A. Bahan dan Alat Anastesi Lokal1. Bahan Anastesi Lokal

Anestetika lokal terdiri dari 3 bahan utama yakni gugus amin hidrofilik yang dihubungkan dengan gugus aromatik hidrofobik oleh gugus antara. Gugus antara dan gugus aromatik dihubungkan oleh ikatan amida atau ikatan ester.

Berdasarkan ikatan ini, anestetika lokal digolongkan menjadi :a. senyawa ester (prokain, tetrakain, benzokain, kokain)b. senyawa amida (lidokain, dibukain, mepivakain, prilokain)

Secara umum anestetik lokal mempunyai rumus dasar yang terdiri dari 3 bagian: gugus amin hidrofil yang berhubungan dengan gugus residu aromatic lipofil melalui suatu gugus antara. Gugus amin selalu berupa amin tersier atau amin sekunder. Gugus antara dan gugus aromatic dihubungkan dengan ikatan amid atau ikatan ester. Maka secara kimia anestetik local digolongkan atas senyawa ester dan senyawa amid.Yang tergolongkedalam golongan amida (-NHCO-): Lidokain (xylocaine, lignocaine), mepivakain (carbocaine), prilokain (citanest), bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (neupercaine), ropivakain (naropin), levobupivacaine (chirocaine). Obat baru pada dasarnya adalah obat lama dengan mengganti, mengurangi atau menambah bagian kepala, badan, dan ekor. Di Indonesia yang paling banyak digunakan ialah lidokain dan bupivakain.

Perbedaan yang utama dari kedua klasifikasi obat anastesi antara amida dan ester adalah dimana kedua obat tersebut dibawa untuk mengalami pemecahan metabolisme. Metabolisme (atau biotransformasi) dari anastesi lokal sangat penting, karena hampir semua toksisitas obat tergantung dari keseimbangan antara kadar absorpsi ke dalam pembuluh darah di tempat injeksi and kadar penghilangan obat dari darah dari proses pemasukan ke dalam jaringan dan metabolisme.

a. EsterAnastesi lokal dihidrolisis di dalam plasma oleh enzim pseudocholinesterase. Kadar hidrolisis akan berdampak pada potensi toksisitas dari anastesi obat. Chloropocaine, adalah obat yang paling cepat dihidrolisis, sedangkan, tetracaine 16 kali lebih lama dibanding chloropocaine, yang menyebabkan sifatnya paling bersifay toksik. Procaine dihidrolisis ke asam para-aminobenzoat (PABA), yang akan diekresi lewat urin tanpa mengalami perubahan, dan ke diethylamino alcohol, yang dirubah terlebih dahulu untuk diekresi. Reaksi alergi bisa terjadi akibat respon dari obat anastesi golongan ester yang biasanya tidak berhubungan dengan PABA, yang sebagain besar produk dari metabolisme anastesi lokal golongan ester.

Kira-kira satu dari 2800 orang memiliki atipikal bentuk enzim pseudocholineterase, yang menyebabkan terjadinya ketidakmampuan dihidrolisa ester dan obat kimia yang berhubungan. Dan mengakibatkan terjadinya perpanjangan dari level obat dalam darah yang akan meningkatkan tingkat toksisitas obat. Atipikal pseudocholinetase merupakan sifat herediter. Riwayat keluarga yang lain penghambat selama general anastesi harus menjadi perhatian evaluasi baik oleh dokter maupun dokter gigi. Pasien yang telah diketahui maaupun sebagai suspect dari riwayat keluarga di pasien atau keluarga biologis dari atipikal pseudocholinetase berasal merupakan suatu kontraindikasi yang relatif untuk digunakan anastesi lokal golongan ester.b. AmidaMetabolisme dari golongan amida lebih kompleks dibandingkan dengan golongan ester. Daerah utama untuk biotranformasi amida adalah di hati. Hampir seluruh proses metabolik terjadi di hati untuk obat lidocaine, mepivacaine, articaine, etidocaine. Prilokaine dimetabolisme di hati, dan beberapa kemungkinan di paru.

