ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan kerakteristik GITMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1.Carilah karakteristik GIT, mulai dari mulut, esophagus,lambung,duodenum, small intestine (jejunum dan ileum) dan large intestine. Yang dimaksud dengan karakteristik adalah : pH,membrane (tebal,tipis, Sedang) suplly darah (cepat aliran,lembar aliran), luas permukaan,waktu transit, by pass liver (iya dan tidak). Buatlah jawaban dalam bentuk tabel.

Bagian GIT pH Membran supply darah Luas permukaan Waktu transit By pas liverMulut Mendekati 7 Tebal Aliran cepat 214+12,9cm2 1-1,25 detik iyaEsofagus 5 - 6 Tebal Aliran lambat 314 mm2 > 6 detik tidakLambung 2 - 6 Tebal Aliran cepat 154+65cm2 2-3 jam iyaDuodenum 6 - 6,5 Tebal Aliran cepat 235,5 cm2 3-4 jam tidakJejuneum 6,5 Sedang Aliran cepat 200 mm2 3-4 jam tidakIleum 7 sedang Aliran cepat 200 mm2 3-4 jam tidakLarge intestinal 5,5 7 Tebal Aliran cepat 6,67 mm2 3-4 jam Tidak,kecualiUntuk sedian supositoria

Tujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan kerakteristik GITMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1.Apakah diet lemak pada makanan memberikan akibat pengosongan lambung yang berbeda-beda pada berbagai bentuk sediaan?YA, diet lemak pada makanan akan mempengaruhi waktu pengosongan lambug yang berbeda-beda pada berbagai bentuk sediaan obat. Secara umum lemak atau lipid yang berada di dalam lambung, apabila berinteraksi dengan HCl maka akan membentuk sistem gel. Dengan terbentuknya gel didalam lambung setelah mengkonsumsi lipid akan menyebabkan chyme berjalan lebih lambat ke dalam saluran intestine. Hal ini menyebabkan makanan akan lebih lama tertahan dilambung sehingga rasa kenyang juga akan dirasa akan bertahan lama.Dengan adanya diet lemak, maka konsumsi lemak dan kuantitas lemak dalam tubuh akan berkurang, maka waktu penghosongan lambung akan berlangsung dengan cepat. Apabila meminum obat dalam bentuk tablet, maka obat tidak akan lama tertinggal didalam labung dan langsung terbawa kesaluran intestinal sehingga proses disolusi obat dalam saluran intestinal cepat dan absorpsi obat cenderung cepat juga.

ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan kerakteristik GITMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1.Jelaskan transit intestine mempengaruhi bioavaibilitas obat!

Intestine merupakan tempat utama absorpsi obat. Semakin lama keberadaan oabat didalam intestine maka semakin besar potensi obat untuk diabsorpsi (dengan asumsi obat tersebut stabil dalam cairan intestine dan tidak membentuk derivatt yang larut air). Ada dua gerakan yang mempengaruhi transit intestine yaitu propulsive dan mixingPropulsive biasa disebut gerakan peristaltik, gerakan peristaltik ini mempengaruhi kecepatan transit intestine dan lama keberadaan obat dalam intestine. Semakin besar gerakannya maka semakin pendek waktu keberadaan obat dalam intestine sehingga proses absorpsi obat lambat dan bioavailabilitas obat kecil. Gerakan mixing meningkatkan area kontak antara obat dan membrane, semakin besar gerakan mixing maka proses disolusi obat semakin besar maka proses dabsorpsi semakin besar sehingga bioavailabilitas obat besar

ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan kerakteristik GITMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1.Sebutkan komponen-komponen dalam medium GIT dan sebutkan fungsinya!Garam empedu : Berfungsi untuk meningkatkan disolusi obat dengan cara beraksi sebagai surface active agentEnzim : Bertanggung jawab dalam mendigesti makanan1. Pepsin :Mengubah protein menjadi pepton2. Amilase :Mengubah karbohidrat menjadi disakarida3. Protease :Mengubah protein menjadi pepton4.Ptyalin :Enzim ptialin terdapat di dalam air ludah, dihasilkan oleh kelenjar ludah. Fungsi enzim ptialin untuk mengubah amilum (zat tepung) menjadi glukosa .5.Maltase:Enzim maltase terdapat di usus dua belas jari, berfungsi memecah molekul maltosa menjadi molekul glukosa . Glukosa merupakan sakarida sederhana ( monosakarida ). Molekul glukosa berukuran kecil dan lebih ringan dari pada maltosa, sehingga darah dapat mengangkut glukosa untuk dibawa ke seluruh sel yang membutuhkan.6.Tripsin 6. Tripsin dihasilkan oleh kelenjar pancreas dan dialirkan ke dalam usus dua belas jari ( duodenum ). Cara kerja enzim tripsin yaitu :Asam amino memiliki molekul yang lebih sederhana jika dibanding molekul pepton . Molekul asam amino inilah yang diangkut darah dan dibawa ke seluruh sel yang membutuhkan. Selanjutnya sel akan merakit kembali asam amino-asam amino membentuk protein untuk berbagai kebutuhan sel.7. Renin : Enzim renin dihasilkan oleh kelenjar di dinding lambung. Fungsi enzim renin untuk mengendapkan kasein dari air susu. Kasein merupakan protein susu, sering disebut keju. Setelah kasein diendapkan dari air susu maka zat dalam air susu dapat dicerna.8.Asam khlorida (HCl): Asam khlorida (HCl) sering dikenal dengan sebutan asam lambung, dihasilkan oleh kelenjar didalam dinding lambung. Asam khlorida berfungsi untuk membunuh mikroorganisme tertentu yang masuk bersama-sama makanan. Produksi asam khlorida yang tidak stabil dan cenderung berlebih, dapat menyebabkan radang lambung yang sering disebut penyakit mag.9. Cairan empedu:Cairan empedu dihasilkan oleh hati dan ditampung dalam kantong empedu. Empedu mengandung zat warna bilirubin dan biliverdin yang menyebabkan kotoran sisa pencernaan berwarna kekuningan. Empedu berasal dari rombakan sel darah merah ( erithrosit ) yang tua atau telah rusak dan tidak digunakan untuk membentuk sel darah merah yang baru. Fungsi empedu yaitu memecah molekul lemak menjadi butiran-butiran yang lebih halus sehingga membentuk suatu emulsi . Lemak yang sudah berwujud emulsi ini selanjutnya akan dicerna menjadi molekul-molekul yang lebih sederhana lagi.10. Enzim lipase :Enzim lipase dihasilkan oleh kelenjar pankreas dan kemudian dialirkan ke dalam usus dua belas jari ( duodenum ). Enzim lipase juga dihasilkan oleh lambung, tetapi jumlahnya sangat sedikit. Cara kerja enzim lipase yaitu : Lipid (seperti lemak dan minyak) merupakan senyawa dengan molekul kompleks yang berukuran besar. Molekul lipid tidak dapat diangkut oleh cairan getah bening, sehingga perlu dipecah lebih dahulu menjadi molekul yang lebih kecil. Enzim lipase memecah molekul lipid menjadi asam lemak dan gliserol yang memiliki molekul lebih sederhana dan lebih kecil. Asam lemak dan gliserol tidak larut dalam air, maka pengangkutannya dilakukan oleh cairan getah bening ( limfe ).

Mucin : untuk melindungi lapisan epiteal

ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan faktor-faktor yang mempengaruhi disolusiMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1.Terangkan melalui persamaan Noyes Whitney pengaruh makanan terhadap kecepatan disolusi obat!

