NARKOTIKA

PARAWANSAH, M.Kes., Apt

FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS HALU OLEO

PENDAHULUAN

NarkotikaAnalgesik NarkotikPenyalahgunaan obatPenggunaan yang salah pada obat

PutawShabu-shabu

NARKOBANAPZA

NAZAMDMA/Adam/Ecstasy/Essence,,E,,Ganja/MarihuanaPil koploMungkin timbul nama baru lagi

LANDASAN HUKUMBerdasarkan UU No.22 Th 1997 :

Narkotika :zat atau obat yang berasal dari tanamanatau bukan tanamanbaik sintetis maupun semisintetis yang dapat menyebabkan penurunan atauperubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangisampai menghilangkan rasa nye ri, dan dapatmenimbulkan ketergantungan.Berarti tidak harus analgesik narkotik saja yang masuk kedalam definisi tersebut, dari golongan obatlain bisa masuk kedalam narkotika misal :

• * Morfin* Heroin• * Kokain* Fenobarbital/luminal• * Mogadon* Rohipnol• * Valium/Diazepam* Ecstasy dan masih banyak lagi

UU NO. 35 TAHUN 2009Ttg NARKOTIKA

Ketentuan Umum :Pasal 1.1. Narkotika adalah zat atau obat yang berasal dari

tanaman atau bukan tanaman, baik sintetis maupun semisintetis, yang dapat menyebabkan penurunan atauperubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangisampai menghilangkan rasa nyeri, dan dapatmenimbulkan ketergantungan, yang dibedakan kedalam golongan-golongan sebagaimana terlampir dalam Undang-Undang ini.

2. Prekursor Narkotika adalah zat atau bahan pemula ataubahan kimia yang dapat digunakan dalam pembuatanNarkotika yang dibedakan dalam tabel sebagaimanaterlampir dalam Undang-Undang ini.

Ruang LingkupPasal 6

(1) Narkotika sebagaimana dimaksud dalamPasal 5 digolongkan ke dalam:

a. Narkotika Golongan I;

b. Narkotika Golongan II; dan

c. Narkotika Golongan III.

NARKOBA (Narkotika Alkohol dan Obat-obat Berbahaya)NAPZA (Narkotika Alkohol Psikotropika dan Zat Aditif lain)NAZA (Narkotika Alkohol dan Zat Aditif yang lain )Putaw = MorfinShabu-shabu = HeroinMDMA (3,4-Methylen Dioxy-MettAmphetamin) ini adalah turunan dari amfetamin dimana khasiatnya selain euforiamenaikkan libido sexual nama lainnya adalah : Adam, Eccstasy, Essence,,E,,Marihuana/Ganja

KoploNARKOBANAPZANAZAPutawShabu-shabu MDMA,Marihuana/GanjaPil koplo

E U F O R I A

Bahasan

- Golongan morfin dan derivat-derivatnya- Meperidin dan derivat-derivatnya- Metadon dan derivat-derivatnya- Obat-obat analgesik opioid- Obat-obat antagonis opioid- Obat-obat parsial opioid

Sinonim :

- Analgesik Narkotik

- Visceral analgesik

- Adiktif analgesik

Definisi : Obat yang dapat menghilangkan rasa sakit tanpa diikuti hilangnya kesadaran danmenimbulkan adiksi.

OPIOID ANALGESIK

Opioid Analgesik merupakan kelompok obatyang memiliki sifat sifat seperti opium ataumorfin. Meskipun memperlihatkan berbagaiefek farmakodinamik yang lain, golongan obatini terutama digunakan untuk meredakan ataumenghilangkan rasa nyeri. Tetapi semuaopioid analgesik menimbulkan adiksi, makausaha untuk mendapatkan suatu analgesikyang ideal masih tetap diteruskan dengantujuan mendapatkan analgesik yang samakuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi.

Golongan obatOpioid

Obat yang berasaldari Opium

Senyawa semi sintetik morfin

Senyawa sintetikyang berefekseperti morfin

• Adiksi : Suatu keadaan dimana tubuh baik fisikmaupun psikis ketergantungan terhadap suatu obat.

• Habituasi : Suatu keadaan dimana hanya psikis sajaketergantungan terhadap suatu zat.

