memicu denyut dan kontraksi jantung sehingga menimbulkan tekanan darah naik seketika dan berakhir dalam waktu pendek. Betabloker akan selalu juga menghambat frekuensi dan konduksi jantung pada dosis terapi dan morfin juga selalu akan mengurangi rasa sakit dan menghambat pernapasan dalam dosis lebih besar. Semua reaksi ini merupakan dose-dependent reactions yang nyata. Dengan demikian banyak obat lain bisa kita golongkan kedalamnya seperti kontaseptif oral, insulin, dsb. Obat sejenis ini termasuk daftar Obat Esensial.

2.3.3. Mekanisme Kombinasi Adrenalin + adrenalin Penambahan adrenalin akan memperpanjang bwaktu paruh obat sehingga midriasis pada mata berlangsung lama.

2.3.4. Efek sampingEfek samping berupa efek sentral (gelisah, tremor, nyeri kepala) dan terhadap jantung (palpasi,aritmia), terutama pada dosis lebih tinggi. Timbul hiperglikemia, karena efek anti diabetika oral diperlemah.

1. Pembuluh darah

Tonus otot polos vascular diatur oleh adrenoreseptor; oleh karena itu, katelokamin menjadi penting dalam mengatur tahanan vaskuler perifer dan kapasitas vena.. pembuluh darah kulit dan daerah splanknikus didominasi oleh reseptor alfa dan akan berkontraksi bila ada adrenalin.

2. Jantung

Efek langsung pada jantung ditentukan terutama oleh reseptor beta. Reseptor beta meningkatkan kalsium kedalam sel otot jantung, dengan segala akibat perubahan listrik dan mekaniknya.

3. Tekanan darah

Efek obat simpatomimetik terhadap tekanan darah dapat diuraikan berdasarkan efeknya terhadap jantung, tahanan vaskuler perifer, dan aliran balik vena.

4. Mata

Otot dilator pupil radialis iris mengandung reseptor alfa; oleh karena itu aktivitas dengan obat seperti adrenalin akan menyebabkan meridiasis. Pacu alfa dan beta berefek penting pada tekanan dalam bola mata.

2.4. Percobaan2.4.1. Alat dan Bahan Kelinci/ rabbit : jantan/ betina yang berwarna putih

Larutan 1,5% Atropin

Larutan 0,5% adrenalin HCl

Pipet tetes

Pupilometer

Lampu senter

Kapas

Jam

2.4.2. PelaksanaanSebelum percobaan dilakukan, maka diobservasi terlebih dahulu oculi dextra/ sinistra kelinci dan interval waktu tertentu tentang hal-hal :

Diameter pupil (dalam mm) jarak horizontal kedua pinggir paling lateral pupil

Besar bola mata : normal, exopthalmus, enaphalimus

Reflek ancaman (reflek kornea)

Reflek cahaya

Sekresi kelenjar air mata

Konsistensi bola mata

Kelainan gerakan bola mata

Kelainan palpebra

2.4.3. Pengamatan Tetesi mata kanan kelinci dengan 3 tetes larutan atropine dan mata kiri dengan larutan adrenalin (dilakukan pada waktu yang bersamaan) perhatikan efeknya.

Sepuluh menit kemudian teteskan pada mata kanan 3 tetes larutan adrenalin dan mata kiri 3 tetes larutan adrenalin, perhatikan efeknya. Catatlah hasil pengamatan pada kertas lampiran dari hasil pengamatan dapat ditarik kesimpulan tentang efek kombinasi atropine dan adrenalin.

BAB : IIIKESIMPULAN DAN SARAN3.1. KesimpulanEfek interaksi obat dikenal 2 macam yaitu :

1. Sinmergisme

2. Antagonisme

Bila dua obat bekerja sama terhadap satu sasaran untuk membuat tanggapan yang lebih besar daripada dampaknya masing-masing, cara kerja dua obat semacam ini disebut sinergi (1+1=lebih dari 2). Bila satu obat memperkuat dampak obat lain dengan cara meningkatkan tingkat obat yang lain tersebut dalam darah, hal ini disebut potensiasi (a+b=lebih banyak b daripada yang biasa). Ini adalah cara kerja ritonavir bila dicampur dengan saquinavir atau indinavir. Obat juga dapat berinteraksi di dalam tubuh waktu mereka diproses, atau dimetabolisme.Atropin (hiosiamin) ditemukan dalam tumbuhan Atropa Belladonna, atau Tirai Malam Pembunuh, dan dalam Datura Stramonium, atau dikenal sebagai biji jimson ( biji Jamestown) atau apel berduri.

Adrenalin adalah sebuah hormon yang memicu reaksi terhadap tekanan dan kecepatan gerak tubuh kita. Tidak hanya gerak, hormon ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan seperti suara derau tinggi atau cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan adalah frekuensi detak jantung meningkat, keringat dingin dan keterkejutan.

3.2. Saran Seorang perawat sebaiknya mengetahui interaksi obat serta mekanisme kerja dari pada obat tersebut.

Sebelum memberikan obat ada baiknya perawat menbgetahui dahulu interaksi obat

Perawat memahami interaksi obat apakah dapat berefek negative atau tidak

DAFTAR PUSTAKA Betram G. Katzung. Farmakologi Dasar dan Klinik. 2004. EGC. Jakarta .

Jay, Than Hoon dan Kirana, Raharja. Obat-Obat Penting. 2002. Gramedia. Jakarta.

Buku Penuntun Praktikum Farmakolologi. Departemen Farmakologi dan Terapetik Fakultas Kedokteran Universitas Sumatera Utara. Medan.

Atropin1. Latar belakangAtropin adalah senyawa berbentuk kristal putih,rasa sangat pahit,titik lebur 115 dan terdiri dari amine antimuscarinic tersier. Atropin merupakan antagonis reseptor kolinergik yang diisolasi dari Atropa belladona L, Datura stramonium L dan tanaman lain dari family Solanaceae. (mursidi,1989)Atropin merupakan agen preanestesi yang digolongkan sebagai antikolinergik atau parasimpatolitik. Atropin sebagai prototip antimuskarinik mempunyai kerja menghambat efek asetilkolin pada syaraf postganglionik kolinergik dan otot polos. Hambatan ini bersifat reversible dan dapat diatasi dengan pemberian asetilkolin dalam jumlah berlebihan atau pemberian antikolinesterase. (Achmad, 1986)Mekanisme kerja Atropine memblok aksi kolinomimetik pada reseptor muskarinik secara reversible (tergantung jumlahnya) yaitu, hambatan oleh atropine dalam dosis kecil dapat diatasi oleh asetilkolin atau agonis muskarinik yang setara dalam dosis besar. Hal ini menunjukan adanya kompetisi untuk memperebutkan tempat ikatan. Hasil ikatan pada reseptor muskarinik adalah mencegah aksi seperti pelepasan IP3 dan hambatan adenilil siklase yang di akibatkan oleh asetilkolin atau antagonis muskarinik lainnya. (Jay dan Kirana, 2002)Atropin dapat menimbulkan beberapa efek, misalnya pada susunan syaraf pusat, merangsang medulla oblongata dan pusat lain di otak, menghilangkan tremor, perangsang respirasi akibat dilatasi bronkus, pada dosis yang besar menyebabkan depresi nafas, eksitasi, halusinasi dan lebih lanjut dapat menimbulkan depresi dan paralisa medulla oblongata. Efek atropin pada mata menyebabkan midriasis dan siklopegia. Pada saluran nafas, atropin dapat mengurangi sekresi hidung, mulut dan bronkus. Efek atropin pada sistem kardiovaskuler (jantung) bersifat bifasik yaitu atropin tidak mempengaruhi pembuluh darah maupun tekanan darah secara langsung dan menghambat vasodilatasi oleh asetilkolin. Pada saluran pencernaan, atropin sebagai antispasmodik yaitu menghambat peristaltik usus dan lambung, sedangkan pada otot polos atropin mendilatasi pada saluran perkencingan sehingga menyebabkan retensi urin (Hidayat, 2005)Nama & Struktur Kimia (Sinonim) atropin adalah Atropine sulfate; a-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 8-mehtyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl ester tropine topate, d,l- hyosciamine. C17H23NO31/2H2O4S. Kelarutannya : 1 g larut dalam 400 ml air,50 ml air panas,3 ml etanol,60 ml eter dan dalam 1 ml kloroform. Atropin sulfat mudah larut dalam air. (mursidi, 1989)2. FitokimiaAtropin adalah salah satu jenis alkaloid yang banyak di temukan pada famili solanaceae salah satunya adalah kecubung (datura metel linn).Kecubung (Datura metel linn) merupakan tumbuhan C3. Pada Datura metel, fiksasi karbon awal terjadi melalui rubisco, enzim siklus Calvin yang menambahkan CO2 pada ribulosa bisfosfat. Disebut tumbuhan C3 karena produk fiksasi karbon organik pertama adalah senyawa berkarbon tiga, 3-fosfogliserat. Pada tanaman ini banyak mengandung alkaloid salah satunya adalah atropin. (Fahn, 1995)Atropin yang di peroleh pada tanaman kecubung (datura metel,linn) termasuk dalam metabolit sekunder jenis alkaloid. Alkaloid adalah senyawa basa nitrogen organik yang terdapat dalam tumbuhan. Kebanyakan alkaloid menunjukkan aktivitas fisiologis tertentu sehingga metabolit sekunder ini banyak di gunakan sebagai obat.(robinson, 1991)Pada umumnya alkaloid mengandung satu atom nitrogen, akan tetapi beberapa alkaloid (misalnya ergometrin,fisostigmin,kafein) mempunyai lebih dari satu nitrogen dalam molekulnya. Atom nitrogen dapat sebagai amin primer (RNH),amin sekunder (RNH),amin tersier (R3N),senyawa amonium kuartener (R4NX). (Mursidy, 1989)Dari segi biogenetik, alkaloid diketahui berasal dari sejumlah kecil asam amino yaitu ornitin dan lisin yang menurunkan alkaloid alisiklik, fenilalanin dan tirosin yang menurunkan alkaloid jenis isokuinolin, dan triftopan yang menurunkan alkaloid indol. Reaksi utama yang mendasari biosintesis senyawa alkaloid adalah reaksi mannich antara suatu aldehida dan suatu amina primer dan sekunder, dan suatu senyawa enol atau fenol. Biosintesis alkaloid juga melibatkan reaksi rangkap oksidatif fenol dan metilasi. Jalur poliketida dan jalur mevalonat juga ditemukan dalam biosintesis alkaloid (Sovia, 2006). Sedangkan biosintesis dari atropin adalah ornithine disatukan secara stereospesifik membentuk cincin pyrrolidine. Sisa 3 atom C diperoleh dr asetat menghasilkan separuh piperidine. Metilasi via transmetilasi S-adenosilmetionin menyempurnakan inti tropin (Mannito, 1981). Fenilalanin merupakan prekursor tropic acid. Rantai samping fenilalanin mengalami penataan ulang intramolekuler selama proses konversi. Esterifikasi tropic acid dengan tropine menghasilkan atropin dan hyoscyamine. (harbert, 1995)3. botani Senyawa atropin ini dihasilkan dari tanaman kecubung (datura metel,linn.) yang mempunyai taksonomi tanaman sebagai berikut :Kingdom: PlantaeFilum