Derajat biotranformasi dari lidocaine, mepivacaine, articaine, atidocaine, dan bupivacaine hampir semuanya sama. Prilocaine lebih cepat dibiotranformasi dari semua golongan amida. Kira-kira 70 % dosis dari injeksi lidocaine dibiotransformasikan di pasien dengan fungsi hati yang normal. Pasien dengan aliran darah yang lebih lambat dari normal (hipotensi, kerusakan hati kongestif) atau penurunan fungsi hari (sirosis) tidak bisa me-biotransformasikan amida secara normal. Biotranformasi yang lebih lambat dari normal dapat menyebabkan peningkatan level obat dalam darah dan berpotensi terjadinya peningkatan toksisitas.

Produk biotranformasi dari seluruh anastesi lokal berkemampuan untuk mempengaruhi aktivitas klinis jika dibiarkan terakumulasi di dalam darah. Hal ini terlihat di ginjal atau kerusakan jantung dan selama perpanjangan periode pelaksanaan obat. Contoh klinis adalah produksi methemoglobinemia ini pasien yang menerima prilocaine dan articaine dalam dosis besar. Prilocaine, secara langsung tidak dapat menyebabkan methemoglobin. Tetapi hasil produk utama dari prilocaine, yaitu orthotoluidine, bisa menginduksi terjadinya pembentukan methemoglobin, yang bertanggung jawab terjadinya methemoglobnimenemia. Jika kadar methemoglobin di dalam darah naik, tanda klinis dan simptom akan menjadi Nampak.

Macam-macam jenis anestesi local yang sering digunakan, yakni:1. DIBUKAIN

Devirat kuinon ini, merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling toksik dan mempunyai masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira0kira 15 kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih panjang. Dibukain HCl digunakan untuk anesthesia suntikan pada kadar 0,05-0,1%; untuk anesthesia topical telinga 0,5-2%; dan untuk kulit berupa salep 0.5-1%. Dosis total dibukain pada anesthesia spinal ialah 7,5-10mg

2. LIDOKAIN

Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada yang ditunjukkan oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototik dari anestetik lokal golongan amida.Larutan Lidokain 0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untuk anestesia blok dan topikal. Anestetik ini lebih efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1:50000 sampai 1:200000).Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung. Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf, anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk anestesia selaput lendir.

a. FarmakodinamikLidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. Anesthesia terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototip dari anestetik lokal golongan amida. Larutan lidokain 0,5 % digunakan untuk anesthesia infiltrasi, sedangkan lauran 1,0-2% untuk anesthesia blok dan topikal. Anestetik ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriksor, tetapi kecepatan absorpsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester. Lidokain dapat menimbulkan kantuk.

b. FarmakokinetikLidokain cepat diserap dari tempat suntikan, saluran cerna dan saluran pernapasan serta dapat melewati sawar darah otak. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. Dalam hati, lidokain mengalami dealkilasi oleh enzim oksidase, fungsi ganda membentuk monoetilglisin dan xilidid maupun glisin xilidid, yang kemudian dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoetilglisin dan xilidid. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik lokal. Pada manusia, 75% dari xilidid akan diekskresi bersama urin dalam bentuk metabolit akhir, 4 hidroksi-2-6 dimetil-anilin.

c. IndikasiLidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi, blokade saraf, anesthesia spinal, anesthesia epidural ataupun anesthesia kaudal, dan secara setempat untuk anesthesia selaput lendir. Pada anesthesia infiltrasi biasanya digunakan larutan 0,25-0,50% dengan atau tanpa epinefrin. Tanpa epinefrin dosis total tidak boleh melebihi 200 mg dalam waktu 24 jam, dan dengan epinefrin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan larutan 1-2% dengan epinefrin; untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira- kira 1 jam dibutuhkan dosis 0,5-1,0 mL. Untuk blockade saraf digunakan 1-2 mL.

Lidokain dapat pula digunakan unutuk anesthesia permukaan. Untuk anesthesia rongga mulut, kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krim 5%. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2% dan sebelum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%3. MEPIVAKAIN HCl.

Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk tujuan klinis pada akhir 1950-an.Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf regional dan anesthesia spinal. sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1,0; 1,5 dan 2%.