• Toleransi : Untuk mendapatkan efek yang samadosisnya harus ditambah atau dinaikkan.

• Euforia : Suatu keadaan perasaan gembira/senang, tapi tidak sesuai dengan kenyataan.

• Antagonis opioid : Obat yang mengantagonis efekopioid

• Reseptor opioid : Reseptor tempat terikatnya opioiddi sel otak

• Peptida opioid endogen , telah diidentifikasi 3 jenispeptida yang terdapat didalam otak dan jaringan lain yang terikat pada reseptor opioid diantaranya :

- Pro-enkefalin APro-opiomelanokortin (POMC)

- Pro-opiomelanokortin (POMC)

- Enkefalin Endorfin Dinorfin

Opioid berinteraksi dengan reseptor opioid untukmenimbulkan efeknya dan potensi analgesik tergantung padaafinitasnya terha dap reseptor opioid spesifik. Telah terbuktiterdapat berbagai jenis reseptor opioid di SSP dan adanyaberbagai jenis reseptor dapat menjelaskan adanya berbagaiefek opioid.

• Reseptor μ(mu) Analgesik mirip morfin* Euforia* Depresi nafas* Miosis* Berkurangnya motilitas saluran cerna

• Reseptor k(kappa) * Analgesi seperti yang ditimbulkan pentazosin

* Sedasi* Miosis* Depresi nafas

• Reseptor σ(sigma)

Berhubungan dengan efekpsikomimetik yang ditimbulkanoleh pentazosin.

• Reseptor δ(delta)

Selektif terhadap enkefalin

Depresi pernafasan

• Reseptor ε(epsilon)

Sangat selektif terhadapbeta endorfin

Suatu opioid mungkin dapat berinter aksidengan semua jenis reseptor, akan tetapidengan afinitas yang ber beda dan dapatbekerja sebagai ago nis, agonis parsial atauantagonis terhadap masing masing reseptor, atas dasar kerjanya pada reseptor opioid, maka obat obat yang tergolong opioid dibagimenjadi :

Obat yang tergolong opioida. Agonis opioid menyerupai morfin, yang bekerjasebagai Agonis terutama pada reseptor μ, κ, contohmorfin.b. Antagonisopioid, yaitu tidak memiliki aktivitasagonis pada semua reseptor contoh nalokson.

Opioid dengan kerja campur :

a. Agonis antagonis opioid yaitu yang bekerja sebagaiagonis pada beberapa reseptor dan sebagaiantagonis atau agonis lemah pada reseptor lain, contoh nalorfin, pentazosin.

b. Agonis parsial contoh, buprenorfin

Morfin dan Alkaliod OpiumA s a l :

Opium atau candu berasal dari getah tumbuhanyang bernama Papaver somniferum yang telahdikeringkan.

Alkaloid Opium

Fenantren

Benzilisokinolin

Papaverin

Naskopin

Kodein

Morfin

Farmakodinamik :- Analgesi- Narkosis- Euforia, terutama pada keadaan : - Sedih

- Gelisah- Sedang menderita nyeri

- Disforia, bila diberikan pada orang normal- Kuatir dan gelisah- Mual dan muntah

- Kantuk- Tak dapat berkonsentrasi- Sukar berfikir- Apatis- Aktifitas motorik berkurang- Ketajaman penglihatan berkurang- Letargi- Ekstremitas terasa berat, badan panas- Muka gatal, mulut terasa kering- Rasa lapar hilang- Mual, muntah- Miosis- Depresi napas

S S P

Analgesia :Efek analgesi morfin dan opioid lain sangat selektifdan tidak disertai hilangnya fungsi sensorik :- Raba- Getar- Penglihatan- Pendengaran

Mengubah reaksi yang timbul di korteksserebri pada waktu persepsi nyeri diterima

Mekanisme analgesi morfin

Meninggikan ambang rangsang nyeri

Memudahkan tidur, pada saat tidur, ambangrangsang nyeri meningkat

Terjadinyaadiksi

Habituasi, yaitu perubahanpsikisemosionalsehingga penderita ketagihan.

Adanya toleransi.