: MagnoliophytaKelas

: MagnoliopsidaOrdo

: SolanalesFamilia: SolanaceaeGenus

: DaturaSpesies: Datura metelSinonim: Datura fastuosa, Linn. D. alba, Ness. D. fastuosa, Linn. Var alba C.B.Clarke. Daturae folium, Hindu datura, Datura sauveolens, Datura stramonium, Hyoscyamus niger,Black Henbane, Devil's Trumpet, Metel, Downy Thorn-Apple.Nama Lokal: Kecubung (Jawa, Sunda), Kacobhung (Madura), Bemebe (Madura), Bulutube (Gorontalo), Taruapalo (Seram), Tampong-tampong (Bugis), Kecubu (Halmahera, Ternate), Padura (Tidore), Karontungan, Tahuntungan (Minahasa).Nama Melayu: Kechubung, Terung pengar, Terung pungak. (steenis, 1982)Salah satu genus dari famili solanaceae yaitu datura yang juga dikenal dengan kecubung merupakan salah satu genus yang tersebar luas di Indonesia, terutama di daerah yang beriklim kering, biasanya sebagai tumbuhan liar di tempat terbuka pada tanah berpasir yang tidak begitu lembab, dari dataran rendah sampai 800 m di atas permukaan laut (Steenis, 1985). Tumbuhan ini sangat berpotensi untuk dikembangkan, karena tumbuhan ini menghasilkan berbagai jenis senyawa kimia yang memiliki aktivitas biologi di antaranya adalah Mengandung 0,3-0,43% alkaloid, 85% saopolamine, dan 15% hyosciamine dan atropin, tergantung dari varietas, lokasi dan musim. Isolasi dari alkaloidnya terdapat senyawa metil kristalin yang mempunyai efek relaksan pada otot lurik (otot gerak). Perbanyakan tanaman ini dengan melalui biji dan stek. (Anonim, 1985)Ciri ciri dari tanaman ini adalah sebagai berikut :Cabang: Cabangnya banyak dan mengembang ke kanan dan ke kiri sehingga membentuk ruang yang lebar. Tinggi dari tumbuhan kecubung 0,5-2 m. Daun : Berbentuk bulat telur, tunggal, tipis, dan pada bagian tepinya berlekuk lekuk tajam dan letaknya berhadap-hadapan. Serta ujung dan pangkal meruncing dan pertulangannya menyirip. Daun Kecubung berwarna hijau.Bunga : Bunga Kecubung tunggal menyerupai terompet dan berwarna putih atau lembayung. Mahkotanya berwarna ungu. Panjang bunga lebih kurang 12-18 cm. Bunga bergerigi 5-6 dan pendek. Tangkai bunga sekitar 1-3 cm. Kelopak bunga bertaju 5 dengan taju runcing. Tabung mahkota berbentuk corong, rusuk kuat, dan tepian bertaju 5. Taju dimahkotai oleh suatu runcingan. Benang sari tertancap pada ujung dari tabung mahkota dan sebagai bingkai berambut mengecil ke bawah. Bunga mekar di malam hari. Bunga membuka mnjelang matahari tenggelam dan menutup sore berikutnya.Buah : Buah Kecubung hampir bulat yang salah satu ujungnya didukung oleh tangkai tandan yang pendek dan melekat kuat. Buah Kecubung bagian luarnya dihiasi duri-duri pendek dan dalamnya berisi biji-biji kecil warna kuning kecoklatan. Diameter buah ini sekitar 4-5 cm. Buah yang masih muda berwarna hijau, sedangkan yang sudah tua berwarna hijau tua. Bakal buah dalam paroan bawah beruang 4 dan pada puncak beruang 2. Buah duduk pada dasar bunga yang menebal dan melebar ditambah sisa-sisa dari kelopak. Buah berbentuk bola, dinding pada waktu masak terpecah kecil-kecil dan tidak teratur.Biji: Berwarna kuning cokelat, gepeng berbentuk telinga, berbintik atau bersaluran (tidak terang).Akar: Akar Kecubung adalah sistem perakaran tunggang. (Fahn, 1995)4. farmakologi dan kegunaan dalam klinikKecubung (Datura metel L.) sangat terkenal sebagai obat untuk berbagai penyakit. Selain hampir semua bagian tanaman kecubung dapat diracik untuk obat , tapi yang banyak digunakan adalah daunnya (widayati, 1992). Penelitian sebelumnya telah membuktikan bahwa daun kecubung mengandung alkaloida atropina yang dapat di gunakan dalam pengobatan dengan memanfaatkan senyawa-senyawa atropin yang dilaporkan memiliki berbagai aktifitas biologis yang menarik, seperti di antaranya dapat di gunakan sebagai antiasmatik (gibbs, 2000), antireumatik (anonim, 2006), antispasmodik, mydriasis dan cyclopedia pada mata (jones, 1987),analgetik (anonim, 2004), antitusif dan antidote untuk keracunan organophosphor. Selain digunakan sebagai tanaman obat, kecubung ( datura metel.,linn) juga dapat di gunakan untuk mengobati ketombe dengan cara mencampur 7 helai daun Kecubung (kering) dan 5 sendok makan minyak kelapa, di masukkan dalam botol dan di tutup, kemudian di panaskan di bawah sinar matahari selama 7 hari.Atropin dan kebanyakan obat-obat antimuskarinik tersier diabsorbsi dengan baik dari usus dan dapat menembus membrane konjuktiva. Reabsobsinya diusus cepat dan lengkap, seperti alkaloida alamiah lainnya, begitu pula dari mukosa. Reabsorbsinya melalui kulit utuh dan mata tidak mudah. (Jay dan Kirana, 2002)Atropin dan senyawa tersier lainnya didistribusikan meluas kedalam tubuh setelah penyerapan kadar tertentu dalam susunan saraf pusat (SSP) dicapai dalam 30 menit sampai 1 jam, dan mungkin membatasi toleransi dosis bila obat digunakan untuk memperoleh efek perifernya. Didistribusikan keseluruh tubuh dengan baik.Atropin cepat menghilang dari darah setelah diberikan dengan massa paruh sekitar 2 jam kira-kira 60% dari dosis diekskresikan kedalam urine dalam bentuk utuh. Sisanya dalam urine kebanyakan sebagian metabolit hidrolisa dan konjugasi. Efeknya pada fungsi parasimpatis pada semua organ cepat menghilang kecuali pada mata. Efek pada iris dan otot siliaris dapat bertahan sampai 72 jam atau lebih. Spesies tertentu, terutama kelinci memiliki enzim khusus satropin esterase yang membuat proteksi lengkap terhadap efek toksik atropine dengan mempercepat metabolisme obat. Ekskresinya melalui ginjal, yang separuhnya dalam keadaan utuh. Plasma t1/2 nya 2-4 jam. (Betram, 2004)5. farmasetikBentuk sediaan yang sering digunakan dalam pengobatan herbal adalah dalam bentuk kapsul dan Jika digunakan dalam bentuk ekstrak maka ekstrak perlu diformulasi lebih dahulu dengan menggunakan bahan tambahan yang sesuai untuk sediaan salep atau pil, dan dapat juga digunakan dalam bentuk rebusan, yaitu daun kecubung direbus dengan menggunakan air kemudian setelah mendidih disaring selagi panas, air hasil rebusan dapat digunakan sebagai obat minum. (Ming, 1999)

Dengan injeksi intra vena 300 600 mcg , segera sebelum induksi anestesia, anak-anak 20 mcg/kg ( maksimal 600 mcg). Pemberian injeksi subcutan atau intramuscular 300 600 mcg 30 60 menit sebelum induksi; anak-anak 20 mcg/kg ( maksimal 600 mcg). Intra-operative bradicardia , pemberian injeksi intravena, 300 600 mcg (dosis yang lebih besar pada kondisi emergensi); anak-anak (unlicensed indication) 1- 12 tahun 10 -20 mcg/kg Untuk mengendalikan efek muskarinic pada penggunaan neostigmin dalam melawan penghambatan neuromuskular kompetitif , pemberian injeksi intravena 0,6 1,2 mg ; anak-anak dibawah 12 tahun (tetapi jarang digunakan) 20 mcg/kg (maksimal 600 mcg) dengan neostigmin 50 mcg/kg. (Anonim, 2000)