Kecepatan timbulnya efek, durasi aksi, potensi, dan toksisitasnya mirip dengan lidokain. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal tipe ester.Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi topikal. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk larutan dengan penambahan adrenalin 1: 80.000. maksimal 5 mg/kg berat tubuh. Satu buah cartridge biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional.

4. PRILOKAIN HCl.

Walaupun merupakan devirat toluidin, agen anestesi lokal tipe amida ini pada dasarnya mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lignokain dan mepivakain.Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia; hal ini disebabkan oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso- toluidin. Walaupun methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan pemberian biru-metilen intravena dengan dosis 1-2 mg/kgBB larutan 1 %dalam waktu 5 menit; namun efek terapeutiknya hanya berlangsung sebentar, sebab biru metilen sudah mengalami bersihan, sebelum semua methemoglobin sempat diubah menjadi Hb.

Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0 dan 3,0%.Prilokain umumnya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagangCitanestdan dapat digunakan untuk mendapat anestesi infiltrasi dan regional. Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anestesi topikal.Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lignokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. Prilokain juga kurang mempunyai efek vasodilator bila dibanding dengan lignokain dan biasanya termetabolisme dengan lebih cepat. Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yang dipergunakan sebaiknya tidak lebih dari 400 mg.Salah satu produk pemecahan prilokain adalah ortotoluidin yang dapat menimbulkan metahaemoglobin. Metahaemoglobin yang cukup besar hanya dapat terjadi bila dosis obat yang dipergunakan lebih dari 400 mg. metahaemoglobin 1 % terjadi pada penggunaan dosis 400 mg, dan biasanya diperlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 20 % agar terjadi simtom seperti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang-kadang depresi respirasi.

5. BUPIVAKAIN (MARCAIN).

Struktur mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl piperidin. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. Suatu penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pada pascapembedahan Caesar. Pada dosis efektif yang sebanding, bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. Lidokain dan bupivakain, keduanya menghambat saluran Na+jantung (cardiac Na+channels)selama sistolik.

Namun bupivakain terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic, sehingga ada fraksi yang cukup besar tetap terhambat pada akhirdiastolik. Manifestasi klinik berupa aritma ventrikuler yang berat dan depresi miokard. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian bupivakain dosis besar. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis, hiperkarbia, dan hipoksemia.Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja panjang, ddengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada bupivakain pada dosis efektif yang sebanding, namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anestesia dibandingkan bupivakain. Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebral. Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/KgBB.

6. NAROPIN (ROPIVAKAIN HCl) INJEKSI

Sifat-sifat naropin injeksi Naropin injeksi mengandung ropivakain HCl, yaitu obat anestetik lokal golongan amida. Naropin injeksi adalah larutan isotonik yang steril, mengandung bahan campuran obat (etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida (NaCl) agar menjadi larutan isotonik dan aqua untuk injeksi. Natrium Hidroksida (NaOH) dan/ atau asam Hidroklorida (HCl) dapat ditambahkan untuk meyesuaikan pHnya (keasamannya). Naropi injeksi diberikan secara parentral.Nama kimia ropivakain HCl adalah molekul S-(-)-1-propil-2,6-pipekoloksilida hidroklorida monohidrat. Zat bat berupa bubuk kristal berwarn putih dengan rumus molekul C17H26N2O-R-HCl-H2O dan berat molekulnya 328,89. Struktur molekulnya adalah sebagai berikut:Pda suhu 250C, kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah 53,8 mmg/mL dengan rasio distribusi antara n-oktanol dan fosfat bufer pada pH 7,4 adalah 14:1 dan pKanya 8,07 dalam larutan KCl 1 M. pKa ropivakain hampir sama denganbupivkain (8,1) dan mendekati pKa mepivakain (7,7) . akan tetapi kelarutan ropivakain dalam lemak (lipid) berada diantar kelarutan bupivakain dan mepivakain.Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan tersedia dalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 2,0 mg/mL (o,2%), 5,0 mg/mL (0,5%), 7,5 mg/mL (0,75%), dan 10 mg/mL (1,0%). Gravitas (berat) larutan Naropin injeksi berkisar antara 1,002 sampai 1,005 pada suhu 24oC.