Ketergantungan fisik, yaitu kebutuhanakan morfin karena faal dan biokimiatubuh tidak berfungsi lagi tanpamorfin.

Farmakokinetik :

• Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapidapat diabsorpsi melalui kulit luka

• Morfin dapat diabsorpsi usus, tetapi efekanalgesik setelah pemberian oral jauh lebihrendah daripada efek analgesik yang timbulsetelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama

• Morfin dapat melintasi sawar uri danmempengaruhi janin

• Ekskresi morfin terutama melalui ginjal• Sebagian kecil morfin bebas ditemukan dalam

tinja dan keringat.

Indikasi :Untuk meredakan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengananalgesik non opioidDiperlukan untuk meredakan nyeri yang disebabkan :- Infark miokard- Neoplasma- Kolik renal/empedu- Oklusio akut pembuluh darah perifer, pulmonal, atau koroner- Perikarditis akut, pleuritis, pneumotoraks spontan- Luka bakar- Fraktur- Premedikasi oprasiDapat untuk menghentikan diare, berdasarkan efek langsungterhadap otot polos

Efek samping : - Alergi- Intoksikasi

2. Diketemukannya bekas suntikan terutama pecandu

Untuk menegakkan diagnosa intoksikasi morfin/opioid yang lain, ditegakkan berdasar diketemukannya :

1. Trias opioid poisoning berupa- Koma- Pin point pupils- Depresi pernapasan

3. Pemeriksaan kimiawi urin dan isi lambung

MEPERIDIN DAN DERIVAT FENILPIPERIDIN

• Meperidin dikenal sebagai Petidin• Obat yang mirip dengan meperidin adalah :

- Alfaprodin- Difenoksilat, digunakan sebagai antidiare- Loperamid, digunakan sebagai antidiare- Fentanil , sebagai analgesik- Piminodin- Ketobemidon- Fenoperidin

Farmakodinamik :Meperidin dan derivat fenilpiperidin lain bekerja sebagai agonisreseptor μ

Terhadap SSP :- Analgesi- Sedasi- Euforia- Depresi napas- Efek sentral yang lain

Indikasi :• Untuk meredakan nyeri hebat yang tidak dapat diobati

dengan analgesik non opioid• Sebagai antidiare

Farmakokinetik :- Absorbsi melalui saluran cerna baik- Kadar puncak dalam plasma biasanya dicapai dalam 45 menit- 60 % meperidin dalam plasma terikat protein- Meperidin bentuk utuh sangat sedikit ditemukan dalam urin

Efek samping meperidin dan derivat fenilpiperidin :- Pusing- Berkeringat- Euforia- Mulut kering- Mual, muntah- Perasaan lemah- Gangguan penglihatan- Palpitasi- Disforia- Sinkop- Sedasi

METADONFarmakodinamik :

SSP:- Analgesi- Hipnosis- Sedasi- Depresi napas- Antitusif- Hiperglikemi- Hipotermi- Penglepasan ADH

Otot Polos :- Relaksasi usus- Menghambat efek spasmogenik asetilkolin atau histamin- Spasme saluran empedu- Menimbulkan miosis

Sistem kardiovaskuler :- Vasodfilatasi perifer

Farmakokinetik :- Diabsorpsi dengan baik oleh usus- Ditemukan 30 menit dalam plasma setelah pemberian oral- Cepat keluar dari darah dan menumpuk dalam paru, hati, limpa dan ginjal- Hanya sebagian kecil masuk otak- Kadar maksimal dalam otak dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian

parenteral- Mengalami pengikatan erat pada protein jaringan- Biotransformasi berlangsung di hati- Sebagian besar diekskresi bersama empedu- Ditemukan dalam urin dan tinja dalam bentuk pirolidin dan pirolin

Sediaan dan posologi :- Dapat diberikan secara oral dan parenteral- Tersedia dalam bentuk tab5 dan 10 mg, suntikan dalam amp 10 mg / CC

Efek samping :- Perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental terganggu- Berkeringat, pruritus, mual dan muntah

Indikasi :- Analgesi- Antitusif- Pengganti morfin untuk mengatasi gejala putus obat

ANTAGONIS OPIOID DAN AGONIS PARSIAL

Pada sebagian besar orang non adiksi, dosisbesar nalorfin tidak menimbulkan euforiatetapi justru disforia dan kegelisahan. Pencarian senyawa antagonis opioid yang masih mempunyai efek analgesik tanpamenimbulkan disforia menyebabkanditemukannya nalokson, pentazosin, danpropiran.