6.teknik fitokimia

Prosedur ekstraksi mengacu pada penelitian Guswenrivo et al. (2005) dan Prianto et al. (2005) ), daun Kecubung dikeringkan lalu dihancurkan menjadi serbuk dengan ukuran 40 mesh. Selanjutnya ditimbang 250 gram serbuk daun serta 150 gram daun Kecubung lalu diekstrak menggunakan n-Hexana selama 24 jam pada temperatur kamar. Banyaknya pelarut organik yang dipergunakan adalah 6:1 terhadap berat contoh serbuk Kecubung. Residu dari ekstrak dengan n-hexana, dipergunakan kembali untuk diekstrak dengan menggunakan pelarut etil asetat, aseton, dan metanol secara bergantian dengan cara yang sama. Hasil masing-masing ekstrak dievaporasi pada temperatur lebih kurang 40C sampai kering.7.Metode analisis analisis kualitatifAnalisis kualitatif ini di gunakan untuk mengidentifikasi atropin, metode yang di gunakan dalam analisis kualitatif ini adalah sebagai berikut :

1. reaksi warna : dengan pereaksi vitali memberikan warna ungu2. reaksi kristal : dengan asam pikrat memberikan kristal pipih, titik lebur 175-176 3. kromatografi lapis tipis, rf = 0,18 (SI)4. spektrum uv : dalam asam sulfat 0,1 N, serapan maksimum 252,258, dan 264 nm5. spektra infra merah : pelet KBr : bilangan gelombang : 1035, 1153, dan 1720 cm-1 Identifikasi umum Alkaloid

Pada identifikasi ini, daun kecubung ( sampel ) segar ditimbang sebanyak 4 gram, dirajang halus dan digerus dalam lumpang dengan bantuan pasir. Digunakan pasir agar sampel cepat halus, kemudian sampel ditambah kloroform dan digerus lagi sampai membentuk pasta, lalu ditambah 10 mL larutan amonia kloroform 0,05 N dan sampel digerus lagi. Kemudian campuran di saring ke dalam tabung reaksi kering, ditambah 5 mL larutan H2SO4 2N dan dikocok kuat. Larutan didiamkan sehingga terbentuk dua lapisan yaitu lapisan atas merupakan lapisan asam sulfat dan lapisan bawah merupakan lapisan kloroform. dengan menggunakan pipet tetes yang diberi kapas pada ujungnya, diambil lapisan asam sulfat dan dimasukkan ke dalam tabung reaksi kecil.

Filtrat ini dibagi tiga untuk melakukan uji dengan 3 pereaksi. Tabung reaksi pertama diuji dengan pereaksi Mayer, Tabung reaksi kedua diuji dengan pereaksi Wagner, dan tabung reaksi ketiga dengan pereaksi Dragendorf. Menurut teori, tes positif alkaloid dari ketiga pereaksi tersebut adalah terbentuknya endapan putih / keruh untuk pereaksi Mayer, terbentuknya endapan coklat untuk pereaksi Wagner dan terbentuknya endapan orange untuk pereaksi Dragendorf. (Robinson, 1991)

analisis kuantitatifAnalisis kuantitatif di gunakan untuk mengetahui kadar atropin, metode yang di gunakan dalam analisis kuantitatif ini adalah sebagai berikut :

1. titrasi bebas airatropin biasanya terdapat sebagai atropin sulfat yang dapat di titrasi dalam lingkungan bebas air.Prosedur :Timbang seksama cuplikan yang mengandung lebih kurang 200 mg atropin sulfat, larutkan dalam 10 ml air. Tambahkan 4 ml larutan natrium karbonat, sari berurut-turut dengan 20, 10, 10, dan 10 ml kloroform. Saring kumpulkan sari kloroform, uapkan di atas tangkas air hingga kering. Larutkan sisa pengeringan dalam 40 ml asam asetat glasial, tambahkan 10 ml dioksan, titrasi dengan larutan baku asam perklorat 0,1 N menggunakan indikator kristal violet. Tiap ml asam perklorat 0,1 N setara dengan 33,84 mg atropin sulfat.2. gravimetriatropin dapat di endapkan dengan asam silikowolframat memberikan endapan SiO2.12WO2. 4 atropin. 2H2O, kalau endapan di keringkan pada 105. Prosedur penetapan sama seperti pada koniin. Kadar atropin di hitung dengan menggunakan faktor 0,1936.3. ArgentometriSelain cara titrasi dengan air, atropin dapat di tetapkan secara argentometri tak langsung. Pada metode ini atropin di endapkan dengan garam Reineckate, kemudian ion rodanit yang di bebaskan dari endapan, di titrasi dengan larutan baku perak nitrat.Prosedur :Suatu cuplikan yang di timbang seksama mengandung lebih kurang 6 mg atropin sulfat di larutkan dalam 2 ml HCL 0,1 N dan 3 ml air. Tambahkan 5 ml larutan amoniak reineckate 2 %, biarkan dalam air es selama 30 menit. Endapan di cuci dengan 20 ml air es kemudian di larutkan dalam aseton dan kertas saring di cuci dengan 40 ml air. Ke dalam gabungan filtrat tambahkan 1 ml larutan fehling B, didihkan selama 10 menit, kemudian dinginkan. Tambahkan 20 ml asam nitrat kemudian 5 ml 0,1 N larutan baku AgNo3. Setelah di aduk kelebihan baku AgNo3 di titrasi dengan baku tiosianat menggunakan indikator tawas besi. Tiap ml 0,1 N AgNo3 setara dengan 8,46 mg atropin. (mursidi, 1989)

8. Daftar Pustaka

Achmad.S. A. 1989. Analisis Metabolit Sekunder. UGM press. yogyakarta.

Amrun Hidayat. M. 2005. Alkaloid Turunan Triptofan. (di akses tanggal 8 juni 2009). http//www.wikipedia.com/turunan-triptofan.html

Anonim. 1985. Tanaman obat Indonesia jilid II. Depkes RI. Jakarta.

Anonim. 2000. Informatorium obat nasional Indonesia. Depkes RI. Jakarta.

Anonim. 2004. Kecubung pereda sakit haid. http//www.suara merdeka.com/cyber news/sehat/obat alami/obat-alami 15. Html.

Anonim. 2006. Pharmaceutical care untuk pasien penyakit arthritis rematik. Depkes RI. Jakarta.

Betram. G. katzung. 2004. Farmakologi dasar dan klinik. EGC. Jakarta.

Fahn.A. 1995. Anatomi tumbuhan edisi ketiga. Gajah mada university press, Yogyakarta.

Gibbs.MA.camargo.CA.rowe.BH.silverman.RA. 2000. State of the art;therapeutic controversies in severe acute asthma. Acad emerg,med.Gus wenrivo,I.;T.kartika;A.H.prianto;D.tarmadi;S.yusuf. 2005. pemanfaatan bahan aktif dari daun sirih (piper betel linn) sebagai bahan anti rayap. Prosiding seminar nasional masyarakat peneliti kayu Indonesia VIII,pp. C-16-C-20.

Herbert.R.B. 1995. Biosintesis metabolit sekunder, edisi ke-2,cetakan ke-1. Terjemahan bambang sri gandono. IKIP press. Semarang.

Jay,than hoon dan kirana,raharja. 2002. Obat-obat penting. Gramedia Jakarta.

Jones DB. 1987. Fungal keratitis,in clinical ophthalmology, vol 4. Harper & row. Philadelphia.

Mannito, P. 1981. Biosynthesis of natural products, terjemahan PG sammes, chicster ellis horwood. ltd.

Ming, L.C., 1999. Ageratum conyzoides: A Tropical Source of Medicinal and Agricultural Products. In Janic J. (Ed.). Perspective on New Crops and New Uses. ASHS Press. Virginia, USA. P. 469-473

Mursyidi, achmad. 1989. Analisis metabolit sekunder. UGM. Yogyakarta.

Prianto,A.H.;I.guswenrivo;T.kartika;D.tarmadi;S.yusuf. 2005. Study on utilization of active component in leaves and bark of heem (azadirach ta indika A.juss) as anti-termites. Proceeding of the 6th international wood science symposium,PP. 351-355.

Robinson,T. 1991. Kandungan organik tumbuhan tinggi. ITB. Bandung.

Sovia, lenny. 2006. Senyawa flavonoida, fenil propanoida, alkaloid. USU repository.

Sri widayati. 1992. Skrining fitokimia dan penetapan kadar alkaloid total daun kecubung (datura metel linn) dengan pengeringan lazim pada saat berbunga. Skripsi. FF UGM. Yogyakarta.

Steenis, Dr.C.G. 1982. Flora. PT paradnya paramita. Jakarta.

Diposkan oleh olip di 07.34

AGONIS DAN ANTAGONIS KERJA SINERGISME SUPRA ADDISI DARIOBAT

Posted April 15, 2012 by amaliaihsanihs in Uncategorized. Tagged: JURNAL. Leave a CommentAGONIS DAN ANTAGONISKERJA SINERGISME SUPRA ADDISI DARI OBAT1. I. Pendahuluan 1.1 Latar BelakangSistem syaraf simpatis merupakan suatu pengaturan penting terhadap aktivitas organ seperti jantung dan pembuluh darah perifer, terutama dalam responnya terhadap keadaan stres. Efek dari perangsangan simpatis diperantarai oleh pelepasan noreprinefrin dari ujung syaraf yang akan memacu adrenoseptor pada bagian pascasinaptik. Dalam bereaksi terhadap stress, kelenjar adrenal akan melepas epinefrin dari ujung syaraf yang diedarkan dalam sirkulasi menuju jaringan sasaran.Obat-obat yang meniru kerja epineprin dan nonepineprin ini disebut obat simpatomimetik yang diperkirakan akan memberi efek yang luas pada tubuh.

