ANTIPLATELET

Kelompok 2Alminshad Kahbar

CR. Aja Mulyana Suta

Cut Isma Nila Sukma

Malia

Mirta Fanisya

Nana Fuzna

Nurul Afrina

Reni Gemasih

Risma Rita

Shinta Permata Putri

Arruhma

Ita as armuna

Munawardi

Definisi...Anti platelet adalah obat-obat yang menurunkan agregasi

platelet dan menghambat pembentukan thrombus di sirkulasi arteri dimana antikoagulan mempunyai efek

yang sedikit.

Platelet merupakan hal yang biasa yang terdapat dalam tubuh manusia. Platelet berasal dari megakaryocyte,

yang merupakan bagian dari sel sumsum tulang. Agregasi platelet adalah salah satu bagian dari sistem koagulasi, dengan melakukan perbaikan pada sistem yang rusak. Sebagai contoh yang lebih spesifik ketika endotelium di pembuluh darah mengalami kerusakan, akan tejadinya

aktivasi platelet sebagai bentuk tubuh dalam melakukan homeostatisnya.

Lanjutan..

Dalam keadaan normal, endotel dapat

menghambat terjadinya aktivasi platelet salah

satunya dengan memproduksi endotel-ADPase

yang mencegah terbentuknya ADP (Adenosine

diphosphate). Selain itu endotel juga

memproduksi semacam protein yang disebut

faktor von Willebrand (vWF), yang dapat

diketegorikan sebagai salah satu agen platelet.

vWF disekresi ke dalam plasma dan disimpan

dalam sel endotel dalam keadaan normal.

Lanjutan..

Ketika tejadi

kerusakan,

contohnya adanya

luka pada lapisan

endotel, maka agen

platelet seperti vWF

akan diaktifkan

untuk berkumpul

dan menutup luka

tersebut.

Lanjutan...

Platelet dalam jumlah yang kecil

dapat menyebabkan pendarahan

yang berlebihan, akan tetapi jika

platelet dalam jumlah yang besar,

dapat menyebabkan pembentukan

blood clot yang dapat menutup

aliran pembuluh darah. Terutama

pada penyakit jantung koroner,

dimana sebelumnya telah terjadi

penyempitan pembuluh darah,

kemudian terjadi luka atau

kerusakan sehingga adanya

aktivasi platelet yang dapat

menyebabkan kematian karena

jantung mengalami kekurangan

oksigen.

Lanjutan..Reseptor agregasi platelet yang paling banyak adalah: Glikoprotein IIb / IIIa (gpIIb / IIIa) Fibronektin, Vitronektin, Thrombospondin, dan (vWF).

Adapula beberapa reseptor lainnya termasuk GPIB-V-IX kompleks (vWF) dan GPVI (kolagen).

Platelet diaktifkan melalui glikoprotein (GP) Ia, dengan kolagen yang terpapar hasil dari kerusakan endotel. Platelet manusia memiliki tiga jenis reseptor P2: P2X (1), P2Y (1) dan P2Y (12).

Lanjutan...Platelet manusia memiliki tiga jenis reseptor:

•P2: P2X (1),

•P2Y (1) dan

•P2Y (12).

Aktivasi platelet memulai jalur asam arakidonat untuk menghasilkan TXA2. TXA2 terlibat dalam mengaktifkan trombosit lain dan pembentukannya dihambat oleh inhibitor COX, seperti aspirin. Agregasi platelet merupakan bentuk hubungan dari fibrinogen dan faktor von Willebrand (vWF). Agregasi platelet dirangsang oleh ADP, tromboksan, dan α2 reseptor-aktivasi, tetapi dihambat oleh produk-produk inflamasi lainnya seperti PGI2 dan PGD2.Bekuan darah hanya solusi sementara untuk menghentikan pendarahan, perbaikan jaringan itu sendiri sebenarnya yang dibutuhkan. Agregat dari platelet membantu proses ini dengan mensekresi bahan kimia yang mencetuskan invasi fibroblas dari jaringan ikat di sekitar daerah yang terluka sehingga dapat menyembuhkan luka.

Contoh obat anti plateletBeberapa agen anti platelet bekerja dengan melakukan gangguan pada reseptor yang dapat memacu terjadi agregasi platelet.

Mekanisme kerja obat antiplatelet1. Cyclooxygenase inhibitorsContoh: aspirin.