Farmakodinamik :- Menurunkan ambang nyeri- Mengantagonis efek analgesik plasebo- Mengantagonis analgesi yang terjadi akibat perangsangan lewat akupungtur- Semua efek agonis opioid pada reseptor u diantagonis oleh nalokson

Farmakokinetik :- Nalokson hanya dapat diberikan parenteral - Naltrekson efektif setelah pemberian per oral, kadar puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam- Naltrekson lebih poten dari nalokson, pada penderita adiksi opioid pemberian 100 mg secara oral dapat menghambat efek euforia yang ditimbulkan oleh 25 mg heroin IV selama 48 jam

Toleransi dan ketergantungan fisik :- Toleransi hanya terjadi terhadap efek yang ditimbulkan oleh sifat agonis- Penghentian tiba -tiba pemberian nalorfin kronis dosis tinggi menyebabkan gejala putus obat yang khas, tetapi lebih ringan dari gejala putus obat yang disebabkan oleh morfin- Nalokson, nalorfin, levalorfan kecil kemungkinan untuk disalahgunakansebab :

- Tidakmenyebabkan ketergantungan fisik- Tidak menyokong ketergantungan fisik morfin- Dari segi subyektif dianggap sebagai obat yang kurang menyenang bagi pecandu

Indikasi :- Mengatasi depresi napas akibat takar lajak opioid- Akibat percobaan bunuh diri dengan opioid- Mendiagnosis dan mengobati ketergantungan fisik terhadap opioid

Obat-obat antagonis opioid :- Nalorfin- Nalokson- Levalorfan- Siklazosin- Naltrekson- Nalmefene

ANTAGONIS PARSIALPENTAZOSIN

Farmakodinamik :- Merupakan antagonis lemah pada reseptor u tetapi- Merupakan agonis yang kuat pada reseptor k dan σ- Analgesi- Sedasi- Depresi napas

Farmakokinetik :- Diabsorpsi baik pemberian oral maupun parenteral- Dimetabolisme di hepar- Ekskresi melalui urin

Indikasi :- Untuk mengatasi nyeri sedang- Untuk premedikasi oprasi

BUTORFANOLFarmakodinamik :- Kerjanya mirip dengan pentazosin- Menimbulkan analgesi- Mendepresi pernapasan- Bekerja pada reseptor к dan σ

Indikasi : - Menengatasi nyeri akut pasca oprasi- Premedikasi anastetik-tidak dianjurkan untuk nyeri yang menyertai infark miokard akut

Efek samping :- Kantuk- Rasa lemah- Berkeringat- Rasa mengambang- Mual

Analgesik opioid :* Alfentanil ( Alfenta ) parenteral 500 mg/CC* Buprenorphine ( Buprenex ) parenteral 0,3 mg/CC* Fentanyl parenteral 50 mg/CC* Hydromorphone ( Dilaudid ) parenteral1,2,4,10 mg/CC tablet 1,2,3,4,8 mg/tablet* Levorphanol ( Levo-Dromoran ) oral 2 mg/Tab inj 2 mg/CC* Meperidin ( Demerol ) oral 50,100 mg/tab inj 10,25,50 mg/CC* Methadone ( Dolophine ) oral 5,10 mg/tab, inj 10 mg/CC* Morphine sulfate, oral 10,15,30 mg/tab inj 10,20,100 mg/5 CC* Pentazosin ( Talwin ) parenteral 30 mg/CC* Tramadol ( Ultraam ) oral 50 mg/tab* Propoxyphene, oral 60 mg/cap, 100 mg/tab

Opioid antagonis :* Nalmefene ( Revex ) parenteral 0,1, 1 mg/CC* Naloxone ( Narcan ) parenteral 0,4, 1 mg/CC* Naltrexon ( Revia, Depade ) oral 50 mg/tab

Wassalam