1.2 TujuanUntuk memperlihatkan efek interaksi obat (efek kerja kombinasi obat-obatan) .(1)1. II. Pelaksanaan2.1 Alat dan BahanAlat :- Pipet Tetes

- Pupilometer

- Lampu senter

- Kapas

- Jam

Bahan :- Larutan 1,5% Atropin ,

- Larutan 1,5% Adrenalin HCl

- Pilocarpin

- Sulfasatropin

- Kelinci (Rabbit) yang berwarna putih

2.2 Teknik PelaksanaanPelaksanaan Sebelum percobaan dilakukan , maka terlebih dahulu dilakukan observasi pada oculi dextra/sinistra kelinci dalam interval waktu tertentu yaitu :

1. Diameter pupil (dalam mm) jarak horizontal kedua pinggir paling lateral pupil

2. Besar bola mata : normal , menonjol keluar (exophathalamus), menonjol kedalam (enaphalimus)

3. Reflex ancaman (refleks cornea) menggunakan kapas atau tissue

4. Reflex cahaya baik direk dan indirek

5. Sekresi kelenjar air mata

6. Konsistensi bola mata :keras/ lunak

7. Kelainan Gerakan bola mata (misal Seperti nystagmus )

8. Kelainan Palpebra (misalnya ptosis atau jatuhnya palperba)

Pengamatan Setelah melakukan observasi, kemudian tetesi mata kanan kelinci dengan 3 tetes larutan Adrenalin pada mata kiri dan kanan (dilakukan secara bertahap). Kemudian amati efek yang ditimbulkan.

Kemudian Pada menit ke sepuluh teteskan kembali mata kanan dengan larutan adrenalin dan Atropin . Perhatikan kembali efek yang ditimbulkan .

1. III. Hasil PercobaanPada mata Kanan : Adrenalin dengan Adrenalin

Pada mata kiri : Adrenali dengan atropin

( WID INI DI LANGKAH1 LEMBAR NANTI HASIL DITEMPEL AJA)

Mekanisme Kombinasi Atropin + AdrenalinDari hasil yang di dapati Penambahan adrenalin pada atropine akan memperpanjang masa kerja obat serta meningkatkan penyebaran molekul yang masuk ke SSP. Sehingga Kombinasi antara atropin dan adrenalin disebut potensial. Dimana atropin menambah masa kerja Adrenalin.

Dalam hal ini kelinci sebagai sampel memiliki enzim khusus satropin esterase yang membuat proteksi lengkap terhadap efek toksik atropine dengan mempercepat metabolisme obat. Efek obat antimuskarinik pada mata lainnya adalah mengurangi sekresi air mata. Selain itu kombinasi atropin dengan adrenalin menyebabkan terjadinya penurunan kemampuan untung mengakomodasi sehingga mata tidak dapat memfokus untuk melihat dekat.(5)Mekanisme Kombinasi Adrenalin + adrenalin. Otot dilator pupil radialis iris mengandung reseptor alfa, oleh karena itu aktivitas dengan obat seperti adrenalin akan menyebabkan midriasis. Pacu alfa dan beta berefek penting pada tekanan dalam bola mata. Penambahan adrenalin akan memperpanjang waktu paruh obat sehingga midriasis pada mata berlangsung lama. Kombinasi antara adrenalin dan adrenalin disebut Supra adisi dimana hasil kombinasi meinimbulkan efek yang lebih besar pula.

1. IV. Diskusi

1. A. ATROPINAtropin (hiosiamin) ditemukan dalam tumbuhan Atropa Belladonna, atau Tirai Malam Pembunuh, dan dalam Datura Stramonium, atau dikenal sebagai biji jimson ( biji Jamestown) atau apel berduri. Anggota tersier kelas atropine sering dimanfaatkan efeknya untuk mata dan system syaraf pusat.(2,3,4)FARMAKOKINETIK1. a. Absorbsi : Alkaloid alam dan kebanyakan obat-obat antimuskarinik tersier diserap dengan baik dari usus dan dapat menembus membrane konjuktiva. Reabsobsinya diusus cepat dan lengkap, seperti alkaloida alamiah lainnya, begitu pula dari mukosa. Reabsorbsinya melalui kulit dan mata tidak mudah.

2. b. Distribusi : Atropin dan senyawa tersier lainnya didistribusikan meluas kedalam tubuh setelah penyerapan kadar tertentu dalam susunan saraf pusat (SSP) dicapai dalam 30 menit sampai 1 jam, dan mungkin membatasi toleransi dosis bila obat digunakan untuk memperoleh efek perifernya. Didistribusikan keseluruh tubuh dengan baik.

3. c. Metabolisme dan Ekskresi : Atropin cepat menghilang dari darah setelah diberikan dengan massa paruh sekitar 2 jam kira-kira 60% dari dosis diekskresikan kedalam urine dalam bentuk utuh. Sisanya dalam urine kebanyakan sebahagian metabolit hidrolisa dan konjugasi. Efeknya pada fungsi parasimpatis pada semua organ cepat menghilang kecuali pada mata. Efek pada iris dan otot siliaris dapat bertahan sampai 72 jam atau lebih. Ekskresinya melalui ginjal, yang separuhnya dalam keadaan utuh. Plasma t1/2 nya 2-4 jam.

FARMAKODINAMIKAMekanisme Kerja.Atropine memblok aksi kolinomimetik pada reseptor muskarinik secara reversible (tergantung jumlahnya) yaitu, hambatan oleh atropine dalam dosis kecil dapat diatasi oleh asetilkolin atau agonis muskarinik yang setara dalam dosis besar. Hal ini menunjukan adanya kompetisi untuk memperebutkan tempat ikatan. Hasil ikatan pada reseptor muskarinik adalah mencegah aksi seperti pelepasan IP3 dan hambatan adenilil siklase yang di akibatkan oleh asetilkolin atau antagonis muskarinik lainnya. Efektifitas obat muskarinik bervariasi dan bergantung pada jaringan yang di observasi. Jaringan yang memiliki kesensitifan tinggi terhadap atropine adalah kelenjar ludah , bronkial dan kelenjar keringat. Atropine sangat selektif terhadap reseptor muskarinik. Penggunaan Atropine terhadap mata dapat menimbulkan efek pelebaran pupil dan berkurangnya akomodasi (2,3)Efek Pada Sistem Organ1. Susunan Saraf Pusat

Tremor pada Penyakit Parkinson dapat dikurangi dengan obat anti muskarinik. Pada dosis normal, atropine merupakan stimulant ringan terhadap Sistem saraf pusat terutama pada pusat parasimpatis medulla. Dalam dosis toksik ,Atropine juga menimbulkan kegelisahan, agitasi, halusinasi, bahkan koma.

1. Mata

Otot konstriktor pupil tergantung pada aktivitas kolinoseptor muskarinik. Aktivitas ini secara efektif dihambat oleh atropine topical dan obat antimuskarinik tersier hasilnya aktivitas dilator simpatis yang tidak berlawanan dan midriasis (pupil yang melebar) .

Efek penting kedua pada mata dari obat antimuskarinik adalah kelumpuhan otot siliaris, atau sikloplegia. Akibat sigloplegia ini terjadi penurunan kemampuan untung mengakomodasi ; mata yang teratropinisasi penuh tidak dapat memfokus untuk melihat dekat. Kedua efek midriasis dan sigloplegia berguna dalam pftalmologi. Namun efek ini juga cukup berbahaya karena pada pasien dengan sudut kamar depan yang sempit akan menimbulkan gejala glaucoma akut. Efek obat antimuskarinik pada mata lainnya adalah mengurangi sekresi air mata. Pemberian dosis besar menyebabkan matakering dan berpasir.

1. Sistem Kardiovaskuler

Atrium sangat kaya dipersyarafi oleh serabut syaraf parasimpatis (n.vagus), dan oleh karena itu nodus SA peka terhadap hambatan reseptor muskarinik. Efek denyut jantung yang terisolasi, dipersarafi, dan secara spontan memukul jantung berupa hambatan perlambatan vagus yang jelas dan takikardia relative. Bila diberikan dosis terapi sedang sampai tinggi, maka efek takikardi nampaknya dapat menetap pada pasien tertentu. Namun, dalam dosis kecil justru memacu pusat parasimpatis dan sering menimbulkan gejala brakikardia awal sebelum efek hambatan terhadap vagus perifer menjadi jelas.

1. Sistem Pernafasan

Obat anti muskurarinik sanat berguna pada pasien asma atau penyakit paru obstruktif menahun. Obat antimuskarinik sering digunakan sebelum anastesi inhalasi untuk mengurangi akumulasi sekresi di trakea dan kemungkinan spasme laring.

1. Saluran Cerna\

Efek obat anti muskarinik pada sekresi saliva menyebabkan mulut kering . Dalam Hal ini atropine hanya sedikit mempengaruhi sekresi pankreas dan intestinal.

1. Kelenjar Keringat

Termoregulasi keringat di tekan pula oleh atropine. Reseptor muskarinik pada kelenjar keringat ekrin dipersarafi oleh serabut kolinergik simpatetik dan dapat dipengaruhi oleh obat antimuskarinik. Hanya pada dosis tinggi efek antimuskarinik pada orang dewasa akan menimbulkan peninggian suhu tubuh. Sedangkan pada bayi dan anak-anak maka dalam dosis biasapun sudah menimbulkan demam atropine (atropine fever).

