Atropin

Atropin adalah senyawa berbentuk kristal putih,rasa sangat pahit,titik lebur 115 dan terdiri dari amine antimuscarinic tersier. Atropin merupakan antagonis reseptor kolinergik yang diisolasi dari Atropa belladona L, Datura stramonium L dan tanaman lain dari family Solanaceae. (mursidi,1989)Nama & Struktur Kimia (Sinonim) atropin adalah Atropine sulfate; a-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 8-mehtyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl ester tropine topate, d,l- hyosciamine. C17H23NO31/2H2O4S. Kelarutannya : 1 g larut dalam 400 ml air,50 ml air panas,3 ml etanol,60 ml eter dan dalam 1 ml kloroform. Atropin sulfat mudah larut dalam air. (mursidi, 1989)Atropin , memiliki afinitas kuat terhadap reseptor muskarinik, dimana obat ini terikat secara kompetitif, sehingga mencegah asetilkolin terikat pada tempatnya di reseptor muskarinik. Atropin menyekat reseptor muskarinik baik disentral maupun disaraf tepi. Kerja obat ini secara umum berlangsung secara 4 jam kecuali bila diteteskan ke dalam mata, maka kerjanya bahkan sampai berhari hari. Atropin merupakan agen preanestesi yang digolongkan sebagai antikolinergik atau parasimpatolitik. Atropin sebagai prototip antimuskarinik mempunyai kerja menghambat efek asetilkolin pada syaraf postganglionik kolinergik dan otot polos. Hambatan ini bersifat reversible dan dapat diatasi dengan pemberian asetilkolin dalam jumlah berlebihan atau pemberian antikolinesterase. (Achmad, 1986)Mekanisme kerja Atropine memblok aksi kolinomimetik pada reseptor muskarinik secara reversible (tergantung jumlahnya) yaitu, hambatan oleh atropine dalam dosis kecil dapat diatasi oleh asetilkolin atau agonis muskarinik yang setara dalam dosis besar. Hal ini menunjukan adanya kompetisi untuk memperebutkan tempat ikatan. Hasil ikatan pada reseptor muskarinik adalah mencegah aksi seperti pelepasan IP3 dan hambatan adenilil siklase yang di akibatkan oleh asetilkolin atau antagonis muskarinik lainnya. (Jay dan Kirana, 2002)Atropin dapat menimbulkan beberapa efek, misalnya pada susunan syaraf pusat, merangsang medulla oblongata dan pusat lain di otak, menghilangkan tremor, perangsang respirasi akibat dilatasi bronkus, pada dosis yang besar menyebabkan depresi nafas, eksitasi, halusinasi dan lebih lanjut dapat menimbulkan depresi dan paralisa medulla oblongata. (Hidayat, 2005)1) Kerja

a) Mata : Atropin menyekat semua aktivitas kolinergik pada mata, sehingga menimbulkan midriasis ( dilatasi pupil ), mata menjadi tidak bereaksi terhadap cahaya dan siklopegia ( ketidakmampuan memfokus untuk penglihatan dekat ). Pada pasien dengan glaukoma, tekanan intraokular akan meninggi secara mebahayakan.

b) Gastrointestinal (GI) : atropin digunakan sebagai obat antispasmodik untuk mengurangi aktifitas saluran cerna. Antropin dan skopolamin mungkin merupakan obat terkuat sebagai penghambat saluran cerna. Walaupun motilitas ( gerakan usus ) dikurangi, tetapi produksi asam hidroklorat tidak jelas dipengaruhi. Oleh karena itu, obat ini tidak efektif untuk mempercepat penyembuhan ulkus peptikum.

c) Sistem kemih : atropin digunakan pula untuk mengurangi keadaan hipermotilitas kandung kemih. Obat ini kadang kadang masih dipakai untuk kasus enuresis ( buang air seni tanpa disadari / ngompol ) di antara anak anak, tetapi obat antikolinergik alfa mung kin jauh lebih efektif dengan efek samping yang sedikit.