7. Duranest ( Etidokain)

IndikasiDuranest ( etidocaine HCl) indikasi pemberian suntikan untuk anasesi infiltrasi, perpheral nerve blok (pada Brachial Plexus, intercostals, retrobulbar, ulnar dan inferior alveolar) dan pusat neural blok ( Lumbat atau Caudal epidural blok).

DosisDengan semua anastesi lokal, dosis dari Duranest ( Etidocaine HCl) pemberian suntikan dengan memkai daerah depend upon untuk pemberian anastetiknya, Pembuluh darahnya halus, nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang, tipe dari anastetik adalah regional, dan kondisi badan dai seorang pasien. Dosis maksimum dengan memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien, dengan menjalankan tipe anastetik regional meskipun 1suntikan 450 mg yang dipakai untuk anastetik regional tanpa menimbulkan efek. Pada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui 400 mg ( approximately 8,0 mg/kg atau 3,6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) dengan epenefrin 1:200,000 dan 1:300,000 ( approximately 6 mg/kg atau 2.7 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) tanpa epinefrin.

Dipakai pada Kedokteran GigiKetika pemberian anastetik lokal pada bidang kedokteran gigi, dosis Duranest (Etidocaine Hcl) pemberiannya pada saat pasien masih sadar pemberian anastetiknya pada bagian oral cavity, vaskularisasinya pada oral tissue, volume efektif pada anastesi lokal harus benar-benar tepat.Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan teknik serta prosedurnya harus spesifik. Bentuk keperluan dosis determinan pada individu dasar, pada maxilla, inferior alveolar, nervus blok dosisnya 1,0-50 mL dan pemberian Duranest 1.5% sedangkan dengan epinefrin 1:200,000 biasanya sangat efektif.

Sistem CardiovaskularManisfestasi kardiovakular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradi kardi, pembuluh darah kolaps, dan berbagai macam penyakit cardiac, reaksi alergi merupakan karakteristik dari lesi cutaneus, urticaria, edema atau reaksi anapilaktik. Reaksi aleri bleh terjadi dari akibat sensitive dari anastesi lokal, untuk methylparaben pada obat dengan berbagai macam dosis obat, mengetahui sensifitas pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya.

B. Alat Anastesi Lokal1. Syringe

Syringe terdiri dari kotak logam dan plunger yang disatukan melalui mekanisme hige spring. Jarum berujung ganda dapat dipasang syringe melalui hub sekrup pada ujung kotak/ wadah lainnya Banyak macam dari dental syringes yang dapat digunakan, yang paling sering adalah breech-loading, metallic, cartridge-type, aspirating syringe. Syringe terdiri dari thumb ring, finger grip, barrel containing the piston with a harpoon, dan needle adaptor.

2. CartridgeCartridge biasanya terbuat dari kaca bebas alkali dan pirogen untuk menghindari pecah atau kontaminasi dari larutan. Catridge mempunyai variasi design yang cukup banyak, terytama hubungannya dengan penutup yang dapat ditembus jarum hipodermik saat syringe dipasang. Kompresi plunger karet sering menimbulkan aspirasi ringan ketika tekanan dilepaskan, sehingga larutan dalam cartridge terkontaminasi. Karena itu larutan sisa jangan pernah digunakan untuk pasien yang lain karena bisa terjadi penularan infeksi, larutan anastesi yang kelebihan tersebut harus dibuang.

3. Jarum

Jarum hipodermik yang di kedokteran gigi dibagi menjadi pendek dan panjang. Jarum suntik yang pendek biasanya digunakan untuk anastesi infiltrasi , biasanya panjangnya 2 atau 2,5 cm. Sedang jarum yang digunakan untuk teknik blok biasanya panjangnya 3,5 cm.

Jarum yang digunakan harus dapat melakukan penetrasi sebelum seluruh jarum dimasukkan kedalam jaringan. Tindakan pengamanan ini akan membuat jarum tidak masuk seluruhnya ke jaringan. Sehingga bila terjadi fraktur pada hub, potongan jarum dapat ditarik keluar dengan tang atau sonde.

Beberapa ahli beranggapan bahwa penggunaan jarum yang kecil daripada yang besar akan merusak pembuluh darah. Otot dan ligamen sehingga terbentuk haematoma dan/atau trismus.