dc/dt= (D.A ( Cs-C ) )/h

Adannya makanan didalam lambung akan mempengaruhi kecepatan disolusi obat, adanya makanan akan mempengaruhi kondisi lingkungan di GIT. Apabilanya ada makanan disaluran cerna akan tercampur dengan cairan lambung dan enzim percernaan sehngga menjadi chyme. Chyme merupakan suatu campuran yang lam-kelamaan akan berbentuk seperti gel.Gel ini akan menaikan konsistensi cairan gastro intestinal sehingga menjadi lebih viskos dari semula. Apabila cairan gastro intestinal semakin viskos maka akan menurunkan koefisien difusi (D) suatu obat dan kecepatan disolusi obat pun akan menurun.Ketika makanan yang telah berbentuk chyme didalam saluran gastro intestinal. Maka secara alami saluaran itu akan mengeluarkan surfaktan dan cairan empedu.. Ketika obat bercampur dengan makanan maka akan merangsang bile salt untuk membantu proses pencernaan makanan. Bile salt ini merupakan surfaktan yang dapat meningkatkan pembasahan obat sehingga luas permukaan sentuh obat meningkat. Luas permukaan sentuh obat meningkat akan mengakibatkan proses disolusi meningkat.Pengaruh makanan pada kecepatan disolusi obat, makanan dapat mempengaruhi disolusi dengan mempengaruhi luas permukaan sentuh partikel, misalnya bila minum obat sesudah makan, maka di lambung akan tercampur obat dan makanan yang akan menyebabkan luas permukaan seluruh obat akan menjadi kecil karena di desak oleh makanan. Obat akan lambat di disintegrasi menjadi partikel-partikel kecil, sehingga luas permukaan kontak menjadi kecil, maka disolusi obat dan absorbs lambat .Apabila obat bercampur dengan makanan maka obat akan rusak oleh enzim pencernaan. Apabila obat rusak oleh enzim percernaan maka efek baik yang diinginkan akan berkurang sehingga proses penyembuhan berjalan lama.

ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan faktor-faktor yang mempengaruhi disolusiMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1. Terangkan melalui persamaan Noyes Whitney pengaruh motilitas gastric terhadap kecepatan disolusi obat!

dc/dt= (D.A ( Cs-C ) )/h

Motilitas akan berpengaruh pada tebal membran (h), semakin besar motilitas lambung atau usus, maka obat cepat di distribusikan di saluran cerna, maka perpindahan obat dari satu tempat ke tempat lain akan cepat yang menyebabkan obat sulit diam pada saluarn cerna. Setiap tempat di saluran cerna mempunyai ketebalan yang berbeda-beda sehingga nilai h akan semakn kecil. Nilai h semakin kecil maka semakin cepat disolusi obat.Motilitas gastric juga mempengaruhi konsentrasi obat didalam medium ( C ). Motilitas gastric cepat, maka perpindahan menuju ke duodenum cepat sehingga konsentrasi obat lebih kecil didalam medium akan tetapi konsentrasi didalam lapisan difusi besar maka kecepatan disolusi obat akan menjadi besar. Sebaliknya, apabila motilitas gastric lambat maka konsentrasi obat didalam medium besar, akan tetapi konsentrasi didalam lapisan difusi kecil yang akan menyebabkan kecepatan disolusi kecil.

Cs >>> C dc/dt >>>

ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan hubungan antara sifat fisika kimia obat da absorpsiMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1.Terangkan kondisi sink dalam disolusi obat. Bagaimana kondisi sink dapat tercapai dalam disolusi obat!Kondisi sink dalam proses disolusi obat sangat sekali dibutuhkan agar obat itu cepat teraborpsi dalam tubuh. Biasanya kondisi sink ini terjadi pada proses difusi pasif, dimana proses ini membutuhkan adanya gradien konsentrasi yaitu dari konsentrasi yang tinggi ke konsentrasi yang rendah. Apabila konsentrasi sink dapat dipertahankan maka proses disolusi dan absorpsi obat akan stabil hingga dapat menimbulkan efek.Kondisi sink dapat tercapai dengan mempertahankan volume pelarutan agar lebih besar daripada titik kejenuhan. Dengan kata lain Cs ( konsentrasi tersaturasi difusi) > C ( konsentrasi dalam medium). Dengan kata lain kelarutan obat pada difusi layer juga mempengaruhi. Semakin cepat obat terlarut maka kelarutan jenuh pada lapisan difusi cepat tercapai akan tetapi konsentrasi obat didalam medium kecil, maka kondisi Cs > C tetap terjaga. Kelarutan obat dalam medium berair tergantung dari interaksi antar molekul, interaksi intermolekuler dengan pelarut, dan perubahan entropi yang berhubungan dengan penggabungan dan disolusi. Untuk obat dengan sifat elektrolit lemah, maka kelarutannya bergantung pada pH. Obat asam lemah akan semakin meningkat kelarutannya dengan adanya kenaikan pH. Semakin cepat obat terlarut maka kelarutan jenuh pada lapisan difusi cepat tercapai akan tetapi konsentrasi obat didalam medium kecil.

ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan hubungan antara sifat fisika kimia obat da absorpsiMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1.Mengapa obat pembuatan garam dari obat asam lemah atau basa lemah dapat menigkatkan absorpsi obat. Jelaskan, kaitkan juga dengan persamaan Noyes Whitney!

Garam basa atau garam asam dari suatu obat mempunyai kelarutan yang lebih tinggi dari pada obat utuhnya. Pembentukan garam ini berfungsi untuk merubah pH lapisan difusi sehingga kelarutan obat (Cs) meningkat. Sebagai contoh adalah obat asam lemah. Kelarutan dalam lambung (pH1-3,5) relative rendah. Cs dapat ditingkatkan dengan meningkatkan pH lapisan difusi. Untuk meningkatkan pH lapisan difusi, obat asam lemah tidak dibentuk dalam bentuk asam bebas, tetapi dibentuk garam basa,misalnya garam sodium atau potassium dari asam bebas. Pembentukan garam basa ini menyebabkan pH lapisan difusi meningkat (5-6) lebih tinggi dari pada pH pad bulk medium lambung (1-3,5) oleh karena keberadaan ion natrium dan ion kalium pada lapisan difusi. Sehingga kecepatan disolusi cepat dan proses absorsi cepat terjadi.

Suatu saat obat terlarut akan mengalami saurasi pada daerah bulk medium lambung dimana pH pada daerah tersebut antara 1-3 sehingga bisa mengalami presipitasi. Seringkali presipitasi ini berada dalam bentuk fine partikel yang mudah terbasahi, sehingga obat dengan cepat bisa mengalami redisolusi.

Biofarmasetika Semester VIABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu membedakan bentuk obat yang memberikan peningkatan dan penurunan kelarutanMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1.Berikanlah contoh-contoh obat yang dibuat dalam bentuk garamnya dari ISO atau DOEN atau MIMS. Sebutkan bentuk bebasnya juga. Buat dalam bentuk table!

Obat Bebas Bentuk GaramnyaAsetil salisilat Sodium asetil salisilatFenobarbital Sodium fenobarbitalTolbutamid Sodium tolbutamidAtrapin Atrapi sulfatSulfadiazin Sodium sulfadiazinSulfasetamid Sodium sulfasetamidFukatropin Fukatropin kloridaPolimiksin B Polimiksin B sulfatPenisilin G Kalium penisilin GArgentum Argentum nitratFluorescin Sodium fluorescinProkain Prokain kloridaSkopolamin Skopolamin bromid

ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu membedakan bentuk obat yang memberikan peningkatan dan penurunan kelarutanMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1.Ada bentuk garam yang justru dapat mengurangi kelarutan obat asam lemah atau basa lemah. Bentuk garam yang seperti apa? Berikan contohnya dengan melihat ISO, DOEN, MIMS.Buat dalam bentuk tabel!Bentuk garamnya adalah garam yang pasangannya oleat dan stearat. Hal ini dikarenakan bentuk rantai karbon oleat dan stearat yang panjang sehingga sukar larut dalam air dan merupakan rantai asam lemak jenuh.Berbagai macam bahan tambahan yang digunakan pada sediaan obat dapat mempengaruhi kinetika pelarutan obat dengan mempengaruhi tegangan muka antara medium tempat obat melarut dengan bahan obat, ataupun bereaksi secara langsung dengan bahan obat. Penggunaan bahan tambahan yang bersifat hidrofob seperti magnesium stearat, dapat menaikkan tegangan antar muka obat dengan medium disolusi. Beberapa bahan tambahan lain dapat membentuk kompleks dengan bahan obat, misalnya kalsium karbonat dan kalsium sulfat yang membentuk kompleks tidak larut dengan tetrasiklin. Hal ini menyebabkan jumlah obat terdisolusi menjadi lebih sedikit dan berpengaruh pula terhadap jumlah obat yang diabsorpsi.