d) Kardiovaskuler : atropin menimbulkan efek divergen pada sistem kardiovaskuler, tergantung pada dosisnya. Pada dosis rendah, efek yang menonjol adalah peneurunan denyut jantung ( bradikardia ). Pangkalnya mungkin disebabkan oleh aktivasi sentral dari keluaran eferen vagal, tidak banyak data menunjukkan bahwa efek akibat dari penyekatan reseptor M1 pada neuron hambatan sebelum sambungan, yang berarti memungkinkan peningkatan pelepasan asetilkolin. Pada dosis tinggi, reseptor jantung pada nodus SA disekat, dan denyut jantung sedikit bertambah ( takikardia ). Dosis sampai timul efek ini sedikitnya 1mg atropin, yang berarti sudah termasuk dosis tinggi dari pemberian biasanya. Tekanan darah arterial tidak dipengaruhi tetapi pada tingkat toksik, atropin akan mendilatasi pembuluh darah dikulit.

e) Sekresi : atropin menyekat kelenjar saliva sehingga timbul efek pengeringan pada lapisan mukosa mulut ( serostomia ). Kelenjar saliva sangat peka terhadap atropin. Kelenjar keringat dan kelenjar air mata juga terganggu. Hambatan sekresi pada kelenjar keringat menyebabkan suhu tubuh meninggi.

2) Indikasi dan kontraindikasi

a) Oftalmik : pada mata, salep mata atropin menyebabkan efek midriatik dan sikloplegik dan memungkinkan untuk pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan oleh kapasitas akomodatif mata. Atau obat adrenergik alfa yang sejenis, lebih baik untuk mendilatasi pupil bila efek siklopegik tidak diperlukan. Demikian pula pada individu berusia 40 tahun atau lebih tua dengan kemampuan untuk mengakomodasi sudah menurun, maka obat obatan tidak begitu penting untuk refraksi yang akurat. Atropin mungkin menimbulkan suatu serangan pada individu yang menderita glaukoma sudut sempit.

b) Obat antispasmodik : atropin digunakan sebagai obat antispasmodik untuk melemaskan saluran cerna dan kandung kemih. Dengan dosis umum sekitar 0.25- 1mg sudah memperlihatkan efek obat.

c) Antidotum untuk kolinergik : atropin digunakan untuk mengobati kelebihan dosis organofosfat ( yang mengandung insektisida tertentu ) dan beberapa keracunan jenis jamur ( jamur tertentu yang mengandung substansi kolinergik ). Kemampuan obat ini termasuk dalam SSP sangat penting sekali. Atropin menyekat efek asetilkolin yang berlebihan akibat dari hambatan terhadap asetilesterase oleh obat obatan seperti fisostigmin.

d) Obat antisekretori : atropin digunakan sebagai obat antispasmodik untuk melemaskan saluran cerna dan kandung kemih.

e) Saluran nafas: pada saluran nafas, obat ini dapat menurunkan sekresi lendir hidung, dan saluran napas. Berfungsi sebaagi bronkodilator. Menjadi pilihan utama untuk kasus anak-anak dan orang lanjut usia.

3) Farmakokinetik : atropin mudah diserap, sebagian dimetabolisme didalam hepar, dan dibuang dari tubuh terutama melalui air seni. Masa paruhnya sekitar 4 jam.

4) Efek samping : tergantung sekali pada dosis, atropin dapat menyebabkan mulut kering, penglihatan mengabur, mata rasa berpasir ( sandy eyes ) , takikardia, dan konstipasi. Efeknya terhadap SSP termasuk rasa capek, bingung, halusinasi, delirium, yang mungkin berlanjut menjadi depresi, kolaps sirkulasi dan sistem pernafasan dan kematian. Pada individu yang lebih tua, pemakaian atropin dapat menimbulkan midriasis dan sikloplegi dan keadaan ini cukup gawat karena dapat menyebabkan serangan glaukoma berulang setelah menjalani kondisi tenang.

5) Atropine tersedia dalam bentuk atropine sulfat dalam lampul 0.25 mg dan 0.50 mg. dapat diberikan dngan cara subkutan, intramuscular, dan intravena dengan dosis 0,5- 1 mg untuk dewasa atau 0,015 mg/kbbb untuk anak-anakDAFTAR PUSTAKA

Achmad.S. A. 1989. Analisis Metabolit Sekunder. UGM press. yogyakarta.

Amrun Hidayat. M. 2005. Alkaloid Turunan Triptofan. (di akses tanggal 8 juni 2009). http//www.wikipedia.com/turunan-triptofan.html

Jay,than hoon dan kirana,raharja. 2002. Obat-obat penting. Gramedia Jakarta.