2. Adenosine diphosphate (ADP) receptor inhibitorcontoh: clopidogrel (plavix).

3. Phosphodiesterase inhibitorsContoh : cilostazol (pletal)

4. Glycoprotein IIB / III A inhibitors (hanya menggunakan darah)Contoh : abciximab (ReoPro).

5. Adenosine reuptake inhibitorsContoh : dipiridamol (persantin).

Aspirin (Asetyl Salycylic Acid)• Secara irreversible menghambat cyclooxygenase dan

menghambat sintesis thromboxane A2.• Mempengaruhi usia platelet (sekitar 7-10 hari)• Tidak menghambat agregasi yang disebabkan oleh thrombin• Aspirin akan menurunkan adverse cardiovaskular event.• Secara parsial menghambat agregasi oleh adenosine

diphosphat (ADP)• Membantu mencegah bentukan cloth pada pembuluh arteri

dan menurunkan resiko terjadinya serangan jantung.• Efek samping: bronkospasme, gangguan saluran pencernaan• Dosis tunggal 150 – 300 mg diberikan segera mungkin

setelah terjadinya kerusakan sel. Kemudian dilanjutkan dengan dosis penjagaan 75 mg sehari.

Clopidogrel• Merupakan tienopiridine derivat• Merupakan antagonis reseptor platelet adenosin diphosphat (ADP)• Juga menghambat agregasi yang distimulasi oleh thrombin faktor aktivasi platelet kolagen.• Efek anti trombotiknya lebih bagus dari pada  ticlopidine. • Efek platelet bertahan untuk usia platelet (7-10 hari).• Dosis 75 mg sehari sekali. •Efek samping rasa kurang enak di perut, nyeri perut, diare, perdarahan, sakit kepala dll.•Nama dagang di Indonesia: Plavix® (Sanofi Aventis)

Ticlopidine

• Merupakan derivat thienopiridine• Mengganggu fungsi membran dengan menghambat pengikatan

platelet fibrinogen yang diinduksi oleh adenosine diphosphat (ADP)• Mekanisme kerja obat secara pasti belum diketahui tetapi

dipikirkan meghambat paparan lokasi fibrinogen untuk komplek glikoprrotein IIb-IIIa.

• Menurunkan viskositas darah karena penurunan  fibrinogen dalam darah  dan meningkatkan deformaboliti sel darah merah.

• Efek pada platelet irreversible• Memiliki profil keamanan yang lebih rendah dibanding dengan

clopidogrel.• Menurunkan fungsi platelet untuk pasien angina stabil.tetapi tidak

seperti aspirin dia tidak akan menurunkan adverse cardiovaskular event.

• Dosis 1 -2 tablet sehari. Efek samping gangguan fungsi saluran pencernaan. Alergi kulit. Obat berinteraksi dengan antikoagulan.

Cilostazol• Penghambat phospodiesterase• Diindikasikan untuk tatalaksana intermittent

claudication.• Menstimulasi vasolidatasi, lemah sebagai

penghambat agregasi platelet.• Meningkatkan kemampuan berjalan pada pasien

dengan intermitten claudication.• Dikontraindikasikan untuk pasien dengan gagal

jantung kongestif.

Abciximab• Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat

glikoprotein Ib/IIIa.• Obat ini bekerja dengan cara mencegah terjadinya

penggumpalan sel darah (yang disebut platelet) dalam darah, dan digunakan untuk pengobatan infaksi myocardial dan pencegahan agregasi platelet. • Indikasi: Untuk pengobatan infarksi myocardinal, membantu

percutaneous coronory intervention (PCI), dan angina yang tak stabil. • Dosis awal dewasa dengan pemberian intravena  250

microgram/kg, kemudian dilanjutkan dengan infuse intravena 125 nanogram/kg/menit (maksimal 10 microgram/menit). Untuk pencegahan pada komplikasi iskemi dimulai 10 – 60 menit melalui infuse selama 12 jam. • Efek samping perdarahan, mual, muntah, hipotensi,

bradikardi, nyeri kepala.• Abciximab (ReoPro).

Dipiridamol •Dipyridamole menghambat platelet phosphodiesterase, menyebabkan peningkatan berhubung dgn putaran AMP dengan potentiasi dari tindakan PGI2 - menentang tindakan TXA2.• Indikasi: infusiensi koroner(hipoksia), pada terapi kombinasi dengan aspirin, efek antitrombotik persantin diperkuat. • Terapi kombinasi dengan obat antikoagulan diindikasikan pada protesis katup jantung.•Dosis 300 – 600 mg sehari dalam dosis  terbagi sebelum makan. • Efek samping hampir sama dengan obat-obat antiplatelet lainnya.• Nama dagang: Dipiridamol (persantin).

Pencegahan terjadinya penyumbatan di daerah arteri dapat

digunakan obat-obat anti platelet sebagai terapi obat dan

trombolitik. Obat-obat antiplatelet mengubah aktivasi platelet 

dari kerusakan vascular yang mana hal ini penting untuk

pengembangan pembuluh darah arteri. Terapi trombolitik

digunakan dalam myocardial infark, dan kadang-kadang pada

kerusakan otak. Tidak boleh diberikan pada pasien yang

mengalami perdarahan, hipertensi tak terkendali atau

hemoragic stroke, atau operasi.

Terima Kasih