Obat Bebas Bentuk GaramEritramisin Eritramisin stearatGliseril Gliseril stearatSodium Sodium stearatMg Magnesium stearatCu Cupric stearatCa Kalsium stearatLithium Lithium stearatZn Zinc stearatGliseral Gliseral monoleat

ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan pengaruh susunan molekul obat dan pengaruh pembentukan garam dalam GIT pada absorpsiMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1. Apa itu pembentukan garam insitu? Apa gunanya? Berikan contohnya dari ISO, DOEN, MIMS

Adalah pembentukan garam pada tempat saluran cerna, Dalam formulasi terdapat beberapa senyawa yang bila kontak dengan cairan tubuh akan membentuk garam, pembentukan garam insitu ini berguna agar obat yang digunakan tetap stabil secara kimia, tidak terdegradasi, sehingga efek terapetiknya tetap terjaga.Ada beberapa obat yang dibentuk menjadi garam bila sudah kontak dengan cairan lambung seperti midazolam dan valplorate. Midazolam apabila kontak dengan cairan lambung akan membentuk midazolam klorit dan valplorate apabila kontak dengan cairan lambung akan membentuk garam sodium valplorate.MidazolamValplorate

Midazolam dan valplorate yang dibuat dalam bentuk solution, apabila dibentuk dalam bentuk garam maka akan tidak stabil selama penyimpanan karena mudah terdegradasi karena air. Akan tetapi midazolam dan valplorate ini tidak mudah larut air dan susuh untuk didispersikan ke pembawa dan susah diabsorsi pada saluran cerna. Oleh sebab itu obat ini didesign untuk lebih lama tinggal dilambung agar bisa berinteraksi dengan asam lambung untuk membentuk garam dan ketika masuk dalam GI akan mudah didisolusi dan diabsorpsi.

ABSORPSI Tanggal penyerahan DosenTujuan Pembelajaran1. Mahasiswa mampu menjelaskan pengaruh susunan molekul obat dan pengaruh pembentukan garam dalam GIT pada absorpsiMekanisme KerjaMahasiswa mengerjakan tugas ini dalam kelompok yang terdiri atas 3 orang setiap kelompokMahasiswa membaca literature untuk menjawa pertanyaanSumber bacaan1. Hoener B-a, Benet L.Z. Factors Influencing Drug Absoption and Drug Avaibility. 4th ed. New York Bas basel: Marcel Dekker, Inc: 20022. Ashford M, editor. Introdution to Biopharmaceutics. Second ed. UK:Churchil Livingstone;20023. Mayerson M.Priciples of Drug Absortion, 4ed. New Tork Basel: Macel Dekker, Inc; 2002Pertanyaan1. Bandingkan bioavaobilitas abat padatan amorf dan kristal. Jelaskan!

Strukur Kristal Struktur amorf

Bioavailabiliatas amorf dan kristal berbeda, hal ini dikarenakan padatan ini memiliki profil kelarutan dan absorbsi yang berbeda. Padatan amorf, secara struktur molekulnya tidak beraturan, akan mudah kontak dengan medium karena nilai G besar yang menyebabkan kurang stabil sehingga kelarutannya pada medium tinggi (disolusi tinggi) menyebabkan absorpsi pun tinggi dan bioavailabilitasnya pun tinggi. Berbeda dengan Kristal yang struktur molekulnya teratur dengan nilai G yang kecil (negatif) yang menyebabkan secara struktural stabil sehingga susah untuk kontak dengan medium sehingga kelarutannya pada medium kecil, dan absorpsi obat itupun kecil maka bioavailabilitasnya kecil