B. ADRENALINAdrenalin adalah sebuah hormon yang memicu reaksi terhadap tekanan dan kecepatan gerak tubuh kita. Tidak hanya gerak, hormon ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan seperti suara derau tinggi atau cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan adalah frekuensi detak jantung meningkat, keringat dingin dan keterkejutan.(6)Adrenalin (epinefrin) yang merupakan zat adrenergikini dengan efek alfa + beta adalah Bronkchodilata terkuat dengan kerja cepat tetapi singkat yang digunakan untuk serangan asma yang hebat. Seringkali senyawa ini dikombinasikan dengan tranguillizer peroral guna melawan rasa takut dan cemas yang menyertai serangan. Secara oral, adrenalin tidak aktif.(1,6)Mekanisme AdrenalinAdrenalin selalu akan dapat menimbulkan vasokonstriksi pembuluh darah arteriel dan memicu denyut dan kontraksi jantung sehingga menimbulkan tekanan darah naik seketika dan berakhir dalam waktu pendek. Betabloker akan selalu juga menghambat frekuensi dan konduksi jantung pada dosis terapi dan morfin juga selalu akan mengurangi rasa sakit dan menghambat pernapasan dalam dosis lebih besar. Semua reaksi ini merupakan dose-dependent reactions yang nyata. Dengan demikian banyak obat lain bisa kita golongkan kedalamnya seperti kontaseptif oral, insulin, dsb. Obat sejenis ini termasuk daftar Obat Esensial.(3) Efek sampingEfek samping berupa efek sentral (gelisah, tremor, nyeri kepala) dan terhadap jantung (palpasi,aritmia), terutama pada dosis lebih tinggi. Timbul hiperglikemia, karena efek anti diabetika oral diperlemah.(2,3,5)1. Pembuluh darah

Tonus otot polos vascular diatur oleh adrenoreseptor; oleh karena itu, katelokamin menjadi penting dalam mengatur tahanan vaskuler perifer dan kapasitas vena.. pembuluh darah kulit dan daerah splanknikus didominasi oleh reseptor alfa dan akan berkontraksi bila ada adrenalin.

1. Jantung

Efek langsung pada jantung ditentukan terutama oleh reseptor beta. Reseptor beta meningkatkan kalsium kedalam sel otot jantung, dengan segala akibat perubahan listrik dan mekaniknya.

1. Tekanan darah

Efek obat simpatomimetik terhadap tekanan darah dapat diuraikan berdasarkan efeknya terhadap jantung, tahanan vaskuler perifer, dan aliran balik vena.

1. Mata

Otot dilator pupil radialis iris mengandung reseptor alfa; oleh karena itu aktivitas dengan obat seperti adrenalin akan menyebabkan meridiasis.Sementara antagonis Beta menurunkan produksi cairan bola mata, efek ini sangat penting dalam pengelolaan glaukoma (penyebab utama kebutaan). Pacu alfa dan beta berefek penting pada tekanan dalam bola mata.

1. V. Kesimpulan dan Saran5.1 KesimpulanEfek interaksi obat dikenal 2 macam yaitu : Sinergisme dan Antagonisme

Bila dua obat bekerja sama terhadap satu sasaran untuk membuat tanggapan yang lebih besar daripada dampaknya masing-masing, cara kerja dua obat semacam ini disebut supra addisi seperti halnya dalam adrenalin dengan adrenalin. Bila satu obat memperkuat dampak obat lain dengan cara meningkatkan tingkat obat yang lain tersebut dalam darah, hal ini disebut potensial (a+b=lebih banyak b daripada yang biasa).Seperti kombinasi Adrenalin dengan atropin.(1,3)Atropin (hiosiamin) ditemukan dalam tumbuhan Atropa Belladonna, atau Tirai Malam Pembunuh, dan dalam Datura Stramonium, atau dikenal sebagai biji jimson ( biji Jamestown) atau apel berduri. Adrenalin adalah sebuah hormon yang memicu reaksi terhadap tekanan dan kecepatan gerak tubuh kita. Tidak hanya gerak, hormon ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan seperti suara derau tinggi atau cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan adalah frekuensi detak jantung meningkat, keringat dingin dan keterkejutan.(1,6)5.2 Saran Semoga dengan praktikum praktikum ini ,Mahasiswa mampu memahami konsep dasar kerja dan efek samping dari atrofin dan adrenalin pada masing masing resptornya.

1. VI. Rujukan 1. Buku penuntun praktikum Farmakologi . Departemen farmakologi dan therapeutik fakultas kedokteran universitas sumatera utara

2. Departemen Farmakologi dan therapeutik fakultas kedokteran universitas Indonesia. Farmakologi dan terapi. Edisi 5. Jakarta: Balai Penerbit FK UI, 2009: 259-272.

3. Katzung G B,eds Bagian farmakologi fakultas kedokteran airlangga . Buku I Farmakologi dasar dan klinik . Jakarta: Penerbit salemba Medica,2001. 184-203

4. Anonymous. Farmakologi. http://polobye.blogspot.com/2011/03/definisi-farmakodinamik.html. (akses 12 april 2012)

5. Anonymous. Efek adrenali dan atropin di mata. http://www.rachmadan.com/2012/01/definisi-dan-ruang-lingkup-farmakologi.html. (akses 12 april 2012)

6. Anonymous. Adrenalin . http://copyaskep.wordpress.com/tag/adrenalin/ (akses 12 april 2012)

TROPIKAMIDOBAT MIDRIATIKUM dan OBAT MIOTIKUM

Obat Midriatikum

Obat midriatikum adalah obat yang digunakan untuk membesarkan pupil mata. Juga digunakan untuk siklopegia dengan melemahkan otot siliari sehingga memungkinkan mata untuk fokus pada obyek yang dekat. Obat midriatikum menggunakan tekanan pada efeknya dengan memblokade inervasi dari pupil spingter dan otot siliari.Obat untuk midriatikum bisa dari golongan obat simpatomimetik dan antimuskarinik, sedangkan obat untuk Siklopegia hanya obat dari golongan antimuskarinik.Obat midriatikum-siklopegia yang tersedia di pasaran adalah Atropine, Homatropine dan Tropicamide dengan potensi dan waktu kerja yang berbeda begitu juga kegunaan secara klinisnya.Obat Bentuk sediaan dan kandungan Waktu Kerja & Lama Kerja (lk) obat

IndikasiMydriasis Cycloplegia Atropine Multi-dosis tetes mata 1 % 30-40 menitLK : 7-10 hari 1 hariLK : 2 minggu Anterior uveitis Cycloplegic refraction Suppression amblyopiaHomatropine Multi-dosis tetes mata 2% 30-60 menitLk:1-2 hari 30-60 menitLk:1-2 hari Anterior uveitisTropicamide Multi-dosis tetes mata 0,5% & 1% 15-30 menitLk:4-6 jam 25 menitLk:6 jam Ophthalmoscopy dan fundus photographyTable 1: Sediaan obat midriatikum-siklopegia 1. Atropin Atropine, adalah alkaloid derivat solanasid dari Atropa belladonna yaitu suatu ester organik asam tropik dan tropin. Atropin merupakan antimuskarinik pertama yang digunakan sebagai obat, Atropin sangat potensial sebagai obat midriatikum-siklopegia dengan panjang waktu kerja lebih dari dua minggu.2. Homatropin Homatropine adalah alkaloid semisintetik yang dibuat dari kombinasi asam mandelat dengan tropine. Durasi kerja Homatropin lebih pendek dibanding dengan Atropin.3. Tropikamid Tropicamide, adalah derivat sintetik dari asam tropik, tersedia sebagai obat mata pada akhir tahun 1950-an. Tropikamid mempunyai waktu kerja dan lama kerja lebih pendek dibandingkan dengan antimuskarinik lainnya, sehingga mempunyai daya serapnya (difusi) terbesar dan proporsi obat yang tersedia untuk penetrasi ke kornea lebih tinggi.Obat Miotikum Obat miotikum adalah obat yang menyebabkan miosis (konstriksi dari pupil mata).Pengobatan glaukoma bertujuan untuk mengurangi tekanan di dalam mata dan mencegah kerusakan lebih lanjut pada penglihatan. Obat Miotikum bekerja dengan cara membuka sistem saluran di dalam mata, dimana sistem saluran tidak efektif karena kontraksi atau kejang pada otot di dalam mata yang dikenal dengan otot siliari.Betaxolol dan Pilokarpin adalah contoh obat Miotikum yang sering digunakan.Betaxolol adalah senyawa penghambat beta adregenik.Pilocarpine adalah alkaloid muskarinik yang diperoleh dari daun belukar tropis Amerika dari genus Pilocarpus. Pilokarpin bekerja sebagai reseptor agonis muskarinik pada sistem saraf parasimpatik.Pilocarpine digunakan untuk glaukoma untuk mencegah kerusakan lebih lanjut akibat tekanan yang dapat berisiko kebutaan, Pilokarpin mengatasi gejalanya dengan menurunkan tekanan pada mata penderita glaukoma.Pilokarpin bekerja pada reseptor muskarinik (M3) yang terdapat pada otot spingter iris, yang menyebabkan otot berkontraksi dan menyebabkan pupil mata mengalami miosis. Pembukaan terhadap jala mata trabekular secara langsung meningkatkan tekanan pada cabang skleral. Aksi ini memfasilitasi pengeluaran cairan pada kelopak mata sehingga menurunkan tekanan intraokular (dalam mata).Untuk pemilihan obat midriatikum dan miotikum yang tepat sesuai kebutuhan dan keluhan anda ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter.Di apotik online medicastore anda dapat mencari informasi obat midriatikum dan miotikum yang telah diresepkan dokter secara mudah dengan mengetikkan di search engine medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan beli obat midriatikum dan miotikum yang telah diresepkan dokter.

You might also like:

Keracunan Organofosfat

HYPERLINK "http://imindah.blogspot.com/2011/05/kejang-pada-anak.html"

Kejang Pada Anak

HYPERLINK "http://imindah.blogspot.com/2010/05/pemeriksaan-nervus-opticus.html"

"Pemeriksaan Nervus Opticus"

LinkWithin

Diposkan oleh I'M iNdaH di 7:58 AM No comments: Link ke posting ini ATROPINE SULFATE - OPHTHALMIC

USES: This medication relaxes muscles in the eye, which causes the pupil to widen (dilate). It is used to treat inflammation of certain parts of the eye (uveal tract). It is also used for certain eye exams.

HOW TO USE: To apply eye drops, first wash your hands. Be careful not to touch the dropper or let it touch your eye or any other surface. Tilt your head back, gaze upward and pull down the lower eyelid to make a pouch. Place dropper directly over the eye and administer the prescribed number of drops. Look downward and gently close your eye for 1 or 2 minutes. Apply gentle pressure to the corner of the eye to keep the medicine in and to minimize the possibilty of the drug being absorbed by your body. Try not to blink and do not rub the eye. Do not rinse the dropper. If more than one type of eye medicine is to be used, wait at least 5 minutes before using other eye medications. Do not use eye drops that have changed color.

SIDE EFFECTS: This medication may cause temporary drowsiness or blurred vision. Headache, temporary burning or stinging may occur at first. These effects should disappear as your body adjusts to this drug. If they persist or worsen, inform your doctor. This medication may cause your eyes to be sensitive to bright light. Wear sunglasses if needed. Unlikely but report changes in vision, eye pain, trembling, rapid heartbeat, fever, dizziness or difficult urination. In the unlikely event you have an allergic reaction to this drug, seek immediate medical attention. Symptoms of an allergic reaction include rash, itching, swelling, dizziness, breathing trouble or discharge from the eye(s). If you notice other effects not listed above, contact your doctor or pharmacist.

PRECAUTIONS: Tell your doctor your medical history, especially: glaucoma (narrow angle), other eye problems, Down's syndrome, any allergies. Do not wear soft contact lenses while using this drug because the lenses may discolor. Use caution when driving or performing tasks requiring alertness. Use caution when using this drug in children because children may be more sensitive to drug side effects. This medication should be used during pregnancy only if clearly needed. Discuss the risks and benefits with your doctor. It is not known if atropine eye medicine is excreted into breast milk. Consult your doctor before breast-feeding.

DRUG INTERACTIONS: Before using this medicine, tell your doctor of all drugs you use (both prescription and nonprescription), especially of: other eye preparations. Do not start or stop any medicine without doctor or pharmacist approval.

OVERDOSE: If overdose is suspected, contact your local poison control center or emergency room immediately.

NOTES: Do not allow others to use this medication.

MISSED DOSE: If you miss a dose, apply as soon as remembered; do not use if it is almost time for the next dose, instead, skip the missed dose and resume your usual dosing schedule. Do not "double-up" the dose to catch up.

STORAGE: Store at room temperature between 59 and 86 degrees F (between 15 and 30 degrees C) away from moisture and sunlight. Do not store in the bathroom. Do not freeze this medication. Store solution in a cool, dark place. Discard the solution if it turns brown, cloudy or contains particles. When your doctor tells you to stop using this medication, throw away any unused portion. Do not save for later use.

Midriatik Miotik I. TUJUAN- Memahami kerja obat kolonergik dan antikolergik pada hewan percobaan

- Mengamati efek midratik dan miosis pada pupil mata

II. LANDASAN TEORIMidriatik adalah golongan obat yang mempengaruhi dilatasi atau ukuran pupil bola mata, da pat membesar (midrasis) atau mengecil (miosis).

Obat parasimpatis itu sendiri dibagi dalam 2 kelompok besar yakni:

A. Kolinergik

B. Antikolinergik

Obat-obat kolinergik dan antikolinesterase

Obat otonom yang merangsang sel efektor yang dipersarafi serat dapat dibagi menjadi 3 yaitu:

1. Ester kolin dalam golongan ini termasuk asetilkolin, metakolin, karbakol, beta karbakol. Indikasi obat kolinergik adalah iskemik perifer (penyakit Reynauld, trombofleibitis), meteorismus, retensi urin, feokromositoma

2. antikolinesterase, dalam golongan ini termasuk fsostigmin (eserin), prostigmin (neostigmin) dan diisopropilfluorofosfat (DFP). Obat antikolinesterase bekerja dengan menghambat kerja kolinesterase dan mengakibatkan suatu keadaan yang mirip dengan perangsangan saraf kolinergik secara terus menerus. Fisostigmin, prostigmin, piridostigmin menghambat secara reversibel, sebaliknya DFP, gas perang (tabun, sarin) dan insektisida organofosfat (paration, malation, tetraetilpirofosfat dan oktametilpirofosfortetramid (OMPA) menghambat secara irreversibel. Indikasi penggunaan obat ini adalah penyakit mata (glaukoma) biasanya digunakan fisostigmin,penyakit saluran cerna (meningkatkanperistalsis usus) basanya digunakan prostigmin, penyakit miastenia gravis biasanya digunakan prostigmin.

3. Alkaloid termasuk didalamnya muskarin, pilokarpin dan arekolin. Golongan obat ini yang dipakai hanyalah pilokarpin sebagai obat tetes mata untuk menimbulkan efek miosis.

Kolinergik/ Parasimpatikomimetika adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis(SP), karena melepaskan Asetilkolin( Ach ) di ujung-ujung neuron. dimana tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya asimilasi.

Efek kolinergis yang terpenting adalah:

- stimulasi pencernaan, dengan cara memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung(HCl), juga sekresi air mata.- memperlambat sirkulasi, dengan cara mnegurangi kegiatan jantung,

vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.

- memperlambat pernafasan, dengan cara mengecilkan bronchi sedangkan sekresi dahak diperbesar.

- kontraksi otot mata, dengan cara miosis( penyempitan pupil) dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lancarnya pengeluaran air mata.- kontraksi kandung kemih dan ureter, dengan cara memperlancar pengeluaran urin

dilatasi pembuluh dan kontraksi otot kerangka.

- menekan SSP (Sistem Saraf Pusat), setelah stimulasi pada permulaan.

Setelah mengetahui efek obat kolinergis, kita akan beralih ke reseptor-reseptor kolinergis yang merupakan tempat substrat obat menempel supaya "obat" dapat menghasilkan efek yang kita inginkan.Reseptor kolinergis dibagi 2 yakni:

Reseptor Muskarin (M)

Berada pada neuron post-ganglion dan dibagi 3 subtipe, yaitu Reseptor M1, M2, dan M3 dimana masing-masing reseptor ini memberikan efek berbeda ketika dirangsang.

Muskarin (M) merupakan derivat furan yang bersifat toksik dan terdapat pada jamur Amanita muscaria sebagai alkaloid.Reseptor akan memberikan efek-efek seperti diatas setelah mengalami aktivasi oleh neurotransmitter asetilkolin(Ach).

Reseptor Nikotin (N)

Berada pada pelat ujung-ujung myoneural dan pada ganglia otonom.Stimulasi reseptor ini oleh kolinergik (neostigmin dan piridostigmin) yang akan menimbulkan efek menyerupai adrenergik, berlawanan sama sekali. Misalnya vasokonstriksi dengan naiknya tensi, penguatan kegiatan jantung, stimulasi SSP ringan.

Efek Nikotin dari ACh juga terjadi pada perokok, yang disebabkan oleh jumlah kecil nikotin yang diserap ke dalam darah melalui mukosa mulut.

PenggolonganKolinergika dapat pula dibagi menurut cara kerjanya, dibagi menjadi zat-zat bekerja langsung dan zat-zat bekerja tak langsung.1. Bekerja langsung: karbachol, pilokarpin, muskarin dan arekolin. Zat-zat ini bekerja langsung terhadap organ ujung dengan kerja utama seperti efek muskarin dari ACh.

2. Bekerja tak-langsung: zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin, neostigmin, piridostigmin. Obat-obat ini menghambat penguraian ACh secara reversibel, yakni hanya untuk sementara. Setelah habis teruraikan oleh kolinesterase, ACh akan segera dirombak kembali.

Ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara ireversibel, misalnya parathion dan organofosfat lain. Kerjanya cukup panjang dengan cara membuat enzim baru lagi dan membuat enzim baru lagi.

PenggunaanObat-Obat kolinergik digunakan pada penyakit glaukoma, myasthenia gravis, demensia Alzheimer dan atonia.

1. Glaukoma

merupakan penyakit yang bercirikan peningkatan tekanan cairan mata intraokuler(TIO) diatas 21 mmHg, yang menjepit saraf mata. Saraf ini berangsur-angsur dirusak secara progresif sehingga penglihatan memburuk dan menyebabkan kebutaan.

Obat Antikolinergik

Obat antikolinergik (dikenal juga sebagai obat antimuskatrinik, parasimpatolitik, penghambat parasimpatis). Saat ini terdapat antikolinergik yang digunakan untuk

(1). mendapatkan efek perifer tanpa efek sentral misalnya antispasmodik

(2). Penggunaan lokal pada mata sebagai midriatikum

(3). Memperoleh efek sentral, misalnya untuk mengobati penyakit parkinson.

Contoh obat-obat antikolinergik adalah atropin, skopolamin, ekstrak beladona, oksifenonium bromida dan sebagainya. Indikasi penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat (merangsang nafas, pusat vasomotor dan sebagainya, antiparkinson), mata (midriasis dan sikloplegia), saluran nafas (mengurangi sekret hidung, mulut, faring dan bronkus, sistem kardiovaskular (meningkatkan frekuensi detak jantung, tak berpengaruh terhadap tekanan darah), saluran cerna (menghambat peristaltik usus/antispasmodik, menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi asam lambung)

Obat antikolinergik sintetik dibuat dengan tujuan agar bekerja lebih selektif dan mengurangi efek sistemik yang tidak menyenangkan. Beberapa jenis obat antikolinergik misalnya homatropin metilbromida dipakai sebagai antispasmodik, propantelin bromida dipakai untuk menghambat ulkus peptikum, karamifen digunakan untuk penyakit parkinson.

Obat-obat Golongan Midriatik-Miatik

ATROPINI SULFAS

GOLONGAN : K

KANDUNGAN : Atropine sulfat

INDIKASI :

Spasme/kejang pada kandung empedu, kandung kemih dan usus, keracunan fosfor organik.

KONTRA INDIKASI :

Glaukoma sudut tertutup, obstruksi/sumbatan saluran pencernaan dan saluran kemih, atoni (tidak adanya ketegangan atau kekuatan otot) saluran pencernaan, ileus paralitikum, asma, miastenia gravis, kolitis ulserativa, hernia hiatal, penyakit hati dan ginjal yang serius.

PERHATIAN :Beresiko menyebabkan panas tinggi, gunakan dengan hati-hati pada pasien terutama anak-anak, saat temperatur sekitarnya tinggi.Usia lanjut dan pada kondisi pasien dengan penyakit sumbatan paru kronis yang terkarakterisa oleh takhikardia.

INTERAKSI OBAT :

- Aktifitas antikolinergik bisa meningkat oleh parasimpatolitikum lain.- Guanetidin, histamin, dan Reserpin dapat mengantagonis efek penghambatan antikolinergik pada sekresi asam lambung.

- antasida bisa mengganggu penyerapan Atropin.

EFEK SAMPING :

Peningkatan tekanan intraokular, sikloplegia (kelumpuhan iris mata), midriasis, mulut kering, pandangan kabur, kemerahan pada wajah dan leher, hesitensi dan retensi urin, takikardi, dada berdebar, konstipasi/sukar buang air besar, peningkatan suhu tubuh, peningkatan rangsang susunan saraf pusat, ruam kulit, muntah, fotofobia (kepekaan abnormal terhadap cahaya).

INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL :

Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping pada janin ( teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian yang terkendali pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnya diberikan bila hanya keuntungan potensial memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada janin.

Atropin sulfat menyebabkan midrasis dan termasuk kedalam golongan obat antikolinergik yang bekerja pada reseptor muskarinik. Antimuskarinik ini memperlihatkan efek sentral terhadap susunan syaraf pusat yaitu merangsang pada dosis kecil dan mendepresi pada dosis toksik.

PILOKARPIN HIDROKLORIDA

Digunakan secara topikal pada kantung konjungtiva sebagai larutan tetes mata. Kelebihan larutan di sekitar mata harus dibuang dengan tissue dan obat yang terkena tangan harus segera dicuci.

Farmakokinetik

- Penurunan tekanan intraokular maksimum terjadi dalam 1,5 2 jam setelah

pemberian ke sistem okular dan biasanya bertahan selama 7 hari. (AHFS, p. 2719).

Pilocarpini hydrochloridum pilokarpin monohidroklorida, C11H16N2O2.HCl, BM 244.72.

Pemerian: hablur tidak berwarna, agak transparan, tidak berbau; rasa agak

pahit; higroskopis dan dipengaruhi oleh cahaya, bereaksi asam terhadap kertas lakmus.

Jarak lebur: antara 199 dan 205

Kelarutan: sangat mudah larut dalam air, mudah larut dalam etanol; sukar

larut dalam kloroform; tidak larut dalam eter. Larut 1 dalam 0,3 air; 1 dalam

alkohol; dan 1 dalam 360 kloroform.

Wadah dan penyimpanan: dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya.

pH larutan 5 % dalam air antara 3,5 dan 4,5. (Martindale, p. 1396).

pH larutan tetes mata 3,5 5,5. (TPC, p. 1005).

Stabilitas: mengalami hidrolisis yang dikatalisis oleh ion hidrogen dan

hidroksida, terjadi epimerisasi pada pH basa. Peningkatan temperatur akan

meningkatkan kecepatan hidrolisis bila pH larutan 10,4. pH stabilitas maksimum 5,12.

Inkompatibilitas: inkompatibel dengan klorheksidin asetat dan garam

fenilmerkuri, juga dengan alkali, iodin, garam perak dan klorida merkuri.

Ekivalensi NaCl untuk Pilokarpin HCl 2 % = 0,23 dan Tf-nya = 0,26 .

V. HASIL PENGAMATANDiket :

Antropin : 1 %

Pilokarpin : 2 %

Kel 1Kel 2Kel 3Kel 4Kel 5Kel 6

normal0,30,10,10,20,10,1

atropin0,40,50,80,30,30,3

Pilokarpin0,30,10,10,10,10,1

VI. PEMBAHASANPada praktikm kali ini di lakukan percobaan Midriatik dan Miotik. Midriatik adalah golongan obat yang mempengaruhi dilatasi atau ukuran pupil bola mata dapat membesar (midriasis). Sedangakan miotik adalah golongan obat yang mempengaruhi kontraksi atau ukuran pupil bola mata dapat mengecil (miosis).

Pada percobaan ini menggunakan dua macam obat yaitu Atropin Sulfat dan Pilokarpin HCl. Hewan yang digunakan untuk percobaan ini adalah tikus. Pada percobaan ini langkah pertama yang di lakukan adalah menentukan letak pupil bola mata tikus terlebih dahulu. Kemudian di ukur dengan menggunakan penggaris diameter pupil terhadap cahaya gelap (tidak menggunakan senter), kemudian di lakukan uji reflex pupil terhadap cahaya terang (dengan menggunakan senter). Kemudian di bandingkan ukuran pupil pada saat sebelum di beri cahahaya dan setelah di beri cahaya.

Setelah di amati keadaan pupil awal, kemudian larutan obat di teteskan ke cairan konjungtival, dengan cara di pegang matanya supaya terbuka dan tahan kira-kira 1 menit supaya obat nya masuk. Setelah itu diamati reaksi yang terjadi pada pupil mata tikus tadi, dengan cara dibandingkan keadaan pupil awal sebelum ditetesi dengan cairan obat dengan setelah di tetesi dengan cairan obat.

Pada pemberian cairan obat dengan Atropin sulfat, terlihat pupil mata dari tikus membesar setelah setelah di beri cairan obat (Atropin Sulfat). Setelah di ukur, pada kelompok kami di dapatkan hasil pengamatan pupil mata tikus membesar dari ukuran pupil normalnya dari 0,1 cm menjadi 0,8 cm hampir mendeketati ukuran kornea bola mata dari tikus.

Atropin sulfat atau Alkaloid Belladona ini, kerjanya menghambat M.constrictor pupillae dan M.ciliaris lensa mata, sehingga menyebabkan midriasis dan sikloplegia (paralisis mekanisme akomodasi). Midriasis mengakibatkan fotofobia, sedangkan sikloplegia menyebabkan hilangnya kemampuan melihat jarak dekat. Pada umumnya sesudah pemberian 0,6 mg atropin SK pada mulanya terlihat efek pada kelenjar eksokrin, terutama hambatan salivasi, serta bradikardia akibat perangsangan Nervus vagus. Midriasis baru terlihat dengan dosis yang lebih tinggi ( >1 mg). Mula timbulnya midriasis tergantung dari besarnya dosis, dan hilangnya lebih lambat dari pada hilangnya efek terhadap kelenjar liur. Pemberian lokal pada mata menyebabkan perubahan yang lebih cepat dan berlangsung lama sekali (7-12 hari), karena atropin sukar dieliminasi dari cairan bola mata. Midriasis oleh alkaloid belladonna dapat diatasi dengan pilokakarpin, eserin, atau DFP. Tekanan intraocular pada mata yang normal tidak banyak mengalami perubahan. Tetapi, pada pasien glaucoma, terutama pada glaucoma sudut sempit, penyaliran cairan intraocular melaui saluran Schlemm akan terhambat karena muaranya terjepit dalam keadaan midriasis. Atropine sulfat ini juga termasuk kedalam golongan obat antikolinergik yang bekerja pada reseptor muskarinik.

Obat midriatikum adalah obat yang digunakan untuk membesarkan pupil mata. Juga digunakan untuk siklopegia dengan melemahkan otot siliari sehingga memungkinkan mata untuk fokus pada obyek yang dekat. Obat midriatikum menggunakan tekanan pada efeknya dengan memblokade inervasi dari pupil spingter dan otot siliari.

Obat untuk midriatikum bisa dari golongan obat simpatomimetik dan antimuskarinik, sedangkan obat untuk Siklopegia hanya obat dari golongan antimuskarinik. Obat midriatikum-siklopegia yang tersedia di pasaran adalah Atropine, Homatropine dan Tropicamide dengan potensi dan waktu kerja yang berbeda begitu juga kegunaan secara klinisnya.

Tabel. Sediaan obat midriatikum-siklopegia

ObatBentuk sediaan dan kandunganWaktu Kerja & Lama Kerja (lk) obatIndikasi

MydriasisCycloplegia

AtropineMulti-dosis tetes mata 1 %30-40 menitLK : 7-10 hari 1 hariLK : 2 minggu Anterior uveitis Cycloplegic refraction Suppression amblyopia

HomatropineMulti-dosis tetes mata 2%30-60 menitLk:1-2 hari 30-60 menitLk:1-2 hari Anterior uveitis

TropicamideMulti-dosis tetes mata 0,5% & 1%15-30 menitLk:4-6 jam 25 menitLk:6 jam Ophthalmoscopy dan fundus photography

Atropin Atropine, adalah alkaloid derivat solanasid dari Atropa belladonna yaitu suatu ester organik asam tropik dan tropin. Atropin merupakan antimuskarinik pertama yang digunakan sebagai obat, Atropin sangat potensial sebagai obat midriatikum-siklopegia dengan panjang waktu kerja lebih dari dua minggu.

Homatropin

Homatropine adalah alkaloid semisintetik yang dibuat dari kombinasi asam mandelat dengan tropine. Durasi kerja Homatropin lebih pendek dibanding dengan Atropin.

Tropikamid Tropicamide, adalah derivat sintetik dari asam tropik, tersedia sebagai obat mata pada akhir tahun 1950-an. Tropikamid mempunyai waktu kerja dan lama kerja lebih pendek dibandingkan dengan antimuskarinik lainnya, sehingga mempunyai daya serapnya (difusi) terbesar dan proporsi obat yang tersedia untuk penetrasi ke kornea lebih tinggi.

Kemudian setelah atropin sulfat bereaksi, yang dapat terlihat dari perubahan yang terjadi pada pupil mata tikus yaitu ukuran pupilnya membesar. Maka selanjutnya dapat diberikan larutan obat pilokarpin dengan cara di teteskan pada cairan konjungtival tempat yang sama pada mata tikus ketika di teteskan dengan atropine sulfat tadi, dengan cara di pegang matanya supaya terbuka dan ditahan kira-kira 1 menit. Kemudian diamati perubahan yang terjadi pada pupil mata tikus. Ternyata pada percobaan ini dihasilkan pupil mata tikus mengecil dan kembali ke ukuran normalnya tetapi dlm jangka waktu yang agak lebih lama. Masalahnya pada pemberian atropine sulfat reaksi yang terjadi itu cukup lama sehingga pada saat pemberian pilokarpin reaksi untuk mengecilkan pupil terjadi cukup lama. Sehingga di butuhkan dosis yang lebih besar untuk mengembalikan pupil mata tikus kekeadaan normal.

Pada dasarnya pilokarpin adalah golongan obat kolinergik yang bekerja pada reseptor antimuskarinik. Antimuskarinik adalah suatu keadaan dimana obat ini memperlihatkan efek sentral terhadap susunan saraf pusat yaitu merangsang pada dosis kecil dan mendepresi pada dosis toksik. Pada saat ini terdapat antimuskarinik yang digunakan untuk : (1) mendapatkan efek perifer tanpa efek sentral misalnya antispasmodic, (2) penggunaan local pada mata midriatikum, (3) memperoleh efek sentral misalnya obat Parkinson, (4) efek bronkodilatasi dan (5) memperoleh efek hambatan pada sekresi lambung dan gerakan saluran cerna.

Obat miotikum adalah obat yang menyebabkan miosis (konstriksi dari pupil mata). Pengobatan glaukoma bertujuan untuk mengurangi tekanan di dalam mata dan mencegah kerusakan lebih lanjut pada penglihatan. Obat Miotikum bekerja dengan cara membuka sistem saluran di dalam mata, dimana sistem saluran tidak efektif karena kontraksi atau kejang pada otot di dalam mata yang dikenal dengan otot siliari. Betaxolol dan Pilokarpin adalah contoh obat Miotikum yang sering digunakan. Betaxolol adalah senyawa penghambat beta adregenik. Pilocarpine adalah alkaloid muskarinik yang diperoleh dari daun belukar tropis Amerika dari genus Pilocarpus. Pilokarpin bekerja sebagai reseptor agonis muskarinik pada sistem saraf

parasimpatik.

Pilocarpine digunakan untuk glaukoma untuk mencegah kerusakan lebih lanjut akibat tekanan yang dapat berisiko kebutaan, Pilokarpin mengatasi gejalanya dengan menurunkan tekanan pada mata penderita glaukoma. Pilokarpin bekerja pada reseptor muskarinik (M3) yang terdapat pada otot spingter iris, yang menyebabkan otot berkontraksi dan menyebabkan pupil mata mengalami miosis. Pembukaan terhadap jala mata trabekular secara langsung meningkatkan tekanan pada cabang skleral. Aksi ini memfasilitasi pengeluaran cairan pada kelopak mata sehingga menurunkan tekanan intraokular (dalam mata).

VII. KESIMPULAN1. Midriatik adalah golongan obat yang mempengaruhi dilatasi atau ukuran pupil bola mata dapat membesar (midriasis).

2. miotik adalah golongan obat yang mempengaruhi kontraksi atau ukuran pupil bola mata dapat mengecil (miosis).

3. pilokarpin adalah golongan obat kolinergik yang bekerja pada reseptor antimuskarinik.

4. Atropine adalah alkaloid derivat solanasid dari Atropa belladonna yaitu suatu ester organik asam tropik dan tropin.

VIII. DAFTAR PUSTAKADepkes RI, 1979, FI ed III, Jakarta, hal 10, 86, 403, 498, 499, 983.

Depkes RI, 1995, FI ed IV, Jakarta, hal 675 676, 1144

Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UI, 2000, Farmakologi dan Terapi, ed. 4,

Gaya Baru, Jakarta, hal 155.

Wade, A and P. J. Weller, 1994, Handbook of Pharmaceutical Exipients, 2nd ed.,

America Pharmaceutical Association, London, p. 27, 177, 392.

Lachman, L., H. Lieberman, and J. L. Kanig, 1986, The Theory and Practice of

Industrial Pharmacy, 3rd ed., Lea and Febiger, Philadelphia, p. 779.

Obat Sistem Persepsi SensoriA.OBAT MATA.

Obat Mata : tetes mata, salap mata, pencuci mata dan beberapa bentuk pemakaian yang khusus yang ditentukan untuk digunakan pada mata utuh atau terluka digunakan untuk menghasilkan efek diagnostik, terapetik lokal, merealisasikan kerja farmakologisAgen farmakologis oftalmik

1. Obat midriatikum

2. Obat miotikum

3. Obat anti radang mata

4. Obat antiseptik dan antiinfeksi

5. Obat anti glukoma

1. Obat Midriatikum

Adalah obat yang digunakan untuk membesarkan pupil mata.

Juga digunakan untuk siklopegia (dengan melemahkan otot siliari) sehingga memungkinkan mata untuk fokus pada obyek yang dekat.

Obat midriatikum menggunakan tekanan pada efeknya dengan memblokade inervasi dari pupil spingter dan otot siliari.

Obat untuk midriatikum bisa dari golongan obat simpatomimetik dan antimuskarinik, sedangkan obat untuk Siklopegia hanya obat dari golongan antimuskarinik.

Obat midriatikum-siklopegia :

Atropine,

Homatropine

Tropicamide

2. Obat Miotikum

Obat miotikum adalah obat yang menyebabkan miosis (konstriksi dari pupil mata).

Bekerja dengan cara membuka sistem saluran di dalam mata, dimana sistem saluran tidak efektif karena kontraksi atau kejang pada otot di dalam mata yang dikenal dengan otot siliari.

Contoh penggunaan : Pengobatan glaukoma bertujuan untuk mengurangi tekanan di dalam mata dan mencegah kerusakan lebih lanjut pada penglihatan.

Contoh obat :

Betaxolol (penghambat beta adregenik)

Pilokarpin (reseptor agonis muskarinik).

3. Obat anti radang mata

Obat mata golongan kortikosteroid digunakan untuk radang / alergi mata atau mata bengkak yang bisa disebabkan oleh alergi itu sendiri atau oleh virus.

menghilangkan gejalanya saja.

Kombinasi antiseptik untuk menghindari infeksi sekunder.

Contoh :

Betamethasone dihydrogenphosphat dinatrium tetes mata dosis 1 mg/mL atau 0,1 %

Fluorometholone tetes mata mengandung 0,1 %

4. Obat antiseptik & antiinfeksi

Indikasi :

infeksi oleh mikroba,

luka / ulkus kornea mata .

masuknya benda asing ke dalam kornea mata

Syarat sediaan :

harus steril

inert (tidak menimbulkan efek pada mata atau tidak bereaksi dengan zat aktifnya / obat) dalam bentuk tetes atau salep,

zat aktifnya merupakan antibiotik / antiseptik atau antivirus

Berikut jenis zat aktif yang ada dalam obat antiseptik dan antiinfeksi mata :

Sulfacetamid Na, Ciprofloxacin HCl, Tobramycin ,Chloramphenicol dan kombinasinya , Levofloxacin ,Dibekacin Sulfat ,Fusidic acid ,Gentamycin Sulfat ,Oxytetracycline dan urunannya ,Kombinasi Neomycin Sulfat dan antibiotik lainnya ,Ofloxacin ,Acyclovir

5. Obat anti glukoma

Glaukoma adalah suatu penyakit dimana tekanan di dalam bola mata meningkat, sehingga terjadi kerusakan pada saraf optikus dan menyebabkan penurunan fungsi penglihatan.

Terdapat 4 jenis glaukoma:

1. Glaukoma Sudut Terbuka

2. Glaukoma Sudut Tertutup

3. Glaukoma Kongenitalis

4. Glaukoma Sekunder.

1. Glaukoma sudut terbuka

Terapi :

Obat tetes mata : Beta bloker (misalnya timolol, betaxolol, carteolol, levobunolol atau metipranolol), tujuan : mengurangi pembentukan cairan di dalam mata.

Pilocarpine, tujuan : memperkecil pupil dan meningkatkan pengaliran cairan dari bilik anterior.

Epinephrine, dipivephrine dan carbacol tujuan : memperbaiki pengaliran cairan atau mengurangi pembentukan cairan